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    • 3. 发明公开
    • (硫代-)碳酸/氨基甲酸2-吡咯烷酮基-3-酯、-硫酯以及-酰胺的制备方法
    • CN1190954A
    • 1998-08-19
    • CN96195557.0
    • 1996-05-13
    • 曾尼卡有限公司
    • J·M·科克斯K·J·吉伦R·M·艾利斯S·K·瓦拉S·C·史密斯I·R·马苏斯
    • C07D207/273
    • C07D207/273
    • 一种用于制备通式Ⅱ的化合物的方法:其中:R1是氢或C1-C10的烃基或带有3到8个环原子的杂环基,它们中的任一个任选地可被下列基团取代:卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO2NRaRb(其中Ra和Rb独立地为H或C1-C6的烷基)、SiR3c(其中Rc各自独立地为C1-C4的烷基或苯基)、氰基、硝基、氨基、烷基部分带有1到6个或更多个碳原子的单—和二烷基氨基、酰氨基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的卤代烷氧基、C1-C6的烷基硫代基、C1-C6的烷基亚磺酰基、C1-C6的烷基磺酰基、羧基、羧酰胺,其中连接在氮原子上的基团可以是氢或任选地是被取代的低级烃基;烷氧基部分带有1到6个或更多个碳原子的烷氧基羰基、或芳基如苯基;R2、R3、R4和R5各自独立地为氢或C1-C4的烷基;A是芳族或杂芳族环系,任选地可被一个或多个取代基取代,这些取代基选自:卤素、C1-C10的烃基、-O(C1-C10的烃基)、-S(C1-C10的烃基)、-SO(C1-C10的烃基)或-SO2(C1-C10的烃基)、氰基、硝基、SCN、S1R3c(其中Rc各自独立地为C1-C4的烷基或苯基)、COR7、CR7NOR8、NHOH、ONR7R8、SF5、COOR7、SO2NR7R8、OR9或NR10R11;且其中任何一个环氮原子可被季铵化或氧化;作为选择,基团A的任何两个取代基可结合形成稠合的五元或六元饱和或部分饱和的碳环或杂环,其中的任何碳原子或季铵化的氮原子可用上述属于A取代基的任何基团取代,或其中的环碳原子可被氧化;R7和R8各自独立地为氢或C1-C10的烃基;R9是氢、C1-C10的烃基、SO2(C1-C10的烃基)、CHO、CO(C1-C10的烃基)、COO(C1-C10的烃基)或CONR7R8;R10和R11各自独立地为氢、C1-C10的烃基、O(C1-C10的烃基)、SO2(C1-C10的烃基)、CHO、CO(C1-C10的烃基)、COO(C1-C10的烃基)或CONR7R8;基团A所含的任何烃基任选地可被下列基团取代:卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO2NRaRb(其中Ra和Rb独立地为H或C1-C6的烷基)、氰基、硝基、氨基、烷基部分带有1到6个或更多个碳原子的单-和二烷基氨基、酰氨基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的卤代烷氧基、C1-C6的烷基硫代基、C1-C6的烷基亚磺酰基、C1-C6的烷基烷基磺酰基、羧基、羧酰胺,其中连接在氮原子上的基团可以是氢或任选地被卤素取代的低级烃基;烷氧基部分带有1到6个或更多个碳原子的烷氧基羰基、或芳基如苯基;R21是氢、卤素、OH或OCONHR1,其中R1如上面定义的那样;该方法包括在碱性条件下环化通式Ⅲ的化合物:其中,A、R2、R3、R4、R5和R21如通式Ⅱ定义的那样,且R25是离去基团如卤原子。