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1. 发明授权

US10829443B2 Solvate form of (R)-2-amino-3-phenylpropyl carbamate 有权
公开(公告)号：US10829443B2
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：US16331069
申请日：2017-09-06
申请人： Jazz Pharmaceuticals International III Limited , SK Biopharmaceuticals Co., Ltd.
发明人： Jennifer Leigh Nelson , Fionn Hurley
IPC分类号： C07C271/12 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P25/24 , C07C269/08
摘要： The present invention relates to a newly identified solvate form of (i?)-2-amino-3-phenylpropyl carbamate (APC) hydrochloride, a method of preparing APC hydrochloride, and methods of using the same to treat disorders. The invention further relates to methods of producing APC hydrochloride with increased purity.

2. 发明授权

US09637445B2 Isocyanate production process using composition containing carbamic acid ester and aromatic hydroxy compound, and composition for transfer and storage of carbamic acid ester 有权
公开(公告)号：US09637445B2
公开(公告)日：2017-05-02
申请号：US14705545
申请日：2015-05-06
申请人： Asahi Kasei Chemicals Corporation
发明人： Masaaki Shinohata , Nobuhisa Miyake
IPC分类号： C07C271/28 , C07C263/04 , C07C269/08 , C07C271/20 , C07C271/24
CPC分类号： C07C271/28 , C07C263/04 , C07C269/08 , C07C271/20 , C07C271/24 , C07C265/14
摘要： An object of the present invention is to provide an isocyanate production process, which is free of the various problems found in the prior art, and which uses a composition containing a carbamic acid ester and an aromatic hydroxy compound when producing isocyanate without using phosgene, as well as a carbamic acid ester composition for transferring or storing carbamic acid ester. The present invention discloses an isocyanate production process including specific steps and using a composition containing a carbamic acid ester and an aromatic hydroxy compound, as well as a composition for transfer or storage of carbamic acid ester comprising the carbamic acid ester and the specific aromatic hydroxy compound.

3. 发明授权

US09284348B2 Method for synthesis of peptide using a carrier 有权
标题翻译：使用载体合成肽的方法
公开(公告)号：US09284348B2
公开(公告)日：2016-03-15
申请号：US14137462
申请日：2013-12-20
申请人： JITSUBO Co., Ltd.
发明人： Kazuhiro Chiba , Shokaku Kim , Yusuke Kono
IPC分类号： C07C229/08 , C07C271/22 , C07C227/40 , C07C227/42 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C43/23 , C07C51/09 , C07B63/00 , C07B63/02 , C07K1/00 , C07K1/30 , B01D9/00 , C07C41/16 , C07C51/44 , C07C67/60 , C07C227/18 , C07K1/04 , C07K5/083 , C07C39/10
CPC分类号： C07K1/306 , B01D9/005 , C07B63/00 , C07B63/02 , C07C39/10 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C51/09 , C07C51/44 , C07C67/60 , C07C227/18 , C07C227/40 , C07C227/42 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07K1/042 , C07K5/0808 , C07C63/331 , C07C69/76 , C07C229/08 , C07C271/22
摘要： Disclosed are a carrier for use for separation purpose and a method for separation of a compound which enable a chemical reaction to be performed in a liquid phase, enable a compound of interest to be separated from the liquid phase after the completion of the reaction readily, enable the separated compound to be evaluated by structural analysis or the like while the compound being bound to the carrier, and enable the compound to be separated from the carrier readily. A carrier for separation which has a reaction site capable of reacting with other compound on a benzene ring, and a long-chain group having a specified carbon atom(s) at each of the ortho-position and the para-position of the reaction site through an oxygen atom.
摘要翻译：公开了用于分离目的的载体和用于分离能够在液相中进行化学反应的化合物的方法，使得目标化合物在反应完成后容易与液相分离，使分离的化合物通过结构分析等进行评价，同时化合物与载体结合，并使化合物容易与载体分离。具有能够与苯环上的其它化合物反应的反应部位的分离用载体和在反应部位的邻位和对位的每个位置具有规定的碳原子的长链基团通过氧原子。

4. 发明授权

US09175012B2 Method for producing optically active diamine derivative 有权
标题翻译：光学活性二胺衍生物的制造方法
公开(公告)号：US09175012B2
公开(公告)日：2015-11-03
申请号：US13231081
申请日：2011-09-13
申请人： Koutarou Kawanami
发明人： Koutarou Kawanami
IPC分类号： C07C247/14 , C07D513/04 , C07B53/00 , C07B55/00 , C07C269/06 , C07C269/08
CPC分类号： C07D513/04 , C07B53/00 , C07B55/00 , C07C247/14 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/24
摘要： The problem to be solved is to provide an important intermediate for production of an FXa inhibitor. The solution thereto is a method for industrially producing a compound (1) or a compound (4), comprising: [Step 1]: adding a quaternary ammonium salt and a metal azide salt to water to prepare an aqueous solution of an azidification reagent complex comprising quaternary ammonium salt-metal azide salt, and subsequently dehydrating the aqueous solution using an aromatic hydrocarbon solvent to form a mixed solution of the azidification reagent complex comprising quaternary ammonium salt-metal azide salt and the aromatic hydrocarbon solvent with a water content of 0.2% or less; and [Step 2]: adding, to the mixed solution prepared in [Step 1], a compound (2) wherein L represents a leaving group.
摘要翻译：要解决的问题是提供生产FXa抑制剂的重要中间体。其溶液是工业上制备化合物（1）或化合物（4）的方法，其包括：[步骤1]：将季铵盐和金属叠氮化物盐加入到水中以制备叠氮化试剂络合物的水溶液包括季铵盐 - 金属叠氮化物盐，然后使用芳族烃溶剂使水溶液脱水以形成包含季铵盐 - 金属叠氮化物盐和芳族烃溶剂的叠氮化试剂络合物的水含量为0.2％或更少; 和[步骤2]：向[步骤1]中制备的混合溶液中加入其中L表示离去基团的化合物（2）。

5. 发明申请

US20140332367A1 Method of Separation 有权
标题翻译：分离方法
公开(公告)号：US20140332367A1
公开(公告)日：2014-11-13
申请号：US13821658
申请日：2012-03-30
申请人： Masaaki Shinohata , Nobuhisa Miyake
发明人： Masaaki Shinohata , Nobuhisa Miyake
IPC分类号： B01D3/00 , C07C269/08 , C07C37/74 , C07C263/20 , C07C41/42
CPC分类号： B01D3/009 , C07C37/74 , C07C41/42 , C07C263/20 , C07C269/08 , C07C331/30 , C07C2601/14 , Y02P20/127 , C07C265/14 , C07C271/12 , C07C271/44
摘要： The present invention provides a separation method of separating (A) and (B), comprising: a step of separating at least either an active hydrogen-containing compound (A) or a compound (B) that reversibly reacts with (A) from a mixture containing (A) and (B) by distillation in a multistage distillation column; and a step of supplying the mixture to an inactive region formed within the multistage distillation column.
摘要翻译：本发明提供了分离（A）和（B）的分离方法，其特征在于，包括：将与（A）可逆反应的活性氢化合物（A）或化合物（B）中的至少一种从在多级蒸馏塔中通过蒸馏含有（A）和（B）的混合物; 以及将混合物供给到形成在多级蒸馏塔内的非活性区域的步骤。

6. 发明申请

US20140128581A1 DISUBSTITUTED AMINO ACIDS AND METHODS OF PREPARATION AND USE THEREOF 有权
标题翻译：分离的氨基酸及其制备和使用方法
公开(公告)号：US20140128581A1
公开(公告)日：2014-05-08
申请号：US14070306
申请日：2013-11-01
申请人： Aileron Therapeutics, Inc.
发明人： Krzysztof Darlak , Noriyuki Kawahata , Sameer Ahmed Athamneh
IPC分类号： C07C271/34 , C07C269/08 , C07K1/00
CPC分类号： C07C271/34 , C07B2200/07 , C07C269/08 , C07C271/22 , C07C2603/18 , C07K1/006
摘要： Provided are crystalline α, α-disubstituted amino acids and their crystalline salts containing a terminal alkene on one of their side chains, as well as optionally crystalline halogenated and deuterated analogs of the α, α-disubstituted amino acids and their salts; methods of making these, and methods of using these.
摘要翻译：提供的结晶α，α-二取代氨基酸及其在其一个侧链上含有末端烯烃的结晶盐，以及α，α-二取代氨基酸及其盐的任选结晶卤代和氘代类似物; 制作这些的方法，以及使用这些的方法。

7. 发明申请

US20110230666A1 PROCESS FOR THE SEPARATION OF ENANTIOMERICALLY PURE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：分离纯度化合物的方法
公开(公告)号：US20110230666A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：US13131518
申请日：2009-02-05
申请人： Thota Giridhar , Gudipati Srinivasulu , Kotaru Srinivasa Rao
发明人： Thota Giridhar , Gudipati Srinivasulu , Kotaru Srinivasa Rao
IPC分类号： C07D333/36 , C07C269/08 , C07C209/88 , C07D307/87
CPC分类号： C07D307/87 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/412 , C07C209/88 , C07C213/10 , C07C253/34 , C07C269/08 , C07D333/20 , C07C59/90 , C07C59/255 , C07C211/27 , C07C215/30 , C07C255/59 , C07C271/44 , C07C217/58
摘要： The present patent application relates to an improved process for the separation of enantiomerically pure compounds. Specifically it relates to separation of enantiomerically enriched Rivastigmine, Duloxetine, Escitalopram and their intermediates in high yields.
摘要翻译：本专利申请涉及用于分离对映异构体纯的化合物的改进方法。具体来说，涉及以高产率分离对映体富集的伐斯的明，度洛西汀，依他普仑及其中间体。

8. 发明申请

US20090082436A1 DEUTERIUM-ENRICHED RIVASTIGMINE 审中-公开
标题翻译：脱氧核糖核酸
公开(公告)号：US20090082436A1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：US12233638
申请日：2008-09-19
申请人： Anthony W. Czarnik
发明人： Anthony W. Czarnik
IPC分类号： A61K31/27 , C07C269/08 , A61P25/28
CPC分类号： C07B59/001
摘要： The present application describes deuterium-enriched rivastigmine, pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods of treating using the same.
摘要翻译：本申请描述了富含氘的利凡斯的明，其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。

9. 发明授权

US6147254A Process for resolving mixtures of carbocyclic stereoisomers 有权
标题翻译：解决碳环立体异构体混合物的方法
公开(公告)号：US6147254A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US319496
申请日：1999-08-06
申请人： Barry Riddle Sickles , Kenneth James Ingold , Christopher John Wallis
发明人： Barry Riddle Sickles , Kenneth James Ingold , Christopher John Wallis
IPC分类号： C07B57/00 , C07C213/00 , C07C215/42 , C07C229/48 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/24 , C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52 , C07C229/48 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of carbocyclic stereoisomers of formulae (I), (I'), (IIA'), (IIB'), (VA') and (VB'), including enantiomerically pure (IIA'), (I) and (I') utilizing fractional crystallization of salts formed with a chiral base; a reducing agent; a protecting group removing agent or a protecting group providing agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 06782 Sec。 371日期1999年8月6日 102（e）1999年8月6日PCT PCT 1997年12月4日PCT公布。第WO98 / 24741号公报日期：1998年6月11日制备式（I），（I'），（IIA'），（IIB'），（VA'）和（VB'）的碳环立体异构体的方法，包括对映体纯（IIA' ），（I）和（I'）利用与手性碱形成的盐的分级结晶; 还原剂; 保护基团除去剂或保护基团提供剂。

10. 发明授权

US5914425A Modifications of 2-amino-4-(4-5fluorobenzylamino)-1-ethoxycarbonylaminobenzene, and processes for their preparation 失效
标题翻译： 2-氨基-4-（4-氟苄基氨基）-1-乙氧基羰基氨基苯的改性及其制备方法
公开(公告)号：US5914425A
公开(公告)日：1999-06-22
申请号：US4926
申请日：1998-01-09
申请人： Peter Meisel , Karl-Friedrich Landgraf , Jurgen Schafer , Wilfried Thiel , Matthias Rischer , Alfred Olbrich , Bernhard Kutscher
发明人： Peter Meisel , Karl-Friedrich Landgraf , Jurgen Schafer , Wilfried Thiel , Matthias Rischer , Alfred Olbrich , Bernhard Kutscher
IPC分类号： A61P25/04 , A61K31/27 , A61P25/08 , A61P29/00 , C07C269/08 , C07C271/28 , C07C261/00
CPC分类号： C07C271/28
摘要： The invention relates to novel modifications of the compound 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1-ethoxy-carbonylaminobenzene of the formula I ##STR1## processes for their preparation and their use in pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物2-氨基-4-（4-氟苄基氨基）-1-乙氧羰基氨基苯的新型修饰方法，其制备及其在药物组合物中的应用。

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