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    • 8. 发明专利
    • Nucleotide and / or oligonucleotide as well as the synthesis method thereof
    • 空值
    • JP2013533274A
    • 2013-08-22
    • JP2013520954
    • 2011-07-20
    • 蘇州瑞博生物技術有限公司
    • 真 席子才 梁金宇 黄
    • C07H21/02C07H23/00C12N15/09
    • C07H21/02C07H19/10C07H19/167C07H19/20C07H21/04Y02P20/55
    • 【課題】式(1)で示されるヌクレオチド及び/又はオリゴヌクレオチド、並びにその液相合成法。
      【解決手段】本発明は、ヌクレオチド及び/又はオリゴヌクレオチドの複数の保護基を組み合わせる方法からなる、ヌクレオチド及び/又はオリゴヌクレオチドを調製するための液相合成法を提供する。 この方法においては、立体障害のあるシラン構造を有する基によって2'-ヒドロキシル基が保護された状態で、ヌクレオチド及び/又はオリゴヌクレオチドの(単数又は複数の)3'リン酸基を(単数又は複数の)β-シアノエチル基によって直接的に保護する。 β-シアノエチル基を除去した後に、得られた生成物はそのまま次の合成サイクルに関与できる。 前記合成反応は反応フラスコ又は反応釜中で実施され、固体担体又は合成装置により制限されないため、オリゴヌクレオチドの大スケール合成が達成できる。
      式(1)

      【選択図】図3
    • 由式(1)表示的核苷酸和/或寡核苷酸及其液相合成方法。 本发明提供了制备核苷酸和/或寡核苷酸的液相合成方法,包括将核苷酸和/或寡核苷酸保护基组合的方法,其中在2'-羟基被 具有空间位阻硅烷结构的基团,核苷酸和/或寡核苷酸的3'磷酸基团被(a)2-氰基乙基直接保护,并且在2-氰基乙基之后, 所得产物可以直接参与下一个合成循环,其中合成反应在反应烧瓶或反应釜中进行,而不受固体载体或合成仪的限制,从而大规模制备 可以实现寡核苷酸。