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    • 2. 发明专利
    • 螺甘油之製備方法
    • 螺甘油之制备方法
    • TW201710266A
    • 2017-03-16
    • TW105119417
    • 2016-06-21
    • 波史特普公司PERSTORP AB
    • 瓦納森 麥可WERNERSSON, MIKAEL吳 林孟NGO, LINH MONG
    • C07D493/10
    • C07D493/10
    • 本發明揭示一種經由使新戊四醇在催化活性量之至少一種酸觸媒及晶種顆粒存在下,在水中與羥基三甲基乙醛反應來製造螺甘油之方法,其中將新戊四醇、水、至少一種酸觸媒及螺甘油晶種顆粒加至設有加熱/冷卻及攪動之反應容器中,且在攪拌下加熱至預定反應溫度,隨後再逐漸添加羥基三甲基乙醛。該等螺甘油晶種顆粒係以基於新戊四醇、水、酸觸媒及羥基三甲基乙醛計算0.5-1.0重量%之量存在,且該羥基三甲基乙醛係隨時間經過以經由監測所產生螺甘油顆粒之生長及/或形成所決定的速率加入。
    • 本发明揭示一种经由使新戊四醇在催化活性量之至少一种酸触媒及晶种颗粒存在下,在水中与羟基三甲基乙醛反应来制造螺甘油之方法,其中将新戊四醇、水、至少一种酸触媒及螺甘油晶种颗粒加至设有加热/冷却及搅动之反应容器中,且在搅拌下加热至预定反应温度,随后再逐渐添加羟基三甲基乙醛。该等螺甘油晶种颗粒系以基于新戊四醇、水、酸触媒及羟基三甲基乙醛计算0.5-1.0重量%之量存在,且该羟基三甲基乙醛系随时间经过以经由监测所产生螺甘油颗粒之生长及/或形成所决定的速率加入。
    • 8. 发明专利
    • 新穎磷酸二酯酶抑制劑 NOVEL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
    • 新颖磷酸二酯酶抑制剂 NOVEL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
    • TW201206940A
    • 2012-02-16
    • TW100122303
    • 2011-06-24
    • 理奧藥品公司
    • 尼爾森 賽蒙 費德貝克
    • C07DA61KA61P
    • C07D495/10A61K9/0053A61K31/4427A61K31/443A61K31/4433A61K31/4436C07D493/10
    • 本發明提供通式I化合物
      其中m及n各獨立地為0或1;R1及R2與其所連接之碳原子一起形成包含一或兩個選自氧、硫、-S(O)-及-S(O)2-之雜原子的雜環;R3為-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或-SCF3;X為一鍵、-CH2-或-NH-;A為芳基、環烷基、環烯基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環烷基或雜環烯基,視情況經一或多個選自R4之相同或不同取代基取代;及R4為氫、胺基、硫酮基(thioxo)、烷基、鹵烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵烷氧基、鹵素、側氧基(oxo)、硫基(thia)或羥基;或其醫藥學上可接受之鹽、水合物或溶劑合物,已發現其展現PDE4抑制活性,且因此可用於治療發炎疾病及病症。
    • 本发明提供通式I化合物 其中m及n各独立地为0或1;R1及R2与其所连接之碳原子一起形成包含一或两个选自氧、硫、-S(O)-及-S(O)2-之杂原子的杂环;R3为-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或-SCF3;X为一键、-CH2-或-NH-;A为芳基、环烷基、环烯基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基,视情况经一或多个选自R4之相同或不同取代基取代;及R4为氢、胺基、硫酮基(thioxo)、烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素、侧氧基(oxo)、硫基(thia)或羟基;或其医药学上可接受之盐、水合物或溶剂合物,已发现其展现PDE4抑制活性,且因此可用于治疗发炎疾病及病症。