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1. 发明公开

CN117402085A 一种合成D-N-BOC-联苯丙胺醇的新方法审中-实审
公开(公告)号：CN117402085A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311329984.3
申请日：2023-10-16
申请人：迪嘉药业集团股份有限公司
发明人：丛日刚 , 鞠传平 , 张强 , 蔡明光 , 宋东晓 , 丛军成
IPC分类号： C07C269/00 , C07C271/16 , C07D263/18
摘要：本发明公开了一种沙库巴曲中间体的制备方法，属于药物制药领域。通过(R)‑4‑(羟甲基)恶唑烷‑2‑酮与磺酰氯反应生成(S)‑(2‑氧代恶唑烷‑4‑基)甲基‑4‑甲基苯磺酸酯，产物再与格氏试剂反应得到（R）‑(2‑氧代噁唑烷‑4‑基)甲基联苯，再经水解，氨基上BOC得到D‑N‑BOC‑联苯丙胺醇。该制备方法路线短，反应条件温和，工艺操作简便，适合工业化生产。

2. 发明公开

CN114014773A 一种N-乙酰-L-天门冬氨酸的制备方法审中-实审
公开(公告)号：CN114014773A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111561322.X
申请日：2021-12-20
申请人：南京焕然生物科技有限公司
发明人：王坤鹏 , 韩月林
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/47 , C07D263/18
摘要：本发明涉及一种N‑乙酰‑L‑天门冬氨酸的制备方法，具体涉及以L‑天门冬氨酸为原料，经保护、酰化和脱保护三步高效合成N‑乙酰‑L‑天门冬氨酸，本发明提供的N‑乙酰‑L‑天门冬氨酸的制备方法是一种高产率、低成本、三废少、产品质量好和适宜工业化的制备方法。

3. 发明公开

CN106336384A 一种形成噁唑烷-4-酮的合成方法失效
公开(公告)号：CN106336384A
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201610709533.6
申请日：2016-08-22
申请人：杭州师范大学
发明人：杨丽敏 , 钟国富 , 江胜胜 , 颜骏
IPC分类号： C07D263/18 , C07D413/06 , C07D413/04 , C07D263/52
CPC分类号： C07D263/18 , C07D263/52 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要：本发明公开了一种形成噁唑烷-4-酮的合成方法，以构建含有噁唑烷酮的五元环化合物作为目标骨架，选取不饱和醛和α-卤代酰胺作为反应原料，不饱和醛和α-卤代酰胺的摩尔比为1:1.5～2，碱溶液的作用下，在有机溶剂中，室温条件反应后处理即得目标产物，所述目标产物的反应机理是α-卤代酰胺与碱作用下形成氮杂氧烯丙基正离子关键中间体，然后与不饱和醛中的醛羰基进行环加成反应，实现目标产物的合成。本发明与以往的方法相比，该方法除了机理上具有创新外，也具有条件简单温和，原料易得，反应时间短，后处理简单等优点，仅在室温下通过无机碱的作用下就能实现这一反应过程。

4. 发明公开

CN102639486A 生产N-酰基联苯基丙氨酸的方法有权转让
公开(公告)号：CN102639486A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201080042243.1
申请日：2010-03-23
申请人：浙江九洲药业股份有限公司 , 诺瓦提斯公司
发明人：朱国良 , 石德送 , 位军辉 , 陶峰峰
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07D263/18
CPC分类号： C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07D263/20
摘要：一种可用于合成药物活性化合物，尤其是中性内肽酶(NEP)抑制剂的新方法，新方法的步骤和新型中间体。

5. 发明公开

CN1190962A 取代的5－羟基－1,3－氧氮杂环戊－4－酮的制备方法无效
公开(公告)号：CN1190962A
公开(公告)日：1998-08-19
申请号：CN96195558.9
申请日：1996-05-13
申请人：曾尼卡有限公司
发明人： J·M·科克斯 , P·D·J·皮尔森 , A·M·科拉基维茨 , R·B·慕雷 , G·米歇尔 , D·W·兰顿 , R·M·艾利斯
IPC分类号： C07D263/18
CPC分类号： C07D263/18 , C07D263/28
摘要：一种合成通式Ⅱ化合物的方法,其中R2和R3彼此独立地是H或C1－C4烷基;A是芳香或杂环芳香环系,其选择性地被一个或多个选自卤素或C1－C10烃基、－O(C1－C10烃基)、－S(C1－C10烃基)、－SO(C1－C10烃基)或－SO2(C1－C10烃基)、氰基、硝基、SCN、SiRc3(其中每个Rc独立地是C1－C4烷基或苯基)、COR7、CR7NOR8、NHOH、ONR7R8、SF5、COOR7、SO2NR7R8、OR9或NR10R11的取代基取代,其中任何环氮原子或被季铵化或氧化;此外,基团A的任何两个取代基可结合以形成稠合5－或6－元饱和或部分饱和碳环或杂环,其中任何碳或季铵化的氮原子可被上述A中提到的任何基团取代或其中环碳原子可被氧化;R7和R8彼此独立地是H或C1－C10烃基;R9是H、C1－C10烃基、SO2(C1－C10烃基)、CHO、CO(C1－C10烃基)、COO(C1－C10烃基)或CONR7R8;R10和R11彼此独立地是H、C1－C10烃基、O(C1－C10烃基)、SO2(C1－C10烃基)、CHO、CO(C1－C10烃基)、COO(C1－C10烃基)或CONR7R8;基团A中的任何烃基可选择性地被卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO2NRaRb(Ra和Rb)独立地是H、C1－C6烷基)、氰基、硝基、氨基、单－和二烷基氨基,其中烷基含有1—6个或更多碳原子、酰氨基、C1－C6烷氧基、C1－C6卤代烷氧基、C1－C6烷硫基、C1－C6烷基亚硫酰基、C1－C6烷基磺酰基、羧基、羧酰氨基,其中连接于N原子的基团可以是H或选择性地被卤素取代的低级烃基;烷氧羰基,其中烷氧基可含有1—6个或更多碳原子,或芳基,例如苯基取代;该方法包括环化如下通式Ⅶ化合物,其中A、R2和R3如通式Ⅱ中定义,R20是H、苄基或被至多达5个选自卤素、C1－C6烷基、O(C1－C6烷基)或硝基的取代基取代的苄基,和R21是C1－C8烷基、苄基或被至多达5个上述用于R20的取代基取代的苄基。

6. 发明公开

CN1128019A 芳基乙酰胺类化合物、其制备方法、含有这些化合物的组合物及其作为杀真菌剂的用途无效
公开(公告)号：CN1128019A
公开(公告)日：1996-07-31
申请号：CN94192918.3
申请日：1994-06-14
申请人：赫司特先灵阿格里沃有限公司
发明人： U·德勒 , P·布朗 , B·沙西
IPC分类号： C07C235/34 , C07C235/80 , C07D263/18 , C07C255/57 , A01N37/36 , A01N37/42
CPC分类号： A01N37/38 , A01N37/36 , A01N37/40 , A01N37/42 , A01N41/06 , A01N43/76 , C07C235/34 , C07C235/42 , C07C235/78 , C07C235/80 , C07C235/88 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/52 , C07C243/32 , C07C255/41 , C07C255/44 , C07C255/57 , C07C271/12 , C07C271/44 , C07C271/64 , C07C311/46 , C07D261/04 , C07D317/58
摘要：本发明涉及具有杀真菌活性、特别是抗植物致病真菌的式(I)化合物，其中：A是任意取代或不取代的芳基；A′是任意取代或不取代的芳基；B是羰基或被任意取代的羟基和其它任选取代基取代的亚甲基，并且可以任意地被进一步取代；X是任意被取代或不取代的含2-4个碳原子的亚烷基，其中在任何一个碳原子上的两个任意的取代基可以形成氧代基或者任意取代的亚氨基；和R7是杂环基、芳基、甲硅烷基、烷基、链烯基、环烷基、链炔基、环烯基、氨基、羟基、巯基，它们可以任意地被取代，或者是氢、氰基或酰基，其中当B被任意取代的羟基取代时，羟基上的取代基可以与R7或者与B上的其它取代基形成环。

7. 发明授权

CN114805134B (1-羟基戊-4-烯-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成方法有权
公开(公告)号：CN114805134B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202210536776.X
申请日：2022-05-17
申请人：成都道合尔医药技术有限公司
发明人：宁兆伦 , 魏庚辉 , 黄湘川
IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/16 , C07C213/02 , C07C215/24 , C07C231/12 , C07C233/85 , C07C233/71 , C07D263/18
摘要：本发明提供了(1‑羟基戊‑4‑烯‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯的合成方法，涉及药物合成技术领域。本发明合成方法包括如下步骤：(1)化合物1经过关环保护反应制备得到化合物2；(2)化合物2经过烷基化和水解反应制备得到化合物3；(3)采用工艺叠缩，化合物3经过还原反应得到化合物4，化合物4经过水解反应得到化合物5，化合物5与二碳酸二叔丁酯在碱的存在下反应得到(1‑羟基戊‑4‑烯‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯。本发明合成方法成本低，工艺简便，安全性好，同时放大生产效果好，适合大规模工业生产，解决了现有合成(1‑羟基戊‑4‑烯‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯的方法不适合工业化大批量生产的问题，具有良好的应用前景。#imgabs0#

8. 发明授权

CN108017559B 苯环衍生物及其在医药上的应用失效
公开(公告)号：CN108017559B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201710956142.9
申请日：2017-10-16
申请人：四川海思科制药有限公司
发明人：秦琳琳 , 魏用刚 , 刘国亮 , 王伟 , 罗新峰 , 万松林 , 宣兆利 , 任磊
IPC分类号： C07C255/50 , C07C25/18 , C07C13/28 , C07C47/546 , C07C63/331 , C07C69/76 , C07C233/65 , C07D203/14 , C07D205/04 , C07D205/08 , C07D207/06 , C07D207/12 , C07D207/08 , C07D207/267 , C07D207/20 , C07D207/404 , C07D207/24 , C07D295/033 , C07D231/04 , C07D233/02 , C07D261/02 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D261/04 , C07D263/22 , C07D233/32 , C07D277/04 , C07D277/14 , C07D263/18 , C07D231/08 , C07D231/06 , C07D233/06 , C07D277/22 , C07D233/58 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D259/00 , C07D209/08 , C07D209/34 , C07D211/14 , C07D211/76 , C07D295/185 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/277 , A61K31/03 , A61K31/015 , A61K31/165 , A61K31/235 , A61K31/11 , A61K31/192 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61P25/00 , A61P25/18
摘要：本发明涉及一种苯环衍生物及其制备方法和在医药上的应用，具体而言涉及如通式(A)所示的苯环衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或者共晶，其制备方法、包含其的药物组合物以及本发明化合物或者组合物在中枢神经领域的用途，其中，通式(A)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

9. 发明公开

CN109414432A 抗微生物化合物及其使用方法有权
公开(公告)号：CN109414432A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201780035312.8
申请日：2017-06-12
申请人：港大科桥有限公司
发明人：高一村 , 任宪章 , 高鹏 , 余皓婷
IPC分类号： A61K31/426 , A61K31/421 , C07D277/36 , C07D263/18 , A61P31/04
摘要：提供了用于治疗微生物感染的化合物、药物组合物和方法。该化合物当与一种或多种抗微生物剂共同给予时，可以增强一种或多种抗微生物剂的治疗效果。该化合物具有抗病毒特性。本申请提供了包含该化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。该药物组合物可进一步包括至少一种抗生素，例如庆大霉素、阿米卡星、卡那霉素、新霉素、壮观霉素、新毒胺或其任何组合。该化合物和组合物可用于治疗或预防微生物感染。

10. 发明公开

CN109369460A 一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-2,4-二甲基戊酸的合成方法无效
公开(公告)号：CN109369460A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811310689.2
申请日：2018-11-06
申请人：康化(上海)新药研发有限公司
发明人：徐红岩 , 陆广 , 田文红
IPC分类号： C07C269/00 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C227/20 , C07C229/08 , C07D263/18
摘要：本发明涉及一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-2,4-二甲基戊酸的合成方法。主要解决现在合成方法氰化钾剧毒，酶拆分收率低的技术问题。本发明经四步合成，第一步，原料A溶解在在四氢呋喃中，加入六甲基二硅基胺基锂，然后加入3-溴-2-甲基丙烯，得到化合物1，产物无需提纯，直接用于下一步反应；第二步，化合物2在四氢呋喃中加入氢氧化锂反应，搅拌反应得到化合物2，产物无需提纯，直接用于下一步反应；第三步，室温下，化合物2在甲醇中通入氢气反应，经钯炭催化得到化合物3，产物无需提纯，直接用于下一步反应；第四步，化合物3和在丙酮和氢氧化钠中反应，然后加入Fmoc-OSu反应，经盐酸酸化，得到目标化合物4。

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