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1. 发明申请

US20130203718A1 PROGESTERONE RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：孕激素受体拮抗剂及其用途
公开(公告)号：US20130203718A1
公开(公告)日：2013-08-08
申请号：US13696418
申请日：2011-05-09
申请人： Marie-Edith Rafestin-Oblin , Mouad Alami , Hugues Loosfelt , Abdallah Hamze , Ali Junaid Khan , Abdellatif Tikad , Marc Lombes , Jean-Daniel Brion
发明人： Marie-Edith Rafestin-Oblin , Mouad Alami , Hugues Loosfelt , Abdallah Hamze , Ali Junaid Khan , Abdellatif Tikad , Marc Lombes , Jean-Daniel Brion
IPC分类号： C07J63/00 , C07J9/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J1/00 , C07J11/00 , C07J21/00
CPC分类号： C07J63/008 , A61K31/56 , A61K31/567 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K31/569 , A61K31/57 , A61K31/575 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J3/00 , C07J7/0005 , C07J7/002 , C07J7/007 , C07J9/00 , C07J11/00 , C07J21/006
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): for its use as progesterone receptor antagonist, in particular for its use for the prevention and/or the treatment of cancer or uterine pathologies.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其用作孕激素受体拮抗剂，特别是其用于预防和/或治疗癌症或子宫病变的用途。

2. 发明申请

US20120071454A1 Steroid Compounds and Treatment Methods 失效
标题翻译：类固醇化合物和治疗方法
公开(公告)号：US20120071454A1
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：US13306141
申请日：2011-11-29
申请人： James M. Frincke
发明人： James M. Frincke
IPC分类号： A61K31/5685 , A61P35/00 , A61K31/57 , C07J7/00 , C07J1/00
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K45/06 , C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological activity of the androgen receptor. The invention also provides methods and compositions suitable for therapeutic applications.
摘要翻译：本发明提供了治疗诸如前列腺癌或改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的病症或调节雄激素受体生物学活性的药物的方法。本发明还提供适用于治疗应用的方法和组合物。

3. 发明授权

US08022234B2 Compounds and compositions 失效
标题翻译：化合物和组合物
公开(公告)号：US08022234B2
公开(公告)日：2011-09-20
申请号：US12571060
申请日：2009-09-30
申请人： James M. Frincke
发明人： James M. Frincke
IPC分类号： A61K31/568 , C07D311/78 , C07J1/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07J1/0011 , A61K31/56 , C07J1/0025 , C07J31/003 , C07J31/006 , Y02A50/411
摘要： The invention provides compositions comprising formula 1 steroids, e.g., 16α-bromo-3β-hydroxy-5α-androstan-17-one hemihydrate and one or more excipients, including compositions that comprise a liquid formulation comprising less than about 3% v/v water. The compositions are useful to make improved pharmaceutical formulations. The invention also provides methods of intermittent dosing of steroid compounds such as analogs of 16α-bromo-3β-hydroxy-5α-androstan-17-one and compositions useful in such dosing regimens. The invention further provides compositions and methods to inhibit pathogen replication, ameliorate symptoms associated with immune dysregulation and to modulate immune responses in a subject using the compounds. The invention also provides methods to make and use these immunomodulatory compositions and formulations.
摘要翻译：本发明提供包含式1类固醇的组合物，例如16α-溴-3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮半水合物和一种或多种赋形剂，包括包含低于约3％v / v的液体制剂的组合物水。该组合物可用于制备改进的药物制剂。本发明还提供了类固醇化合物如16α-溴-3β-羟基-5α-雄甾烷-17-类似物的间歇给药方法和用于该给药方案的组合物。本发明进一步提供抑制病原体复制，改善与免疫调节异常有关的症状并使用该化合物调节受试者的免疫应答的组合物和方法。本发明还提供了制备和使用这些免疫调节组合物和制剂的方法。

4. 发明授权

US07691835B2 Formulations 失效
标题翻译：配方
公开(公告)号：US07691835B2
公开(公告)日：2010-04-06
申请号：US11835367
申请日：2007-08-07
申请人： James M. Frincke
发明人： James M. Frincke
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K45/06 , C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological activity of the androgen receptor. The invention also provides methods and compositions suitable for therapeutic applications.
摘要翻译：本发明提供了治疗诸如前列腺癌或改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的病症或调节雄激素受体生物学活性的药物的方法。本发明还提供适用于治疗应用的方法和组合物。

5. 发明申请

US20070275936A1 Formulations and Treatment Methods 审中-公开
标题翻译：制剂和治疗方法
公开(公告)号：US20070275936A1
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：US11564026
申请日：2006-11-28
申请人： Clarence Ahlem , James Frincke , Luis Carvalho , William Heggie , Patrick Prendergast , Christopher Reading , Krupakar Thadikonda , Russell Vernon
发明人： Clarence Ahlem , James Frincke , Luis Carvalho , William Heggie , Patrick Prendergast , Christopher Reading , Krupakar Thadikonda , Russell Vernon
IPC分类号： A61K31/56 , A61P35/00
CPC分类号： C07J1/0011 , A61K31/56 , C07J1/0025 , C07J31/003 , C07J31/006 , Y02A50/411
摘要： The invention provides compositions comprising formula 1 steroids, e.g., 16α-bromo-3β-hydroxy-5α-androstan-17-one hemihydrate and one or more excipients, including compositions that comprise a liquid formulation comprising less than about 3% v/v water. The compositions are useful to make improved pharmaceutical formulations. The invention also provides methods of intermittent dosing of steroid compounds such as analogs of 16α-bromo-3β-hydroxy-5α-androstan-17-one and compositions useful in such dosing regimens. The invention further provides compositions and methods to inhibit pathogen replication, ameliorate symptoms associated with immune dysregulation and to modulate immune responses in a subject using the compounds. The invention also provides methods to make and use these immunomodulatory compositions and formulations.
摘要翻译：本发明提供包含式1类固醇的组合物，例如16α-溴-3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮半水合物和一种或多种赋形剂，包括包含低于约3％v / v水的液体制剂的组合物。该组合物可用于制备改进的药物制剂。本发明还提供了间歇给药类固醇化合物的方法，例如16α-溴-3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮的类似物和可用于这种给药方案的组合物。本发明进一步提供抑制病原体复制，改善与免疫调节异常有关的症状并使用该化合物调节受试者的免疫应答的组合物和方法。本发明还提供了制备和使用这些免疫调节组合物和制剂的方法。

6. 发明申请

US20030083231A1 Blood cell deficiency treatment method 审中-公开
标题翻译：血细胞缺乏治疗方法
公开(公告)号：US20030083231A1
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：US10087929
申请日：2002-03-01
发明人： Clarence N. Ahlem , Christopher Reading , James Frincke , Dwight Stickney , Henry A. Lardy , Padma Marwah , Ashok Marwah , Patrick T. Prendergast
IPC分类号： A61K038/16 , A61K048/00 , A61K031/704 , A61K031/695 , A61K031/56 , A61K031/58
CPC分类号： C07J73/003 , A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/568 , A61K31/5685 , A61K31/704 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J3/005 , C07J17/005 , Y02A50/401 , Y02A50/411 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to the use of compounds to treat a number of conditions, such as thrombocytopenia, neutropenia or the delayed effects of radiation therapy. Compounds that can be used in the invention include methyl-2,3,4-trihydroxy-1-O-(7,17-dioxoandrost-5-ene-3null-yl)-null-D-glucopyranosiduronate, 16null,3null-dihydroxy-5null-androstan-17-one or 3,7,16,17-tetrahydroxyandrost-5-ene, 3,7,16,17-tetrahydroxyandrost-4-ene,3,7,16,17-tetrahydroxyandrost-1-ene or 3,7,16,17-tetrahydroxyandrostane that can be used in the treatment method.
摘要翻译：本发明涉及化合物用于治疗诸如血小板减少症，中性粒细胞减少症或辐射治疗的延迟作用的许多病症的用途。可用于本发明的化合物包括甲基-2,3,4-三羟基-1-O-（7,17-二氧雄甾-5-烯-3β-基）-β-D-吡喃葡萄糖醛酸呃酯，16α，3α-二羟基 -5α-雄甾烷-17-酮或3,7,16,17-四羟基雄甾-5-烯，3,7,16,17-四羟基雄甾-4-烯，3,7,16,17-四羟基雄甾-1-烯或可用于治疗方法的3,7,16,17-四羟基雄甾烷。

7. 发明授权

US6110906A Androgen derivatives for use in the inhibition of sex steroid activity 失效
标题翻译：用于抑制性类固醇活性的雄激素衍生物
公开(公告)号：US6110906A
公开(公告)日：2000-08-29
申请号：US279262
申请日：1994-07-21
申请人： Fernand Labrie , Yves Merand
发明人： Fernand Labrie , Yves Merand
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/66 , A61K31/695 , A61P5/24 , C07C235/34 , C07D235/18 , C07J1/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J73/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J1/0048 , A61K31/565 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , C07C235/34 , C07D235/18 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0044 , C07J1/0055 , C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J41/0038 , C07J41/0072 , C07J41/0088 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： Methods for treating sex steroid-dependent diseases by inhibiting sex steroid activity include administration of novel compounds which include an androgenic nucleus substituted at a ring carbon with at least one substituent specified herein. Such compounds may function by inhibiting sex steroid synthesis (both estrogen and androgen synthesis) and/or by antagonistically blocking androgen receptors.
摘要翻译：通过抑制性类固醇活性来治疗性类固醇依赖性疾病的方法包括施用包含在环碳上取代的雄激素核的新化合物与至少一个本文所述的取代基。这样的化合物可以通过抑制性类固醇合成（雌激素和雄激素合成）和/或通过拮抗性阻断雄激素受体起作用。

8. 发明授权

US5795883A Androgens and anabolic agents 失效
标题翻译：雄激素和合成代谢剂
公开(公告)号：US5795883A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US537725
申请日：1995-11-06
申请人： Rolf-Dieter Hesch , Michael Oettel , Peter Droescher , Sigfrid Schwarz , Bernd Menzenbach , Wolfgang Romer , Gunter Kaufmann , Jens Schroder
发明人： Rolf-Dieter Hesch , Michael Oettel , Peter Droescher , Sigfrid Schwarz , Bernd Menzenbach , Wolfgang Romer , Gunter Kaufmann , Jens Schroder
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/58 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J41/0077 , C07J1/0025 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J41/0088 , C07J43/003
摘要： Novel androgens having one or more substituents providing radical trapping properties are disclosed as useful in methods of treating androgen deficiency in man, benign prostate hypotropy and carcinoma of the prostate, osteoporosis, vascular disease-induced or ischemically-induced cerebral edemas, subarachnoid hemorrhages, ischemic shock, cerebral insult, Parkinson's disease and Alzheimer's disease. The androgen compound used for treating androgen deficiency in man has a steroid ring with an .alpha.-tocopherol group or a trolox group substituent.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE94 / 00316 Sec。 371日期：1995年11月6日 102（e）日期1995年11月6日PCT 1994年3月18日PCT公布。公开号WO94 / 24146 日期1994年10月27日公开了具有一个或多个提供自由基捕获性质的取代基的新型雄激素可用于治疗人的雄激素缺乏，前列腺良性前列腺炎和前列腺癌，骨质疏松症，血管疾病诱发或缺血诱导的脑水肿，蛛网膜下腔出血，缺血性休克，脑损伤，帕金森病和阿尔茨海默病。用于治疗雄激素缺乏症的雄激素化合物具有与α-生育酚基团或基于对羟基苯甲酸基取代基的类固醇环。

9. 发明授权

US5523428A Process for the production of 1-methyl-3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroids 失效
标题翻译：生产1-甲基-3-酮-TATA 1,4类固醇的方法
公开(公告)号：US5523428A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US381980
申请日：1995-04-18
申请人： Jurgen Westermann , Klaus Nickisch , Annette Prelle
发明人： Jurgen Westermann , Klaus Nickisch , Annette Prelle
IPC分类号： C07J75/00 , C07J1/00 , C07J21/00
CPC分类号： C07J1/0011 , C07J1/0025 , C07J21/008
摘要： A process for the production of 1-methyl-3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroids of general formula I ##STR1## in which St symbolizes the radical of asteroid molecule, where a 3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroid of general formula II ##STR2## in which St has the above-mentioned meaning, is reacted in an inert solvent in the presence of a nickel salt soluble therein with an organometallic compound of formula III, IV or V ##STR3## where X, Y.sub.1, Y.sub.2, Y.sub.3, Z.sub.1 and Z.sub.2 are as defined in the specification.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01606 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）日期1995年4月18日PCT提交1993年6月22日PCT公布。第WO94 / 04553号公报日期：1994年3月3日。一种制备通式I（I）的1-甲基-3-酮-TATA类固醇的方法，其中St表示小行星分子的自由基，其中3- 其中St具有上述含义的通式II（II）的酮-DTA 1,4类固醇在惰性溶剂中在可溶于其中的镍盐与式III的有机金属化合物的存在下反应， IV或V CH3ZnX，（III），其中Z2如说明书中所定义。

10. 发明授权

US5157031A Method for prophylaxis of obesity 失效
标题翻译：预防肥胖症的方法
公开(公告)号：US5157031A
公开(公告)日：1992-10-20
申请号：US326355
申请日：1989-03-21
申请人： Arthur G. Schwartz , Marvin L. Lewbart
发明人： Arthur G. Schwartz , Marvin L. Lewbart
IPC分类号： C07J1/00 , C07J11/00 , C07J13/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J51/00 , C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J41/005 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J11/00 , C07J13/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J21/008 , C07J41/0005 , C07J51/00 , C07J53/00 , C07J53/004 , C07J71/001
摘要： ##STR1## useful as anti-cancer, anti-obesity, anti-hyperglycemic, anti-autoimmune and anti-hypercholesterolemic agent.
摘要翻译：可用作抗癌，抗肥胖，抗高血糖，抗自身免疫和抗高胆固醇血症药。

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