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    • 5. 发明申请
    • METAL-OLSALAZINE COORDINATION POLYMERS FOR MEDICAL APPLICATIONS
    • 用于医疗应用的金属 - 肼嗪配位聚合物
    • WO2017214343A1
    • 2017-12-14
    • PCT/US2017/036453
    • 2017-06-07
    • THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
    • LEVINE, DanaLONG, JeffreyGONZALEZ, Miguel
    • A61K9/50A61K47/18A61K31/606A61K47/50
    • A61K31/606A61K47/18A61K47/52A61K47/6943A61P1/00
    • Olsalazine (H 4 olz), a prodrug of the anti-inflammatory 5-aminosalicylic acid, is used as a ligand to synthesize a suite of M(H 2 olz) and M 2 (olz) materials, where M is a dication (e.g. Mg, Ca, Sr, Fe, Co, Ni, Cu, Zn). A family of metal olsalazine coordination polymers, coordination solids, and metal organic frameworks are described, which include 1-, 2-, and 3-dimensional structures. The materials resist degradation at acidic pH and release olsalazine preferentially at neutral pH. The mesoporous M 2 (olz) frameworks exhibit high surface areas with hexagonal pore apertures that are approximately 27 Å in diameter and contain coordinatively unsaturated metal sites. Biologically active molecules containing a Lewis-basic functional group can be grafted directly to the open metal sites of the frameworks. Dissolution of the frameworks under physiological conditions releases olsalazine (H 4 olz) and the grafted molecules so that multiple therapeutic components can be delivered together at different rates.
    • 使用抗炎5-氨基水杨酸的前药奥沙拉嗪(H4zol)作为配体合成一套M(H) 其中M是二价阳离子(例如Mg,Ca,Sr,Fe,Co,Ni,Cu,Zn)。 描述了一族金属olsalazine配位聚合物,配位固体和金属有机骨架,其包括1维,2维和3维结构。 该材料在酸性pH下抵抗降解并优先在中性pH下释放奥沙拉秦。 介孔M 2(olz)骨架表现出高表面积和六边形孔径,其直径约为27埃,并且含有配位不饱和金属位点。 含有路易斯碱性官能团的生物活性分子可以直接接枝到骨架的开放金属位点上。 在生理条件下溶解框架会释放奥沙拉秦(Holsalazine)和嫁接分子,使得多种治疗组分可以以不同速率一起递送。
    • 9. 发明申请
    • ドルゾラミドとブリモニジンを含む医薬組成物
    • 包含多佐胺和溴莫尼定的药物组合物
    • WO2017146036A1
    • 2017-08-31
    • PCT/JP2017/006336
    • 2017-02-21
    • 参天製薬株式会社
    • 梅崎 慎也
    • A61K31/382A61K9/08A61K31/498A61K47/04A61K47/18A61P27/06
    • A61K9/08A61K31/382A61K31/498A61K47/18Y02A50/473
    • 本発明の課題は、ドルゾラミド又はその塩及びブリモニジン又はその塩を含有する医薬組成物であって、防腐効果を十分に発揮できる新たな医薬組成物を提供することである。 本発明に係るドルゾラミド又はその塩及びブリモニジン又はその塩を含有する医薬組成物は、pHが6.0以上である。本発明に係る医薬組成物は、防腐剤を含まない又は所定量で含むことが好ましく、所定量は、該防腐剤及び水からなる試験試料中において、エスケリシア・コリ(Escherichia Coli)のATCC 8739の菌液濃度が10 5 ~10 6 cfu/mLの範囲内となるように菌を接種して均一に混合し、試験試料を遮光下において20~25℃で保存してから7日経過後において、試験試料をマイクロピペットで1mLを採取し、生菌数を測定したときの菌数(A)に対する接種時の菌数(B)の比(B/A)の常用対数値が2.0以下となる量であることが好ましい。
    • 挑战

      本发明中,通过一种药物组合物,其包括多佐胺或其盐和溴莫尼定或它的盐,提供一种能够充分地发挥杀菌作用一个新的药物组合物 一。 根据本发明的含有多佐胺或其盐和溴莫尼定或其盐的药物组合物具有6.0或更高的pH。 的药物组合物根据本发明优选含有或预定量的不包含防腐剂,包括防腐测试样品的预定的量,和水Esukerishia杆菌ATCC 8739中(大肠埃希氏埃希) 细菌溶液浓度为10 5 〜10 6 并接种,以便在的cfu / mL范围内均匀地混合,20个测试在黑暗标本 存储用于经过后7天后〜25℃,试验样品1毫升的比取用微量,细菌的抗细菌的数目接种期间测量的活菌数(一)(B)时的数目(B / A)以通常的对数值计为2.0以下。