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    • 4. 发明授权
    • 环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用
    • CN114516789B
    • 2023-12-05
    • CN202011298263.7
    • 2020-11-18
    • 暨南大学
    • 李正球丁克范友隆
    • C07C49/753C07C49/657C07C45/43C07C45/64C07C45/00C07C225/20C07C221/00C07C67/11C07C69/738A61P35/00A61K31/122A61K31/135A61K31/215
    • 本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中,R1选自:R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基;R2选自:H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基;R3选自:炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基;R4选自:炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基;R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1),能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标,并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用,从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。(56)对比文件Kenji Mishiro等.“PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.Masahiko Isaka等“.Applications ofMetalated Cyclopropenone Ketals in aGeneral Synthesis of Cyclopropenones. AnEfficient Synthesis of the AntibioticPenitricin ”《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第20期),第4727-4729页.“RN号为16819-45-7的化合物”《.STNext》.1984,Youlong Fan等“.Novel ElectrophilicWarhead Targeting a Triple-NegativeBreast Cancer Driver in Live CellsRevealed by “ Inverse Drug Discovery ””.《J. Med. Chem.》.2021,第64卷第15582-15592页.Shumin Lv等“.Cyclopropenone,Cyclopropeniminium Ion, andCyclopropenethione as Novel ElectrophilicWarheads for Potential Target Discoveryof Triple-Negative Breast Cancer”《.J.Med. Chem.》.2023,第66卷第2851-2864页.R. David Row等.“A Cyclopropenethione-Phosphine Ligation for Rapid BiomoleculeLabeling”《.Org. Lett.》.2018,第20卷第5614-5617页.Kenji Mishiro等“.PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.