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2. 发明专利

TW201540710A 昇糖素受體調節劑审中-公开
简体标题：升糖素受体调节剂
公开(公告)号：TW201540710A
公开(公告)日：2015-11-01
申请号：TW104122773
申请日：2012-02-06
申请人：輝瑞股份有限公司 , PFIZER INC.
发明人：艾斯柏尼斯蓋瑞 , ASPNES, GARY ERIK , 迪地烏克瑪麗 , DIDIUK, MARY THERESA , 菲力奇凱文 , FILIPSKI, KEVIN JAMES , 古茲曼培瑞斯安棋 , GUZMAN-PEREZ, ANGEL , 李伊特成盈 , LEE, ESTHER CHENG YIN , 菲佛柯傑弗瑞 , PFEFFERKORN, JEFFREY ALLEN , 史蒂芬班杰明 , STEVENS, BENJAMIN DAWSON , 圖美華 , TU, MEIHUA MIKE
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D239/28 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D487/04
摘要：本發明提供一種式(I)化合物：或其藥學上可接受之鹽，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3及B4如在此處之定義。已發現該等式I化合物可當作昇糖素拮抗劑或反向促效劑。從而該等式I化合物及其藥學組成物可用來治療昇糖素媒介之疾病、病症或病況。
简体摘要：本发明提供一种式(I)化合物：或其药学上可接受之盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3及B4如在此处之定义。已发现该等式I化合物可当作升糖素拮抗剂或反向促效剂。从而该等式I化合物及其药学组成物可用来治疗升糖素媒介之疾病、病症或病况。

3. 发明专利

TWI403504B ２-鹵基咪唑化合物之製造方法有权
简体标题：２-卤基咪唑化合物之制造方法
公开(公告)号：TWI403504B
公开(公告)日：2013-08-01
申请号：TW097112121
申请日：2008-04-03
申请人：四國化成工業股份有限公司 , SHIKOKU CHEMICALS CORPORATION
发明人：熊野岳 , TAKESHI KUMANO , 池田雄一 , YUICHI IKEDA
IPC分类号： C07D233/68
CPC分类号： C07D233/68 , C07D233/90 , C07D233/92

4. 发明专利

TW200916447A 組織蛋白去乙醯化(SIRTUIN)抑制劑 SIRTUIN INHIBITORS 审中-公开
简体标题：组织蛋白去乙酰化(SIRTUIN)抑制剂 SIRTUIN INHIBITORS
公开(公告)号：TW200916447A
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：TW097133327
申请日：2008-08-29
申请人：米希爾金尼公司 METHYLGENE INC.
发明人：羅伯特丹茲爾 DEZIEL, ROBERT , 朱伯爾雷希爾 RAHIL, JUBRAIL , 艾默瓦哈柏 WAHHAB, AMAL , 馬汀艾倫 ALLAN, MARTIN , 納塔利恩古元 NGUYEN, NATALIE
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D277/46 , C07C271/22 , C07C327/42 , C07D213/75 , C07D215/40 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/88 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D261/14 , C07D263/10 , C07D277/42 , C07D277/82 , C07D311/16 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D473/00
摘要：本發明係關於抑制組織蛋白去乙醯化酵素活性之化合物與方法。更特定言之,本發明係提供式(I)化合物,Y-L-Z-D (I)及其N-氧化物、水合物、溶劑合物、藥學上可接受之鹽、前體藥物及複合物,以及其外消旋與呈比例混合物、非對映異構物及對掌異構物,其中Y、L、Z及D均如本專利說明書中所定義。
简体摘要：本发明系关于抑制组织蛋白去乙酰化酶活性之化合物与方法。更特定言之,本发明系提供式(I)化合物,Y-L-Z-D (I)及其N-氧化物、水合物、溶剂合物、药学上可接受之盐、前体药物及复合物,以及其外消旋与呈比例混合物、非映射异构物及对掌异构物,其中Y、L、Z及D均如本专利说明书中所定义。

5. 发明专利

TW200614988A 新穎的二醯 IV抑制劑,含有該二醯 IV抑制劑之藥學組成物,與其等之製備方法 NOVEL DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
简体标题：新颖的二酰 IV抑制剂,含有该二酰 IV抑制剂之药学组成物,与其等之制备方法 NOVEL DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
公开(公告)号：TW200614988A
公开(公告)日：2006-05-16
申请号：TW094134070
申请日：2005-09-29
申请人：葛蘭馬克製藥公司 GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A.
发明人：亞伯拉漢湯瑪斯 ABRAHAM, THOMAS , 巴拉蘇布拉曼尼安哥帕蘭 BALASUBRAMANIAN, GOPALAN , 林甘V. S. 帕拉薩達拉歐 LINGAM, V. S. PRASADA RAO , 夏哈戴斯M. SHAH, DAISY MANISH
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D235/06 , C07C271/24 , C07C309/66 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/62 , C07D217/04 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D233/95 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/04 , C07D295/135 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要：本發明係有關於作為二醯IV(DPP–IV)抑制劑之新穎化合物，其化學式為：094134070-p01.bmp其中X、Y、a、R^1，及R^2如文中定義。094134070-p01.bmp
简体摘要：本发明系有关于作为二酰IV(DPP–IV)抑制剂之新颖化合物，其化学式为：094134070-p01.bmp其中X、Y、a、R^1，及R^2如文中定义。094134070-p01.bmp

6. 发明专利

TWI246514B NPYY5拮抗劑 NPYY5 ANTAGONIST 失效
简体标题： NPYY5拮抗剂 NPYY5 ANTAGONIST
公开(公告)号：TWI246514B
公开(公告)日：2006-01-01
申请号：TW089124916
申请日：2000-11-23
申请人：鹽野義製藥股份有限公司 SHIONOGI & CO., LTD.
发明人：川西康之 YASUYUKI KAWANISHI , 竹中秀行 , 花崎浩二 , 岡田哲夫
IPC分类号： C07D , C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07D249/08 , A61K31/00 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4035 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4453 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/63 , A61K31/635 , C07C311/06 , C07C311/07 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C323/40 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/44 , C07C2603/18 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D209/88 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D219/10 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D233/68 , C07D239/42 , C07D277/56 , C07D277/70 , C07D285/06 , C07D295/135 , C07D307/68 , C07D307/91 , C07D311/16 , C07D317/66 , C07D333/38 , C07D333/72
摘要：提供含有式(I)：[式中，R1為低烷基或環烷基等， R2為氫或低烷基等， n為1或2， X為低伸烷基、低伸烯基、伸芳基或環伸烷基等， Y為CONR7、CSNR7、NR7CO或NR7CS等， Z為低烷基、亦可具有取代基之烴類環式基或亦可具有取代基之雜環基等，R7為氫或低烷基〕所示之化合物、其前體藥物，其製藥上所容許鹽或其溶劑化物之NPYY5受體拮抗劑。
简体摘要：提供含有式(I)：[式中，R1为低烷基或环烷基等， R2为氢或低烷基等， n为1或2， X为低伸烷基、低伸烯基、伸芳基或环伸烷基等， Y为CONR7、CSNR7、NR7CO或NR7CS等， Z为低烷基、亦可具有取代基之烃类环式基或亦可具有取代基之杂环基等，R7为氢或低烷基〕所示之化合物、其前体药物，其制药上所容许盐或其溶剂化物之NPYY5受体拮抗剂。

7. 发明专利

TW200400816A 三環類固醇荷爾蒙核受體調節劑 TRICYCLIC STEROID HORMONE NUCLEAR RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
简体标题：三环类固醇荷尔蒙核受体调节剂 TRICYCLIC STEROID HORMONE NUCLEAR RECEPTOR MODULATORS
公开(公告)号：TW200400816A
公开(公告)日：2004-01-16
申请号：TW092114743
申请日：2003-05-30
申请人：美國禮來大藥廠 ELI LILLY AND COMPANY
发明人：邁可約瑟夫柯哥蘭 MICHAEL JOSEPH COGHLAN , 强納森艾德華葛林 JONATHAN EDWARD GREEN , 提摩西亞倫葛雷斯 TIMOTHY ALAN GRESE , 普拉哈克康達吉賈哈夫 PRABHAKER KONDAJI JADHAV , 唐諾保羅馬修斯 DONALD PAUL MATTHEWS , 米契爾艾文史丹伯 MITCHELL IRVIN STEINBERG , 凱文羅伯費爾斯 KEVIN ROBERT FALES , 邁可葛格利貝爾 MICHAEL GREGORY BELL
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D213/16 , C07C22/04 , C07C22/08 , C07C25/24 , C07C33/38 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C47/548 , C07C47/57 , C07C49/835 , C07C69/00 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C205/06 , C07C205/34 , C07C205/35 , C07C211/28 , C07C211/32 , C07C211/45 , C07C215/76 , C07C217/84 , C07C233/07 , C07C233/65 , C07C233/84 , C07C235/16 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C255/50 , C07C261/04 , C07C271/14 , C07C275/28 , C07C307/10 , C07C311/03 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C317/14 , C07C317/32 , C07C321/28 , C07C323/49 , C07C2601/02 , C07C2603/32 , C07C2603/40 , C07C2603/78 , C07C2603/86 , C07D209/08 , C07D209/34 , C07D211/96 , C07D213/06 , C07D213/73 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07D221/16 , C07D223/20 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D233/26 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D235/26 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/52 , C07D263/56 , C07D263/58 , C07D277/60 , C07D295/088 , C07D295/26 , C07D313/12 , C07D333/78 , C07D333/80 , C07D337/12 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D491/044
摘要：本發明係關於治療容易接受類固醇荷爾蒙核受體調節之病理學病症之方法，其包括對有需要之病患投予有效量之下式化合物：092114743p01.bmp或其藥學上可接受之鹽。此外，本發明係提供新穎式I醫藥化合物，包括其藥學上可接受之鹽，以及醫藥組合物，包含式I化合物作為活性成份。
简体摘要：本发明系关于治疗容易接受类固醇荷尔蒙核受体调节之病理学病症之方法，其包括对有需要之病患投予有效量之下式化合物：092114743p01.bmp或其药学上可接受之盐。此外，本发明系提供新颖式I医药化合物，包括其药学上可接受之盐，以及医药组合物，包含式I化合物作为活性成份。

8. 发明专利

TW245713B 經咪唑基取代之環己烷衍生物失效
简体标题：经咪唑基取代之环己烷衍生物
公开(公告)号：TW245713B
公开(公告)日：1995-04-21
申请号：TW082104623
申请日：1993-06-11
申请人：拜耳廠股份有限公司
发明人：米又爾 , 克湯瑪 , 哈瓦特 , 迪佐根 , 哥馬斯 , 費彼得 , 韓杜夫
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D403/10 , C07C61/39 , C07C69/75 , C07D233/68
摘要：由適宜的環己烷衍生物與取代的咪唑反應，繼之改變取代基，製得了咪唑基－取代的環己烷衍生物。該咪唑基－取代的環己烷衍生物可用作藥物中的活性化合物，尤其是用於治療動脈高血壓和粥樣動脈硬化。
简体摘要：由适宜的环己烷衍生物与取代的咪唑反应，继之改变取代基，制得了咪唑基－取代的环己烷衍生物。该咪唑基－取代的环己烷衍生物可用作药物中的活性化合物，尤其是用于治疗动脉高血压和粥样动脉硬化。

9. 发明专利

TWI367752B 具有ＮＰＹ　Ｙ５受體拮抗作用之胺衍生物及其用途 AMINE-DERIVATIVES HAVING NPY Y5 RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY AND THE USES THEREOF 失效
简体标题：具有ＮＰＹ　Ｙ５受体拮抗作用之胺衍生物及其用途 AMINE-DERIVATIVES HAVING NPY Y5 RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY AND THE USES THEREOF
公开(公告)号：TWI367752B
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：TW097140777
申请日：2008-10-24
申请人：鹽野義製藥股份有限公司
发明人：奧野隆行 , 阪上昌浩
IPC分类号： A61K , C07C , A61P
CPC分类号： C07D295/135 , C07C311/05 , C07C311/07 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C311/43 , C07C317/36 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2603/18 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/68 , C07D239/42 , C07D257/04 , C07D265/30 , C07D277/42 , C07D277/72 , C07D285/06 , C07D285/135 , C07D307/91 , C07D311/16 , C07D317/48
摘要：一種食慾抑制劑或抗肥胖藥，含有如下式(I)化合物、彼等之製藥容許鹽或彼等之溶劑合物：

[R1為可有取代基之低烷基，Y為-S(O)n(n為1或2)或-CO-，R2為氫或低烷基，R7為氫或低烷基，X為低伸烷基、低伸烯基、伸芳基或環伸烷基等，Z為低烷基、可有取代基之烴環式基或可有取代基之雜環式基等]。
简体摘要：一种食欲抑制剂或抗肥胖药，含有如下式(I)化合物、彼等之制药容许盐或彼等之溶剂合物： [R1为可有取代基之低烷基，Y为-S(O)n(n为1或2)或-CO-，R2为氢或低烷基，R7为氢或低烷基，X为低伸烷基、低伸烯基、伸芳基或环伸烷基等，Z为低烷基、可有取代基之烃环式基或可有取代基之杂环式基等]。

10. 发明专利

TW201002203A 新穎咪唑衍生物 NOVEL IMIDAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：新颖咪唑衍生物 NOVEL IMIDAZOLE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201002203A
公开(公告)日：2010-01-16
申请号：TW098112158
申请日：2009-04-13
申请人：先正達合夥公司
发明人：督門尤尼爾瑞菲爾 , 藍伯斯克萊門斯 , 崔史帝芬
IPC分类号： A01N , C07D , A61K , A01P , A61P
CPC分类号： C07D233/68 , C07D233/60 , C07D403/12
摘要：本發明係關於式I的新穎咪唑衍生物作為活性成分，其具有殺微生物活性，特別是殺真菌活性：
其中R 1 為鹵素，C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基；R 2 為視需要經取代的芳基；R 3 為鹵素或OR 7 ；R 4 和R 5 彼此獨立地為氫，鹵素或OR 7 ；R 6 為鹵素或C1-C4烷基；以及R 7 為氫，C1-C6烷基，C3-C7環烷基，C3-C10環烷基烷基，C1-C6鹵烷基，C2-C6烯基，C2-C6鹵烯基，C3-C7環烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵炔基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8二烷基胺基烷基，C4-C10環烷基胺基烷基或C4-C10雜環基烷基；或其農化上可用鹽形式；其限制條件為當R 3 為鹵素時，R 4 或R 5 中至少一者為OR 7 ；或當R 3 為OR 7 時，R 4 或R 5 中至少一者為OR 7 或鹵素。
简体摘要：本发明系关于式I的新颖咪唑衍生物作为活性成分，其具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性：其中R 1 为卤素，C1-C4烷基或C1-C4卤烷基；R 2 为视需要经取代的芳基；R 3 为卤素或OR 7 ；R 4 和R 5 彼此独立地为氢，卤素或OR 7 ；R 6 为卤素或C1-C4烷基；以及R 7 为氢，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C3-C10环烷基烷基，C1-C6卤烷基，C2-C6烯基，C2-C6卤烯基，C3-C7环烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤炔基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8二烷基胺基烷基，C4-C10环烷基胺基烷基或C4-C10杂环基烷基；或其农化上可用盐形式；其限制条件为当R 3 为卤素时，R 4 或R 5 中至少一者为OR 7 ；或当R 3 为OR 7 时，R 4 或R 5 中至少一者为OR 7 或卤素。

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