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1. 发明申请

US20130059005A1 BUPROPION HYDROBROMIDE POLYMORPHS 有权
标题翻译：支链淀粉多糖
公开(公告)号：US20130059005A1
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：US13653503
申请日：2012-10-17
申请人： Stefano TURCHETTA , Maurizio ZENONI
发明人： Stefano TURCHETTA , Maurizio ZENONI
IPC分类号： A61K31/137 , A61K9/14 , A61K9/30 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P25/06 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P15/10 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P31/12 , C07C225/16 , A61P25/22
CPC分类号： C07C225/10 , A61K9/2886 , A61K31/137 , A61K45/06 , C07C225/16
摘要： Polymorphous and amorphous forms of bupropion hydrobromide are described.
摘要翻译：描述了安非他酮氢溴酸盐的多晶型和无定形形式。

2. 发明申请

US20070293584A1 MODIFIED RELEASE FORMULATIONS OF A BUPROPION SALT 有权
标题翻译：改良释放盐的配方
公开(公告)号：US20070293584A1
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US11766251
申请日：2007-06-21
申请人： Werner Oberegger , Fang Zhou , Paul Maes , Stefano Turchetta , Graham Jackson , Pietro Massardo , Mohammad Saleh
发明人： Werner Oberegger , Fang Zhou , Paul Maes , Stefano Turchetta , Graham Jackson , Pietro Massardo , Mohammad Saleh
IPC分类号： A61K31/12 , A61P25/24
CPC分类号： A61K9/0004 , A61K9/2027 , A61K9/28 , A61K9/2846 , A61K9/2866 , A61K9/2886 , A61K31/135 , A61K31/137 , C07B2200/13 , C07C225/16
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions, formulations and medicaments comprising a bupropion salt, in particular, modified-release tablets comprising an effective amount of bupropion hydrobromide, and the use of the bupropion salt to prepare a medicament to treat a condition.
摘要翻译：本发明涉及包含安非他酮盐的药物组合物，制剂和药物，特别是包含有效量的安非他酮氢溴酸盐的改性释放片剂，以及使用安非他酮盐来制备治疗病症的药物。

3. 发明申请

US20050222052A1 Process for preparing high purity azithromycin 审中-公开
标题翻译：制备高纯度阿奇霉素的方法
公开(公告)号：US20050222052A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：US10516719
申请日：2003-06-04
申请人： Stefano Turchetta , Pietro Massardo , Paolo Casellato
发明人： Stefano Turchetta , Pietro Massardo , Paolo Casellato
IPC分类号： C07H17/08 , A61K31/7052
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A method for preparing high purity azithromycin is described characterised in that the intermediate 9a-deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin A is crystallised and obtained at very high purity, the subsequent methylation reaction effected on said intermediate proceeding with very high specificity and conversion enabling azithromycin of particularly high purity to be obtained.
摘要翻译：描述了制备高纯度阿奇霉素的方法，其特征在于中间体9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A以非常高的纯度结晶并获得，随后在所述中间体进行的甲基化反应以非常高的特异性和转化率能够获得特别高纯度的阿奇霉素。

4. 发明授权

US06897339B2 Process for the production of high purity iohexol 有权
标题翻译：生产高纯度碘海醇的方法
公开(公告)号：US06897339B2
公开(公告)日：2005-05-24
申请号：US10474535
申请日：2002-04-09
申请人： Stefano Turchetta , Pietro Massardo , Valentina Aromatario
发明人： Stefano Turchetta , Pietro Massardo , Valentina Aromatario
IPC分类号： C07C231/16 , C07C231/24 , C07C237/46 , C07C233/05 , C07C233/64
CPC分类号： C07C231/24 , C07C237/46
摘要： Purification process of iohexol comprising the treatment of said product with 1-methoxy-2-propanol either alone or mixed with other solvents.
摘要翻译：包括用1-甲氧基-2-丙醇单独处理所述产物或与其它溶剂混合的碘海醇的纯化方法。

5. 发明授权

US06583287B1 Process for the production of paroxetine 失效
标题翻译：生产帕罗西汀的方法
公开(公告)号：US06583287B1
公开(公告)日：2003-06-24
申请号：US09890414
申请日：2001-07-30
申请人： Renzo Rossi , Stefano Turchetta , Maria Donnarumma
发明人： Renzo Rossi , Stefano Turchetta , Maria Donnarumma
IPC分类号： C07D40512
CPC分类号： C07D405/12
摘要： A process for the production of paroxetine is described, wherein N-substituted derivatives of 4-(p-fluorophenyl)-3-hydroxymethyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine are treated according to the following sequence of reactions: (a) hydrogenation catalyzed by transition metal complexes with chiral diphosphinic ligands; (b) —OH derivatisation and nucleophilic substitution, the substituent being sesamol; (c) N-dealkylation. The process is highly stereospecific and brings about the formation of intermediates enriched with the desired isomeric components, which are converted into paroxetine in quantitative yields.
摘要翻译：描述了生产帕罗西汀的方法，其中根据以下反应顺序处理4-（对氟苯基）-3-羟甲基-1,2,3,6-四氢吡啶的N-取代衍生物：（a）通过过渡金属络合物与手性二膦配体催化氢化; （b）-OH衍生化和亲核取代，取代基是芝麻酚; （c）N-脱烷基化。该方法是高度立体定向的并且导致富含所需异构体成分的中间体的形成，其以定量产率转化为帕罗西汀。

6. 发明授权

US08946456B2 Process for the preparation of 2-hydroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol and (R)-feso-deacyl 有权
标题翻译：制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色烯-6-基 - 甲醇和（R） - 壬酰基
公开(公告)号：US08946456B2
公开(公告)日：2015-02-03
申请号：US13702403
申请日：2011-04-29
申请人： Umberto Ciambecchini , Stefano Turchetta , Lorenzo De Ferra , Maurizio Zenoni
发明人： Umberto Ciambecchini , Stefano Turchetta , Lorenzo De Ferra , Maurizio Zenoni
IPC分类号： C07D311/20 , C07C213/10 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C215/54
CPC分类号： C07D311/20 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/10 , C07C215/54
摘要： The present invention regards an improved and industrially advantageous process for the preparation of the 2-hydroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol intermediates, also called “feso chromenyl” and (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol, also called “(R)-feso deacyl”, which are in turn used in the synthesis of fesoterodine and in particular of fesoterodine fumarate. This process utilises reagents which are non-toxic and manageable at industrial level and enables obtaining a new stable and non-hygroscopic crystalline form of the key intermediate “(R)-feso deacyl”, called form B.
摘要翻译：本发明涉及一种改进的和工业上有利的制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色烯-6-基 - 甲醇中间体的方法，也称为“feso chromenyl”和（R） -2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-（羟甲基）苯酚，也称为“（R） - 非索酰基”，它们又用于合成西索罗定，特别是富马酸非索罗定。该方法利用在工业水平上无毒且易于管理的试剂，能够获得称为B型关键中间体“（R） - feso deacyl”的新型稳定和非吸湿结晶形式。

7. 发明申请

US20140163251A1 PRODRUG OF AN ANTI-INFLAMMATORY ACTIVE INGREDIENT 有权
标题翻译：抗炎活性成分的原理
公开(公告)号：US20140163251A1
公开(公告)日：2014-06-12
申请号：US14232020
申请日：2012-07-09
申请人： Maurizio Zenoni , Umberto Ciambecchini , Lorenzo De Ferra , Stefano Turchetta , Vincenzo De Sio
发明人： Maurizio Zenoni , Umberto Ciambecchini , Lorenzo De Ferra , Stefano Turchetta , Vincenzo De Sio
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/42
CPC分类号： C07C227/04 , C07C229/42 , C07C229/64
摘要： A process for the preparation of a prodrug of 5-aminosalicylic acid, namely 2-butanoyloxy-5-amino-benzoic acid,and solid forms of such compound are described.
摘要翻译：描述了制备5-氨基水杨酸的前药的方法，即2-丁酰氧基-5-氨基 - 苯甲酸，以及这种化合物的固体形式。

8. 发明授权

US08349900B2 Bupropion hydrobromide polymorphs 有权
公开(公告)号：US08349900B2
公开(公告)日：2013-01-08
申请号：US12536772
申请日：2009-08-06
申请人： Stefano Turchetta , Maurizio Zenoni
发明人： Stefano Turchetta , Maurizio Zenoni
IPC分类号： A61K31/137 , C07C225/10
CPC分类号： C07C225/10 , A61K9/2886 , A61K31/137 , A61K45/06 , C07C225/16
摘要： Polymorphous and amorphous forms of bupropion hydrobromide are described.

9. 发明授权

US08236817B2 Polymorphs of 1-cyclopropy1-7-([s,s])-2,8-diazadicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid hydrochloride and methods for the preparation thereof 有权
标题翻译： 1-环丙基] -7 - （[s，s]）-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基）-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代 -3-喹啉羧酸盐酸盐及其制备方法
公开(公告)号：US08236817B2
公开(公告)日：2012-08-07
申请号：US10580173
申请日：2004-10-28
申请人： Stefano Turchetta , Pietro Massardo , Valentina Aromatario
发明人： Stefano Turchetta , Pietro Massardo , Valentina Aromatario
IPC分类号： A61K31/47 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Two novel crystalline forms, designated form A and form B of the antibacterial agent 1-cyclopropyl-7-(S,S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy -4-oxo-3-quinoline carboxylic acid hydrochloride of formula, the preparation thereof, and their pharmaceutical compositions are described. These crystalline forms, which are characterized by greater ability and ease of preparation and of formulation, can be produced by industrially applicable methods which comprises the steps of: a) suspending 1-cyclopropyl-7-(S,S)-2,8-diazabicyclo-[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro -8-methoxy-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid hydrochloride in a solvent selected from an alcohol and a polyalcohol, b) heating the mixture under reflux, c) cooling, d) isolating the product which is separated, (form A) and, additionally, e), reslurrying the solid at reflux in a solvent selected from alcohols and polyols or mixtures thereof, in which the resulting mixture has an overall water content of between 2.5% and 0.01% by weight, f) isolating the product (form B).
摘要翻译：两种新颖的结晶形式，称为抗菌剂1-环丙基-7-（S，S）-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基）-6-氟-1,2-的形式A和形式B，描述了下式的4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐及其药物组合物。其特征在于具有更大的制备能力和制备容易性的结晶形式可以通过工业上可应用的方法制备，其包括以下步骤：a）将1-环丙基-7-（S，S）-2,8- 二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基）-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐在选自醇和多元醇的溶剂中，b ）在回流下加热混合物，c）冷却，d）分离分离的产物（形式A），另外e）分离固体，在选自醇和多元醇或其混合物的溶剂中回流固化，其中所得混合物的总含水量为2.5重量％至0.01重量％，f）分离产物（B型）。

10. 发明授权

US08232392B2 Process for preparing temozolomide 有权
标题翻译：替莫唑胺制备方法
公开(公告)号：US08232392B2
公开(公告)日：2012-07-31
申请号：US12461049
申请日：2009-07-30
申请人： Stefano Turchetta , Lorenzo De Ferra , Maurizio Zenoni , Mauro Anibaldi
发明人： Stefano Turchetta , Lorenzo De Ferra , Maurizio Zenoni , Mauro Anibaldi
IPC分类号： C07D487/04 , C07D233/66
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Described is a new process for producing temozolomide, comprising the reaction between 5-aminoimidazole-4-carboxamide and N-succinimidyl-N′-methyl carbamate and the subsequent reaction of the thus obtained carbamoyl 5-aminoimidazole-4-carboxamide with sodium nitrite. Temozolomide is then purified by chromatography on adsorbent polymeric resin and subsequent crystallization from water and acetone.
摘要翻译：描述了一种生产替莫唑胺的新方法，其包括5-氨基咪唑-4-甲酰胺和N-琥珀酰亚胺基-N'-甲基氨基甲酸酯之间的反应，随后由此得到的氨基甲酰基5-氨基咪唑-4-甲酰胺与亚硝酸钠反应。然后通过吸附聚合物树脂上的色谱法纯化替莫唑胺，随后从水和丙酮中结晶。

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