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1. 发明授权

CN101848899B 作为LXR调节剂的N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物失效复审申请
公开(公告)号：CN101848899B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN200880101573.6
申请日：2008-08-18
申请人：默沙东有限责任公司 , 药典有限责任公司
发明人： K-K·霍 , A·L·拉夫腾 , I·尼古 , J-H·单 , N·安萨瑞 , M·L·莫瑞斯 , 荣亚京 , M·欧梅尔 , A·J·库克 , A·S·爱德伍兹 , D·J·本尼特
IPC分类号： C07D241/04 , C07D243/08 , C07D261/14 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/48 , C07D295/192 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61P9/10
摘要：本发明涉及通式I的N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物式I涉及包含所述衍生物的药物组合物，以及涉及这些N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物用于生产药物的用途，所述药物用于治疗或预防动脉粥样硬化和与胆固醇和胆汁酸转运和代谢有关的相关病症。

2. 发明公开

CN102131781A 1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物无效转让
公开(公告)号：CN102131781A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200980133078.8
申请日：2009-08-26
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： A·J·库克 , D·J·本奈特 , A·S·爱德华兹 , A·L·洛戈顿 , I·尼古 , 詹瑞祥 , 何国勤 , N·安萨利 , M·L·莫里斯 , 荣亚京 , M·欧米尔
IPC分类号： C07D213/56 , C07D263/34 , C07D307/68 , C07D333/38 , A61P9/10 , A61K31/496
CPC分类号： C07D263/34 , C07D213/56 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要：本发明涉及具有通式I的1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物，，其中R1为(C1-8)烷基，(C3-8)环烷基或(C3-8)环烷基(C1-3)烷基，其每一个可以被羟基，氰基或卤素取代；R2表示1或2个任选的卤素；R3为西(C1-6)烷基，(C3-6)环烷基或(C3-6)环烷基(C1-3)烷基，其每一个可以被一个或多个卤素取代；A表示杂芳基环系统，包含1-3选自N，O和S的杂原子，该环系统当X为C时为5-或6-元的，并且当X为N时为5元的；n为1或2；或者其药学可接受的盐；以及含有它的药物组合物；以及这些1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物在制备用于治疗或者预防动脉粥样硬化和与胆固醇和胆汁酸运输和代谢有关的相关病症的药物中的用途。

3. 发明公开

CN101848899A 作为LXR调节剂的N-苄基,N′-芳基羰基哌嗪衍生物失效复审申请
公开(公告)号：CN101848899A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200880101573.6
申请日：2008-08-18
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： K-K·霍 , A·L·拉夫腾 , I·尼古 , J-H·单 , N·安萨瑞 , M·L·莫瑞斯 , 荣亚京 , M·欧梅尔 , A·J·库克 , A·S·爱德伍兹 , D·J·本尼特
IPC分类号： C07D241/04 , C07D243/08 , C07D261/14 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/48 , C07D295/192 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61P9/10
摘要：本发明涉及通式I的N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物式I涉及包含所述衍生物的药物组合物，以及涉及这些N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物用于生产药物的用途，所述药物用于治疗或预防动脉粥样硬化和与胆固醇和胆汁酸转运和代谢有关的相关病症。

4. 发明公开

CN101600698A 喹唑啉酮和异喹啉酮乙酰胺衍生物有权转让
公开(公告)号：CN101600698A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200780041625.0
申请日：2007-09-10
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： J·莱图尔尼奥 , P·乔基尔 , S·E·纳比尔 , 何国勒 , M·欧梅尔 , D·R·麦卡瑟 , J·费奥纳 , P·D·拉特克里夫 , S·尤金
IPC分类号： C07D239/70 , C07D243/08 , C07D217/24 , A61K31/519 , A61K31/5513 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61P25/24
CPC分类号： C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04
摘要：本发明涉及式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物，其中R1是C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烷基C1－3烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基，所述C1－6烷基、C3－6环烷基和C3－6环烷基C1－3烷基任选被羟基、C1－6烷氧基、氰基或一个或多个卤素取代；R2是C6－10芳基，其任选被1个至3个选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－6烷氧基和C3－6环烷氧基，所述C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－6烷氧基和C3－6环烷氧基任选被一个或多个卤素；或R2是包含选自N、O和S的杂原子的5－10元杂芳基环系统，且任选被选自甲基、C1－6烷氧基和卤素的取代基取代；或R2是C4－7环烷基；R3是任选的选自C1－6烷基、C1－6烷氧基和卤素的取代基，所述C1－6烷基和C1－6烷氧基任选被一个或多个卤素取代；R4是具有式II的位于喹唑啉酮或异喹啉酮环的6－或7－位的基团，其中R5与R6中的一个一起形成4－8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR9的另外杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代或R5与R7和R8中的一个一起形成6－8元杂环，其任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；R6各自独立地为H、卤素或任选被卤素或SO2CH3取代的C1－4烷基，或者R6中的一个与R5一起形成4－8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR9的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；R7和R8独立地为H、C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烷基C1－3烷基、氰基C1－3烷基、C6－10芳基、C6－10芳基C1－3烷基、C1－3烷氧基C1－3烷基或C1－6酰基，所述C1－6烷基、C3－6环烷基和C3－6环烷基C1－3烷基任选被羟基、1个或多个卤素或C1－2烷基氨基取代；或R7和R8与连接它们的氮一起形成4－8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR10的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自C1－6烷基、卤素、羟基、C1－6烷氧基、氰基和COOR11的取代基取代；或R7和R8之一是Y、CH2Y或CH2CH2Y，其中Y是4－6元饱和杂环，其包含选自O、SO2和NR10的杂环部分，所述环任选被1－2个选自甲基或卤素的取代基取代；或R7或R8之一与R5一起形成6－8元杂环，其任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代或R7和R8之一与R12一起形成4－8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR13的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、羟基和氧代的取代基取代；R9和R10独立地为H、C1－6烷基或C1－6酰基；R11是H或C1－6烷基；R12各自独立地为H或C1－4烷基或R12之一与R7或R8中的一个一起形成4－8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR13的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、羟基和氧代的取代基取代；R13是H、C1－6烷基或C1－6酰基；m是2－3且X是N或CH或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及包含本发明喹唑啉酮或异喹啉酮的药物组合物及其在治疗中用途。

5. 发明公开

CN101679412A 作为PKC-θ抑制剂的嘌呤酮类和1H-咪唑并吡啶酮类失效
公开(公告)号：CN101679412A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200780053087.7
申请日：2007-05-23
申请人：药典有限责任公司
发明人： A·拉夫坦 , 荣亚静 , 何国勤 , M·奥尔迈耶 , O·迪勒
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/522 , C07D473/00 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/32 , C07D487/04
摘要：披露了用作PKCθ抑制剂的嘌呤酮类和1H-咪唑并吡啶酮类的化学种类及其使用方法。该种类由式I表示。有代表性的实例为（见右下式）。

6. 发明公开

CN101528703A 2-（1-氧代-1H-异喹啉-2-基）乙酰胺衍生物失效
公开(公告)号：CN101528703A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780039525.4
申请日：2007-09-10
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： J·莱图尔尼奥 , 詹瑞祥 , P·乔基尔 , M·欧梅尔 , I·尼古 , C·M·里维埃罗 , J·R·莫菲 , S·E·纳比尔 , 何国勤
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/472
CPC分类号： C07D217/24 , C07D401/12
摘要：本发明涉及式(I)的2－(1－氧代－1H－异喹啉－2－基)乙酰胺衍生物。

7. 发明授权

CN101657453B 作为PKC-θ抑制剂的嘌呤类失效
公开(公告)号：CN101657453B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN200780041880.5
申请日：2007-10-19
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： I·尼古 , A·拉夫登 , 何国勤 , D·迪勒 , 詹瑞祥 , C·金斯伯瑞 , M·欧梅尔 , J·C·H·M·维吉曼斯 , N·M·迪瑞斯 , J·P·M·劳莫斯
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/32
摘要：本发明披露了用作PKCθ抑制剂的化学类嘌呤，该类由式I表示：有代表性的实例为：(II)

8. 发明授权

CN101600698B 喹唑啉酮和异喹啉酮乙酰胺衍生物有权转让
公开(公告)号：CN101600698B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200780041625.0
申请日：2007-09-10
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： J·莱图尔尼奥 , P·乔基尔 , S·E·纳比尔 , 何国勒 , M·欧梅尔 , D·R·麦卡瑟 , J·费奥纳 , P·D·拉特克里夫 , S·尤金
IPC分类号： C07D239/70 , C07D243/08 , C07D217/24 , A61K31/519 , A61K31/5513 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61P25/24
CPC分类号： C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04
摘要：本发明涉及式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物，式I其中R1是C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-3烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-3烷基任选被羟基、C1-6烷氧基、氰基或一个或多个卤素取代；R2是C6-10芳基，其任选被1个至3个选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基和C3-6环烷氧基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基和C3-6环烷氧基任选被一个或多个卤素；或R2是包含选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基环系统，且任选被选自甲基、C1-6烷氧基和卤素的取代基取代；或R2是C4-7环烷基；R3是任选的选自C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素的取代基，所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选被一个或多个卤素取代；R4是具有式II的位于喹唑啉酮或异喹啉酮环的6-或7-位的基团式II其中R5与R6中的一个一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR9的另外杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代或R5与R7和R8中的一个一起形成6-8元杂环，其任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；R6各自独立地为H、卤素或任选被卤素或SO2CH3取代的C1-4烷基，或者R6中的一个与R5一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR9的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；R7和R8独立地为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基或C1-6酰基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-3烷基任选被羟基、1个或多个卤素或二C1-2烷基氨基取代；或R7和R8与连接它们的氮一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR10的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自C1-6烷基、卤素、羟基、C1-6烷氧基、氰基和COOR11的取代基取代；或R7和R8之一是Y、CH2Y或CH2CH2Y，其中Y是4-6元饱和杂环，其包含选自O、SO2和NR10的杂环部分，所述环任选被1-2个选自甲基或卤素的取代基取代；或R7或R8之一与R5一起形成6-8元杂环，其任选被一个或两个选自甲基、卤素、羟基和氧代的取代基取代；或R7和R8之一与R12一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR13的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、羟基和氧代的取代基取代；R9和R10独立地为H、C1-6烷基或C1-6酰基；R11是H或C1-6烷基；R12各自独立地为H或C1-4烷基或R12之一与R7或R8中的一个一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，其任选包含选自O、S和NR13的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自甲基、羟基和氧代的取代基取代；R13是H、C1-6烷基或C1-6酰基；m是2-3且X是N或CH或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及包含本发明喹唑啉酮或异喹啉酮的药物组合物及其在治疗中用途。

9. 发明授权

CN101528703B 2-（1-氧代-1H-异喹啉-2-基）乙酰胺衍生物失效
公开(公告)号：CN101528703B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200780039525.4
申请日：2007-09-10
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： J·莱图尔尼奥 , 詹瑞祥 , P·乔基尔 , M·欧梅尔 , I·尼古 , C·M·里维埃罗 , J·R·莫菲 , S·E·纳比尔 , 何国勤
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/472
CPC分类号： C07D217/24 , C07D401/12
摘要：本发明涉及式(I)的2-(1-氧代-1H-异喹啉-2-基)乙酰胺衍生物。

10. 发明公开

CN101796036A 作为TRPV1调节剂的5-苯基异噁唑-3-甲酰胺衍生物无效
公开(公告)号：CN101796036A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN200880105334.8
申请日：2008-07-31
申请人：欧加农股份有限公司 , 药典有限责任公司
发明人： A·L·拉夫顿 , K-K·侯 , M·奥尔梅耶 , I·奈古 , S·G·库尔特根 , N·安萨利 , Y·龙 , P·D·拉特克里夫 , R·帕林
IPC分类号： C07D261/14 , A61K31/4155 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/18
摘要：本发明涉及通式I的异噁唑-3-甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐，涉及包含其的药物组合物，还涉及所述的异噁唑-3-甲酰胺衍生物在制备用于治疗由TRPV1介导的病症的药物中的应用，所述由TRPV1介导的病症为诸如急性和慢性疼痛病症，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路病症。式1

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