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    • 94. 发明授权
    • Methylen-oxindole derivatives compositions and tyrosine kinase
inhibition therewith
    • 亚甲基羟吲哚衍生物组合物和酪氨酸激酶抑制
    • US5409949A
    • 1995-04-25
    • US987280
    • 1993-03-12
    • Franco BuzzettiAntonio LongoMaristella Colombo
    • Franco BuzzettiAntonio LongoMaristella Colombo
    • A61K31/40A61K31/403A61K31/404A61P9/00A61P9/08A61P9/10A61P35/00A61P43/00C07D209/04C07D209/34C07D209/56C07D487/08C07D401/06
    • C07D209/34
    • The invention provides new methylen-indole derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R is a group ##STR2## in which R.sub.4 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy, carboxy, nitro or NHR.sub.7, wherein R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or halogen; andR.sub.6 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;n is zero, 1 or 2;R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl;R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, cyano, carboxyl, nitro or --NHR.sub.7 in which R.sub.7 is as defined above;R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein, when, at the same time, R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen or cyano and R.sub.3 is hydrogen, R.sub.1 and n being as defined above, then at least one of R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 is other than hydrogen, which are useful as tyrosine kinase inhibitors.
    • PCT No.PCT / EP92 / 01569 Sec。 371日期1993年3月12日 102(e)1993年3月12日PCT PCT 1991年7月10日PCT公布。 公开号WO93 / 01182 日本公开日1993年1月21日。本发明提供式(I)的新的亚甲基 - 吲哚衍生物其中R是一个基团,其中R 4是氢,羟基,C 1 -C 6烷氧基,C 2 -C 6 烷酰氧基,羧基,硝基或NHR7,其中R7是氢或C1-C6烷基; R5是氢,C1-C6烷基或卤素; 并且R 6是氢或C 1 -C 6烷基; n为零,1或2; R1是氢,C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; R2是氢,C1-C6烷基,卤素,氰基,羧基,硝基或-NHR7,其中R7如上定义; R3是氢,C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; 及其药学上可接受的盐; 并且其中当R2同时为氢时,C1-C6烷基,卤素或氰基,R3为氢,R1和n定义如上,则R4,R5和R6中的至少一个不是氢, 其可用作酪氨酸激酶抑制剂。