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1. 发明专利

TW201808919A 作為LPA拮抗劑之胺甲醯基氧甲基三唑環己基酸审中-公开
简体标题：作为LPA拮抗剂之胺甲酰基氧甲基三唑环己基酸
公开(公告)号：TW201808919A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：TW106120551
申请日：2017-06-20
申请人：美商必治妥美雅史谷比公司 , BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：鄭泰華 , CHENG, PETER TAI WAH , 卡特巴羅伯 F 三世 , KALTENBACH, ROBERT F. III , 李峻 , LI, JUN , 史俊 , SHI, JUN , 施琰 , SHI, YAN , 陶式微 , TAO, SHIWEI , 張浩 , ZHANG, HAO , 達努蘇蘇拉許 , DHANUSU, SURESH , 沙瓦庫瑪庫瑪拉佛 , SELVAKUMAR, KUMARAVEL , 瑞迪坤塔拉美許巴不 , REDDIGUNTA, RAMESH BABU , 沃克史帝芬 J , WALKER, STEVEN J. , 甘迺迪羅倫斯 J , KENNEDY, LAWRENCE J. , 柯德詹姆士 R , CORTE, JAMES R. , 方天安 , FANG, TIANAN , 朱蘇蘇詹諾 , JUSUF, SUTJANO
IPC分类号： C07D249/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/27 , A61K31/4192 , A61K31/454
CPC分类号： A61K31/4192 , A61K31/27 , A61K31/41 , A61K31/454 , C07C62/10 , C07D249/06 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要：本發明提供一種式(I)化合物：或其立體異構體、互變異構體、醫藥上可接受之鹽、溶劑合物或前藥，其中所有變數係如本文所定義。此等化合物為選擇性LPA受體抑制劑。
简体摘要：本发明提供一种式(I)化合物：或其三維异构体、互变异构体、医药上可接受之盐、溶剂合物或前药，其中所有变量系如本文所定义。此等化合物为选择性LPA受体抑制剂。

2. 发明专利

TW201726665A 2環性雜環化合物审中-公开
简体标题： 2环性杂环化合物
公开(公告)号：TW201726665A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：TW106100963
申请日：2017-01-12
申请人：大日本住友製藥股份有限公司 , SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD.
发明人：渡辺仁 , WATANABE, HITOSHI , 磯部義明 , ISOBE, YOSHIAKI , 木村英憲 , KIMURA, HIDENORI , 藤原雄二 , FUJIWARA, YUJI
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14 , C07D407/04 , C07D471/04 , A61K31/352 , A61K31/4192 , A61K31/4709 , A61K31/519 , A61P25/02 , A61P27/02
CPC分类号： A61K31/352 , A61K31/4192 , A61K31/4709 , A61K31/519 , C07D311/22 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要：本發明係一種式(1)所表示之化合物或其製藥學上容許之鹽。 [式中，R1-L-表示R1-OC(O)-等，R1表示氫原子、可經取代之碳數1～6之烷基、可經取代之3～8員之環烷基等，R2表示氫原子等，環A表示式(2)或式(3){式中，R3表示氫原子、可經取代之碳數1～6之烷基等，X、Y、Z所表示之部分表示X=Y-Z、X-Y=Z或X-Y-Z，X表示氮原子、NR4(R4係氫原子、可經取代之碳數1～6之烷基等)等，Y表示碳原子等，Z表示碳原子、氮原子等}]
简体摘要：本发明系一种式(1)所表示之化合物或其制药学上容许之盐。 [式中，R1-L-表示R1-OC(O)-等，R1表示氢原子、可经取代之碳数1～6之烷基、可经取代之3～8员之环烷基等，R2表示氢原子等，环A表达式(2)或式(3){式中，R3表示氢原子、可经取代之碳数1～6之烷基等，X、Y、Z所表示之部分表示X=Y-Z、X-Y=Z或X-Y-Z，X表示氮原子、NR4(R4系氢原子、可经取代之碳数1～6之烷基等)等，Y表示碳原子等，Z表示碳原子、氮原子等}]

3. 发明专利

TW201710236A 羧酸取代的(雜)芳環類衍生物及其製備方法和用途审中-公开
简体标题：羧酸取代的(杂)芳环类衍生物及其制备方法和用途
公开(公告)号：TW201710236A
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：TW105128309
申请日：2016-09-01
申请人：廣東東陽光藥業有限公司 , SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.
发明人：楊新業 , YANG, XINYE , 黃常偉 , HUANG, CHANGWEI , 馬發城 , MA, FACHENG , 張霽 , ZHANG, JI , 王曉軍 , WANG, XIAOJUN , 張英俊 , ZHANG, YINGJUN
IPC分类号： C07C255/57 , C07D209/10 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D263/56 , C07D307/78 , C07D317/50 , C07D333/52 , C07D471/04 , A61K31/277 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/423 , A61K31/437 , A61K31/47 , A61P19/06
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/30 , C07D215/02 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D237/28 , C07D249/18 , C07D261/20 , C07D263/54 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D291/08 , C07D307/79 , C07D307/82 , C07D317/64 , C07D333/54 , C07D333/62 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明涉及一類羧酸取代的（雜）芳環類衍生物，以及包含該化合物的藥物組合物。所述化合物或藥物組合物可用於抑制黃嘌呤氧化酶和尿酸鹽陰離子轉運體1。本發明還涉及製備這類化合物和藥物組合物的方法，以及它們在治療或預防哺乳動物，特別是人類，與血中尿酸值偏高有關的疾病中的用途。
简体摘要：本发明涉及一类羧酸取代的（杂）芳环类衍生物，以及包含该化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和尿酸盐阴离子转运体1。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类，与血中尿酸值偏高有关的疾病中的用途。

5. 发明专利

TWI507194B Ａｋｔ活性抑制劑有权
简体标题：Ａｋｔ活性抑制剂
公开(公告)号：TWI507194B
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：TW100116246
申请日：2008-02-05
申请人：葛蘭素史密斯克萊有限責任公司 , GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人：席馬克 , SEEFELD, MARK ANDREW , 羅梅根 , ROUSE, MEAGAN B. , 賀狄克 , HEERDING, DIRK A. , 皮賽門 , PEACE, SIMON , 丹尼斯 , YAMASHITA, DENNIS S. , 肯尼斯 , MCNULTY, KENNETH C.
IPC分类号： A61K31/4155 , C07D403/02 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4155 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/12 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14

6. 发明专利

TWI481401B 藥劑有权
简体标题：药剂
公开(公告)号：TWI481401B
公开(公告)日：2015-04-21
申请号：TW100102774
申请日：2011-01-26
申请人：武田藥品工業股份有限公司 , TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人：北本直美 , KITAMOTO, NAOMI
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/41 , A61K31/4192 , C07C311/15 , A61P25/00 , A61P39/00
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/428 , A61K31/4545 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07C311/28 , C07D249/06 , C07D257/04 , C07D275/06 , C07D309/28 , A61K2300/00

7. 发明专利

TW201427946A 自分泌運動因子（ＡＵＴＯＴＡＸＩＮ）抑制劑审中-公开
简体标题：自分泌运动因子（ＡＵＴＯＴＡＸＩＮ）抑制剂
公开(公告)号：TW201427946A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：TW102147021
申请日：2013-12-18
申请人：諾華公司 , NOVARTIS AG
发明人：佛明格維基 , FURMINGER, VIKKI , 休吉斯歐溫 , HUGHES, OWEN , 湯姆森克理斯多弗 , THOMSON, CHRISTOPHER , 里葛蘭達林馬克 , LEGRAND, DARREN MARK , 史坦利艾蜜莉 , STANLEY, EMILY
IPC分类号： C07D211/26 , C07D211/58 , C07D241/04 , C07D249/04 , C07D263/38 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D451/04 , A61K31/4192 , A61K31/421 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/46 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P11/00 , A61P17/04
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4192 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/46 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D249/04 , C07D263/38 , C07D265/30 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D451/04
摘要：本發明係關於為自分泌運動因子(autotaxin)抑制劑之新穎化合物、其製備方法、含有其之醫藥組合物及醫藥以及其在治療ATX依賴性或ATX介導之疾病或病況中之用途。
简体摘要：本发明系关于为自分泌运动因子(autotaxin)抑制剂之新颖化合物、其制备方法、含有其之医药组合物及医药以及其在治疗ATX依赖性或ATX介导之疾病或病况中之用途。

8. 发明专利

TW201418223A 經取代之甲苯基殺真菌劑审中-公开
简体标题：经取代之甲苯基杀真菌剂
公开(公告)号：TW201418223A
公开(公告)日：2014-05-16
申请号：TW102135813
申请日：2013-10-03
申请人：杜邦股份有限公司 , E. I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
发明人：泰吉安德魯艾德蒙 , TAGGI, ANDREW EDMUND , 黛里奇羅伯F , DIETRICH, ROBERT F. , 馬庫斯金柏利凱瑟林 , MARCUS, KIMBERLY KATHERINE , 麥肯史堤芬弗雷德里克 , MCCANN, STEPHEN FREDERICK
IPC分类号： C07D231/12 , C07D249/06 , C07D401/04 , A01N47/12 , A01P3/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D231/12 , C07D249/06 , C07D249/08
摘要：本文所公開者係式1化合物，包括所有其立體異構物、其N-氧化物及其鹽類。其中A、Q、R1及R2係如公開文件中所定義者。本文亦公開含有式1化合物的組合物及控制由真菌病原體所造成的植物疾病之方法，其包含施用一有效量的本發明化合物或組合物。
简体摘要：本文所公开者系式1化合物，包括所有其三維异构物、其N-氧化物及其盐类。其中A、Q、R1及R2系如公开文档中所定义者。本文亦公开含有式1化合物的组合物及控制由真菌病原体所造成的植物疾病之方法，其包含施用一有效量的本发明化合物或组合物。

9. 发明专利

TW201249787A 巨大戟醇－３－醯化物ＩＩＩ及巨大戟醇－３－胺基甲酸酯化物 INGENOL-3-ACYLATES III AND INGENOL-3-CARBAMATES 审中-公开
简体标题：巨大戟醇－３－酰化物ＩＩＩ及巨大戟醇－３－胺基甲酸酯化物 INGENOL-3-ACYLATES III AND INGENOL-3-CARBAMATES
公开(公告)号：TW201249787A
公开(公告)日：2012-12-16
申请号：TW100148201
申请日：2011-12-22
申请人：理奧藥品公司
发明人：格魯索倫森古納 , 梁錫富 , 霍伯格湯瑪斯 , 曼森克理斯多夫 , 維富安湯瑪斯 , 韋德索佩兒
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D261/18 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/472 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/538 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C271/38 , C07C2603/86 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/79 , C07D215/50 , C07D217/26 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D237/28 , C07D239/28 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D261/20 , C07D263/34 , C07D265/36 , C07D271/08 , C07D277/32 , C07D277/56 , C07D277/587 , C07D295/182 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D307/00 , C07D307/68 , C07D307/94 , C07D309/08 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D471/04 , C07D493/08 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：本發明係關於通式I化合物
其中R為視情況經R7取代之雜芳基；或R為視情況經R8取代之雜環烷基或雜環烯基；或R為X，其中X為-NR11R12；及其醫藥學上可接受之鹽、水合物或溶劑合物，其係單獨或與一或多種其他醫藥活性化合物組合用於預防、治療或改善對刺激嗜中性白血球氧化爆發起反應、對刺激角質細胞IL-8釋放起反應或對誘導壞死起反應之疾病或病狀之療法中。
简体摘要：本发明系关于通式I化合物其中R为视情况经R7取代之杂芳基；或R为视情况经R8取代之杂环烷基或杂环烯基；或R为X，其中X为-NR11R12；及其医药学上可接受之盐、水合物或溶剂合物，其系单独或与一或多种其他医药活性化合物组合用于预防、治疗或改善对刺激嗜中性白血球氧化爆发起反应、对刺激角质细胞IL-8释放起反应或对诱导坏死起反应之疾病或病状之疗法中。

10. 发明专利

TW201029993A 神經鞘胺醇－１－磷酸鹽受體拮抗劑與微小管抑制劑間之協乘功效 SYNERGISTIC EFFECTS BETWEEN SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE RECEPTOR ANTAGONISTS AND ANTIMICROTUBULE AGENTS 审中-公开
简体标题：神经鞘胺醇－１－磷酸盐受体拮抗剂与微小管抑制剂间之协乘功效 SYNERGISTIC EFFECTS BETWEEN SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE RECEPTOR ANTAGONISTS AND ANTIMICROTUBULE AGENTS
公开(公告)号：TW201029993A
公开(公告)日：2010-08-16
申请号：TW098135281
申请日：2009-10-19
申请人：艾克塞里克斯公司
发明人：珊卡吉莎 , 班姿恩佛克 , 蘭彼得 , 馬修斯大衛
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/16 , A61K31/337 , A61K31/34 , A61K31/4192 , A61K31/435 , A61K2300/00
摘要：本發明係基於以下發現，神經鞘胺醇-1-磷酸鹽受體拮抗劑(S1P)與至少一種選自微小管抑制劑組群之化學治療劑之投藥，係提供令人意外地優越之癌症治療。抗微生物劑，譬如紅豆杉烷化合物，係為此項技藝中所已知，例如培克里他索(paclitaxel)(可以TAXOL ® 得自Bristol-Myers Squibb,Princeton,NJ.)、多謝他索(docetaxel)(可以TAXOTERE ® 得自Sanofi-aventis,Bridgewater,NJ.)等，及充作微小管抑制劑之其他化合物，譬如長春新鹼(ONCOVIN ® 、VINCASAR PFS ® 、VCR)、長春鹼(VELBAN ® 、VELSAR ® )及威諾賓(Vinorelbine)，以及類似化合物。本發明亦提供調制經選擇細胞群集(譬如癌細胞)之生長之方法，其方式是投予治療上有效量之至少一種神經鞘胺醇-1-磷酸鹽1(S1P1R)受體拮抗劑與至少一種微小管抑制劑。
简体摘要：本发明系基于以下发现，神经鞘胺醇-1-磷酸盐受体拮抗剂(S1P)与至少一种选自微小管抑制剂组群之化学治疗剂之投药，系提供令人意外地优越之癌症治疗。抗微生物剂，譬如红豆杉烷化合物，系为此项技艺中所已知，例如培克里他索(paclitaxel)(可以TAXOL ® 得自Bristol-Myers Squibb,Princeton,NJ.)、多谢他索(docetaxel)(可以TAXOTERE ® 得自Sanofi-aventis,Bridgewater,NJ.)等，及充作微小管抑制剂之其他化合物，譬如长春新碱(ONCOVIN ® 、VINCASAR PFS ® 、VCR)、长春碱(VELBAN ® 、VELSAR ® )及威诺宾(Vinorelbine)，以及类似化合物。本发明亦提供调制经选择细胞群集(譬如癌细胞)之生长之方法，其方式是投予治疗上有效量之至少一种神经鞘胺醇-1-磷酸盐1(S1P1R)受体拮抗剂与至少一种微小管抑制剂。

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