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1. 发明授权

CN106414475B 生产21-甲氧基-11-β-苯基-19-去甲-孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮衍生物的方法失效
公开(公告)号：CN106414475B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201580005238.6
申请日：2015-02-16
申请人：吉瑞工厂
发明人： S·玛霍 , C·桑塔 , J·索及 , G·萨博 , T·查菲尔 , Z·贝尼
IPC分类号： C07J5/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J5/0053 , C07J51/00
摘要：本发明涉及合成式(I)的化合物的方法，(I)其中R的含义是二甲基氨基或乙酰基基团，使用式(III)或(IV)的化合物，其中R’的含义是二甲基氨基或2‑甲基‑1,3‑二氧戊烷‑2‑基基团，作为起始材料且甲氧基甲基锂作为试剂。(III)(IV)

2. 发明公开

CN105142644A 奥那司酮多晶型形式和使用方法无效转让
公开(公告)号：CN105142644A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201480014329.1
申请日：2014-03-11
申请人：阿尔诺治疗公司
发明人：斯特凡·普罗纽克
IPC分类号： A61K31/565 , C07J41/00
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/565 , A61K31/569 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07J41/00 , C07J41/0083 , A61K2300/00
摘要：提供了奥那司酮的多晶型形式以及制备和使用这样的多晶型形式的方法。结晶的多晶型形式可以通过其X射线粉末衍射图谱和其他性质来表征。

3. 发明授权

CN101622268B 合成17-乙酰氧基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4,9-二烯-3,20-二酮的工业方法和该方法的关键中间体有权
公开(公告)号：CN101622268B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200880006327.2
申请日：2008-06-19
申请人：吉瑞工厂
发明人： J·伯迪 , G·韦斯基 , J·泽利斯 , S·毛霍 , C·森塔 , J·索尔吉 , Z·图巴 , L·泰尔迪 , C·摩尔纳 , A·奥劳尼 , Z·霍韦斯 , G·鲍洛格
IPC分类号： C07J21/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J21/006 , C07J41/0094 , C07J51/00 , Y02P20/55
摘要：本发明涉及由式(II)的3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-雌-5(10)，9(11)-二烯-17-酮合成已知的式(I)的17-乙酰氧基-11-β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮(下文称为CDB-4124)的方法。化合物CDB-4124属于抗激素类药。根据本发明的方法如下：i)用过氧化氢形成式(II)的3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-雌-5(10)，9(11)-二烯-17-酮的5(10)位双键上的环氧化物；ii)得到的式(III)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5α-雌-9(11)-烯-17-酮的17位上原位形成的氰化氢的加成；iii)用三甲基氯甲硅烷甲硅烷基化形成的式(IV)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-17α-羟基-5α-雌-9(11)-烯-17β-腈的17位羟基；iv)使得到的式(V)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-17-[三甲基-甲硅烷基-氧]-5α-雌-9(11)-烯-17β-腈与溴化4-(二甲氨基)-苯基镁格氏试剂在CuCl存在下反应(Teutsch反应)；v)用三甲基氯甲硅烷甲硅烷基化形成的式(VI)的11β-[4-(二甲基-氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5-羟基-17α-[三甲基甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-腈的5位羟基；vi)使得到的式(VII)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5，17α-二-[三甲基-甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-腈与氢化二异丁基铝反应，并且在向反应混合物中添加酸之后；vii)水解三甲基甲硅烷基保护基团的同时，用原位形成的甲氧基-甲基格氏试剂甲氧基-甲基化得到的式(VIII)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5，17α-二-[三甲基-甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-甲醛；viii)在二甲亚砜和强有机酸存在下用二环己基碳二亚胺氧化得到的式(IX)的17，20ξ-二羟基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3-酮的20位羟基(Swern氧化)，并且在特定情况下在进行色谱法纯化后；ix)在高氯酸存在下用乙酸酐乙酰化得到的式(X)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-17-羟基-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮的17位羟基，并且在特定情况下，通过色谱法纯化得到的式(I)的7-乙酰氧基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基)]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮。本发明还涉及式(VII)和(VIII)的新中间体。

4. 发明授权

CN100384867C 新固体形式的中孕酮11β－[4E－(羟基亚胺基甲基)－苯基]－17α－甲氧基甲基－17β－甲氧基－雌－4,9－二烯－3－酮失效
公开(公告)号：CN100384867C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN01809939.4
申请日：2001-05-09
申请人：舍林股份公司
发明人：德特勒夫·格拉韦 , 彼得·赫斯尔 , 乌韦·穆尔勒 , 加布里埃莱·温特
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/565 , A61P5/36
CPC分类号： C07J41/00 , C07J41/0083 , Y10S514/843
摘要：本发明涉及新固体形式的中孕酮11β-[4E-(羟基亚胺基甲基)苯基]-17α-甲氧基甲基-17β-甲氧基-雌-4，9-二烯-3-酮(肟J867)，特别是高纯且稳定的无定形或者高度结晶形式(无溶剂化物/无水化物)的化合物J 867，其制备方法以及在药物组合物中的应用。该新的固体形式的特征在于具有高度的稳定性。该固体形式的肟J 867可特别地用于生育控制和激素替代疗法中。

5. 发明授权

CN100348609C 治疗代谢紊乱的糖皮质激素受体配基失效
公开(公告)号：CN100348609C
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN03814137.X
申请日：2003-06-17
申请人：卡罗生物股份公司
发明人：托马斯·W·范格尔顿 , 詹姆士·T·林克 , 诺亚·子 , 菲利普·R·许姆 , 赖春秋 , 史蒂文·J·理查兹 , 皮尔·B·雅各布森 , 理查德·D·毕晓普 , 布雷德利·D·盖茨
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/575 , A61P5/46
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J41/0061
摘要：本发明涉及用作肝脏选择性糖皮质激素受体拮抗剂的新型化合物、这种化合物的制备方法和使用这种化合物调节代谢，尤其是降低血清中葡萄糖水平、胰岛素水平或脂质水平和/或减轻体重的方法。

6. 发明公开

CN1286694A 在11β位被取代的新19－降甾族化合物、其制备方法和中间体、作为药物的应用和含有它们的药物组合物无效
公开(公告)号：CN1286694A
公开(公告)日：2001-03-07
申请号：CN98813160.9
申请日：1998-11-16
申请人：赫斯特·马里恩·鲁索公司
发明人： F·尼奎
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/565 , C07J43/00 , A61K31/58 , C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J41/0083 , C07J43/003 , Y02P20/55
摘要：本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中:X是卤素原子;D代表可任选地被取代并且可任选地不饱和的5元或6元环基团;R1、R2、R3、R4、X和n的定义同说明书中所述。本发明还涉及其制备方法和中间体、作为药物的应用和含有它们的药物组合物。

7. 发明授权

CN1030081C 新的11-芳基甾族化合物的制备方法失效
公开(公告)号：CN1030081C
公开(公告)日：1995-10-18
申请号：CN88100979
申请日：1988-01-22
申请人：阿佐公司
发明人：乔伊尔·卢恩
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0081 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J41/0083 , C07J71/001
摘要：本发明涉及具有式(I)结构的11-芳基甾族化合物衍生物；式I中各符号的定义见说明书。本发明还涉及它们的制法和含有它们的药物。这些化合物显示了强抗孕酮活性和微弱的抗糖皮质激素活性或没有抗糖皮质激素活性。

8. 发明公开

CN1084857A 17-螺亚甲基甾族化合物失效转让
公开(公告)号：CN1084857A
公开(公告)日：1994-04-06
申请号：CN93108470.9
申请日：1993-07-28
申请人：阿克佐公司
发明人： J·A·M·哈墨斯玛 , E·O·M·奥利曼斯 , J·B·M·雷温克尔
IPC分类号： C07J63/00 , C07J71/00 , C07J21/00 , A61K31/56 , A61K31/58
CPC分类号： C07J51/00 , C07J21/00 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J53/002 , C07J71/001 , C07J71/0015
摘要：本发明涉及一种其甾族骨架在第17碳原子处与上式表示的螺亚甲基环结合的甾族化合物衍生物(式中Ra和Rb各选自氢、甲基和卤原子；m为1或2；星号表示螺亚甲基环的第2碳原子，也就是该甾族化合物的第17碳原子(或高甾化合物骨架的17α碳原子)。该类甾族化合物具有促孕或抗孕作用。

9. 发明公开

CN1075722A 新的甾族化合物及其制法，中间体和应用失效
公开(公告)号：CN1075722A
公开(公告)日：1993-09-01
申请号：CN92115248.5
申请日：1992-12-19
申请人：鲁索-艾克勒夫公司
发明人： A·克劳斯纳 , F·尼克 , J·-G·托伊什 , P·范迪费尔德
IPC分类号： C07J1/00 , C07J9/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0016 , C07J41/0083 , C07J43/003
摘要：本发明涉及新的上式(I)的化合物，它们的制备方法和该方法的中间体，其用作药物和含其成分的药用组合物的用途。它具有特别明显的抗—雌激素活性和抗增殖的性质。它们还具有抗—着床活性。它可用于控制繁殖力，例如在一定形式下不排卵的不育，控制生育，例如作为避孕药物且特别作为交媾后的药物，以及用于治疗激素依赖性癌，例如乳腺癌及其转移癌和治疗良性的乳房肿瘤。其中，R17、R′17、R16、R3、X、Y、Z和m如文中所定义。

10. 发明授权

CN1019978C 制备新的11-芳基雌烷和11-芳基孕烷衍生物的方法失效
公开(公告)号：CN1019978C
公开(公告)日：1993-03-03
申请号：CN88102416
申请日：1988-04-23
申请人：阿克佐公司
发明人：马里诺斯·贝尔纳得·格劳恩 , 亨德利克·保罗·德·扬夫
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/585
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J41/0083 , C07J71/0005
摘要：本发明涉及11-芳基雌烷和11-芳基孕烷衍生物，这些化合物的特征具有如下结构，结构式中R1、R2、R3、R4和R5的定义见说明书。本发明还涉及制备这些化合物的方法和含有这些化合物药物制剂，本发明的化合具有抗孕激素作用。

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