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1. 发明申请

US20180118774A1 METHOD OF PERFORMING A PLURALITY OF SYNTHESIS PROCESSES OF PREPARING A RADIOPHARMACEUTICAL IN SERIES, A DEVICE AND CASSETTE FOR PERFORMING THIS METHOD 审中-公开
公开(公告)号：US20180118774A1
公开(公告)日：2018-05-03
申请号：US15570771
申请日：2016-05-19
申请人： OUT AND OUT CHEMISTRY S.P.R.L.
发明人： Vincent Luc Antoine Tadino , Guillaume André René Villeret
IPC分类号： C07H5/02 , C07B59/00 , B01J19/24 , B01J41/00 , C07D233/91 , C01D3/02 , C07H19/06 , C07C229/36 , C07C39/40 , C07C215/40 , C07C53/18 , C07D207/46
CPC分类号： C07H5/02 , B01J19/24 , B01J41/00 , B01J2219/24 , C01D3/02 , C07B59/00 , C07C39/40 , C07C53/18 , C07C215/40 , C07C229/36 , C07C2603/40 , C07D207/46 , C07D233/91 , C07H19/06
摘要： A method of performing a plurality of synthesis processes of preparing a radiopharmaceutical in series includes carrying out a first synthesis run including the steps of: a) providing water containing fluorine-18; b) trapping the fluorine-18 from the water provided in step a) on an anion exchange material; c) eluting the trapped fluorine-18 from the anion exchange material to a reaction vessel of first radiopharmaceutical synthesis cassette; d) preparing a radiopharmaceutical incorporating the eluted fluorine-18 using the first radiopharmaceutical synthesis cassette; where steps a)-d) are repeated in at least one subsequent run using another radiopharmaceutical synthesis cassette; and where the method includes a reconditioning step of the anion exchange material between two consecutive runs. A device for performing this method and a cassette for use in the device are also disclosed.

2. 发明申请

US20170281803A1 RENAL IMAGING AGENT 审中-公开
公开(公告)号：US20170281803A1
公开(公告)日：2017-10-05
申请号：US15508325
申请日：2015-09-07
申请人： NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人： Norihito NAKATA
IPC分类号： A61K51/04 , C07D233/91
CPC分类号： A61K51/0453 , A61K51/00 , C07B2200/05 , C07D233/91
摘要： The present invention provides a renal imaging agent comprising a nitroimidazole-type compound or a salt thereof. The renal imaging agent according to the present invention can be used in positron emission tomography.

3. 发明申请

US20150064111A1 NOVEL TARGETING AGENTS FOR DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC INDICATIONS 审中-公开
标题翻译：用于诊断和治疗指征的新型靶向药物
公开(公告)号：US20150064111A1
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：US14390031
申请日：2013-04-03
申请人： APOSENSE LTD.
发明人： Joel M. Van Gelder , Menashe Levy , Mirit Argov , Miri Ben-Ami , Ilan Ziv
IPC分类号： G01N33/50 , C07C63/16 , C07C57/58 , A61K51/04 , C07D277/58 , C07D491/147 , C07C233/32 , C07C57/52 , C07D233/91
CPC分类号： G01N33/5091 , A61K31/194 , A61K51/0402 , A61K51/0453 , C07B2200/05 , C07C55/08 , C07C57/52 , C07C57/58 , C07C63/16 , C07C233/32 , C07D233/91 , C07D277/58 , C07D491/147 , G01N2510/00 , G01N2800/7033
摘要： The invention relates to compounds and use thereof in the diagnosis and/or in treatment of medical disorders. In some embodiments, the compounds may be used for detecting a cancer. The compound may include a di-acid moiety. In some embodiments the di-acid moiety comprises a di-carboxylic acid and in some embodiments the di-acid moiety comprises a di-tetrazole.
摘要翻译：本发明涉及化合物及其在诊断和/或治疗医学疾病中的用途。在一些实施方案中，所述化合物可用于检测癌症。该化合物可包括二酸部分。在一些实施方案中，二酸部分包含二羧酸，在一些实施方案中，二酸部分包含二 - 四唑。

4. 发明授权

US08558005B2 Methods for the production of 2-halo-4-nitroimidazole and intermediates thereof 有权
标题翻译： 2-卤代-4-硝基咪唑的制备方法及其中间体
公开(公告)号：US08558005B2
公开(公告)日：2013-10-15
申请号：US13059333
申请日：2009-08-21
申请人： Guido Wuellner , Franz-Willi Herkenrath , Alexander Juelich , Yoshinori Yamada , Shuji Kawabe
发明人： Guido Wuellner , Franz-Willi Herkenrath , Alexander Juelich , Yoshinori Yamada , Shuji Kawabe
IPC分类号： C07D233/68 , C07D233/91
CPC分类号： C07D233/92
摘要： The present invention relates to a method for the production of 2-halo-4-nitroimidazole and intermediates thereof. Further, the present invention relates to a production process of 1,4-dinitroimidazole comprising subjecting 4-nitroimidazole to nitration reaction. Furthermore, the present invention relates to a production process of 4-nitroimidazole comprising subjecting imidazole to nitration reaction.
摘要翻译：本发明涉及2-卤代-4-硝基咪唑的制备方法及其中间体。此外，本发明涉及1,4-二硝基咪唑的制备方法，其包括使4-硝基咪唑进行硝化反应。此外，本发明涉及4-硝基咪唑的制备方法，其包括使咪唑进行硝化反应。

5. 发明申请

US20040106665A1 Resolution process for preparation of substantially pure (r) and (s) enantiomers of 2-(4-nitroimidazolyl)-4-methodxyphenylpropionic acid and salts thereof 审中-公开
标题翻译：制备2-（4-硝基咪唑基）-4-对苯基丙酸及其盐的基本上纯的（r）和（s）对映异构体的拆分方法
公开(公告)号：US20040106665A1
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：US10381164
申请日：2003-03-19
发明人： Thomas Joseph Kress , Roger Lewis Robey , James Patrick Wepsiec , Charles Arthur Wepsiec , Gary Anthony Rhodes
IPC分类号： A61K031/4172 , C07D233/91
CPC分类号： C07D233/94 , C07D233/88
摘要： A method for optically resolving a racemic mixture of 2-(4-nitroimidazolyl)-4-methoxyphenylproprionic acid to substantially pure (R) and (S) enantiomers salts thereof which are useful intermediates in the preparation of certain growth hormone secretagogues.
摘要翻译：将2-（4-硝基咪唑基）-4-甲氧基苯基丙酸的外消旋混合物光学拆分成基本上纯的（R）和（S）对映异构体盐的方法，其是制备某些生长激素促分泌素的有用中间体。

6. 发明申请

US20020133006A1 Synthesis of temozolomide and analogs 失效
标题翻译：替莫唑胺和类似物的合成
公开(公告)号：US20020133006A1
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：US10050768
申请日：2002-01-16
申请人： Schering Corporation
发明人： Shen-Chun Kuo
IPC分类号： C07D257/12 , C07D233/91
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/90
摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of temozolomide, an antitumor compound, and to intermediates useful in this novel process.
摘要翻译：本发明涉及一种合成替莫唑胺，抗肿瘤化合物和用于该新方法的中间体的新方法。

7. 发明授权

US6057453A Pharmaceutical compounds comprising polyamines substituted with electron-affinic groups 有权
标题翻译：包含被电子亲和基团取代的多胺的药物化合物
公开(公告)号：US6057453A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US408799
申请日：1999-09-30
申请人： Li-Xi Yang , Kurt G. Hofer
发明人： Li-Xi Yang , Kurt G. Hofer
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/132 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/415 , A61K31/417 , A61P17/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , C07C209/60 , C07C211/22 , C07C211/29 , C07D233/91 , C07D233/95 , C07F15/00
CPC分类号： C07D233/95 , C07C211/22 , C07F15/0093
摘要： This invention relates to a method for making radiosensitizing diamines. This method comprises converting a compound having formula (5): ##STR1## to a compound having formula (6): ##STR2## using dimethyl sulfoxide activated by oxalyl chloride, and the treating the compound having formula (6) with a diamine reagent in the presence of an organic acid and a reducing agent. The radiosensitizing diamines formed by this method have formula (1): ##STR3##
摘要翻译：本发明涉及一种制备放射增敏剂二胺的方法。该方法包括将具有式（5）的化合物转化为具有式（6）的化合物：使用由草酰氯活化的二甲基亚砜，并在有机酸存在下用二胺试剂处理式（6）化合物和还原剂。通过该方法形成的放射增敏二胺具有式（1）：

8. 发明授权

US5741794A Heterocyclic sulfonamide derivatives as antagonists of PAF and angiotensin II 失效
标题翻译：作为PAF和血管紧张素II拮抗剂的杂环磺酰胺衍生物
公开(公告)号：US5741794A
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：US256139
申请日：1994-09-01
申请人： Stephen Arthur Bowles , Christopher David Floyd , Andrew Miller , Mark Whittaker , Lars Michael Wood
发明人： Stephen Arthur Bowles , Christopher David Floyd , Andrew Miller , Mark Whittaker , Lars Michael Wood
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415 , A61P43/00 , C07C311/15 , C07C311/17 , C07C323/23 , C07D233/54 , C07D233/68 , C07D233/91 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07D521/00 , C07F7/18 , A61K31/435 , A61K31/505 , C07D403/02
CPC分类号： C07D233/56 , C07C311/17 , C07D231/12 , C07D233/68 , C07D233/91 , C07D249/08 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07F7/1856
摘要： Compounds of formula (I), wherein: A represents: a) a --VR.sup.6 group wherein v is --C(.dbd.O), --C(.dbd.O)O--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)--, --C(.dbd.S)--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)NH--, --C(.dbd.S)O--, --CH.sub.2 S--, --C(.dbd.O)NHSO.sub.2 --, --SO.sub.2 NHC(.dbd.O)-- or --CH.sub.2 OSiPh.sub.2 --; b) a --CH.sub.2 NR.sup.9 R.sup.10 group or a --CONR.sup.9 R.sup.10 group wherein each of R.sup.9 and R.sup.10 is independently hydrogen, -alkyl-, -alkenyl-, -alkynyl, -cycloalkyl, -cycloalkenyl, pyridyl (any of which may optionally be substituted) or a group --D as defined above or R.sup.9 and R.sup.10 together with the nitrogen atom to which they are attached form a nitrogen-containing heterocyclic ring; c) a group Y where Y is a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur; or d) a group --CH.sub.2 Y or --C(.dbd.O)NHY; where Y is as defined above; B represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or more nitrogen atoms in its ring, are antagonists of platelet activating factor (PAF) and/or antagonists of angiotensin II.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00010 Sec。 371日期：1994年9月1日 102（e）1994年9月1日PCT PCT 1993年1月6日PCT公布。出版物WO93 / 14069 日期：1993年7月22日式（I）化合物其中：A表示：a）-VR6基团，其中v是-C（= O），-C（= O）O-，-CH2O-，-CH2OC（= O） - ， - C（= S） - ， - CH 2 OC（= O）NH - ， - C（= S）O-， - CH 2 S-，-C（= O）NHSO 2 - ， - SO 2 NHC 或-CH 2 OSiPh 2 - ; b）-CH 2 NR 9 R 10基团或-CONR 9 R 10基团，其中R 9和R 10各自独立地为氢， - 烷基 - ， - 烯基 - ， - 炔基， - 环烷基， - 环烯基，吡啶基（其中任何一个可以任选被取代）或如上定义的基团-D或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环; c）Y基团，其中Y是含有一个或多个选自氮，氧和硫的杂原子的5-或6-元任选取代的杂环; 或d）基团-CH 2 Y或-C（= O）NHY; 其中Y如上所定义; B表示在其环中含有一个或多个氮原子的5-或6-元杂环，是血小板活化因子（PAF）和/或血管紧张素II拮抗剂的拮抗剂。

9. 发明授权

US5700825A Radiosensitizing diamines and their pharmaceutical preparations 失效
标题翻译：放射增敏二胺及其药物制剂
公开(公告)号：US5700825A
公开(公告)日：1997-12-23
申请号：US414272
申请日：1995-03-31
申请人： Kurt G. Hofer , Li-xi Yang
发明人： Kurt G. Hofer , Li-xi Yang
IPC分类号： A61K31/415 , A61P35/00 , C07C211/22 , C07D233/91 , C07D233/95 , C07F15/00
CPC分类号： C07C211/22 , C07D233/95 , C07F15/0093
摘要： A compound comprising a diamine containing from 2-4 electron-affinic radiosensitizing functional groups or a salt thereof is provided. In a preferred embodiment the compound has the formula ##STR1## wherein A comprises a carbon chain having from about 2-10 carbons in the chain, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 are H, or T, T is ##STR2## wherein A' comprises a carbon chain having from about 1-8 carbons in the chain, R.sup.5 is H, lower alkyl, or halo, and R.sup.6 is H, lower alkyl, halo or nitro, provided that at least one of R.sup.1 and R.sup.2, and at least one of R.sup.3 and R.sup.4 is T. Intermediates for, pharmaceutical compositions containing, methods for making and methods for using such compounds to radiosensitize and kill hypoxic tumor cells are also provided.
摘要翻译：提供包含含有2-4个电子亲和性放射增敏官能团的二胺或其盐的化合物。在一个优选的实施方案中，化合物在链中具有约2-10个碳的化学式，R 1，R 2，R 3和R 4为H，或T，T为（2）其中A'包含碳在链中具有约1-8个碳的链，R 5是H，低级烷基或卤素，并且R 6是H，低级烷基，卤素或硝基，条件是R 1和R 2中的至少一个以及R 3中的至少一个还提供了含有药物组合物的中间体，其制备方法以及使用这些化合物放射增敏和杀死缺氧肿瘤细胞的方法。

10. 发明授权

US5659048A Chiral [[(2-bromoethyl)-amino]methyl]-2-nitro-1H-imidazol-1-ethanol and related compounds 失效
标题翻译：手性[[（2-溴乙基） - 氨基]甲基] -2-硝基-1H-咪唑-1-乙醇及相关化合物
公开(公告)号：US5659048A
公开(公告)日：1997-08-19
申请号：US447463
申请日：1995-05-23
申请人： Vladimir Genukh Beylin , Anthony Denver Sercel , Howard Daniel Hollis Showalter , Gerald Edward Adams , Edward Martin Fielden , Matthew Alexander Naylor , Ian James Stratford
发明人： Vladimir Genukh Beylin , Anthony Denver Sercel , Howard Daniel Hollis Showalter , Gerald Edward Adams , Edward Martin Fielden , Matthew Alexander Naylor , Ian James Stratford
IPC分类号： A61K31/415 , A61P43/00 , C07D233/91 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07F7/18 , C07D233/54
CPC分类号： C07D403/06 , C07D233/91 , C07D413/06
摘要： Chiral compounds useful as radiosensitizers or chemosensitizers having the formula ##STR1## wherein X is halogen or ##STR2## intermediates used to prepare these compounds, and a novel process to prepare these compounds are described.
摘要翻译：描述了用作放射增敏剂或具有式（IMAGE）的化学敏化剂的手性化合物，其中X是用于制备这些化合物的卤素或中间体，以及制备这些化合物的新方法。

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