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    • 6. 发明授权
      US06403582B2 Substituted oximes and hydrazones as neurokinin antagonists 失效
    • Substituted oximes and hydrazones as neurokinin antagonists
    • 取代的肟和腙作为神经激肽拮抗剂
    • US06403582B2
    • 2002-06-11
    • US09759045
    • 2001-01-12
    • Gregory A. Reichard , Neng-Yang Shih , Dasong Wang
    • Gregory A. Reichard , Neng-Yang Shih , Dasong Wang
    • C07D23504
    • C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06
    • Compound represented by the structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0-3; b, d and e are 0-2; R is H, alkyl, F or —OR6; A is an optionally substituted oxime or hydrazone; d is not 0 and X is a bond, —C(O)—, —O—, —NR9—, —S(O)e—, —N(R6)C(O)—, —C(O)N(R6)—, —OC(O)NR6—, —OC(═S)NR6—, —N(R6)C(═S)O—, —S(O)2N(R6)—, —N(R6)S(O)2—, —N(R6)C(O)O—, —OC(O)— or —N(R6)C(O)NR7—; or d is 0 and X is a bond or —NR6—; T is H, aryl, heterocycloalkyl or heteroaryl; Q is phenyl, naphthyl or heteroaryl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, phenyl, and benzyl; R9 is R6 or —OR6 R6a, R7a, R8a and R9a are H or alkyl; Z is a nitrogen-containing heterocyclo group, e.g., piperidinyl, substituted by a heterocyclo- or heterocycloalkyl group; wherein phenyl, benzyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl and cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating diseases such as asthma, cough, bronchospasm, depression, emesis, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
    • 由结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a为0-3; b，d和e为0-2; R为H，烷基，F或-OR 6; A为任选取代的肟或腙; （O） - ， - O - ， - NR9 - ， - S（O）e - ， - N（R6）C（O） - ， - （O） （R6） - ， - OC（O）NR6-，-OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-S（O） ）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-，-OC（O） - 或-N（R 6）C（O）NR 7 - 或者d是0，X是一个键或-NR6-; T是H，芳基，杂环烷基或杂芳基; Q是苯基，萘基或杂芳基; R6是H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，苯基和苄基; R9是R6 或-OR6R6a，R7a，R8a和R9a是H或烷基; Z是含氮杂环基，例如被杂环基或杂环烷基取代的哌啶基;其中苯基，苄基，芳基，杂环烷基，杂芳基和环烷基是 任选取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，抑郁症，呕吐，炎性疾病和胃肠道疾病等疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 7. 发明授权
      US06204265B1 Substituted oximes and hydrazones as neurokinin antagonists 失效
    • Substituted oximes and hydrazones as neurokinin antagonists
    • 取代的肟和腙作为神经激肽拮抗剂
    • US06204265B1
    • 2001-03-20
    • US09468591
    • 1999-12-21
    • Gregory A. Reichard , Neng-Yang Shih , Dasong Wang
    • Gregory A. Reichard , Neng-Yang Shih , Dasong Wang
    • C07D23904
    • C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06
    • Compound represented by the structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0-3; b, d and e are 0-2; R is H, alkyl, F or —OR6; A is an optionally substituted oxime or hydrazone; d is not 0 and X is a bond, —C(O)—, —O—, —NR9—, —S(O)e—, —N(R6)C(O)—, —C(O)N(R6)—, —OC(O)NR6—, —OC(═S)NR6—, —N(R6)C(═S)O—, —S(O)2N(R6)—, —N(R6)S(O)2—, —N(R6)C(O)O—, —OC(O)— or —N(R6)C(O)NR7—; or d is 0 and X is a bond or —NR6—; T is H, aryl, heterocycloalkyl or heteroaryl; Q is phenyl, naphthyl or heteroaryl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, phenyl, and benzyl; R9 is R6 or —OR6 R6a, R7a, R8a and R9a are H or alkyl; Z is a nitrogen-containing heterocyclo group, e.g., piperidinyl, substituted by a heterocyclo- or heterocycloalkyl group; wherein phenyl, benzyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl and cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating diseases such as asthma, cough, bronchospasm, depression, emesis, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
    • 由结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a为0-3; b，d和e为0-2; R为H，烷基，F或-OR 6; A为任选取代的肟或腙; （O） - ， - O - ， - NR9 - ， - S（O）e - ， - N（R6）C（O） - ， - （O） （R6） - ， - OC（O）NR6-，-OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-S（O） ）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-，-OC（O） - 或-N（R 6）C（O）NR 7 - 或者d是0，X是一个键或-NR6-; T是H，芳基，杂环烷基或杂芳基; Q是苯基，萘基或杂芳基; R6是H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，苯基和苄基; R9是R6 或-OR6R6a，R7a，R8a和R9a是H或烷基; Z是含氮杂环基，例如被杂环基或杂环烷基取代的哌啶基;其中苯基，苄基，芳基，杂环烷基，杂芳基和环烷基是 任选取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，抑郁症，呕吐，炎性疾病和胃肠道疾病等疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。
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