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1. 发明申请

WO2019051199A1 6-CYANO-INDAZOLE COMPOUNDS AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) MODULATORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019051199A1
公开(公告)日：2019-03-14
申请号：PCT/US2018/049908
申请日：2018-09-07
申请人： INCYTE CORPORATION
发明人： VECHORKIN, Oleg , ATASOYLU, Onur , YE, Hai Fen , LIU, Kai , ZHANG, Ke , YAO, Wenqing
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/10 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61K31/416
CPC分类号： A61K31/416 , A61K31/454 , A61P35/00 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting HPK1 activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with HPK1 activity such as cancer.

2. 发明申请

WO2017170765A1 新規含窒素複素環化合物审中-公开
标题翻译：新的含氮杂环化合物
公开(公告)号：WO2017170765A1
公开(公告)日：2017-10-05
申请号：PCT/JP2017/013051
申请日：2017-03-29
申请人：田辺三菱製薬株式会社
发明人：榊原　良 , 佐々木　渉 , 山口　南実 , 後河内　秀樹 , 赤星　文彦
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/424 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/695 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P25/02 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/18
CPC分类号： A61K31/407 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/424 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/695 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/18
摘要：本発明は、アルドステロン合成酵素の阻害活性を有し、アルドステロンが関与する各種疾患又は症状の予防、治療及び／又は予後改善に有用である、新規含窒素複素環化合物またはその薬理的に許容し得る塩、その製造方法、その使用、並びに前記化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物等を提供する。具体的には、本発明は、一般式（Ｉ）：〔式中、記号は明細書に記載の意味を有する。〕で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩、その製造方法、その使用、並びに前記化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物等を提供する。
摘要翻译：
本发明具有醛固酮合酶，预防各种疾病或病症醛固酮涉及的抑制活性，可用于治疗和/或预后改善，新型含氮杂环化合物有用或其药学上可接受的盐，其制备方法，其用途以及包含该化合物或其药理学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。具体而言，本发明涉及由通式（I）表示的化合物：其中符号具有说明书中指出的含义。盐化合物或可接受的由下式表示药学]，制造方法，其使用的方法，以及诸如包含其作为活性成分的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

3. 发明申请

WO2017106492A1 COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：治疗癌症的组合
公开(公告)号：WO2017106492A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/US2016/066919
申请日：2016-12-15
申请人： IGNYTA, INC.
发明人： LI, Gang , WEI, Ge , HORNBY, Zachary D. , LIM, Jonathan Ee-Ren
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/416 , A61P35/00 , C12Q1/68
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/416 , C12Q1/68 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/156
摘要： Described herein are combinations comprising a therapeutically effective amount of a first agent and a therapeutically effective amount of a second agent, wherein the first agent is an inhibitor of ALK, ROSl, TrkA, TrkB, or TrkC activity, or a combination thereof, and methods of using such combinations in the treatment of patients having cancer.
摘要翻译：本文描述了包含治疗有效量的第一药剂和治疗有效量的第二药剂的组合，其中第一药剂是ALK，ROS1，TrkA，TrkB或TrkC活性的抑制剂，或其组合，以及使用这种组合治疗患有癌症的患者的方法。

4. 发明申请

WO2016057917A9 PSMA-RELATED THERAPIES 审中-公开
标题翻译： PSMA相关治疗
公开(公告)号：WO2016057917A9
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：PCT/US2015054937
申请日：2015-10-09
申请人： MEMORIAL SLOAN KETTERING CANCER CENTER
发明人： GRIMM JAN , KAITTANIS CHARALAMBOS
IPC分类号： A61K39/395
CPC分类号： A61K39/395 , A61K31/337 , A61K31/416 , A61K31/4166 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/662 , A61K31/69 , A61K31/704 , A61K38/05 , A61K45/06 , A61K2300/00 , G01N2333/705 , G01N2800/52
摘要： The present invention provides methods of treating disease by modulation of PSMA activity. Such modulations can lead to, for example, alterations in cancer tumor metabolism, oxygenation, vascularization, and metastasis. The present invention encompasses the recognition that PSMA, through its role in a complex signaling cascade, can affect cancer progression, angiogenesis, and neovascularization. The present invention provides, among other things, methods of treating cancer, including but not limited to cancer initiation, progression, metastasis, and vascularization by modulation of PSMA activity.
摘要翻译：本发明提供了通过调节PSMA活性来治疗疾病的方法。这种调节可导致例如癌症肿瘤代谢，氧合，血管形成和转移的改变。本发明包括认识到PSMA通过其在复合信号级联中的作用可影响癌症进展，血管生成和新血管形成。除其他之外，本发明提供了通过调节PSMA活性来治疗癌症的方法，所述癌症包括但不限于癌症起始，进展，转移和血管形成。

5. 发明申请

WO2017080979A1 DIHYDROIMIDAZOPYRAZINONE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：二氢嘧啶并嘧啶酮衍生物用于治疗癌症
公开(公告)号：WO2017080979A1
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：PCT/EP2016/076932
申请日：2016-11-08
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WARD, Richard, Andrew , JONES, Clifford, David , SWALLOW, Steven , GRAHAM, Mark, Andrew , DOBSON, Andrew, Hornby , MCCABE, James, Francis
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C07D403/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/416 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07D403/04 , A61K2300/00
摘要： The present disclosure concerns compounds of Formula (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of cancer.
摘要翻译：本公开涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和R 4独立地为氢， 3具有上文在说明书中定义的任何含义; 它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗癌症中的用途。

6. 发明申请

WO2017042100A1 PYRAZOLYL-SUBSTITUTED HETEROARYLS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译： PYRAZOLYL取代的异丙肾上腺素及其作为药物使用
公开(公告)号：WO2017042100A1
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：PCT/EP2016/070729
申请日：2016-09-02
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人： HOFFMANN, Matthias , DAHMANN, Georg , GNAMM, Christian , FANDRICK, Daniel , SCOTT, John , MCCARTHY, Clive
IPC分类号： C07D403/12 , C07D231/56 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/416 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P17/00
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K45/06 , C07D231/56 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D493/04
摘要： The invention relates to new substituted heteroaryls of formula 1 or of formula 1' wherein A is either N or CH, wherein R 2 is selected from the group consisting of -C 1-3 -alkyl, -C 1-3 -haloalkyl, F, Br, CI, wherein Y is selected from -O- or -CH 2 -, and wherein R 3 is defined as in claim 1, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use of these aforementioned compounds for the treatment of diseases such as asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes, lupus nephritis and rheumatoid arthritis.
摘要翻译：本发明涉及式1或式1'的新的取代杂芳基，其中A是N或CH，其中R 2选自-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 卤代烷基，F，Br，其中Y选自-O-或-CH 2 - ，其中R 3如权利要求1所定义，及其药学上可接受的盐，以及这些上述化合物用于治疗疾病如哮喘，COPD，过敏性鼻炎，过敏性皮炎，狼疮性红斑狼疮，狼疮性肾炎和类风湿性关节炎。

7. 发明申请

WO2017024968A1 作为FGFR和VEGFR抑制剂的乙烯基化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2017024968A1
公开(公告)日：2017-02-16
申请号：PCT/CN2016/092989
申请日：2016-08-03
申请人：南京明德新药研发股份有限公司
发明人：陈曙辉 , 陈正霞 , 戴美碧 , 谢程 , 李鹏 , 张杨 , 梁贵柏 , 王强 , 廖江鹏 , 孙飞 , 胡国平 , 黎健
IPC分类号： C07D235/02 , C07D401/02 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/14 , A61K31/395 , A61K31/416 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/395 , A61K31/416 , C07D235/02 , C07D401/02 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要：提供一种 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具体公开了作为 FGFR 和 VEGFR 抑制剂的式(I)或(Ⅱ)所示化合物、药学上可接受的盐或其互变异构体。

8. 发明申请

WO2016178987A3 PREVENTING OR TREATING VIRAL INFECTION BY INHIBITION OF THE HISTONE METHYLTRANSFERASE EZH1 OR EZH2 审中-公开
标题翻译：通过抑制HISTONE甲基转移酶EZH1或EZH2预防或治疗病毒感染
公开(公告)号：WO2016178987A3
公开(公告)日：2017-02-16
申请号：PCT/US2016030089
申请日：2016-04-29
申请人： US HEALTH
发明人： KRISTIE THOMAS M , ARBUCKLE JESSE H
IPC分类号： A61K31/416 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61P31/12 , C07D231/56 , C07D401/14 , C07D403/14
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/496
摘要： Disclosed are methods of preventing or treating a viral infection of a host, the method comprising administering to the host an effective amount of an inhibitor of the histone methyltransferase activity of EZH1 or EZH2. In one embodiment, the method comprises administering to the host an effective amount of a compound of Formula (I): wherein X1, X2, R1, R2, and R3 are defined herein; or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or stereoisomers thereof. In another embodiment, the present invention provides a method of inhibiting an EZH1 or EZH2 methyltransferase in a virus-infected host, the method comprising administering to the host an effective amount of a compound of Formula (I) as defined above. In another embodiment, the present invention provides a method of improving the therapeutic effect of a pharmaceutical composition, the method comprising adding to the pharmaceutical composition a compound of Formula (I) as defined above.
摘要翻译：公开了预防或治疗宿主的病毒感染的方法，所述方法包括向宿主施用有效量的EZH1或EZH2的组蛋白甲基转移酶活性抑制剂。在一个实施方案中，该方法包括向宿主施用有效量的式（I）化合物：其中X 1，X 2，R 1，R 2和R 3在本文中定义; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或立体异构体。在另一个实施方案中，本发明提供了一种抑制病毒感染宿主中的EZH1或EZH2甲基转移酶的方法，所述方法包括向宿主施用有效量的如上定义的式（I）化合物。在另一个实施方案中，本发明提供了改善药物组合物的治疗效果的方法，所述方法包括向药物组合物中加入如上定义的式（I）化合物。

9. 发明申请

WO2016200183A1 2-([1,1'-바이페닐]-4-일)-N-(5-(1,1-다이옥사이도아이소티아졸리딘-2-일)-1H-인다졸-3-일)아세트아마이드를 유효성분으로 포함하는 자궁근종 예방 또는 치료용 조성물 审中-公开
标题翻译：用于预防或治疗包含2 - （[1,1'-联苯] -4-YL）-N-（5-（1,1-二氧代噻唑啉-2-基）-1H-吲哚-3-基））乙酰胺作为有效成分
公开(公告)号：WO2016200183A1
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：PCT/KR2016/006137
申请日：2016-06-09
申请人： 계명대학교 산학협력단 , 한국화학연구원
发明人： 김신 , 이진호 , 박종욱 , 조치흠 , 김기석 , 이향애 , 김재곤
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/416 , A61K31/425 , A23L1/30
CPC分类号： A61K31/416 , A61K31/425 , A61K31/427
摘要： 본 발명의 2-([1,1'-바이페닐]-4-일)-N-(5-(1,1-다이옥사이도아이소티아졸리딘-2-일)-1H-인다졸-3-일)아세트아마이드(2-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-N-(5-(1,1-dioxidoisothiazolidin-2-yl)-1H-indazol-3-yl)acetamide, BAI)를 유효성분으로 포함하는 자궁근종 예방 또는 치료용 조성물은 자궁근종 세포의 증식을 억제하며, PARP의 절편화를 유도한다. 하지만, 자궁근종 세포 증식억제 및 PARP 절편화를 유도할 수 있는 BAI 유효농도에서 심혈관계에 독성을 유도하지 않음으로써, 자궁근종 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：一种用于预防或治疗子宫肌瘤的组合物，其包含（2 - （[1,1'-联苯] -4-基）-N-（5-（1,1-二氧代异噻唑烷-2-基）-1H-吲唑-3 - 基）乙酰胺，BAI）作为本发明的有效成分抑制子宫肌瘤细胞的增殖并诱导PARP的分裂。然而，组合物可以有效地用作预防或治疗子宫肌瘤的组合物，因为组合物不会在能够诱导抑制子宫肌瘤细胞增殖和PARP分裂的有效浓度的BAI中引起心血管系统的毒性。

10. 发明申请

WO2016189011A1 HETEROCYCLIC ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：异源雌激素受体调节剂及其用途
公开(公告)号：WO2016189011A1
公开(公告)日：2016-12-01
申请号：PCT/EP2016/061733
申请日：2016-05-25
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , GENENTECH, INC.
发明人： GOODACRE, Simon Charles , GOVEK, Steven P. , KAHRAMAN, Mehmet , LABADIE, Sharada , LAI, Andiliy G. , LIANG, Jun , NAGASAWA, Johnny Y. , ORTWINE, Daniel Fred , RAY, Nicholas Charles , SMITH, Nicholas D. , WANG, Xiaojing , ZHANG, Birong
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D491/052
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/397 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4439 , A61K31/497 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D491/052
摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.
摘要翻译：本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

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