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2. 发明公开

CN107021887A 四环素类化合物无效
公开(公告)号：CN107021887A
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201710098748.3
申请日：2010-05-07
申请人：四相制药公司
发明人：陈岂礼 , R·B·克拉克 , 邓永红 , 何敏生 , L·普拉蒙唐 , 孙翠香 , 肖晓毅 , M·荣恩
IPC分类号： C07C237/26 , C07C231/10 , C07D241/04 , C07D295/26 , C07D295/108 , C07D211/18 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D205/04 , C07D295/155 , C07D209/52 , C07D213/74 , C07D207/14 , C07D487/10 , C07D211/46 , C07D401/04 , C07D221/20 , C07D209/14 , C07D307/22 , A61K31/65 , A61P31/04 , A61P31/12
CPC分类号： C07D471/10 , C07C237/26 , C07C275/24 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/24 , C07C2602/42 , C07C2602/50 , C07C2603/46 , C07C2603/74 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/04 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D213/74 , C07D221/20 , C07D223/04 , C07D223/14 , C07D223/32 , C07D261/20 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/26 , C07D307/22 , C07D401/04 , C07D413/06 , C07C51/353 , C07C67/08 , C07C67/307 , C07C67/31 , C07C67/313 , C07C67/317 , C07C231/10 , C07D211/18 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D241/04 , C07D295/108 , C07D487/10 , C07C65/21 , C07C69/92 , C07C69/84
摘要：本发明涉及由结构式(I)代表的化合物或其药学可接受的盐。结构式I的变量如本文所定义。本发明还描述了包含结构式I的化合物的药物组合物及其治疗用途。

3. 发明公开

CN104902885A 氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途审中-实审
公开(公告)号：CN104902885A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201380045665.8
申请日：2013-08-28
申请人：爱尔兰詹森科学公司
发明人： K.范德克 , S.J.拉斯特 , G.罗姆博特斯 , W.G.维斯楚伊伦 , P.J-M.B.拉博伊斯森
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61P31/20 , C07D309/14 , C07D233/42 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C311/51 , C07D277/16
CPC分类号： C07C311/37 , A61K31/18 , A61K31/337 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/397 , A61K31/401 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07C311/14 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/273 , C07D207/36 , C07D211/28 , C07D211/56 , C07D211/76 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D223/06 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D277/56 , C07D295/13 , C07D295/26 , C07D305/08 , C07D307/22 , C07D307/60 , C07D307/68 , C07D309/14 , C07D333/38 , C07D333/48 , C07D491/107 , C07D493/08
摘要：具有化学式(I)的HBV复制抑制剂包括其立体化学同分异构形式，以及盐、水合物、溶剂化物，其中B、R1、R2和R4具有如在此定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物、包含它们的药物组合物的方法以及在HBV疗法中它们单独的或与其他HBV抑制剂组合的用途。

4. 发明公开

CN104114537A 取代的苄胺化合物、它们在医学中、特别是治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的用途无效
公开(公告)号：CN104114537A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201280065744.0
申请日：2012-10-31
申请人：阿斯特克斯治疗有限公司
发明人： A·J·伍德海德 , G·切萨瑞 , G·E·比松 , M·G·卡尔 , S·D·希斯科克 , M·A·奥布赖恩 , D·C·里斯 , S·M·萨劳-贝瑟尔 , H·M·G·威廉斯 , N·T·汤普森
IPC分类号： C07D209/14 , C07D213/75 , C07D231/12 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D295/02 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D309/14 , C07C217/58 , A61P31/12 , A61K31/137 , A61K31/44 , A61K31/415 , A61K31/4164
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/397 , A61K31/4409 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K45/06 , C07B2200/05 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C217/74 , C07C217/90 , C07C225/12 , C07C233/18 , C07C233/25 , C07C235/46 , C07C237/04 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C243/34 , C07C251/48 , C07C255/24 , C07C255/29 , C07C255/37 , C07C255/46 , C07C255/54 , C07C259/06 , C07C271/12 , C07C275/36 , C07C311/04 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C313/06 , C07C317/22 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/335 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D237/14 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D243/14 , C07D263/32 , C07D265/36 , C07D271/10 , C07D277/68 , C07D285/13 , C07D295/02 , C07D295/027 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D309/14 , C07D319/18 , C07D513/04
摘要：本发明提供式(I)的化合物：或其盐、N-氧化物或互变异构体，其中A是CH、CF或氮；E是CH、CF或氮；并且R0是H或C1-2烷基；R1a选自CONH2；CO2H；任选地取代的非环状C1-8烃基团；和任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个是选自O、N和S的杂原子环成员；R2选自氢和基团R2a；R2a选自任选地取代的非环状d-8烃基团；任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1或2个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员；和任选地取代的9或10个环成员的双环杂环基团，其中1或2个环成员是氮原子；其中R1和R2至少一个不是氢；R3是任选地取代的3-至10-元单环或双环碳环或杂环环，其含有选自N、O和S的0、1、2或3个杂原子环成员；R4a选自卤素；氰基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷氧基；羟基-C1-4烷基；和C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5选自氢和取代基R5a；并且R5a选自任选地被一个或多个氟原子取代的C1-2烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-3烷氧基；卤素；环丙基；氰基；和氨基。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒活性并可用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染。

5. 发明公开

CN102471271A 杂环磺酰胺，其用途及药学组合物有权转让
公开(公告)号：CN102471271A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201080033627.7
申请日：2010-06-22
申请人：辉瑞大药厂
发明人： A·F·J·弗利里 , R·J·加拉斯丘恩 , C·J·奥唐奈 , J·B·施瓦茨 , B·E·西格尔斯坦
IPC分类号： C07D213/65 , C07D307/22 , C07D307/42 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D295/096 , C07C311/07 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/443 , A61K31/4453 , A61K31/4709
CPC分类号： C07C307/02 , C07C311/07 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D213/65 , C07D295/096 , C07D307/22 , C07D307/42 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要：本发明涉及一类具有如本说明书中所定义的式(I)结构的化合物，包括所述等化合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式I化合物的组合物及式I化合物的用途。

6. 发明公开

CN101312720A 2－氨基苯甲酰胺衍生物无效
公开(公告)号：CN101312720A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200680043857.5
申请日：2006-11-29
申请人：安斯泰来制药有限公司
发明人：仓持孝博 , 平林亮治 , 小金丸阳平 , 宗像亮介 , 米泽公一 , 木曾哲男
IPC分类号： A61K31/167 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P13/10 , A61P25/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/34 , C07D211/06 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/80 , C07D215/38 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D279/16 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D319/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D295/135 , A61K31/167 , C07C37/18 , C07C237/40 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/34 , C07D209/48 , C07D209/96 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D265/36 , C07D277/64 , C07D279/16 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D319/12 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07C39/27
摘要：本发明基于辣椒素受体VR1活化抑制作用，提供一种伤害感受性疼痛、神经原性疼痛、癌性疼痛、头痛、膀胱功能障碍等的新型且优异的治疗或预防药。本发明人发现一种特征在于在酰胺基的氮原子上具有单环缩合的苯环、在该酰胺基的邻位上具有被低级烷基氨基或环基取代的氨基的苯甲酰胺衍生物，确认其具有很强的VR1活化抑制作用和基于该作用的优异的药理作用，从而成为伤害感受性疼痛、神经原性疼痛、癌性疼痛、头痛、膀胱功能障碍等与VR1相关的疾病的良好的治疗或预防药，从而完成本发明。

7. 发明公开

CN101238111A 用于治疗阿尔茨海默氏病的环缩酮β－分泌酶抑制剂无效
公开(公告)号：CN101238111A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200680028533.4
申请日：2006-07-28
申请人：默克公司
发明人： P·G·南特梅特 , J·P·瓦卡
IPC分类号： C07D307/22 , A61K31/341 , A61K31/443 , A61P25/28
CPC分类号： C07D307/22 , C07D405/12
摘要：本发明涉及式(I)的环缩酮化合物；所述化合物为β－分泌酶抑制剂并用于治疗与β－分泌酶有关的疾病，例如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和药物组合物在治疗β－分泌酶有关的疾病中的应用。

8. 发明公开

CN1606543A α－氰基丙烯酸酯无效
公开(公告)号：CN1606543A
公开(公告)日：2005-04-13
申请号：CN02825542.9
申请日：2002-12-17
申请人：巴斯福股份公司
发明人： P·普拉特 , N·格策 , M·雷克 , A·兰德斯 , C·扎加尔 , M·维切尔 , K·格罗斯曼
IPC分类号： C07C255/30 , C07C323/12 , C07C323/60 , C07C327/22 , C07D307/22 , C07D307/20 , C07D305/08 , C07D331/04
CPC分类号： C07D295/185 , A01N37/44 , A01N43/08 , A01N43/16 , C07C255/30 , C07C323/60 , C07C327/22 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D305/08 , C07D307/18 , C07D307/20 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D319/06 , C07D331/04
摘要：描述了式(I)的α－氰基丙烯酸酯，其中：R1为ORa，其中Ra为氢，取代的烷基，支化的烷基，支化的链烯基，环烷基，条环基，芳基，苯基烷基或烷基亚氨基；为NRbRc，其中Rb为氢，可以被取代的烷基，链烯基，炔基；Rc为氢，可以被取代的烷基，链烯基，炔基，环烷基，杂环基，芳基，苯基烷基或烷基亚氨基；或Rb和Rc形成可以被取代的亚烷基链；或为SRd，其中Rd为氢，可以被取代的烷基，链烯基，炔基，环烷基，杂环基，芳基，苯基烷基或烷基亚氨基；R2为可以被取代的烷基；为链烯基或炔基；R3为可以被取代的烷基；为链烯基或炔基；R4为氢，卤素，氰基或烷基；以及它们的可农用盐；制备它们的方法和中间体；以及这些化合物或包含这些化合物的组合物在防治不希望的植物中的用途。

9. 发明公开

CN1423642A 具有抗肿瘤活性的氧基－和氨基－取代的四氢呋喃基衍生物失效
公开(公告)号：CN1423642A
公开(公告)日：2003-06-11
申请号：CN01808042.1
申请日：2001-02-16
申请人：法马马有限公司
发明人：比嘉辰雄 , 田中淳一 , D·加西亚格拉瓦洛斯
IPC分类号： C07D307/22 , A61K31/341 , A61P35/00
CPC分类号： C07D307/22
摘要：式(I)的化合物,其中R1、R2、R3和R4定义的取代基彼此独立地选自H、C(＝O)R′、P(＝O)R′R″、S(＝O)R′R″、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中各个所述的R′、R″独立地选自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中R1、R2、R3可以形成杂环的一部分；R2可以独立地是内盐；其中式I上的X1、X2和X3独立地置于该链的任何特定位置并独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中R′定义的取代基独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中x可以在6至20之间；且其中虚线是置于该侧链任何特定位置的一个或几个双键；其用作抗肿瘤化合物并包括从海绵Pachastrissa sp.中分离的结构(a)的化合物IK－8－73－4。

10. 发明授权

CN1043425C 亚水杨基氨基过渡金属配合物及其制法失效
公开(公告)号：CN1043425C
公开(公告)日：1999-05-19
申请号：CN93117792.8
申请日：1993-08-05
申请人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司
发明人： D·贝尔 , P·米勒 , R·P·阿特里尔
IPC分类号： C07F13/00
CPC分类号： B01J31/2243 , B01J2231/72 , B01J2531/0252 , B01J2531/72 , C07D211/56 , C07D301/02 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D321/06 , C07D493/04 , C07F13/005
摘要：一种通式(Ⅰ)的化合物其中M是过渡金属离子；必要时，A是抗衡离子。

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