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1. 发明申请

WO2010105761A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL)METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND SYNTHETIC INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备6-（7 - （（1-氨基环戊基）甲氧基）-6-甲氧基喹啉-4-基氧基）-N-甲基-1-萘磺酸及其合成中间体的方法
公开(公告)号：WO2010105761A1
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：PCT/EP2010/001519
申请日：2010-03-11
申请人： EOS ETHICAL ONCOLOGY SCIENCE S.p.A. in abbreviated form EOS S.p.A. , SPINELLI, Silvano , LIVI, Valeria
发明人： SPINELLI, Silvano , LIVI, Valeria
IPC分类号： C07C271/24 , C07D215/22
CPC分类号： C07D215/22 , C07C217/44 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07C2601/02 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-((l-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl- 1 -naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.
摘要翻译：制备式（I）的化合物6-（7 - （（1-氨基环丙基）甲氧基）-6-甲氧基喹啉-4-基氧基）-N-甲基-1-萘甲酰胺的高产率和纯度的方法和其药学上可接受的盐被描述。该方法相对于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了使用酰基叠氮化物中间体和它们的Curtius重排。还描述了可用于制备化合物（I）的新型中间体。

2. 发明申请

WO2008004115A1 PROCESS FOR PREPARING GABAPENTIN 审中-公开
标题翻译：制备GABAPENTIN的方法
公开(公告)号：WO2008004115A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/IB2007/001977
申请日：2007-06-29
申请人： ZACH SYSTEM S.P.A. , GHELFI, Franco , COTARCA, Livius , RONCAGLIA, Fabrizio , GIOVANETTI, Roberto , NICOLI, Andrea
发明人： GHELFI, Franco , COTARCA, Livius , RONCAGLIA, Fabrizio , GIOVANETTI, Roberto , NICOLI, Andrea
IPC分类号： C07C217/44 , C07C227/18 , C07C229/28 , C07C253/30 , C07C255/46 , C07D317/28 , C07D317/30
CPC分类号： C07C227/18 , C07C217/44 , C07C253/30 , C07C255/46 , C07C2601/14 , C07D317/28 , C07D317/30 , C07C229/28
摘要： A process for preparing gabapentin of formula 1, which comprises Formula (I) converting 1-allyl-cyclohexanecarboxaldehyde into 1-allyl-cyclohexanecarbonitrile; ozonizing 1-allyl-cyclohexanecarbonitrile to obtain 1-cyano-cyclohexaneacetaldehyde; acetalizing 1-cyano-cyclohexaneacetaldehyde with a suitable acetalizing agent to give the corresponding acetal and converting the latter into gabapentin.
摘要翻译：一种制备式1的加巴喷丁的方法，其包括式（I）将1-烯丙基 - 环己烷甲醛转化为1-烯丙基 - 环己烷甲腈; 臭氧化1-烯丙基 - 环己烷甲腈，得到1-氰基 - 环己烷乙醛; 用合适的缩醛剂缩醛化1-氰基 - 环己烷乙醛，得到相应的缩醛，并将其转化成加巴喷丁。

3. 发明申请

WO2014045263A3 PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATES OF TELAPREVIR 审中-公开
标题翻译：制备TELAPREVIR中间体的方法
公开(公告)号：WO2014045263A3
公开(公告)日：2014-05-15
申请号：PCT/IB2013058808
申请日：2013-09-24
申请人： REDDYS LAB LTD DR
发明人： IQBAL JAVED , DAHANUKAR VILAS HARESHWAR , ORUGANTI SRINIVAS , KANDAGATLA BHASKAR , KUNHIMON SYAM KUMAR UNNIARAN , SAGYAM RAJESHWAR REDDY , IRENI BABU , KONDEPUDI VEERA VENKATA SATYANARAYANA MURTHY , MUTTAVARAPU MURALI MOHAN , BUCCHIKONDA RAVINDER , GANGIREDDY RAJENDAR REDDY
IPC分类号： C07D209/52 , C07C205/28 , C07C217/14 , C07D317/16 , C07D317/28
CPC分类号： C07D209/52 , C07B2200/07 , C07C35/06 , C07C43/315 , C07C215/20 , C07C217/44 , C07C223/02 , C07C255/46 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C309/66 , C07C2601/08 , C07D317/18 , C07D317/28 , C07F7/1856 , C07K5/0202 , C07K5/1024
摘要： Provided are novel processes for preparation of (1S, 3aR, 6aS)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylic acid and its derivatives; land their use in preparation of Telaprevir.
摘要翻译：提供（1S，3aR，6aS） - 八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸及其衍生物的制备方法; 将其用于制备特拉匹韦尔。

4. 发明申请

WO1994006755A1 ALCOHOL DERIVATIVE HAVING RENIN-INHIBITING ACTIVITY AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：具有抗抑郁活性的酒精衍生物及其用途
公开(公告)号：WO1994006755A1
公开(公告)日：1994-03-31
申请号：PCT/JP1993001330
申请日：1993-09-16
申请人： JAPAN TOBACCO INC. , SHIBATA, Saizo; , YAMADA, Yasuki; , ANDO, Koji; , FUKUI, Kiyoshi; , NAKAMURA, Ikuro , UCHIDA, Itsuo;
发明人： JAPAN TOBACCO INC.
IPC分类号： C07C237/22
CPC分类号： C07D295/205 , A61K38/00 , C07C217/44 , C07C271/16 , C07C2601/14 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D261/06 , C07K5/06078
摘要： An alcohol derivative represented by general formula [1], an intermediate for producing the same, and a renin-inhibiting composition containing the same (wherein A represents (a) or (b); W represents (c), (d), (e), etc.; X represents -CO- or -SO2-; Y represents -CH2-, -O- or -NR -; R represents aralkyl which may be substituted by lower alkoxy; R represents hydrogen or lower alkyl; R represents -(CH2)d-SR or (f); R represents lower alkyl, lower-alkoxy-substituted lower alkyl, optionally lower-alkoxy-substituted benzyl, -(CH2)g-O-(CH2)h-O-R or -CH2-CH=C(R )(R ); and R represents lower alkyl). The compound [1] has a potent inhibitory activity against renin and a persistent hypotensive effect by oral administration, thus being useful as a hypotensive and a heart failure remedy.
摘要翻译：由通式[1]表示的醇衍生物，其制造用中间体和含有该醇的肾素抑制剂组合物（其中A表示（a）或（b）; W表示（c），（d），（ e）等; X表示-CO-或-SO 2 - ; Y表示-CH 2 - ， - O-或-NR 25 - ; R 1表示可被低级烷氧基取代的芳烷基; R 2 表示氢或低级烷基; R 3表示 - （CH 2）d -R SR 26或（f）; R 4表示低级烷基，低级烷氧基取代的低级烷基，任选的低级烷氧基取代的苄基， - （CH 2）g O-（CH 2）hOR 29或-CH 2 -CH = C（R 30）（R 31）; R 5代表低级烷基）。化合物[1]对肾素具有有效的抑制活性，通过口服给药具有持续的降压作用，因此可用作降压药和心力衰竭药物。

5. 发明申请

WO2014045263A2 PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATES OF TELAPREVIR 审中-公开
标题翻译：制备TELAPREVIR中间体的方法
公开(公告)号：WO2014045263A2
公开(公告)日：2014-03-27
申请号：PCT/IB2013/058808
申请日：2013-09-24
申请人： DR. REDDY'S LABORATORIES LIMITED
发明人： IQBAL, Javed , DAHANUKAR, Vilas Hareshwar , ORUGANTI, Srinivas , KANDAGATLA, Bhaskar , KUNHIMON, Syam Kumar Unniaran , SAGYAM, Rajeshwar Reddy , IRENI, Babu , KONDEPUDI, Veera Venkata Satyanarayana Murthy , MUTTAVARAPU, Murali Mohan , BUCCHIKONDA, Ravinder , GANGIREDDY, Rajendar Reddy
CPC分类号： C07D209/52 , C07B2200/07 , C07C35/06 , C07C43/315 , C07C215/20 , C07C217/44 , C07C223/02 , C07C255/46 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C309/66 , C07C2601/08 , C07D317/18 , C07D317/28 , C07F7/1856 , C07K5/0202 , C07K5/1024
摘要： The present application relates to novel processes for preparation of (1S,3a R,6a S)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylic acid and its derivatives; and their use in preparation of Telaprevir.
摘要翻译：本申请涉及制备（1S，3aR，6aS） - 八氢环戊并[c]吡咯-1-羧酸及其衍生物的新方法; 及其在制备特拉匹韦尔时的用途。

6. 发明申请

WO2012165268A1 エステル化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产酯化合物的方法
公开(公告)号：WO2012165268A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：PCT/JP2012/063243
申请日：2012-05-17
申请人：住友化学株式会社 , 池本哲哉 , ルテテレオポルンパカ , 相川利昭
发明人：池本　哲哉 , ルテテ　レオポル　ンパカ , 相川　利昭
IPC分类号： C07D209/52 , C07C205/29 , C07C217/44 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07D317/16 , C07D317/28
CPC分类号： C07C223/02 , C07C201/12 , C07C205/29 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/44 , C07C269/04 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C2601/08 , C07D209/52 , C07D317/16 , C07D317/28 , C07C205/44
摘要：下記の工程Ａ～工程Ｇを含む、エステル化合物（１）又はその塩の製造方法により、医農薬等の製造中間体として有用なエステル化合物（１）又はその塩を製造することができる。〔工程Ａ〕アルデヒド化合物（２）とニトロメタンとを反応させる工程；〔工程Ｂ〕得られたニトロアルデヒド化合物（３）とアルコールとを反応させる工程；〔工程Ｃ〕得られたニトロアセタール化合物（４）を還元する工程；〔工程Ｄ〕得られたアミノアセタール化合物（５）のアミノ基を保護する工程；〔工程Ｅ〕得られた保護アミノアセタール化合物（６）を酸処理し、塩基処理し、シアノ化剤とを反応させる工程；〔工程Ｆ〕得られたニトリル化合物（７）を加水分解処理する工程；〔工程Ｇ〕得られた保護アミノ酸化合物（８）のＲ５の基を水素原子に置換し、カルボキシル基を保護する工程。
摘要翻译：一种制备酯化合物（1）或其盐的方法，包括如下所述的步骤A至G. 该方法能够生产可用作制备药物，农药等的中间体的酯化合物（1）或其盐。 [步骤A]使醛化合物（2）与硝基甲烷反应以制备硝基醛化合物（3）的步骤; [步骤B]使硝基醛化合物（3）与醇反应以制备硝基缩醛化合物（4）的步骤; [步骤C]还原硝基缩醛化合物（4）以产生氨基缩醛化合物（5）的步骤; [步骤D]保护氨基缩醛化合物（5）中的氨基以产生受保护的氨基缩醛化合物（6）的步骤; [步骤E]用酸和随后用碱处理受保护的氨基缩醛化合物（6），然后使所得产物与氰化剂反应以产生腈化合物（7）的步骤; [步骤F]水解腈化合物（7）以产生受保护的氨基酸化合物（8）的步骤; 和[步骤G]用氢原子取代被保护的氨基酸化合物（8）中的基团R5以保护其中的羧基的步骤。

7. 发明申请

WO2011079125A1 ETHERAMINES CONTAINING FLEXIBLE AND RIGID SEGMENTS AND THEIR USE AS INTERMEDIATES FOR POLYMER SYNTHESIS 审中-公开
标题翻译：含有柔性和刚性部分的ETHERAMINES及其作为聚合物合成的中间体
公开(公告)号：WO2011079125A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/US2010/061581
申请日：2010-12-21
申请人： HUNTSMAN PETROCHEMICAL LLC , KLEIN, Howard, P. , RENKEN, Terry, L. , RENNER, Martin, J. , BURTON, Bruce, L. , DARRAGAS, Katty
发明人： KLEIN, Howard, P. , RENKEN, Terry, L. , RENNER, Martin, J. , BURTON, Bruce, L. , DARRAGAS, Katty
IPC分类号： A01N25/04 , A01N25/16
CPC分类号： C07C217/52 , C07C217/44 , C07C217/80 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C08G59/5006
摘要： The present invention relates to an etheramine mixture containing a monoether diamine and its method of production by alkyloxating an initiator with an alkylene oxide to produce a precursor polyol and reductively aminating the precursor polyol to form the etheramine mixture. The etheramine mixture may be used in variety of applications including as a curing agent for an epoxy resin or as a reactant in the production of polyurea materials.
摘要翻译：本发明涉及含有单醚二胺的醚胺混合物及其通过使烯化氧烷基化引发剂以制备前体多元醇并还原胺化前体多元醇以形成醚胺混合物的方法。醚胺混合物可用于各种应用，包括作为环氧树脂的固化剂或用于生产聚脲材料的反应物。

8. 发明申请

WO2007009405A1 A METHOD FOR THE PREPARATION OF (R)-N-METHYL-3-(2-METHYLPHENOXY)-3-PHENYLPROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (ATOMOXETINE) 审中-公开
标题翻译：制备（R）-N-甲基-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙烯酰胺氯化氢（ATOMOXETINE）的方法
公开(公告)号：WO2007009405A1
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/CZ2005/000091
申请日：2005-12-01
申请人： ZENTIVA, A.S. , RIDVAN, Ludek , HRUBY, Petr , RADL, Stanislav , ZATOPKOVA, Monika , PLACEK, Lukas
发明人： RIDVAN, Ludek , HRUBY, Petr , RADL, Stanislav , ZATOPKOVA, Monika , PLACEK, Lukas
IPC分类号： C07C213/06 , C07C215/30
CPC分类号： C07C213/06 , C07C217/44
摘要： Racemic N -benzyl- N -methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenylproρylamine (VIII) is an intermediate for obtaining atomoxetine. Racemic N -benzyl- N -methyl-3-(2-methylphenoxy)-3- phenylpropylamine (VIII) further reacts in a solution of an organic solvent with an optically active acid producing a mixture of diastereoisomers, which are subsequently resolved by crystallization and converted to the respective (R) and (S) enantiomers of N-benzyl-N-methyl- 3-(2-methylphenoxy)-3-phenylpropylamine by treatment with an organic or inorganic base. The (R)-enantiomer of N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenylpropylamine ((R)-VIII) is further subjected to debenzylation by means of an alkyl or aryl chloro formate yielding an alkyl/aryl (R)-3-(2-methylphenoxy)-3-phenylpropylmethylcarbamate ((R)-IX), which is then hydrolyzed in the basic environment yielding the base of (R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)- 3-phenylpropaneamine, which is finally converted to (R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3- phenylpropanamine hydrochloride ((R)-I) by treatment with hydrochloric acid.
摘要翻译：外消旋N-苄基-N-甲基-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙基胺（VIII）是获得阿托西汀的中间体。外消旋N-苄基-N-甲基-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙胺（VIII）进一步在有机溶剂与光学活性酸的溶液中反应，产生非对映异构体的混合物，其随后通过结晶和通过用有机或无机碱处理转化成N-苄基-N-甲基-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙胺的各自的（R）和（S）对映异构体。 N-甲基-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙基胺（（R）-VIII）的（R） - 对映异构体进一步通过烷基或芳基氯甲酸酯进行脱苄基，得到烷基/芳基（R ）-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙基甲基氨基甲酸酯（（R）-IX），然后在碱性环境中水解，得到（R）-N-甲基-3-（2-甲基苯氧基） - 苯基丙胺，最后通过用盐酸处理转化为（R）-N-甲基-3-（2-甲基苯氧基）-3-苯基丙胺盐酸盐（（R）-I）。

9. 发明申请

WO2006021564A1 NOVEL SUBSTITUTED ARYLOXY ALKYLAMINES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型取代的芳氧基亚氨酸和它们作为单胺神经递质抑制剂
公开(公告)号：WO2006021564A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/EP2005/054151
申请日：2005-08-24
申请人： NeuroSearch A/S , ERIKSEN, Birgitte, L. , PETERS, Dan , NIELSEN, Elsebet, Østergaard , SCHEEL-KRÜGER, Jørgen , OLSEN, Gunnar, M.
发明人： ERIKSEN, Birgitte, L. , PETERS, Dan , NIELSEN, Elsebet, Østergaard , SCHEEL-KRÜGER, Jørgen , OLSEN, Gunnar, M.
IPC分类号： C07C217/44 , C07C217/46 , A61K31/138 , A61P25/00
CPC分类号： C07C217/44 , C07C217/46 , C07C2601/02
摘要： This invention relates to novel substituted aryloxy alkylamines useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
摘要翻译：本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型取代的芳氧基烷基胺。在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

10. 发明申请

WO1989003819A1 PHENYLCARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：苯甲酸衍生物
公开(公告)号：WO1989003819A1
公开(公告)日：1989-05-05
申请号：PCT/JP1988001065
申请日：1988-10-20
申请人： OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. , FUJII, Setsuro , KAWAMURA, Hiroyuki , WATANABE, Shinichi
发明人： OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
IPC分类号： C07C93/06
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22 , C07C217/44 , C07C217/46 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C217/90 , C07C225/22 , C07C229/18 , C07C233/17 , C07C233/18 , C07C233/69 , C07C233/78 , C07C255/25 , C07C275/30 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D303/22 , C07D317/58 , C07D319/18
摘要： Phenylcarboxylic acid derivatives represented by formula (I), and their salts, wherein R1 and R2 each represents H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkanoyl, cycloalkyl, nitro, amino, -O-D-R5 (wherein D represents alkylene, and R5 represents H, amino, morpholino, carboxyl, phthalimido, phenyl or epoxy), substituted or unsubstituted phenoxy, substituted or unsubstituted phenylalkylamino, carboxylalkenyl or, when taken together, represent alkylenedioxy; R3 represents H, -E-R6 (wherein E represents alkylene, and R6 represents H, carboxyl, cyano, OH, phenylalkoxy or halogen-substituted phenyl or phenylcarbamoyl), -CO-G-R7 (wherein G represents alkylene, and R7 represents H or substituted or unsubstituted phenylcarbamoyl), substituted or unsubstituted benzoyl, alkenyl, carbamoyl, phenyl or halophenyl; R4 represents H, alkyl; A represents alkylene, cycloalkyl ring-fuzed alkylene or alkenylene; B represents alkylene or alkenylene; and $(1,3)$ represents 0 or 1. These compounds have an activity of inhibiting synthesis of fatty acids and cholesterol, and are useful for treating hyperlipemia, arteriosclerosis, obesity and diabetes.

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