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1. 发明申请

US20090239846A1 Novel Compounds 审中-公开
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：US20090239846A1
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：US11908435
申请日：2006-03-24
申请人： James F. Callahan , Zehong Wan , Hongxing Yan , Xichen Lin
发明人： James F. Callahan , Zehong Wan , Hongxing Yan , Xichen Lin
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07D243/08 , C07D413/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel substituted 1,5,7-trisubstituted-3,4-dihydro-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-(1H)-one compounds and compositions, and their use in therapy as CSBP/RK/p38 kinase inhibitors.
摘要翻译：新型取代的1,5,7-三取代-3,4-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2-（1H） - 酮化合物及其组合物及其在CSBP / RK / p38激酶抑制剂治疗中的用途。

2. 发明申请

US20090156597A1 Novel Compounds 失效
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：US20090156597A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12132793
申请日：2008-06-04
申请人： James F. Callahan , Jeffrey C. Boehm , Anthony William James Cooper , Stefano Livia , Paul Bamborough , Neysa Nevins , Zehong Wan , Beth A. Norton , Xichen Lin
发明人： James F. Callahan , Jeffrey C. Boehm , Anthony William James Cooper , Stefano Livia , Paul Bamborough , Neysa Nevins , Zehong Wan , Beth A. Norton , Xichen Lin
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P27/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel substituted 2,4,8-trisubstituted 8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one containing compounds and compositions, and their use in therapy as CSBP/RK/p38 kinase inhibitors.
摘要翻译：新型取代的2,4,8-三取代8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的化合物和组合物，以及它们在CSBP / RK / p38激酶抑制剂治疗中的用途。

3. 发明申请

US20070249702A1 CALCILYTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：计算化合物
公开(公告)号：US20070249702A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：US11668966
申请日：2007-01-30
申请人： Eric G. Del Mar , Robert M. Barmore , Derek Sheehan , Bradford C. Van Wagenen , James F. Callahan , Richard M. Keenan , Nikesh R. Kotecha , Maria Amparo Lago , Linda Sue Southall , Mervyn Thompson
发明人： Eric G. Del Mar , Robert M. Barmore , Derek Sheehan , Bradford C. Van Wagenen , James F. Callahan , Richard M. Keenan , Nikesh R. Kotecha , Maria Amparo Lago , Linda Sue Southall , Mervyn Thompson
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/18 , A61K31/357 , A61K31/404 , A61P43/00 , C07C211/03 , C07C307/02 , C07D209/04 , C07D317/46
CPC分类号： C07D209/43 , C07B2200/07 , C07C217/60 , C07C255/46 , C07C311/29 , C07C323/25 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D317/54 , C07D317/64
摘要： The present invention features calcilytic compounds. “Calcilytic compounds” refer to compounds able to inhibit calcium receptor activity. Also described are the use of calcilytic compounds to inhibit calcium receptor activity and/or achieve a beneficial effect in a patient; and techniques which can be used to obtain additional calcilytic compounds.
摘要翻译：本发明具有钙化合物。 “钙化合物”是指能够抑制钙受体活性的化合物。还描述了使用钙化合物抑制钙受体活性和/或在患者中获得有益效果; 以及可用于获得另外的钙化合物的技术。

4. 发明授权

US4760052A 1,6-dicarba-vasopressin compounds 失效
标题翻译： 1,6-二卡巴血管加压素化合物
公开(公告)号：US4760052A
公开(公告)日：1988-07-26
申请号：US43658
申请日：1987-04-28
申请人： James F. Callahan , William F. Huffman , Kenneth A. Newlander , Nelson C. F. Yim
发明人： James F. Callahan , William F. Huffman , Kenneth A. Newlander , Nelson C. F. Yim
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/16 , A61K37/34
CPC分类号： C07C403/02 , C07K7/16 , A61K38/00 , C07C2101/14 , Y10S514/807 , Y10S930/15
摘要： New compounds which have potent V.sub.2 -vasopressin antagonistic activity are prepared by a 1,6-cyclization using peptide bond formation. The structures of the compounds are characterized by a Pas.sup.1,6 or Tas.sup.1,6 cyclized unit. Also a chiral synthesis of the optically pure Pas intermediates is described.
摘要翻译：通过使用肽键形成的1,6-环化制备具有有效的V2-加压素拮抗活性的新化合物。化合物的结构由Pas1,6或Tas1,6环化单元表征。还描述了光学纯的中间体的手性合成。

5. 发明授权

US4624943A Aromatic basic-tailed vasopressin antagonists 失效
标题翻译：芳香碱尾加压素拮抗剂
公开(公告)号：US4624943A
公开(公告)日：1986-11-25
申请号：US713732
申请日：1985-03-20
申请人： James F. Callahan , Michael L. Moore , Nelson C. Yim
发明人： James F. Callahan , Michael L. Moore , Nelson C. Yim
IPC分类号： C07K1/113 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/095 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07K7/06 , C07K7/16 , A61K37/34
CPC分类号： C07K7/16 , A61K38/00 , Y10S514/807 , Y10S930/15
摘要： Certain new vasopressin-like peptides which have structures characterized by having a bisaminoalkylbenzene present in the vasopressin tail at the 7- or 8-position retain vasopressin antagonist activity. A species of the invention is [1-.beta.-mercapto-.beta.,.beta.-cyclopentamethylenepropionic acid)-2-(O-ethyl)-D-tyrosine-4-valine-8-1',4'-bis(aminomethyl)benzene-9-desglycinamide]-vasopressin.
摘要翻译：具有特征在于具有7-或8-位加压素尾部中的双氨基烷基苯的结构的某些新的加压素样肽保留血管加压素拮抗剂活性。本发明的一种是[1-β-巯基-β，β-环戊二亚甲基丙酸）-2-（O-乙基）-D-酪氨酸-4-缬氨酸-8-1'，4'-双（氨基甲基）苯 -9-去氨基苯酰胺] - 加压素。

6. 发明授权

US07678801B2 Compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US07678801B2
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：US11388968
申请日：2006-03-24
申请人： James F. Callahan , Jeffrey C. Boehm , Anthony William James Cooper , Stefano Livia , Neysa Nevins , Zehong Wan , Beth A. Norton , Paul Bamborough , Xichen Lin
发明人： James F. Callahan , Jeffrey C. Boehm , Anthony William James Cooper , Stefano Livia , Neysa Nevins , Zehong Wan , Beth A. Norton , Paul Bamborough , Xichen Lin
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/4545 , A61P29/00 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel substituted 2,4,8-trisubstituted 8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one containing compounds and compositions, and their use use in therapy as CSBP/RK/p38 kinase inhibitors.
摘要翻译：新型取代的2,4,8-三取代8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮含有化合物和组合物，及其在CSBP / RK / p38激酶抑制剂治疗中的用途。

7. 发明授权

US07674789B2 Compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US07674789B2
公开(公告)日：2010-03-09
申请号：US11389112
申请日：2006-03-24
申请人： James F. Callahan , Zehong Wan , Hongxing Yan , Xichen Lin
发明人： James F. Callahan , Zehong Wan , Hongxing Yan , Xichen Lin
IPC分类号： A61K31/5355 , A61K31/519 , C07D487/04 , A61P29/00 , C07D239/30 , C07D239/38
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I), (Ia),(Ic) and (Id), compositions, and uses thereof as an inhibitor of the p38 kinase, and wherein, inter alia R1 is C(Z)N(R10′)(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10′)C(Z)(CR10R20)vRb; N(R10′)C(Z)N(R10′)(CR10R20)vRb; or N(R10′)OC(Z)(CR10R20)vRb; R3 is C1-10 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkyl C1-10 alkyl, aryl, arylC1-10 alkyl, heteroarylC1-10 alkyl, or a heterocyclylC1-10 alkyl moiety, and wherein each of these moieties may be optionally substituted; X is R2, OR2′, S(O)mR2′, (CH2)n′N(R10′)S(O)mR2′, (CH2)n′N(R10′)C(O)R2′, (CH2)n′NR4R14, (CH2)n′N(R2 ′)(R2″), or N(R10′)—Rh—NH—C(═N—CN)NRqRq′; and R2 is hydrogen, C1-10 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkylalkyl, aryl, arylC1-10 alkyl, heteroaryl, heteroarylC1-10 alkyl, heterocyclic, or a heterocyclylC1-10 alkyl moiety, and wherein each of these moieties, excluding hydrogen, may be optionally substituted; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及作为p38激酶抑制剂的式（I），（Ia），（Ic）和（Id），其组合物和用途的化合物，其中除了其中R 1是C（Z）N （R10'）（CR10R20）vRb，C（Z）O（CR10R20）vRb，N（R10'）C（Z）（CR10R20）vRb; N（R 10'）C（Z）N（R 10'）（CR 10 R 20）v R b; 或N（R 10'）OC（Z）（CR 10 R 20）v R b; R 3是C 1-10烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-10烷基，芳基，芳基C 1-10烷基，杂芳基C 1-10烷基或杂环基C 1-10烷基部分，并且其中这些部分中的每一个可以是任选的取代 X是R2，OR2'，S（O）mR2'，（CH2）n'N（R10'）S（O）mR2'，（CH2）n'N（R10'）C（O）R2' ）n'NR4R14，（CH2）n'N（R2'）（R2“）或N（R10'） - Rh-NH-C（= N-CN）NRqRq' 和R 2是氢，C 1-10烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基烷基，芳基，芳基C 1-10烷基，杂芳基，杂芳基C 1-10烷基，杂环基或杂环基C 1-10烷基部分，，不包括氢，可以任选被取代; 或其药学上可接受的盐。

8. 发明授权

US07375131B2 NF-κB inhibitors 失效
标题翻译： NF-κB抑制剂
公开(公告)号：US07375131B2
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US10516836
申请日：2003-05-29
申请人： James F. Callahan , Yue Hu Li
发明人： James F. Callahan , Yue Hu Li
IPC分类号： A61K31/38 , C07D333/36
CPC分类号： C07D333/38
摘要： The present invention provides novel compounds and methods for using them to treat diseases with aminothiophene inhibitors of IKK-β phosphorylation of IκB. In so doing these aminothiophene inhibitors block pathological activation of transcription factor NF-κB in which diseases excessive activation of NF-κB is implicated.
摘要翻译：本发明提供了使用它们用IkappaB的IKK-β磷酸化的氨基噻吩抑制剂治疗疾病的新型化合物和方法。在这样做时，这些氨基噻吩抑制剂阻断转录因子NF-κB的病理活化，其中涉及NF-κB的过度活化。

9. 发明授权

US07166639B2 NF-κB inhibitors 失效
标题翻译： NF-κB抑制剂
公开(公告)号：US07166639B2
公开(公告)日：2007-01-23
申请号：US10491710
申请日：2002-10-04
申请人： Zehong Wan , Joelle L. Burgess , James F. Callahan
发明人： Zehong Wan , Joelle L. Burgess , James F. Callahan
IPC分类号： A61K31/38 , C07D333/36
CPC分类号： C07D333/36 , C07D333/38
摘要： The present invention provides novel compounds and methods for using them to treat diseases with aminothiophene inhibitors of IKK-β phosphorylation of IκB. In so doing these aminothiophene inhibitors block pathological activation of transcription factor NF-κB in which diseases excessive activation of NF-κB is implicated.
摘要翻译：本发明提供了使用它们用IkappaB的IKK-β磷酸化的氨基噻吩抑制剂治疗疾病的新型化合物和方法。在这样做时，这些氨基噻吩抑制剂阻断转录因子NF-κB的病理活化，其中涉及NF-κB的过度活化。

10. 发明授权

US06818660B2 Calcilytic compounds 失效
标题翻译：钙化合物
公开(公告)号：US06818660B2
公开(公告)日：2004-11-16
申请号：US10033001
申请日：2001-10-19
申请人： Eric G. Del Mar , Robert M. Barmore , Derek Sheehan , Bradford C. Van Wagenen , James F. Callahan , Richard M. Keenan , Nikesh R. Kotecha , Maria Amparo Lago , Linda Sue Southall , Mervyn Thompson
发明人： Eric G. Del Mar , Robert M. Barmore , Derek Sheehan , Bradford C. Van Wagenen , James F. Callahan , Richard M. Keenan , Nikesh R. Kotecha , Maria Amparo Lago , Linda Sue Southall , Mervyn Thompson
IPC分类号： A61K31135
CPC分类号： C07C323/25 , A61K31/137 , A61K31/18 , A61K31/277 , C07C217/30 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C255/46 , C07C255/54 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D213/65 , C07D317/58 , C07D333/70
摘要： The present invention features calcilytic compounds. “Calcilytic compounds” refer to compounds able to inhibit calcium receptor activity. Also described are the use of calcilytic compounds to inhibit calcium receptor activity and/or achieve a beneficial effect in a patient; and techniques which can be used to obtain additional calcilytic compounds.
摘要翻译：本发明具有钙化合物。 “钙化合物”是指能够抑制钙受体活性的化合物。还描述了使用钙化合物抑制钙受体活性和/或在患者中获得有益效果; 以及可用于获得另外的钙化合物的技术。

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