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1. 发明专利

JP2021533176A 18F−BPAの製造方法及び中間体审中-公开
公开(公告)号：JP2021533176A
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：JP2021507794
申请日：2019-08-15
申请人：南京中硼▲聯▼康医▲療▼科技有限公司 , Neuboron Medtech Ltd.
发明人：李世紅 , 何静 , 蔡▲飛▼ , ▲閻▼恒
IPC分类号： C07C251/24 , C07C271/22 , C07B57/00 , C07F5/02
摘要：本発明は、高純度の 18 F−BPAを得ることができ、 18 F標識後の合成ステップを簡略化し、操作しやすく、効率が高い 18 F−BPAの製造方法及び中間体を提供する。

3. 发明专利

JP2020506160A アビバクタムの簡便な調製方法审中-公开
公开(公告)号：JP2020506160A
公开(公告)日：2020-02-27
申请号：JP2019513997
申请日：2018-03-06
申请人：新発薬業有限公司
发明人：戚聿新 , 王保林 , 徐欣 , 鞠立柱 , 李新発
IPC分类号： C07B57/00 , A61K31/439 , A61P31/04 , C07D471/08
摘要：アビバクタムの簡便な調製方法を提供するものであり、ピペリジン−5−オン−2S−ギ酸エステルIIを原料とし、О−保護基を有するヒドロキシルアミン塩酸塩と縮合反応させた後、還元させ、キラル分割させ、アルカリ性の条件にて加水分解することにより5R−置換化オキシアミノピペリジン−2S−ギ酸Vを得る;次に、「ワンポット方法(one-pot method)」によりホスゲン、トリホスゲン又はジホスゲンと環状尿素化させ、塩化アシル化させ、アミド化させた後、保護基を脱し、硫酸エステル化し、テトラブチルアンモニウム化により塩を生成することにより{[(2S,5R)−2−アルバモイル−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−6−イル]オキシ}スルホニルテトラn−ブチルアンモニウム塩VIIを得、最後にイオン交換によりアビバクタムIを調製して得る。本発明は調製経路が簡便であり、取り扱いやすく、原料の価格が低く、コストが低い。また、「三廃」の排出量が少なく、原子の利用率が高く、経済的で環境に優しく、且つ各工程の収率が高く、アビバクタムの工業的生産に有利である。【選択図】なし

4. 发明专利

JP2019530723A C型肝炎ウイルス阻害剤およびその使用审中-公开
公开(公告)号：JP2019530723A
公开(公告)日：2019-10-24
申请号：JP2019520189
申请日：2017-05-19
申请人：浙江柏拉阿図医薬科技有限公司
发明人：席志堅 , 徐華強 , 陸春平
IPC分类号： C07D498/04 , A61P31/14 , A61P43/00 , A61K38/07 , A61K45/00 , C07B57/00 , C07K5/062
摘要：本発明の、C型肝炎ウイルス阻害剤として適用できる式(I)で表される化合物、またはその光学異性体、薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物は、C型肝炎ウイルス(HCV) 感染またはC型肝炎疾患の治療に適用でき、C型肝炎ウイルス非構造5A(NS5A)タンパク質阻害剤としても適用できる。

5. 发明专利

JP2019182971A キラル固定相审中-公开
公开(公告)号：JP2019182971A
公开(公告)日：2019-10-24
申请号：JP2018074175
申请日：2018-04-06
申请人：株式会社住化分析センター
发明人：西岡亮太 , 原田修治 , 梅原一宏
IPC分类号： B01J20/29 , B01J20/281 , B01J20/283 , G01N30/88 , C08L49/00 , C08K3/36 , C08F38/00 , C07B57/00 , C08F12/32
摘要：【課題】光学活性体に対して、高い分離能を有するキラル固定相を提供する。【解決手段】本発明の一態様に係るキラル固定相は、平均細孔径が20nm以上30nm未満、比表面積が30m 2 /g以上120m 2 /g未満の表面多孔性シリカに、キラル識別能を有する高分子化合物が物理的に吸着しているキラル固定相であって、上記高分子化合物は、一方向巻きのらせん構造を有する特定の構造のジフェニルアセチレン誘導体の重合体である。【選択図】図1

6. 发明专利

JP2019528308A アリール−2,2’−タンデムビスチアゾール系化合物およびその製造方法と使用审中-公开
公开(公告)号：JP2019528308A
公开(公告)日：2019-10-10
申请号：JP2019511968
申请日：2017-08-24
申请人：上海インスティテュートオブマテリアメディカ、チャイニーズアカデミーオブサイエンシーズ , SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
发明人：ナン,ファジュン , リ,ジア , ディン,ジェン , ゲン,メイユウ , チャン,ヤンミン , チェン,イー , ジョウ,ユボ , ゴン,チャオジュン , ス,ミンボ , ガオ,アンホイ
IPC分类号： C07B53/00 , C07B57/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K31/427 , A61K31/428 , C07D277/66 , C07D277/56
摘要：本発明は、アリール-2,2'-タンデムビスチアゾール系化合物およびその製造方法と使用に関し、具体的に、構造が一般式Iで表されるアリール-2,2'-タンデムビスチアゾール系化合物およびその製造方法ならびにヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としての抗腫瘍薬物の製造における使用に関する。

7. 发明专利

JP2019137656A 光学活性なシクロペンテノン誘導体の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JP2019137656A
公开(公告)日：2019-08-22
申请号：JP2018024587
申请日：2018-02-15
申请人：フロムシード株式会社
发明人：野中利之 , 神島尭明
IPC分类号： C07C49/707 , C07B57/00 , C07C45/79
摘要：【課題】光学活性なシクロペンテノン誘導体の製造方法の提供。【解決手段】キラルカラムを装着した高速液体クロマトグラフィーによる式(I)の光学分割を含む、光学活性体の製造方法。【選択図】なし

8. 发明专利

JP2019135249A 光学活性5−ヒドロキシ−3−ケトエステル類の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JP2019135249A
公开(公告)日：2019-08-15
申请号：JP2019074335
申请日：2019-04-09
申请人：日産化学株式会社
发明人：立山翔一 , 内藤真也 , 高田泰孝 , 石田まりこ , 橘山浩英
IPC分类号： C07C69/732 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07D239/42 , C07D215/14 , C07C67/00
摘要：【課題】高い収率と高い立体選択性で、医薬品中間体として有用な光学活性5−ヒドロキシ−3−ケトエステル化合物を製造する方法の提供。【解決手段】トリメチルシロキシ基で置換された1,3−ジエン化合物と化合物(3)[R 9 は置換されてもよいアリール基、又は置換された含窒素5−6員芳香族複素環化合物を示す]を光学活性ビナフトール−チタニウム錯体の存在下、不斉アルドール反応させ、結晶化させることにより、高収率かつ高選択的に光学活性5−ヒドロキシ−3−ケトエステル化合物(4)を得ることができる。【選択図】図1

9. 发明专利

JP2018525395A オレキシン受容体拮抗薬の化合物の結晶形およびその製造方法と使用审中-公开
公开(公告)号：JP2018525395A
公开(公告)日：2018-09-06
申请号：JP2018507552
申请日：2016-08-11
申请人：シャンハイハイヤンファーマシューティカルテクノロジーカンパニーリミテッド , SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD. , ヤンツェーリバーファーマシューティカルグループカンパニーリミテッド , YANGTZE RIVER PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.
发明人：ウ,ソンリャン , ロ,ジー , チェン,イェン , ワン,ユヘェ , チン,ダクン , リ,シャオリン , ワン,ジェン , リ,ウェドン , ヘェ,ハイイン
IPC分类号： A61P43/00 , A61P11/00 , A61P25/20 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/34 , A61P3/04 , A61K31/506 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07D451/02
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/46 , A61P11/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/34 , C07D451/02
摘要：本発明は、オレキシン受容体拮抗薬の化合物5-3の製造方法、当該化合物の結晶形I〜IVおよびその製造方法、ならびにオレキシンに関連する疾患を治療する薬物の製造における前記結晶形の使用を公開する。

10. 发明专利

JP2018523643A GalNAc酸誘導体の調製法审中-公开
公开(公告)号：JP2018523643A
公开(公告)日：2018-08-23
申请号：JP2018502203
申请日：2016-08-02
申请人：エフ.ホフマン−ラロシュアーゲー , F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
发明人：リルヨルグ , トラサルディルネ
IPC分类号： C07B57/00 , C07B53/00 , C07H15/12 , C07K1/02 , C07K1/10
CPC分类号： C07H15/08 , A61K47/549 , C07C51/41 , C07C67/11 , C07C229/26 , C07C245/20 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C2603/18 , C07H1/00 , C07H21/02 , C07C59/125 , C07C69/708
摘要：本発明は、nが0〜10の間の整数である、式IのGalNAc誘導体、ならびにその塩、その対応する鏡像異性体および/または光学異性体の新しい調製法を含む。式IのGalNAc酸誘導体は、治療的に有用なGalNAcオリゴヌクレオチド結合体の調製のために用いることができる。

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