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1. 发明公开

CN112707804A 一类新的二酮类化合物无效
公开(公告)号：CN112707804A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911022614.9
申请日：2019-10-25
申请人：南昌弘益科技有限公司
发明人：许军 , 彭红 , 李永华 , 陶琳 , 刘成洪 , 张晓丽 , 夏龙军 , 赵岩 , 王晓霞 , 邝振英
IPC分类号： C07C49/255 , C07C69/743 , C07C69/757 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07D213/64 , C07D213/50 , C07D405/06 , C07D213/647 , C07D309/32 , C07D335/02 , C07D409/06 , C07C237/20 , C07C233/61 , C07C233/63 , C07D213/61 , C07C49/217 , A61K31/12 , A61K31/215 , A61K31/222 , A61K31/444 , A61K31/44 , A61K31/4433 , A61K31/351 , A61K31/382 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02
摘要：本发明涉及一类新的二酮类化合物。该化合物为式I化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂合物，及包含所述化合物的药物组合物，并涉及其合成方法。此外，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物，可用于抑制肿瘤相关性靶点蛋白或基因的活性。

2. 发明公开

CN115974855A EZH2和HDAC双靶点抑制剂、其药物组合物及其制备方法和用途审中-实审
公开(公告)号：CN115974855A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211450153.7
申请日：2022-11-19
申请人：青岛泰博恒生物医药科技有限公司
发明人：王妍
IPC分类号： C07D405/12 , C07D213/64 , C07D213/647 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P35/02 , A61K31/4433 , A61K31/4412
摘要：本发明公开了EZH2和HDAC双靶点抑制剂、或其药用盐，包含其的药物组合物及其制备方法和用途。本发明通式化合物结构中的环内酰胺结构是抑制EZH2活性的关键药效团，而异羟肟酸部分能够有效抑制HDAC的活性，从而实现对EZH2和HDAC的双重抑制，具有更强的活性，其可用于预防和/或治疗与EZH2和HDAC双靶点相关的疾病，尤其是肿瘤、癌症和炎症性肠道疾病，诸如淋巴瘤、肉瘤、黑色素瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、膀胱癌、胰腺癌、甲状腺癌、喉癌、舌癌、头颈部癌、多发性骨髓瘤、B细胞淋巴瘤、白血病、炎症性肠道疾病，而且能够在肿瘤、癌症和炎症性肠道疾病预防和治疗方面起到协同作用。

3. 发明公开

CN114026068A EP2拮抗剂审中-实审
公开(公告)号：CN114026068A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202080047042.4
申请日：2020-06-26
申请人：小野药品工业株式会社
发明人：渡边晃生 , 吉田笃史 , 广冈康男 , 麦可.G.杨 , 李宁
IPC分类号： C07D207/34 , C07D401/12 , C07C235/56 , C07D231/12 , C07D241/18 , C07D213/647 , C07D487/04 , C07D213/61 , C07D231/14 , C07C311/29 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/167 , A61K31/519 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61K31/415 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P15/00 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P13/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P37/08 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P37/06 , A61P17/10 , A61P13/08 , A61P11/06
摘要：提供一种在EP2受体的活化引起的疾病的预防和/或治疗中，以对EP2受体具有拮抗活性的化合物作为有效成分的药剂。通式(I‑A)(式中，全部的符号表示与说明书记载的符号相同的意思)所表示的化合物或其在药学上允许的盐在EP2受体的活化引起的疾病的预防和/或治疗中，作为针对E P2受体具有强力的拮抗活性的药剂成分而发挥效果。

4. 发明授权

CN115073421B 作为缓激肽B1受体拮抗剂的羧酸芳族酰胺有权
公开(公告)号：CN115073421B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202210782834.7
申请日：2017-12-18
申请人：拜耳制药股份公司
发明人： S·博伊尔勒 , A·J·达文波特 , C·施蒂森 , J·纳格尔 , N·施密特 , A·罗特格里 , I·格雷蒂克 , A·劳施 , J·克拉尔 , T·迪尔克斯
IPC分类号： C07D333/60 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D401/12 , C07D213/55 , C07D213/647 , C07D495/04 , C07D405/04 , C07D233/61 , C07D277/28 , C07D241/12 , A61K31/4155 , A61K31/4365 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/4965 , A61K31/415 , A61K31/381 , A61K31/4418 , A61P29/00 , A61P25/04
摘要：本发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的药物组合物的用途。羧酸芳族酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病的

5. 发明公开

CN109665962A 一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯及其制备方法和应用无效
公开(公告)号：CN109665962A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201910044358.7
申请日：2019-01-17
申请人：广东工业大学
发明人：张焜 , 朱秋雁 , 赵肃清 , 杨洋 , 劳志婷 , 钟颖颖 , 张炳杰 , 洪为歉
IPC分类号： C07C69/747 , C07C67/08 , C07D333/16 , C07D333/56 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D213/61 , C07D213/84 , C07D213/647 , C07D213/30 , C07D215/14 , A01N53/06 , A01P7/04
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯及其制备方法和应用。本发明提供了一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯，其化学结构式如式I所示。本发明还提供了一种制备方法，包括以下步骤：步骤1：将间碘苯甲酸甲酯用LiBH4还原得到间碘苯甲醇；步骤2：将二溴菊酸、草酰氯和N,N-二甲基甲酰胺、间碘苯甲醇混合反应得到DCA-O化合物；步骤3：通过Suzuki偶联将步骤2制得的DCA-O、PdCl2(dppf)、K3PO4、硼酸进行反应得到新型双卤代乙酰化杂环菊酯。本发明还提供了上述新型双卤代乙酰化杂环菊酯作为抑制蚊虫生长药物的应用。本发明提供的一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯及其制备方法和应用，解决了现有技术中拟除虫菊酯杀虫剂无法兼顾灭蚊活性和耐药性的技术问题。

6. 发明公开

CN115197194A ZESTE增强子同源物2抑制剂及其用途审中-实审
公开(公告)号：CN115197194A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210347053.5
申请日：2022-04-01
申请人：四川海思科制药有限公司
发明人：李瑶 , 张国彪 , 王文晶 , 陈雷 , 贺天成 , 张晨 , 严庞科
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D401/06 , C07D413/14 , C07D213/647 , C07D213/64 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/443 , A61K31/4741 , A61K31/517 , A61K31/4725 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4436
摘要：本发明公开一种式(I)的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物和共晶，或含它们的药物组合物，及其作为EZH2抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式(I)中各基团如说明书之定义。

7. 发明公开

CN115073421A 作为缓激肽B1受体拮抗剂的羧酸芳族酰胺有权
公开(公告)号：CN115073421A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210782834.7
申请日：2017-12-18
申请人：拜耳制药股份公司
发明人： S·博伊尔勒 , A·J·达文波特 , C·施蒂森 , J·纳格尔 , N·施密特 , A·罗特格里 , I·格雷蒂克 , A·劳施 , J·克拉尔 , T·迪尔克斯
IPC分类号： C07D333/60 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D401/12 , C07D213/55 , C07D213/647 , C07D495/04 , C07D405/04 , C07D233/61 , C07D277/28 , C07D241/12 , A61K31/4155 , A61K31/4365 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/4965 , A61K31/415 , A61K31/381 , A61K31/4418 , A61P29/00 , A61P25/04
摘要：本发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的羧酸芳族酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。

8. 发明公开

CN106966964A 烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂无效
公开(公告)号：CN106966964A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201610982508.5
申请日：2012-07-06
申请人： H.隆德贝克有限公司
发明人： J.埃斯基德森 , A.G.森斯 , A.佩斯奇
IPC分类号： C07D213/647 , C07D213/40 , C07D213/84 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D239/34 , C07D213/74 , C07D213/71 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/505 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00
摘要：本发明涉及烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂。本发明还涉及可用于治疗的式(I)的化合物、涉及包含所述化合物的组合物和涉及包括施用所述化合物的治疗疾病的方法。提及的化合物是烟碱乙酷胆碱α7受体的正变构调节剂(PAM)。

9. 发明公开

EP0577555A1 Carbonsäurederivate 失效
标题翻译： Carbonsäurederivate。
公开(公告)号：EP0577555A1
公开(公告)日：1994-01-05
申请号：EP93810443.7
申请日：1993-06-22
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Maienfisch, Peter, Dr. , Pitterna, Thomas, Dr. , Böger, Manfred
IPC分类号： C07C69/65 , A01N37/06 , A01N43/40 , A01N43/82 , C07C69/96 , C07D213/647 , C07C205/34 , C07C321/28 , C07D285/08 , C07C255/54 , C07C233/20
CPC分类号： C07D213/30 , A01N37/12 , A01N37/20 , A01N37/38 , A01N43/40 , A01N43/82 , C07C69/65 , C07C69/96 , C07C205/34 , C07C255/54 , C07C271/58 , C07C323/20 , C07D213/643 , C07D285/08
摘要： Verbindungen der Formel

worin

A Sauerstoff, Schwefel oder -NR₁-;
B C₂-C₆-Alkylen,
D-E -O-E, -S-E, -O-CH₂-E, -O-C(=O)-E, -O-C(=O)-O-E, -O-C(=O)-N(H)-E oder -O-C(=S)-N(H)-E;
E Phenyl; durch ein bis drei Substituenten substituiertes Phenyl; einen fünfgliedrigen aromatischen Heterocyclus mit ein bis drei Heteroatomen; einen durch ein oder zwei Substituenten substituierten fünfgliedrigen aromatischen Heterocyclus mit ein bis drei Heteroatomen; einen sechsgliedrigen aromatischen Heterocyclus mit ein bis drei Stickstoffatomen; oder einen durch ein oder zwei Substituenten substituierten sechsgliedrigen aromatischen Heterocyclus mit ein bis drei Stickstoffatomen;
L Halogen oder Methyl;
X Fluor;
Y Chlor oder Fluor;
Z Wasserstoff, Fluor oder Methyl;
m die Zahl null, eins, zwei, drei, vier oder fünf;
n die Zahl null, eins oder zwei und
R₁ Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl, Phenylthio oder Tolylthio bedeuten, in freier Form oder in Salzform, können als Schädlingsbekämpfungsmittel verwendet werden und sind in an sich bekannter Weise herstellbar.
摘要翻译：其中A表示氧，硫或-NR 1的式“IMAGE”的化合物; B表示C2-C6-亚烷基; DE表示-OE，-SE，-O-CH2-E，-OC（= O）-E，-OC（= O）-OE，-OC（= O）-N（H）-E或-OC = S）-N（H）-E; E表示苯基; 被1〜3个取代基取代的苯基; 具有1至3个杂原子的5元芳族杂环; 具有1至3个杂原子并被一个或两个取代基取代的五元芳族杂环; 具有1至3个氮原子的6元芳族杂环; 或具有一至三个氮原子并被一个或两个取代基取代的六元芳族杂环; L表示卤素或甲基; X表示氟; Y表示氯或氟; Z表示氢，氟或甲基; m表示数字零，一，二，三，四或五; n表示数字零，一个或两个，R 1表示氢，C 1 -C 4 - 烷基，苯硫基或甲酰硫基，以游离形式或盐形式可用作农药，并且可以以本身已知的方式制备。

10. 发明公开

EP0468927A2 Carboxymethylcyclopropanderivate 失效
公开(公告)号：EP0468927A2
公开(公告)日：1992-01-29
申请号：EP91810582.6
申请日：1991-07-18
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Böger, Manfred , Maienfisch, Peter, Dr.
IPC分类号： C07C69/635 , C07C233/15 , A01N37/02 , A01N37/22 , C07C53/46 , C07C67/14 , C07C67/347 , C07C67/08 , C07C53/23 , C07C323/20 , C07D213/647 , C07D285/08 , A01N37/18
CPC分类号： C07D213/40 , A01N37/02 , A01N37/18 , A01N37/22 , A01N37/24 , A01N39/00 , A01N43/40 , A01N43/82 , A01N55/00 , C07C69/635 , C07C233/08 , C07C233/15 , C07C233/19 , C07C323/20 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/647 , C07D285/08 , C07F7/0818
摘要： Neue 2-(2-Chlor-2-fluorcyclopropyl)-essigsäurederivate der Formel
worin

X Sauerstoff oder -NR-,
Y Wasserstoff oder jeweils unsubsrituiertes oder subsrituiertes C 1 -C 20 -Alkyl, C 3 -C 7 -Cycloalkyl, C 3 -C 2o -Alkenyl, C 3 -C 2o -Alkinyl, Benzyl oder Aryl, und
R Wasserstoff oder C 1 -C 6 -Alkyl bedeuten, können als Schädlingsbekämpfungsmittel eingesetzt werden. Vorzugsweise können Insekten und Arachniden bekämpft werden.
摘要翻译：新的2-（2-氯-2-氟环丙基）的式，其中X是氧或-NR-的乙酸衍生物，Y是氢或在每种情况下unsubsrituiertes subsrituiertes或C1-C20烷基，C3-C7环烷基，C 3 -C 20 - 链烯基，C3 -C 20 - 炔基，苄基或芳基，并且R为氢或C 1 -C 6烷基）可用作有害生物防治剂。优选地，可以控制昆虫和蛛形纲动物。

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