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1. 发明公开

CN106659796A TCO缀合物和治疗剂递送方法有权
公开(公告)号：CN106659796A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580022441.4
申请日：2015-03-16
申请人：加利福尼亚大学董事会 , 美国纽约州立大学研究基金会
发明人： J·M·M·温图 , M·罗伊岑
IPC分类号： A61K47/54 , A61K38/14 , C07D257/08
CPC分类号： A61K51/065 , A61K31/43 , A61K31/7076 , A61K38/12 , A61K38/14 , A61K47/48023 , A61K47/48038 , A61K47/48061 , A61K47/4823 , A61K47/48784 , A61K47/54 , A61K47/542 , A61K47/545 , A61K47/61 , A61K47/665 , A61K47/6903 , A61K49/0041 , A61K49/0043 , A61K49/0052 , A61K49/0054 , A61K49/0073 , A61K51/0482 , A61K51/0495 , A61K51/1213 , C07D257/08 , C07D311/82 , C07D499/74 , C07H7/02 , C07H15/24 , C07H19/167 , C07H19/213
摘要：本发明提供一种将治疗或诊断剂选择性递送至目标器官或组织的方法，通过将连接到第一结合剂的生物相容的固相支持体植入患者，并将连接治疗或诊断剂的第二结合剂施用于患者，以致治疗或诊断剂在目标器官或组织处积聚。

2. 发明公开

CN102112157A 具有延长的体内效能的缀合蛋白失效
公开(公告)号：CN102112157A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200980130961.1
申请日：2009-08-06
申请人：诺沃-诺迪斯克保健股份有限公司
发明人： C·贝伦斯 , P·W·加里贝 , S·奥斯特加尔德 , H·S·安德森 , N·L·约翰森 , B·佩施克 , S·巴克
IPC分类号： A61K47/48 , A61P7/04
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K47/54 , A61K47/64
摘要：本发明涉及缀合蛋白、尤其但非唯一的凝血因子、用于制备所述缀合物的方法、包含所述缀合物的药物组合物以及所述缀合物在治疗中的用途、尤其但非唯一地在治疗由凝血因子缓解的疾病例如预防性治疗血友病中的用途。

3. 发明公开

CN106715457A 一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途有权
公开(公告)号：CN106715457A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201580044392.4
申请日：2015-08-21
申请人：亚飞(上海)生物医药科技有限公司
发明人：刘辰 , 刘源
IPC分类号： C07K5/083 , A61K31/4745 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/136 , A61K31/198 , A61K31/337 , A61K31/427 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K47/48023 , A61K47/48338 , A61K47/65 , A61P35/00
摘要：提供一种含有可在肿瘤微环境中特异激活的可分裂连接基团的抗癌化合物及其用途。所述抗癌化合物如下式所示，其中R1为常规功能基团或保护基团；R2为Ala、Thr、Val或Tle；R3为Ala、Val或Asn；R4为通过羟基或氨基连接的药物基团，该药物的通式为R4H。所述抗癌化合物只在肿瘤局部激活，不但避免了传统化疗药物损伤免疫系统的缺陷，而且通过除去肿瘤免疫抑制性细胞来促进抗肿瘤免疫。该抗癌化合物或其药物组合物同免疫治疗联合使用，不仅增加了治愈肿瘤的效果，而且能有效抑制肿瘤转移和骨转移。

4. 发明授权

CN104066451B 新交联试剂、大分子、治疗用偶联物及其合成方法有权
公开(公告)号：CN104066451B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201280034231.3
申请日：2012-07-18
申请人：希默赛生物技术有限责任公司
发明人：黄玉梅
IPC分类号： A61K47/59
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K47/54 , A61K47/549 , A61K47/56 , A61K47/59 , A61K47/64 , A61K47/6849 , A61K47/6889 , C07C291/04
摘要：本发明提供基于糖醇的新型化学实体。这些新化学实体具有生物相容性和生物降解性。分子可制成单一纯态形式。这些分子的分子量可小(小于1000道尔顿)可大(1000‑12万道尔顿)。糖醇衍生分子中可具有遍布整个分子的功能团用于化合物的交联，例如制备抗体‑药物偶联物，或协助递送治疗用蛋白、肽、siRNA和化疗药物。本发明还提供通过糖醇分子制备的新偶联物。本发明的范围还涵盖糖醇基分子和偶联物的合成方法。

5. 发明公开

CN104066451A 新交联试剂、大分子、治疗用偶联物及其合成方法有权
公开(公告)号：CN104066451A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201280034231.3
申请日：2012-07-18
申请人：希默赛生物技术有限责任公司
发明人：黄玉梅
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K47/54 , A61K47/549 , A61K47/56 , A61K47/59 , A61K47/64 , A61K47/6849 , A61K47/6889 , C07C291/04
摘要：本发明提供基于糖醇的新型化学实体。这些新化学实体具有生物相容性和生物降解性。分子可制成单一纯态形式。这些分子的分子量可小(小于1000道尔顿)可大(1000-12万道尔顿)。糖醇衍生分子中可具有遍布整个分子的功能团用于化合物的交联，例如制备抗体-药物偶联物，或协助递送治疗用蛋白、肽、siRNA和化疗药物。本发明还提供通过糖醇分子制备的新偶联物。本发明的范围还涵盖糖醇基分子和偶联物的合成方法。

6. 发明公开

CN103827187A 用β片层多肽嵌段共聚物功能化的生物活性碳纳米管复合材料及其制备方法失效
公开(公告)号：CN103827187A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201280045387.1
申请日：2012-08-16
申请人：延世大学校产学协力团
发明人：林容范 , 郑宇镇
IPC分类号： C08K3/04 , C08K9/04 , C07K17/14 , C07K19/00 , C01B31/02
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K47/48869 , A61K47/6925 , B82Y5/00 , B82Y15/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , C01B31/0273 , C01B32/174 , C07K7/08 , C07K14/00 , C07K17/02 , C08K3/04 , C08K3/041 , G01N33/551 , G01N33/587 , C08L77/04 , C08K7/24 , C08L89/00
摘要：本发明涉及一种用β片层多肽嵌段共聚物功能化的生物活性碳纳米管复合材料，其展示了极好的水分散作用以及拥有生物活性因此被用作刺激-响应生物材料或者用于生产基于CNT的电子生物传感器装置。此外，该生物活性碳纳米管复合材料能够被用作将生物活性材料递送入细胞的组合物。而且，预期β片层肽和碳基疏水性材料之间相互作用的应用对设计和开发由蛋白质异常片层引起的疾病的抑制剂有用。

7. 发明公开

CN101925365A 具有低水溶解度的治疗性活性物质的纳米颗粒有权
公开(公告)号：CN101925365A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200880125358.X
申请日：2008-11-27
申请人：国家科研中心 , 巴黎第十一大学
发明人： P·库沃里尔 , H·R·拉克尔雷蒂 , F·多斯奥 , B·斯特拉 , L·卡特尔
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K47/54 , A61K47/6929 , Y10T428/2982
摘要：本发明涉及具有低水溶解度的治疗性活性物质的水分散性衍生物，其由与至少一个具有角鲨烯结构的烃衍生物或类似物的分子共价偶联的至少一个所述活性物质的分子形成。此外，本发明还涉及相应的纳米颗粒。

8. 发明授权

CN101605754B 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药有权转让
公开(公告)号：CN101605754B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN200780049882.9
申请日：2007-01-15
申请人：于崇曦
发明人：于崇曦
IPC分类号： C07C215/40
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/221 , A61K31/4453 , A61K47/54 , C07C219/10 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , G01N33/502
摘要：通式(31)“结构式31”中这些新型的带有正电荷的维生素A酸类(retinoids)及类维生素A酸(retinoid-like)化合物的前药已被设计并合成。上述通式(31)“结构式31”中的这些化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂，如N，N’-二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N’-二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯(HBTU)、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯(BOP)、苯并三氮唑-1-基-氧基-三(二甲氨基)磷鎓六氟磷酸酯等反应得到。这些前药的带正电荷的氨基不仅大大地提高了这些药物在水中的溶解度，而且还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。这种结合可轻微扰乱生物膜，为前药的亲脂部分腾出空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合会导致生物膜轻微“裂开”。这会使得前药插入生物膜中。在pH为7.4时，仅约99％的氨基被质子化。当氨基未被质子化时，前药的氨基与生物膜的磷酸盐端基的结合会解离，前药会完全进入生物膜。当前药的氨基移至生物膜的另一侧并因此被质子化时，前药会进入细胞质，一种半液体的浓缩水溶液或悬浊液。结果说明这些前药透过人体皮肤的速度比维生素A酸类及类维生素A酸化合物快了约350倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内变回母药。这些前药能用于治疗任何维生素A酸类及类维生素A酸化合物可治疗的人或动物的状态。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。

9. 发明公开

CN103179976A 呈现G蛋白偶联受体活性的胰高血糖素超家族肽无效复审申请
公开(公告)号：CN103179976A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201180037111.4
申请日：2011-05-10
申请人：印第安纳大学研究及科技有限公司 , 马卡迪亚生物科技公司
发明人： R·D·戴马志 , L·张
IPC分类号： A61K38/00 , A61P3/04
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K38/26 , A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/64 , C07K14/605
摘要：本发明提供与GPCR配体缀合，能够作用于G蛋白偶联受体的胰高血糖素超家族肽。本发明也提供本发明缀合物的药用组合物和药剂盒。本发明进一步提供治疗疾病例如代谢障碍，例如糖尿病和肥胖症的方法，所述方法包括给予本发明的缀合物。

10. 发明授权

CN101925365B 具有低水溶解度的治疗性活性物质的纳米颗粒有权
公开(公告)号：CN101925365B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200880125358.X
申请日：2008-11-27
申请人：国家科研中心 , 巴黎第十一大学
发明人： P·库沃里尔 , H·R·拉克尔雷蒂 , F·多斯奥 , B·斯特拉 , L·卡特尔
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K47/54 , A61K47/6929 , Y10T428/2982
摘要：本发明涉及具有低水溶解度的治疗性活性物质的水分散性衍生物，其由与至少一个具有角鲨烯结构的烃衍生物或类似物的分子共价偶联的至少一个所述活性物质的分子形成。此外，本发明还涉及相应的纳米颗粒。

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