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    • 8. 发明专利
    • FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
    • ES2234097T3
    • 2005-06-16
    • ES98908086
    • 1998-02-11
    • NOVARTIS AG
    • BOLD GUIDOFREI JORGTRAXLER PETERALTMANN KARL-HEINZMETT HELMUTSTOVER DAVID RAYMOND
    • A61K31/50A61K31/502A61P35/00A61P43/00C07D401/06C07D401/12C07D401/14C07D403/06C07D405/14C07D413/14C07D471/04C07F5/02
    • La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo o cicloalquilo (no) sustituido; y Z es amino mono o disustituido, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoílo, carbamoílo, carbamoílo N-monosustituido o N,N-disustituido, amidino, guanidino, mercapto, sulfo, feniltio, fenilalquiltio inferior, alquilfeniltio, fenilsulfinilo, fenilalquilsulfinilo inferior, alquilfenilsulfinilo, fenilsulfonilo, fenilalquilsulfonilo inferior o alquilfenilsulfonilo; y siendo los enlaces caracterizados por una línea ondulada enlaces sencillos o dobles enlaces; o un N-oxido del citado compuesto con la condición de que, si Y es piridilo o cicloalquilo no sustituido, X es imino, y los radicales restantes son como se definieron, entonces G se selecciona del grupo constituido por alquileno inferior, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, oxa y tia; o una sal de éstos. Los compuestos inhiben la angiogénesis.
    • 9. 发明专利
    • NO317367B1
    • 2004-10-18
    • NO993888
    • 1999-08-12
    • NOVARTIS AG
    • BOLD GUIDOWOOD JEANETTE MARJORIEFREI JORGTRAXLER PETERALTMANN KARL-HEINZMETT HELMUTSTOVER DAVID RAYMOND
    • A61K31/50A61K31/502A61P35/00A61P43/00C07D401/06C07D401/12C07D401/14C07D403/06C07D405/14C07D413/14C07D471/04C07F5/02
    • The invention relates to compounds of formula I,wherein r is 0 to 2, n is 0 to 2; m is 0 to 4; R1 and R2 (i) are in each case a lower alkyl, or (ii) together form a bridge in subformula I*or (iii) together form a bridge in subformula I**wherein one or two of the ring members T1, T2, T3, and T4 are nitrogen, and the remainder are in each case CH; A, B, D, and E are N or CH, wherein not more than 2 of these radicals are N; G is lower alkylene, acyloxy- or hydroxy-lower alkylene, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-NH-, oxa, thia, or imino; Q is methyl; R is H or lower alkyl; X is imino, oxa, or thia; Y is aryl, pyridyl, or (un)substituted cycloalkyl; and Z is mono- or disubstited amino, halogen, alkyl, substituted alkyl, hydroxy, etheritied or esterified hydroxy, nitro, cyano, carboxy, esterified carboxy, alkanoyl, carbamoyl, N-mono- or N,N-disubstituted carbamoyl, amidino, guanidino, mercapto, sulfo, phenylthio, phenyl-lower alkylthio, alkylphenylthio, phenylsulfinyl, phenyl-lower alkylsulfinyl, alkylphenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenyl-lower alkylsulfonyl, or alkylphenylsulfony; and wherein the bonds characterized by a wavy line are either single or double bonds; or an N-oxide of said compound with the stipulation that, if Y is pyridyl or unsubstituted cycloalkyl, X is imino, and the remaining radicals are as defined, then G is selected from the group comprising lower alkylene, -CH2-O-, -CH2-S-, oxa and thia; or a salt thereof. The compounds inhibit angiogenesis.