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1. 发明申请

WO2017207546A1 STABILISIERTE ENZYM-HALTIGE WASCH- UND REINIGUNGSMITTEL 审中-公开
标题翻译：稳定的含酶的洗涤和清洁剂
公开(公告)号：WO2017207546A1
公开(公告)日：2017-12-07
申请号：PCT/EP2017/063000
申请日：2017-05-30
申请人： HENKEL AG & CO. KGAA
发明人： O'CONNELL, Timothy , WEBER, Thomas
IPC分类号： C11D3/386 , C11D3/04 , C07K5/00 , C11D3/20 , C12N9/96
CPC分类号： C11D3/38663 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/1008 , C07K5/101 , C07K5/1016 , C07K5/1024 , C11D3/046 , C11D3/32 , C11D3/323 , C11D3/349 , C11D3/364 , C11D3/3719 , C12N9/50 , C12N9/96
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Wasch- oder Reinigungsmittel, bevorzugt flüssige Waschmittel, enthaltend mindestens eine Protease, mindestens eine Verbindung der Formel (I) und/oder der Formel (II), die als Proteaseinhibitor wirkt und somit ein geeigneter Enzymstabilisator ist, sowie ein Salz der Formel (III), das die Wirkung des Proteaseinhibitors verstärkt. Ebenfalls Bestandteil der Erfindung sind die entsprechenden Wasch- und Reinigungsverfahren, die Verwendung der hierin beschriebenen Mittel sowie die Verwendung eines Salzes zur Erhöhung der Wirkung eines Peptidstabilisators in einem Protease-haltigen Wasch- oder Reinigungsmittel.
摘要翻译：本发明涉及洗涤剂或清洁剂，优选含有至少一种蛋白酶的液体洗涤剂，至少一种用作蛋白酶抑制剂的式（I）和/或式（II）化合物和因此是合适的酶稳定剂，以及增强蛋白酶抑制剂作用的式（III）的盐。本发明的一部分还有相应的洗涤和清洁方法，使用本文所述的试剂以及使用盐来增强肽稳定剂在含蛋白酶的洗涤剂或清洁剂中的作用

2. 发明申请

WO2017053864A1 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2017053864A1
公开(公告)日：2017-03-30
申请号：PCT/US2016/053539
申请日：2016-09-23
申请人： INTRACELLULAR TECHNOLOGIES, LLC , PHELPS, David , JOHNSON, Gary , BARTIK, Mary, Margaret , BENSEN, Eric, S. , HALVERSON, David, J. , BOGYO, Matthew, S.
发明人： PHELPS, David , JOHNSON, Gary , BARTIK, Mary, Margaret , BENSEN, Eric, S. , HALVERSON, David, J. , BOGYO, Matthew, S.
IPC分类号： C07K5/04 , C07K5/08
CPC分类号： C07K5/06052 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C07K5/0812 , C07K5/0819 , C07K5/0821 , C07K5/101
摘要： The invention provides compounds and compositions that inhibit one or more cysteine proteases (e.g. caspases or cysteine cathepsins), as well as kits comprising such compounds and compositions. The invention also provides therapeutic methods and screening methods that utilize such compounds and compositions.
摘要翻译：本发明提供抑制一种或多种半胱氨酸蛋白酶（例如胱天蛋白酶或半胱氨酸组织蛋白酶）的化合物和组合物，以及包含这些化合物和组合物的试剂盒。本发明还提供了利用这些化合物和组合物的治疗方法和筛选方法。

3. 发明申请

WO2017044584A1 PSMA-TARGETED NIR DYES AND THEIR USES 审中-公开
标题翻译： PSMA靶向近红外及其用途
公开(公告)号：WO2017044584A1
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：PCT/US2016/050709
申请日：2016-09-08
申请人： ON TARGET LABORATORIES, LLC
发明人： KULARATNE, Sumith A. , LOW, Philip S. , GAGARE, Pravin , MYERS, Carrie
IPC分类号： A61K31/519 , G01N33/58
CPC分类号： A61K49/0052 , A61K49/0017 , A61K49/0032 , A61K49/0056 , A61K49/16 , C07D209/20 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/06121 , C07K5/06147 , C07K5/06156 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/1019 , C07K7/02 , C07K7/06 , C12Y304/17021 , G01N21/6428 , G01N33/57434 , G01N33/57492 , G01N2021/6439 , G01N2333/948
摘要： The present disclosure relates to prostate specific membrane antigen (PSMA) targeted compounds conjugated to near-infra red (NIR) dyes and methods for their therapeutic and diagnostic use. More specifically, this disclosure provides compounds and methods for diagnosing and treating diseases associated with cells and/or vasculature expressing prostate specific membrane antigen (PSMA), such as prostate cancer and related diseases. The disclosure further describes methods and compositions for making and using the compounds, methods incorporating the compounds, and kits incorporating the compounds.
摘要翻译：本公开涉及与近红外（NIR）染料缀合的前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物及其治疗和诊断用途的方法。更具体地，本公开提供了用于诊断和治疗与表达前列腺特异性膜抗原（PSMA）的细胞和/或血管系统相关的疾病的化合物和方法，例如前列腺癌和相关疾病。本公开进一步描述了制备和使用化合物的方法和组合物，并入化合物的方法，以及并入化合物的试剂盒。

4. 发明申请

WO2016055810A1 SELF-ASSEMBLING TRIPEPTIDES 审中-公开
标题翻译：自组装策略
公开(公告)号：WO2016055810A1
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：PCT/GB2015/052972
申请日：2015-10-09
申请人： UNIVERSITY OF STRATHCLYDE
发明人： ULIJN, Rein , TUTTLE, Tell , FREDERIX, Pim , SCOTT, Gary , ABDUL-HAIJA, Yousef
IPC分类号： C07K5/09 , C07K5/087 , B82Y40/00 , G06F19/16
CPC分类号： A61K38/06 , A61K9/0014 , A61K47/48784 , A61L15/60 , B82Y40/00 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , G06F19/16
摘要： The present invention relates to a method of predicting the propensity of tripeptides to from aggregates in solution. The present invention also provides tripeptides which are able to form aggregates in solution, as well as uses thereof. The present invention also provides nanostructures formed by self-aggregation of tripeptides of the present invention. The present invention also provides pH responsive aggregates as well as methods of screening for the ability of a tripeptide to form a pH dependent aggregate or gel.
摘要翻译：本发明涉及一种从溶液中聚集体预测三肽倾向的方法。本发明还提供能够在溶液中形成聚集体的三肽及其用途。本发明还提供了通过本发明的三肽的自聚集形成的纳米结构。本发明还提供pH响应性聚集体以及筛选三肽形成pH依赖性骨料或凝胶的能力的方法。

5. 发明申请

WO2016035934A1 GM1 강글리오시드증의 인간 세포 모델 및 이의 용도 审中-公开
标题翻译： GM1 GANGLIOSOSOSIS的人体细胞模型及其应用
公开(公告)号：WO2016035934A1
公开(公告)日：2016-03-10
申请号：PCT/KR2014/011207
申请日：2014-11-20
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 조이숙 , 손미영 , 곽재은 , 설빛나 , 전혜진
IPC分类号： C12N5/074 , C12N5/073 , C12N5/079 , A61K38/55 , A61P21/00
CPC分类号： C07K14/4703 , A61K38/55 , C07K5/0202 , C07K5/0812 , C12N5/0619 , C12N5/0656 , C12N5/0696 , C12N2501/2301 , C12N2501/602 , C12N2501/603 , C12N2501/604 , C12N2501/606 , C12N2501/70 , C12N2501/999 , C12N2506/1307 , C12N2506/45 , C12N2510/00 , G01N33/5023
摘要： 본 발명은 GM1 강글리오시드증(GM1 gangliosidosis)의 인간 세포 모델, 이의 유도-만능 줄기세포(induced pluripotent stem cells; iPSCs) 및 iPSCs 유래 신경 전구세포를 기반으로 한 모델 세포 제조 방법, 및 상기 GM1 모델 세포를 GM1 강글리오시드증의 치료제 개발에 이용하는 용도에 관한 것으로, 본 발명의 GM1 환자의 섬유아세포로부터 유래한 iPSCs는 GM1 환자에서 나타나는 특징을 재현하는 신경 전구체 세포(Neural progenitor cell, NPC) 및 신경구 세포로 분화할 수 있으며, 상기 세포는 GM1의 모델 세포로서 GM1의 증상인 세포 내 GM1 강글리오시드 및 리소좀의 축적, 및 유전자 발현 양상이 변화를 효과적으로 확인할 수 있으므로, GM1의 발병 기전 분석 연구 및 치료제 개발을 위한 연구에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명의 상기 GM1 세포 모델을 이용하여 염증조절복합체 억제제인 rhIL1RA 또는 Z-YVAD-FMK을 발굴하여 GM1 강글리오시드증의 증상완화제/치료제로 이용할 수 있음을 확인하였다. 아울러, 본 발명에서 GM1 강글리오시드증의 원인 단백질 변이로서 신규하게 발견한 E186A 변이를 나타내는 형질전환 세포에서 GM1 환자의 분자적 증상을 재현할 수 있으므로, 이로부터 유도된 E186A 변이를 포함하는 변이체 세포는 GM1 강글리오시드증의 세포 모델로서 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及GM1神经节苷脂病的人细胞模型，其诱导的多能干细胞（iPSCs），基于源自iPSC的神经祖细胞的模型细胞的制备方法，以及GM1模型细胞在开发中的用途 GM1神经节苷脂的治疗剂。根据本发明，衍生自GM1患者的成纤维细胞的iPSC可以分化为神经球细胞和神经祖细胞（NPC），其再现GM1患者中显示的特征，使得细胞是GM1模型细胞，其允许症状的GM1（即GM1神经节苷脂和溶酶体的细胞内积累）和基因表达模式的变化被有效识别。因此，iPSCs可用于开发治疗剂和分析GM1发病机制的研究。此外，通过使用本发明的GM1细胞模型，发现rhIL1RA或Z-YVAD-FMK，即炎症调节复合物抑制剂，并鉴定为用于GM1神经节苷脂病症状的可用治疗剂/缓解剂。此外，根据本发明，由于新发现的作为GM1神经节苷脂病的致病性蛋白突变的E186A突变的转化体细胞可以再现GM1患者的分子症状，所以包括衍生自其的E186A突变的突变型细胞可能是有用的作为GM1神经节苷脂细胞模型。

6. 发明申请

WO2015179441A3 MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：大分子广谱光谱抗体
公开(公告)号：WO2015179441A3
公开(公告)日：2016-01-14
申请号：PCT/US2015031631
申请日：2015-05-19
申请人： RQX PHARMACEUTICALS INC , SCHWARZ JACOB BRADLEY , LY CUONG , CRAWFORD JAMES
发明人： SCHWARZ JACOB BRADLEY , LY CUONG , CRAWFORD JAMES , ROBERTS TUCKER CURRAN , SMITH PETER ANDREW , HIGUCHI ROBERT I , PARASELLI PRASUNA , BERGERON PHILIPPE , KOEHLER MICHAEL F T , HU HUIYONG
IPC分类号： C07K5/10
CPC分类号： C07K5/101 , A61K31/395 , A61K31/407 , A61K31/4196 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/496 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/12 , A61K45/06 , C07K5/0202 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/1008 , C07K5/1013 , C07K5/1019 , C07K7/06 , C07K7/08 , A61K2300/00
摘要： Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.
摘要翻译：本文提供的是抗菌化合物，其中在一些实施方案中的化合物具有广谱生物活性。在各种实施方案中，化合物通过抑制细菌中必需蛋白质的细菌1型信号肽酶（SpsB）起作用。还提供了使用本文所述的化合物进行治疗的药物组合物和方法。

7. 发明申请

WO2015157535A2 SYNTHETIC PEPTIDES, ENZYMATIC FORMATION OF PERICELLULAR HYDROGELS/NANOFIBRILS, AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：合成肽，胞外水凝胶/纳米纤维的酶促形成，以及使用方法
公开(公告)号：WO2015157535A2
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：PCT/US2015025149
申请日：2015-04-09
申请人： UNIV BRANDEIS
发明人： XU BING , SHI JUNFENG , KUANG YI
IPC分类号： A61K49/14
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K49/0056 , C07K5/06078 , C07K5/1013 , C07K5/1016 , C07K14/001 , G01N33/573 , G01N33/582
摘要： Disclosed are peptides that contain up to about 35 amino acids, including a plurality of aromatic amino acid residues and either (i) an amino acid residue that is phosphorylated or sulfated, or (ii) an amino acid comprising an ester-moiety linked via peptide bond, or both (i) and (ii), wherein the peptide is capable of self-assembly to form nanofibrils in the presence of an enzyme that hydrolyzes the phosphate group, the sulfate group, or the ester- moiety. These peptides are enzymatically responsive hydrogelators, and they can be used to form pericellular hydrogels/nanofibrils upon exposure to target cells that secrete or express a surface bound ectoenzyme having hydrolase activity suitable to induce peptide gelation. These materials, and compositions containing the same, can be used for in vitro and in vivo cellular imaging, treating cancerous conditions, collecting a secretome from a cell upon which the pericellular hydrogels/nanofibrils form, and screening the collected secretome.
摘要翻译：公开了包含多达约35个氨基酸的肽，包括多个芳族氨基酸残基和（i）被磷酸化或硫酸化的氨基酸残基，或（ii）包含通过肽连接的酯部分的氨基酸（i）和（ii）两者，其中所述肽能够在水解磷酸基团，硫酸根基团或酯 - 部分的酶的存在下自组装形成纳米原纤维。这些肽是酶促响应的水凝胶因子，当暴露于分泌或表达具有适于诱导肽胶凝的水解酶活性的表面结合的胞外酶的靶细胞时，它们可用于形成胞外水凝胶/纳米纤丝。这些材料和含有它们的组合物可以用于体外和体内细胞成像，治疗癌症病症，从胞上水凝胶/纳米原纤维形成的细胞中收集分泌组，并筛选收集的分泌组。

8. 发明申请

WO2015149607A1 杂环构建的三肽环氧酮类化合物、其制备方法和应用审中-公开
公开(公告)号：WO2015149607A1
公开(公告)日：2015-10-08
申请号：PCT/CN2015/073989
申请日：2015-03-11
申请人：浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
发明人：胡永洲 , 李佳 , 刘滔 , 张建康 , 周宇波 , 杨波 , 何俏军 , 许磊 , 胡晓蓓
IPC分类号： C07K5/08 , C07K5/107 , A61K38/06 , A61K31/12 , A61K38/55 , A61P35/00
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/06043 , C07K5/06121 , C07K5/0808 , Y02P20/55
摘要：公开了一种三肽环氧酮化合物、其制备方法、以及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9. 发明申请

WO2015112093A2 ANTIMICROBIAL PEPTIDOMIMETICS 审中-公开
标题翻译：抗微生物肽药物
公开(公告)号：WO2015112093A2
公开(公告)日：2015-07-30
申请号：PCT/SG2015050006
申请日：2015-01-22
申请人： AGENCY SCIENCE TECH & RES
发明人： CHIA BRIAN CHENG SAN
IPC分类号： C07C279/14
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K1/00 , C07K1/061 , C07K1/10 , C07K5/0212 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/1024
摘要： The present invention relates to peptidomimetics of the formula (I) or (I)c wherein L1, L2, L3, R1, R2, R3, R4, R5, R6, n, m, Q, X, Ζ1 and Z2 are defined as mentioned in the description and to salts and solvates of each of these compounds and to processes for the preparation thereof, compositions containing them and the uses of such compounds. It has been found that the compounds have a high microbicide activity and are suited to combat resistant bacteria, such as meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains, at very low concentrations.
摘要翻译：本发明涉及式（I）或（I）c的肽模拟物，其中L1，L2，L3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，n，m，Q，X，Z1和Z2定义为以及这些化合物中每种化合物的盐和溶剂合物及其制备方法，含有它们的组合物和这些化合物的用途。已经发现这些化合物具有很高的杀微生物活性并且适用于以非常低的浓度对抗耐受性细菌，例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株。

10. 发明申请

WO2014083578A8 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF SOLOMONAMIDE ANALOGUES 审中-公开
标题翻译：一种制备磺酰胺类似物的方法
公开(公告)号：WO2014083578A8
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/IN2013000716
申请日：2013-11-27
申请人： COUNCIL OF SCIENT & IND RESERACH
发明人： REDDY DUMBALA SRINIVASA , KOMIRISHETTY KASHINATH , NATARAJAN VASUDEVAN
IPC分类号： C07K5/062 , A61K38/05 , A61P29/00
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07C231/12 , C07D245/06 , C07D339/06 , C07K1/00 , C07K5/06 , C07K5/06026
摘要： The invention disclosed herein relates to novel solomonamide analogues of formula I having anti-inflammatory activity and viable synthetic route for the preparation thereof.
摘要翻译：本文公开的本发明涉及具有抗炎活性的式I的新型单体单体类似物和用于其制备的可行合成途径。

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