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1. 发明专利

JP2022500499A EIF4E阻害剤およびその使用审中-公开
公开(公告)号：JP2022500499A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：JP2021538156
申请日：2019-09-06
申请人：ピクセラピューティクス, インコーポレイテッド
发明人：サハ, アシス
IPC分类号： A61P35/00 , C07D417/14 , C07D277/38 , C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K31/454 , C07D277/30
摘要：本発明は、eIF4E活性を阻害する化合物およびその組成物および使用の方法を提供する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、elF4Eに関連する様々な疾患、障害または状態を処置するのに有用である。このような疾患、障害、または状態は、細胞増殖性障害(例えば、がん)、例えば本明細書に記載されているものを含む。本発明の化合物およびその医薬組成物は、eIF4Eの阻害剤として有用である。いずれの特定の理論によっても拘泥されることを望むものではないが、本発明の化合物およびその医薬組成物は、eIF4E活性を阻害することができること、および従って、がんなどのある種の疾患を処置することができると考えられる。

2. 发明专利

JP2022500393A ファルネソイドX受容体アゴニストおよびその使用审中-公开
公开(公告)号：JP2022500393A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：JP2021513408
申请日：2019-09-17
申请人：メタクリン,インク.
发明人：スミス,ニコラス,ディー. , ゴベク,スティーブン,ピー. , ナガサワ,ジョニー,ワイ. , ライ,アンディリー,ジー. , ダグラス,カレンサ,エル.
IPC分类号： A61K31/444 , A61P1/16 , A61P1/04 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/4196 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , C07D413/14 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D401/04 , A61K31/5377 , C07D401/14 , A61K31/506 , C07D417/14 , A61K31/497 , C07D471/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D231/12
摘要：【解決手段】本明細書には、ファルネソイドX受容体アゴニストである化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびファルネソイドX受容体活性に関係する疾病、疾患、または障害の処置にそのような化合物を使用する方法が記載される。【選択図】なし

3. 发明专利

JP2021533085A タンキラーゼ阻害剤としての1,2,4−トリアゾール誘導体审中-公开
公开(公告)号：JP2021533085A
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：JP2020571480
申请日：2019-06-19
申请人：オスロユニヴェルジテットサイケフスホーエフ , フォルシュングスフェアブントベルリンエーファウ , Forschungsverbund Berlin e.V. , ユニバーシティオブオウル
发明人：クラウス、ステファン , ナザレ、マルク , レフティオ、ラリ , ヴァーラー、ヨー , ヴェガート、アニタ , レーンダーズ、ルーベンジェラーダスジョージ
IPC分类号： A61K31/506 , C07D471/04 , C07D403/04 , C07D417/14 , C07D417/04 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P17/02 , A61P31/22 , A61P31/12 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P3/08 , A61P3/00 , C07D401/14
摘要：本発明は、式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、およびプロドラッグ、それらの調製のためのプロセス、かかる化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用に関し、式中、破線は、任意の結合を示し、Xは、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、C 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)、−CN、−NO 2 、−N(R)2、および−SO 2 R(式中、各Rが独立して、HまたはC 1−6 アルキル、例えば、HまたはC 1−3 アルキルである)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換された5員または6員の不飽和複素環基、C 1−6 アルキル(好ましくは、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つまたは2つ)の置換基によって任意に置換されたC 3−5 シクロアルキル基、またはハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換されたアリール基を表し、Yは、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基、C 1−6 アルキル(好ましくは、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換された5員または6員の飽和複素環基、またはC 1−6 アルキル(好ましくは、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つまたは2つ)の置換基によって任意に置換されたC 3−6 シクロアルキル基を表し、Zは、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、C 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)、−CN、−NO 2 、−N(R) 2 、および−SO 2 R(式中、各Rが独立して、HまたはC 1−6 アルキル、例えば、HまたはC 1−3 アルキルである)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換されたアリール基、またはハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、C 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)、−CN、−NO 2 、−N(R) 2 、および−SO 2 R(式中、各Rが独立して、HまたはC 1−6 アルキル、例えば、HまたはC 1−3 アルキルである)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換された不飽和5〜10員の単環式または二環式複素環基を表す。これらの化合物は、タンキラーゼ1および/または2の阻害に応答する疾患または障害、例えば、癌などのタンキラーゼ1および/または2によって媒介される障害の治療および/または予防における特定の使用を見出す。【化1】

4. 发明专利

JP2021527636A EAAT2活性化因子およびその使用方法审中-公开
公开(公告)号：JP2021527636A
公开(公告)日：2021-10-14
申请号：JP2020567510
申请日：2019-06-04
申请人：オハイオ・ステイト・イノベーション・ファウンデーション , ザブリガムアンドウィメンズホスピタルインコーポレイテッド , The Brigham and Women’s Hospital, Inc.
发明人：ケビン・ホジェッツ , チエン−リアン・グレン・リン
IPC分类号： A61P9/10 , A61P25/08 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/06 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P29/02 , A61P25/32 , A61P35/00 , A61P25/36 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/50 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D237/14 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61K31/497 , C07D213/68
摘要：興奮性アミノ酸輸送体2(EAAT2)を活性化する化合物ならびにグルタミン酸興奮毒性と関連する疾患、障害および症状を処置または予防するためにこれらの化合物を使用する方法が開示されている。

7. 发明专利

JP2021152064A 乳酸脱水素酵素の小分子阻害剤及びその使用方法审中-公开
公开(公告)号：JP2021152064A
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：JP2021103894
申请日：2021-06-23
申请人：ザユナイテッドステイツオブアメリカ, アズリプレゼンテッドバイザセクレタリー, デパートメントオブヘルスアンドヒューマンサービシーズ , ヴァンダービルトユニバーシティ , VANDERBILT UNIVERSITY , ザトラスティーズオブザユニバーシティーオブぺンシルべニア , ザユーエービーリサーチファウンデーション
发明人：マロニーデイビッドジェイ , ジャドハブアジット , バントゥカルーガネシャライ , ブリマコンブカイルライアン , モットブライアンティー , ヤンシーミン , アーバンダニエルジェイソン , フーシン , シメオノフアントン , クズネツォワジェニファーエル , ウォーターソンアレックスグレゴリー , スリコウスキーゲイリーアレン , キムクァンホ , クリストフプラメン , ジャナサムナス , ダーレイ−ウスマルヴィクターエム , ムーアウィリアムジェイ , ネッカーズレオナルドエム , ダンチーヴイ
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5377 , C07D231/22 , C07D231/38 , C07D495/14 , A61K31/501 , C07D403/04 , A61K31/496 , C07D403/08 , C07D413/04 , A61K31/4439 , C07D495/04 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61K31/427 , A61P11/00 , C07D417/04
摘要：【課題】がんの処置に関して効力、選択性、及び/またはバイオアベイラビリティが改善された新規のLDH阻害剤を提供する。【解決手段】式(I) (I) (式中、Ar 1 、R 1 、U、V、W、X及びpは、本明細書に記載されている通りである)の化合物を提供する。がんを処置する方法、抗がん剤に耐性のあるがん細胞を有する患者を処置する方法、ならびに細胞において乳酸脱水素酵素A(LDHA)及び/または乳酸脱水素酵素B(LDHB)活性を阻害する方法を含めた、式(I)の化合物の使用方法も提供する。【選択図】なし

8. 发明专利

JP2021152056A 疾患を治療するためのMCT4阻害剤审中-公开
公开(公告)号：JP2021152056A
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：JP2021102860
申请日：2021-06-22
申请人：ベットーレリミテッドライアビリティーカンパニー , VETTORE, LLC
发明人：ケネスマークパーネル , ジョンエム. マッコール
IPC分类号： C07D231/20 , C07D231/38 , C07D417/04 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D405/12 , A61K31/4164 , A61K31/427 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/12
摘要：【課題】増殖性および炎症性疾患の治療または予防に用いられる強力かつ選択的なMCT4阻害剤を提供する。【解決手段】式(I)の化合物またはその塩。 (A 1 、A 2 、A 3 :独立に、NまたはC。ただし、A 1 、A 2 、A 3 の少なくとも1つがN。L:結合またはメチレン。W:カルボキシルなど。X、Y:アルケニル、アルケニルアミノなど。Z:アリールまたはヘテロアリール。) 【選択図】なし

9. 发明专利

JPWO2020075706A1 ピリドン化合物およびそれを有効成分とする農園芸用殺菌剤审中-公开
公开(公告)号：JPWO2020075706A1
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：JP2019039622
申请日：2019-10-08
申请人：三井化学アグロ株式会社
发明人：梅谷豪毅 , 北嶌一樹 , 福元健志 , 内藤良平
IPC分类号： C07D409/04 , C07D417/04 , A01P3/00 , A01N43/40 , A01N43/56 , C07D401/04
摘要：植物病害を防除する新規な化合物を提供する。本発明のピリドン化合物は新規な化合物であり、植物病害を防除することができる。

10. 发明专利

JPWO2020031784A1 積層体、液晶表示装置、有機電界発光装置审中-公开
公开(公告)号：JPWO2020031784A1
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：JP2019029773
申请日：2019-07-30
申请人：富士フイルム株式会社
发明人：守田正人 , 柴田直也
IPC分类号： H01L51/50 , H05B33/02 , C07D239/62 , C07D339/06 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D213/74 , G02F1/13363 , G02F1/1335 , G09F9/30 , B32B17/10 , B32B7/023 , B32B27/30 , G02B5/30
摘要：本発明は、熱耐久性に優れた、位相差層を有する積層体、液晶表示装置および有機電界発光装置を提供することを課題とする。本発明の積層体は、2枚の基板と、2枚の基板の間に配置された偏光板と、を有する積層体であって、偏光板が、偏光子および位相差層を有し、位相差層が、逆波長分散性液晶化合物を含む組成物を用いて形成された層であり、2枚の基板の一方は、Na 2 Oの含有量が5質量%以下のガラス基材であり、2枚の基板の他方は、Na 2 Oの含有量が5質量%以下のガラス基材、透湿度が10 −3 g/m 2 ・day以下の厚み1μm未満の無機化合物膜、または、透湿度が10 −3 g/m 2 ・day以下の有機無機ハイブリッド膜である。

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