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1. 发明授权

US6060483A Antineurodegenerative ergoline derivatives 失效
标题翻译：抗神经变性麦角灵衍生物
公开(公告)号：US6060483A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US147448
申请日：1998-12-28
申请人： Sergio Mantegani , Enzo Brambilla , Nicola Carfagna , Mario Varasi
发明人： Sergio Mantegani , Enzo Brambilla , Nicola Carfagna , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31/48 , C07D457/02 , C07D457/10
CPC分类号： C07D457/10 , A61K31/48 , C07D457/02
摘要： The present invention provides the new use in the treatment of neurodegenerative diseases with ergoline derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or C.sub.2 -C.sub.5 alkenyl group optionally substituted with a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, a hydroxy group or a R.sub.3 -substituted phenyl group wherein R.sub.3 is a hydroxy or a hydroxymethyl group; R.sub.2 represents a hydrogen atom or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or a C.sub.2 -C.sub.5 alkenyl group optionally substituted with a hydroxy group, or a R.sub.3 -substituted phenyl group wherein R.sub.3 is as above defined, or with a C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy group; the symbols--at positions 2,3 and 8, 9 independently denote a single or double chemical bond and Z represents a group (CH.sub.2).sub.n OH, wherein n is 0 or an integer from 1 to 3, or a group C(R.sub.4).sub.2 OH wherein R.sub.4 is a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or a phenyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Some compounds of formula (I) are novel. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02955 Sec。 371日期1998年12月28日第 102（e）日期1998年12月28日PCT提交1987年5月29日PCT公布。第WO98 / 00424号公报日本1998年1月8日本发明提供了用于治疗神经变性疾病的新用途，其中式（I）的麦角灵衍生物其中R 1表示氢原子或直链或支链C 1 -C 5烷基或C 2 -C 5烯基，任选被 C3-C7环烷基，羟基或R3-取代的苯基，其中R3是羟基或羟甲基; R2表示氢原子或任选被羟基取代的直链或支链C 1 -C 5烷基或C 2 -C 5烯基，或其中R 3如上所定义的R 3取代苯基，或与C 1 -C 5烷氧基 ; 位置2,3和8,9独立地表示单一或双重化学键，Z表示基团（CH 2）n OH，其中n为0或1至3的整数，或基团C（R 4）2 OH 其中R4是C1-C5烷基或苯基，或其药学上可接受的盐。一些式（I）化合物是新的。还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

2. 发明授权

US4031097A Descarboxylysergic acid 失效
标题翻译：解咖啡酸
公开(公告)号：US4031097A
公开(公告)日：1977-06-21
申请号：US628306
申请日：1975-11-03
申请人： Nicholas J. Bach , David A. Hall , Edmund C. Kornfeld
发明人： Nicholas J. Bach , David A. Hall , Edmund C. Kornfeld
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10 , Y10S514/823
摘要： Descarboxylysergic acid prepared from 2,3-dihydro-8.beta.-hydroxy-6-methyl-9-ergolene or from penniclavine has oxytocic, serotonin antagonist, prolactin inhibition and muscle contracting activities.
摘要翻译：由2,3-二氢-8β-羟基-6-甲基-9-己二醇或从扁豆素制备的解咖啡酸具有催产素，5-羟色胺拮抗剂，催乳素抑制和肌肉收缩活性。

3. 发明授权

US3968112A Synthesis of penniclavine and elymoclavine 失效
标题翻译：黄连素和异链球菌素的合成
公开(公告)号：US3968112A
公开(公告)日：1976-07-06
申请号：US603408
申请日：1975-08-11
申请人： Edmund C. Kornfeld , Nicholas J. Bach
发明人： Edmund C. Kornfeld , Nicholas J. Bach
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10
摘要： Synthesis of penniclavine and of elymoclavine, intermediates useful therein, and novel compounds producible therefrom.
摘要翻译：叶黄素和依维生素黄酮的合成，其中可用的中间体和可从其生产的新化合物。

4. 发明授权

US3954772A Descarboxylysergic acid 失效
标题翻译：解咖啡酸
公开(公告)号：US3954772A
公开(公告)日：1976-05-04
申请号：US504395
申请日：1974-09-09
申请人： Nicholas J. Bach , David A. Hall , Edmund C. Kornfeld
发明人： Nicholas J. Bach , David A. Hall , Edmund C. Kornfeld
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10
摘要： Descarboxylysergic acid prepared from 2,3-dihydro-8.beta.-hydroxy-6-methyl-9-ergolene or from penniclavine has oxytocic, serotonin antagonist, prolactin inhibition and muscle contracting activities.
摘要翻译：由2,3-二氢-8β-羟基-6-甲基-9-己二醇或从扁豆素制备的解咖啡酸具有催产素，5-羟色胺拮抗剂，催乳素抑制和肌肉收缩活性。

5. 发明授权

US4054567A 6-Methyl-8.beta.-hydroxymethyl-8-.gamma.-substituted-9-ergolene compounds 失效
标题翻译： 6-甲基-8- {62-羟基甲基-8- {65-取代-9-熟醇化合物
公开(公告)号：US4054567A
公开(公告)日：1977-10-18
申请号：US658439
申请日：1976-02-17
申请人： Edmund C. Kornfeld , Nicholas J. Bach
发明人： Edmund C. Kornfeld , Nicholas J. Bach
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/10
摘要： Synthesis of penniclavine and of elymoclavine, intermediates useful therein, and novel compounds producible therefrom.
摘要翻译：叶黄素和依维生素黄酮的合成，其中可用的中间体和可从其生产的新化合物。

6. 发明授权

US3968111A 8,8-Disubstituted-6-methylergolines and related compounds 失效
标题翻译： 8,8-二取代-6-甲基麦角碱和相关化合物
公开(公告)号：US3968111A
公开(公告)日：1976-07-06
申请号：US530320
申请日：1974-12-06
申请人： Nicholas J. Bach , Edmund C. Kornfeld
发明人： Nicholas J. Bach , Edmund C. Kornfeld
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/20 , A61P35/00 , C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/10
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02
摘要： 8,8-Disubstituted-6-methylergolines and 9-ergolenes, prepared by alkylation of lysergic, isolysergic or their 9,10-dihydro analogues, optionally followed by chemical modification of an 8-substituent.
摘要翻译： 8,8-二取代-6-甲基麦角醇和9-麦角烯，其通过麦角酸，异链霉菌或其9,10-二氢类似物的烷基化制备，任选随后进行8-取代基的化学修饰。

7. 发明授权

US2861074A Substituted hydroxyergolenes 失效
标题翻译：取代羟基高岭土
公开(公告)号：US2861074A
公开(公告)日：1958-11-18
申请号：US61724856
申请日：1956-10-22
申请人： LILLY CO ELI
发明人： KORNFELD EDMUND C , BRUCE KLINE GRANVILLE
IPC分类号： C07D457/10
CPC分类号： C07D457/10

8. 发明授权

US4742075A Substituted hexahydro-4H-indolo[6,5,4-cd]indoles 失效
标题翻译：取代的六氢-4H-吲哚并[6,5,4-cd]吲哚
公开(公告)号：US4742075A
公开(公告)日：1988-05-03
申请号：US757223
申请日：1985-07-22
申请人： William H. Hunter
发明人： William H. Hunter
IPC分类号： C07D457/00 , A61K31/48 , A61P25/00 , C07D457/02 , C07D457/10 , C07D487/06 , A61K31/40 , C07D209/56
CPC分类号： C07D487/06 , C07D457/02 , C07D457/10 , Y02P20/55
摘要： There are disclosed pharmaceutical compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is an aliphatic or aromatic function, and R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or a protecting group; and salts thereof.
摘要翻译：公开了式（I）的药物化合物，其中R 1是脂族或芳族官能团，R 2和R 3各自是氢，C 1-4烷基或保护基; 及其盐。

9. 发明授权

US3962253A Oxidation of selectively protected 2,3-dihydro-6-methyl-8-hydroxy-9-ergolenes 失效
标题翻译：选择性保护的2,3-二羟基-6-甲基-8-羟基-9-葡萄糖的氧化
公开(公告)号：US3962253A
公开(公告)日：1976-06-08
申请号：US532332
申请日：1974-12-13
申请人： Edmund C. Kornfeld , Nicholas J. Bach
发明人： Edmund C. Kornfeld , Nicholas J. Bach
IPC分类号： C07D457/10
CPC分类号： C07D457/10
摘要： 6-Methyl-8-alkanoyloxy (or 8-hydroxy)-9-ergolenes, useful as prolactin inhibitors, are prepared from 2,3-dihydro-6-methyl-8-hydroxy-9-ergolene by selective N-acylation, selective O-acylation, selective N-deacylation, and oxidation of the selectively deacylated compound.

10. 发明授权

US3929796A Synthesis of penniclavine and elymoclavine 失效
公开(公告)号：US3929796A
公开(公告)日：1975-12-30
申请号：US49414774
申请日：1974-08-02
申请人： LILLY CO ELI
发明人： KORNFELD EDMUND C , BACH NICHOLAS J
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/10 , C07D491/20
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/10
摘要： Synthesis of penniclavine and of elymoclavine, intermediates useful therein, and novel compounds producible therefrom.

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