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1. 发明授权

US08476306B2 Urokinase inhibitors, production and use thereof 有权
标题翻译：尿激酶抑制剂，其生产和使用
公开(公告)号：US08476306B2
公开(公告)日：2013-07-02
申请号：US12951835
申请日：2010-11-22
申请人： Joerg Stuerzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz
发明人： Joerg Stuerzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/18 , C07D213/56 , C07C311/05 , C07D213/58
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/06069 , C07K5/06191
摘要： The invention relates to novel inhibitors of urokinase and to their preparation and use for the therapy, prophylaxis and diagnosis of a tumor, in particular for reducing the formation of tumor metastases.
摘要翻译：本发明涉及尿激酶的新型抑制剂及其制备和用途，用于治疗，预防和诊断肿瘤，特别是用于减少肿瘤转移的形成。

2. 发明申请

US20120225913A1 TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE 有权
标题翻译： TRYPSIN-样丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备和使用
公开(公告)号：US20120225913A1
公开(公告)日：2012-09-06
申请号：US13471007
申请日：2012-05-14
申请人： Torsten STEINMETZER , Andrea Schweinitz , Joerg Stuerzebecher , Peter Steinmetzer , Anett Soeffing , Andreas Van De Locht , Silke Nicklisch , Claudia Reichelt , Friedrich-Alexander Ludwig , Alexander Schulze , Mohammed Daghisch , Jochen Heinicke
发明人： Torsten STEINMETZER , Andrea Schweinitz , Joerg Stuerzebecher , Peter Steinmetzer , Anett Soeffing , Andreas Van De Locht , Silke Nicklisch , Claudia Reichelt , Friedrich-Alexander Ludwig , Alexander Schulze , Mohammed Daghisch , Jochen Heinicke
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/4409 , A61P7/04 , A61K31/18 , A61K31/417
CPC分类号： C07D213/56 , C07D213/89 , C07D233/64 , C07K5/06078 , C07K5/06086
摘要： The invention relates to inhibitors of trypsin-like serine proteases of the general formula (I) which, as well as plasmin, also inhibit plasma kallikrein, and to their preparation and use as medicaments, preferably for treatment of blood loss, especially in the case of hyperfibrinolytic states, in organ transplants or heart surgery interventions, in particular with a cardiopulmonary bypass, or as a constituent of a fibrin adhesive.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，其中以及纤溶酶也抑制血浆激肽释放酶，以及它们作为药物的制备和用途，优选用于治疗失血，特别是在这种情况下的超纤维蛋白溶解状态，在器官移植或心脏手术干预中，特别是与体外循环，或作为纤维蛋白粘合剂的组分。

3. 发明申请

US20100305090A1 META-SUBSTITUTED PHENYL SULFONYL AMIDES OF SECONDARY AMINO ACID AMIDES, THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS MATRIPTASE INHIBITORS 有权
标题翻译：二甲氨基酰胺的取代苯基亚磺酰胺，其生产方法及其作为基质抑制剂的用途
公开(公告)号：US20100305090A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：US12529767
申请日：2008-03-05
申请人： Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Daniel Donnecke
发明人： Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Daniel Donnecke
IPC分类号： A61K31/4523 , C07D211/34 , C07D401/12 , C07D295/182 , C07D295/185 , C07D211/32 , C12N9/99 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/454 , A61K31/4965 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61P35/04
CPC分类号： C07D211/08 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/60 , C07D295/16 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D401/12
摘要： The invention relates to meta-substituted phenyl sulfonyl amides of secondary amino acid amides according to the general formula (I), (II), or (III), the production thereof, and the use thereof as matriptase inhibitors, in particular the use thereof as drugs for inhibiting tumor growth and/or metastasization.
摘要翻译：本发明涉及根据通式（I），（II）或（III）的仲氨基酰胺的间位取代的苯基磺酰基酰胺，其制备及其作为脱氧酶抑制剂的用途，特别是其用途作为抑制肿瘤生长和/或转移的药物。

4. 发明申请

US20070055065A1 N-sulphonylated amino acid derivatives, method for the production and use thereof 有权
标题翻译： N-磺酰化氨基酸衍生物，其制备方法和用途
公开(公告)号：US20070055065A1
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：US10555821
申请日：2004-05-17
申请人： Jorg Sturzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Anne Sturzebecher , Kerstin Uhland
发明人： Jorg Sturzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Anne Sturzebecher , Kerstin Uhland
IPC分类号： C07D241/04 , A61K31/495
CPC分类号： C07D295/185 , C07D205/04 , C07D211/26 , C07D211/62 , C07D307/79
摘要： The present invention relates to N-sulfonylated amino acid derivatives, where an aryl radical is linked via the sulfonyl group N-terminally to the amino acid and a radical which comprises at least one imino group and at least one further basic group which represents an optionally modified amino, amidino or guanidino group is linked C-terminally via the carbonyl group. The invention likewise relates to processes for preparing these compounds and to their use, in particular as inhibitors of matriptase.
摘要翻译：本发明涉及N-磺酰化氨基酸衍生物，其中芳基通过N-末端的磺酰基与氨基酸连接，以及包含至少一个亚氨基的基团和至少一个另外的碱基，其代表任选地改性氨基，脒基或胍基通过羰基C末端连接。本发明同样涉及制备这些化合物的方法及其用途，特别是作为脱氧酶的抑制剂。

5. 发明授权

US09090658B2 Base-substituted benzylamine analogs for use as coagulation factor Xa inhibitors, the production and use thereof 有权
标题翻译：用作凝血因子Xa抑制剂的碱取代的苄胺类似物，其生产和使用
公开(公告)号：US09090658B2
公开(公告)日：2015-07-28
申请号：US10571026
申请日：2004-09-13
申请人： Jörg Stürzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Anne Stürzebecher , Daniel Dönnecke
发明人： Jörg Stürzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Anne Stürzebecher , Daniel Dönnecke
IPC分类号： A61K38/05 , C07K5/04 , C07K5/078 , C07K5/065 , C07K5/087 , C07K5/097
CPC分类号： C07K5/06139 , C07K5/06078 , C07K5/0812 , C07K5/0821
摘要： The invention relates to the novel base-substituted benzylamine analogs of general formula (I), wherein A represents P2-P1 with P1═(A) and P2═(B), for use as coagulation factor Xa inhibitors. The invention also relates to the production and use of said analogs in the therapy and prophylaxis of cardiovascular diseases and thromboembolic events.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新型碱取代的苄胺类似物，其中A表示P2-P1与P1 =（A）和P2 =（B）），用作凝血因子Xa抑制剂。本发明还涉及所述类似物在治疗和预防心血管疾病和血栓栓塞事件中的生产和使用。

6. 发明授权

US08598206B2 Trypsin-like serine protease inhibitors, and their preparation and use 有权
标题翻译：胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备和用途
公开(公告)号：US08598206B2
公开(公告)日：2013-12-03
申请号：US13015734
申请日：2011-01-28
申请人： Peter Herold , Mohammed Daghish , Stjepan Jelakovic , Friedrich-Alexander Ludwig , Claudia Reichelt , Alexander Schulze , Andrea Schweinitz
发明人： Peter Herold , Mohammed Daghish , Stjepan Jelakovic , Friedrich-Alexander Ludwig , Claudia Reichelt , Alexander Schulze , Andrea Schweinitz
IPC分类号： A01N43/40 , A61K31/445 , C07D257/00 , C07D211/68 , C07D211/80 , C07D213/02 , C07D211/32 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , C07D421/00
CPC分类号： C07K5/06139 , A61K31/445 , A61K38/00 , C07D211/34 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07K5/06078
摘要： The invention provides compounds that are effective as inhibitors of human plasmin and plasma kallikrein, and that are useful for the prevention of blood loss and as components of fibrin adhesives. The invention further provides methods of making and using the compounds.
摘要翻译：本发明提供了作为人类纤溶酶和血浆激肽释放酶抑制剂有效的化合物，其可用于预防失血和作为纤维蛋白粘合剂的组分。本发明还提供了制备和使用该化合物的方法。

7. 发明申请

US20110301196A1 TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE 有权
标题翻译： TRYPSIN-样丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备和使用
公开(公告)号：US20110301196A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：US13015734
申请日：2011-01-28
申请人： Peter HEROLD , Mohammed DAGHISH , Stjepan JELAKOVIC , Friedrich-Alexander LUDWIG , Claudia REICHELT , Alexander SCHULZE , Andrea SCHWEINITZ
发明人： Peter HEROLD , Mohammed DAGHISH , Stjepan JELAKOVIC , Friedrich-Alexander LUDWIG , Claudia REICHELT , Alexander SCHULZE , Andrea SCHWEINITZ
IPC分类号： A61K31/445 , C07D401/12 , A61P7/04 , A61K31/454 , C07D213/55 , C07D257/04 , C07D211/32 , A61K31/4545
CPC分类号： C07K5/06139 , A61K31/445 , A61K38/00 , C07D211/34 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07K5/06078
摘要： The invention provides compounds that are effective as inhibitors of human plasmin and plasma kallikrein, and that are useful for the prevention of blood loss and as components of fibrin adhesives. The invention further provides methods of making and using the compounds.
摘要翻译：本发明提供了作为人类纤溶酶和血浆激肽释放酶抑制剂有效的化合物，其可用于预防失血和作为纤维蛋白粘合剂的组分。本发明还提供了制备和使用该化合物的方法。

8. 发明申请

US20110065799A1 UROKINASE INHIBITORS, PRODUCTION AND USE THEREOF 有权
标题翻译： UROKINASE抑制剂，生产和使用
公开(公告)号：US20110065799A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：US12951835
申请日：2010-11-22
申请人： Jörg Stürzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz
发明人： Jörg Stürzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz
IPC分类号： A61K31/18 , C07C233/02 , C07C311/13 , A61K31/165 , A61P35/04
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/06069 , C07K5/06191
摘要： The invention relates to novel inhibitors of urokinase and to their preparation and use for the therapy, prophylaxis and diagnosis of a tumor, in particular for reducing the formation of tumor metastases.
摘要翻译：本发明涉及尿激酶的新型抑制剂及其制备和用途，用于治疗，预防和诊断肿瘤，特别是用于减少肿瘤转移的形成。

9. 发明申请

US20070066539A1 Base-substituted benzylamine analogs for use as coagulation factor xa inhibitors, the production and use thereof 有权
标题翻译：用作凝血因子xa抑制剂的碱取代的苄胺类似物，其生产和使用
公开(公告)号：US20070066539A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：US10571026
申请日：2004-09-13
申请人： Jörg Stürzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Anne Sturzebecher , Daniel Donnecke
发明人： Jörg Stürzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz , Anne Sturzebecher , Daniel Donnecke
IPC分类号： A61K38/05 , C07K5/04
CPC分类号： C07K5/06139 , C07K5/06078 , C07K5/0812 , C07K5/0821
摘要： The invention relates to the novel base-substituted benzylamine analogs of general formula (I), wherein A represents P2-P1 with P1=(A) and P2=(B), for use as coagulation factor Xa inhibitors. The invention also relates to the production and use of said analogs in the therapy and prophylaxis of cardiovascular diseases and thromboembolic events.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新型碱取代的苄胺类似物，其中A表示P 1 - 2个P 1和P 1 - =（A）和P 2（B），用作凝血因子Xa抑制剂。本发明还涉及所述类似物在治疗和预防心血管疾病和血栓栓塞事件中的生产和使用。

10. 发明申请

US20060148901A1 Acylated 4-amidino-and-4-guanidinobenzylamines for inhibition of plasma kallikrein 有权
标题翻译：用于抑制血浆激肽释放酶的酰化4-脒基和4-胍基苄胺
公开(公告)号：US20060148901A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：US10540958
申请日：2004-01-15
申请人： Jorg Sturzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz
发明人： Jorg Sturzebecher , Torsten Steinmetzer , Andrea Schweinitz
IPC分类号： A61K31/195
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K31/198 , A61K31/401 , A61K31/435 , A61K47/60 , C07K5/06034 , C07K5/0606 , C07K5/06095
摘要： The invention relates to the use of acylated 4-amidino- or 4-guanidinobenzylamine in accordance with the general formula I P4-P3-P2-P1 (I), where P4 is a monosubstituted or polysubstituted or unsubstituted benzylsulfonyl group, P3 is a monosubstituted or polysubstituted or unsubstituted, natural or unnatural α-amino acid or α-imino acid in the D configuration, P2 is a monosubstituted or polysubstituted or unsubstituted, natural or unnatural α-amino acid or α-imino acid in the L configuration, and P1 is a monosubstituted or polysubstituted or unsubstituted 4-amidino- or 4-guanidinobenzylamine group, for inhibiting plasma kallikrein (PK), factor XIa and factor XIIa, in particular for preventing the activation of coagulation at synthetic surfaces and for systemic administration as anticoagulants/-antithrombotic agents, in particular for preventing the activation of coagulation at synthetic surfaces for the purpose of averting thromboembolic events.
摘要翻译：本发明涉及根据通式I的酰化4-脒基 - 或4-胍基苄胺的用途。在线式描述=“在线配方”中，“”“→P4-P3-P2 -P1（I），<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中P4是单取代或多取代或未取代的苄基磺酰基，P3是单取代或多取代或未取代的天然或D构型中的非天然α-氨基酸或α-亚氨基酸，P2是L构型中的单取代或多取代或未取代的天然或非天然α-氨基酸或α-亚氨基酸，P1是单取代或多取代或多取代的用于抑制血浆激肽释放酶（PK），因子XIa和因子XIIa的非取代的4-脒基 - 或4-胍基苄胺基团，特别是用于防止合成表面上的凝结活化和作为抗凝血剂/抗血栓形成剂的全身给药，特别是防止 e在合成表面上的凝结活化以避免血栓栓塞事件。

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