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1. 发明公开

CN111712492A 作为LPA拮抗剂的环己基酸三唑唑类审中-实审
公开(公告)号：CN111712492A
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201880089521.5
申请日：2018-12-18
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：施琰 , 郑泰华 , 王莹 , 李峻 , 方天安 , J·R·考特 , 史俊 , 张浩 , L·J·肯尼迪 , 陶式微
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4192 , A61P35/00
摘要：本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

2. 发明公开

CN109963843A 作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸有权
公开(公告)号：CN109963843A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201780050555.9
申请日：2017-06-20
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：郑泰华 , 罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世 , 李峻 , 史俊 , 施琰 , 陶式微 , 张浩 , S·达努苏 , K·塞尔瓦库马尔 , R·B·雷德迪翁塔 , S·J·沃克 , L·J·肯尼迪 , J·R·柯特 , 方天安 , S·朱苏夫
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D249/06 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61P11/06 , A61P35/00
摘要：本发明提供一种式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐、溶剂合物或前药，其中所有变量系如本申请所定义。所述化合物为选择性LPA受体抑制剂。

3. 发明公开

CN101808995A 新颖的葡糖激酶激活剂及其使用方法失效
公开(公告)号：CN101808995A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN200880108035.X
申请日：2008-07-24
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：施琰 , 郑泰华 , 王媖 , 丹尼斯·L·赖奥诺
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/4164 , A61P3/00 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D241/24 , C07D249/10 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07C237/22 , A61K31/426 , A61K31/4196
CPC分类号： C07D277/56 , C07C317/22 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D241/24 , C07D249/10 , C07D277/68 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要：本发明提供了这样的化合物或其可药用盐，其是葡糖激酶的激活剂因此可用于治疗糖尿病及相关疾病，该化合物具有以下结构式(I)，其中Q为式(II)或式(III)；以及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本申请所定义。本发明还提供了用上述化合物治疗糖尿病及相关疾病的方法。

4. 发明公开

CN114601830A 作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸审中-实审
公开(公告)号：CN114601830A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210167783.7
申请日：2017-06-20
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：郑泰华 , 罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世 , 李峻 , 史俊 , 施琰 , 陶式微 , 张浩 , S·达努苏 , K·塞尔瓦库马尔 , R·B·雷德迪翁塔 , S·J·沃克 , L·J·肯尼迪 , J·R·柯特 , 方天安 , S·朱苏夫
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D249/06
摘要：本发明涉及作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸。本发明提供一种式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐、溶剂合物或前药，其中所有变量系如本申请所定义。所述化合物为选择性LPA受体抑制剂。

5. 发明公开

CN112055711A 作为LPA拮抗剂的环己基酸三唑吖嗪类审中-实审
公开(公告)号：CN112055711A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201880089627.5
申请日：2018-12-18
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：施琰 , 王莹 , 郑泰华 , 史俊 , 陶式微 , J·R·科尔特 , 方天安 , 李峻 , L·J·肯尼迪 , R·F·卡伦巴赫三世 , S·苏苏夫
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/4192 , A61P35/00
摘要：本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或医药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

6. 发明公开

CN112041029A 作为LPA拮抗剂的环己基酸吡唑唑类审中-实审
公开(公告)号：CN112041029A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201880088773.6
申请日：2018-12-18
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：施琰 , 郑泰华 , 张浩 , 李峻 , 方天安 , J·R·考特
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/4155 , A61K31/4192 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/506 , C07D403/14 , C07D417/14 , A61P11/06 , C07D413/14
摘要：本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

7. 发明公开

CN114599648A 作为LPA拮抗剂的三唑羧酸审中-实审
公开(公告)号：CN114599648A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202080056750.4
申请日：2020-06-16
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：郑泰华 , 张浩 , R·F·卡尔登巴赫三世 , 李峻 , 史俊 , 陶式微 , 施琰
IPC分类号： C07D413/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P19/10 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61K31/4439
摘要：本发明提供了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。

8. 发明公开

CN112074515A 作为LPA拮抗剂的环己基酸异噁唑唑类审中-实审
公开(公告)号：CN112074515A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201880088797.1
申请日：2018-12-18
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：郑泰华 , 施琰 , 张浩
IPC分类号： C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/44 , A61P43/00
摘要：本发明提供式(Ia)或(Ib)的化合物：式(Ia)或(Ib)，或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

9. 发明公开

CN112041316A 作为LPA拮抗剂的异噁唑O-连接的氨基甲酰基环己基酸审中-实审
公开(公告)号：CN112041316A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201880088772.1
申请日：2018-12-18
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：郑泰华 , 罗伯特·F·卡尔顿巴赫三世 , 张浩 , 施琰 , 李峻
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/42 , A61K31/422 , C07D261/08 , A61P35/00 , A61P11/06
摘要：本发明提供式(Ia)或(Ib)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X1、X2、X3和X4各自独立地为CR6或N；其前提为X1、X2、X3或X4中不超过R9两；a者为为整N数；0L或为1被；R02至各4自个独R立7取地代为的卤C素1‑4、亚氰烷基基、羟；R基1、为氨(基‑C、HC21)‑a6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基或卤烷氧基；n为整数0、1或2；R3为氢、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基，且所述烷基自身或作为其它部分的一部分任选地被氘部分或完全地取代；R4为C1‑10烷基、C1‑10氘代烷基、C1‑10卤烷基、C1‑10烯基、C3‑8环烷基、6至10元芳基、3至8元杂环基、‑(C1‑6亚烷基)‑(C3‑8环烷基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(6至10元芳基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(3至8元杂环基)或‑(C1‑6亚烷基)‑(5至6元杂芳基)；其中各个所述烷基、亚烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基其自身或作为其他部分的一部分独立地被0至3个R8取代；或者，R3和R4与其所连接的N原子一起形成被0至3个R8取代的4至9元杂环部分；R5和R6各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R7为卤素、氧代、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R8各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基；或者，两个R8与其所连接的原子一起形成3至6元碳环或3至6元杂环，其各自独立地被0至3个R12取代；R9选自‑CN、‑C(O)OR10、‑C(O)NR11aR11b、‑CO‑NH‑CO‑RCCCR基eOHHe烷、为‑22‑‑‑R基CCSCOeO1O或、‑‑26‑‑‑烷卤NPNNH(H基烷HO‑‑‑、S)S氧CCO(OO基O322‑‑‑‑6HR烷环RR)eee、基2烷、、、‑C‑四；C基CHRO唑H2、1‑‑卤02CN‑为‑5OP烷H氢‑(‑‑基基OSN或)OH、、(C‑‑羟‑ORCS1‑H基OeH1、0)‑2烷烷‑2‑RS、C基Oe四基、O2‑唑、；‑‑C氨和ONH‑HR5基H2‑、‑1‑‑S基烷1SCaO和O基亚O2‑2R‑‑甲、OR1N烷H1基ebH、、氧各‑‑‑，自独立地为氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；和R12为卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

10. 发明公开

CN112041302A 作为LPA拮抗剂的吡唑O-连接的氨基甲酰基环己基酸审中-实审
公开(公告)号：CN112041302A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201880089218.5
申请日：2018-12-18
申请人：百时美施贵宝公司
发明人：郑泰华 , 李峻 , 施琰 , 王莹 , 张浩 , L·J·肯尼迪 , S·J·沃克 , R·B·雷德迪翁塔
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要：本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

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