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1. 发明申请

WO2018191472A1 LEVORPHANOL PRODRUGS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THEM 审中-公开
公开(公告)号：WO2018191472A1
公开(公告)日：2018-10-18
申请号：PCT/US2018/027258
申请日：2018-04-12
申请人： KEMPHARM, INC.
发明人： MICKLE, Travis , GUENTHER, Sven , BERA, Sanjib
IPC分类号： A61K31/192 , C07D221/28
CPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/551 , A61K47/60 , A61K47/64 , C07D495/04 , C07K5/06026 , C07K5/06052 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： The presently described technology provides compositions of one or more of oxoacids, polyethylene glycols, and vitamin compounds chemically conjugated to levorphanol ((-)-17-methylmorphinan-3-ol) to form novel prodrugs and compositions of levorphanol.

2. 发明申请

WO2018070829A1 EXPRESSION CASSETTE FOR PREPARING COPPER PEPTIDE AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：用于制备铜肽的表达盒及其用途
公开(公告)号：WO2018070829A1
公开(公告)日：2018-04-19
申请号：PCT/KR2017/011316
申请日：2017-10-13
申请人： KOREA INSTITUTE OF INDUSTRIAL TECHNOLOGY
发明人： YU, Byung Jo
IPC分类号： C07K5/083 , C07K19/00 , C12N15/81 , A61K8/19 , A61K8/64 , A61Q19/08
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K8/64 , A61K2800/58 , A61P17/14 , A61Q7/00 , C07K2/00
摘要： The present invention relates to an expression cassette for preparing a copper peptide and use thereof, and more specifically, to an expression cassette for preparing a copper peptide comprising a polynucleotide sequence encoding a peptide in which Gly-His-Lys monomers are repeated a plurality of times, an expression vector comprising the expression cassette, a transformant comprising the expression vector, a method for preparing a copper peptide using the transformant, a copper peptide prepared by the method, a pharmaceutical composition, a cosmetic composition, and a quasi-drug composition for preventing hair loss or promoting hair growth comprising the copper peptide. A copper peptide with high purity can be prepared on a large scale at low cost using the expression cassette, expression vector, and transformant containing the copper peptide of the present invention. Additionally, the copper peptide prepared according to the present invention has excellent effects of preventing hair loss and promoting hair growth, and thus can be widely used in industries as materials for cosmetics, quasi-drugs, and pharmaceuticals preventing hair loss and promoting hair growth.
摘要翻译：本发明涉及用于制备铜肽的表达盒及其用途，并且更具体地涉及用于制备铜肽的表达盒，其包含编码其中Gly-His -Lys单体重复多次，包含该表达盒的表达载体，包含该表达载体的转化体，使用该转化体制备铜肽的方法，通过该方法制备的铜肽，药物组合物，化妆品包含铜肽的组合物和用于预防脱发或促进毛发生长的准药物组合物。使用表达盒，表达载体和含有本发明的铜肽的转化体，可以以低成本大规模地制备高纯度的铜肽。此外，根据本发明制备的铜肽具有优异的防止脱发和促进毛发生长的效果，因此可以广泛用于化妆品，准药物和防止脱发和促进毛发生长的药物的工业。

3. 发明申请

WO2016073493A2 ANTIFIBRINOLYTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：抗分解蛋白质化合物
公开(公告)号：WO2016073493A2
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：PCT/US2015058852
申请日：2015-11-03
申请人： THROMBOLTYICS LLC
发明人： CHIBBER BAKSHY A
IPC分类号： C07F9/38 , C07D295/14
CPC分类号： C07C229/28 , C07B2200/07 , C07C281/12 , C07C381/12 , C07C2601/14 , C07D207/404 , C07D487/04 , C07K5/0806 , C07K5/1008 , C07K5/12
摘要： The present invention provides novel antifibrinilytic compounds, processes for their preparation, pharmaceutical and veterinary compositions thereof, and their use in medicine, in particular for the treatment of bleeding.
摘要翻译：本发明提供了新型抗纤维蛋白溶解性化合物，其制备方法，其药物和兽医学组合物，以及它们在医学中的用途，特别是用于治疗出血的用途。

4. 发明申请

WO2016049580A2 INHIBITORS OF NF KAPPA-B ACTIVITY FOR TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS 审中-公开
标题翻译： NF KAPPA-B活性抑制剂用于治疗疾病和病症
公开(公告)号：WO2016049580A2
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：PCT/US2015/052467
申请日：2015-09-25
申请人： BHATNAGAR, Rajendra, Sahai
发明人： BHATNAGAR, Rajendra, Sahai
IPC分类号： A61K38/08
CPC分类号： C07K5/10 , A61K38/00 , C07K5/0806 , C07K7/06
摘要： Peptides and methods of use thereof, are disclosed for use in treating various disease and disorders, including inflammation, pain, oral mucositis, oral lesions, and cancer. The peptides modulate the activity of the transcription factor NF κΒ.
摘要翻译：公开了用于治疗各种疾病和病症，包括炎症，疼痛，口腔粘膜炎，口腔损伤和癌症的肽及其使用方法。肽调节转录因子NFκB的活性。

5. 发明申请

WO2016041080A1 COMPOUNDS AND METHODS FOR ENHANCING VIRAL GENE TRANSFER TO HUMAN HEMATOPOIETIC CELLS 审中-公开
标题翻译：用于增强人类HEMATOPOIETIC细胞的病毒基因转移的化合物和方法
公开(公告)号：WO2016041080A1
公开(公告)日：2016-03-24
申请号：PCT/CA2015/050907
申请日：2015-09-17
申请人： UNIVERSITÉ DE MONTRÉAL , BC CANCER AGENCY , FRED HUTCHINSON CANCER RESEARCH CENTER
发明人： SAUVAGEAU, Guy , HUMPHRIES, Keith Richard , KIEM, Hans-Peter , FARES, Iman , CHAGRAOUI, Jalila
IPC分类号： C12N15/87 , A61K35/12 , A61K35/28 , A61K48/00 , C07K5/10 , C12N15/86 , C12N15/867 , C12N5/0789 , C07D487/04 , C07K5/083
CPC分类号： C12N15/86 , A61K35/28 , A61K48/00 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07K5/0806 , C12N5/0647 , C12N15/87 , C12N2501/999 , C12N2510/00 , C12N2740/15043
摘要： Methods and compositions for enhancing viral gene transfer, such as lentiviral gene transfer, and improving the efficacy of gene delivery to cells such as primitive hematopoietic cells, are described. These methods and compositions are based on the use of pyrimido[4,5- b]indole derivatives. Cell-based compositions and methods useful for therapeutic indications amenable to treatment with gene therapies, including hematopoietic stem cell therapies, are also described.
摘要翻译：描述了用于增强病毒基因转移的方法和组合物，例如慢病毒基因转移，以及提高基因递送至细胞如原始造血细胞的功效。这些方法和组合物基于嘧啶并[4,5-b]吲哚衍生物的用途。还描述了可用于治疗适应症的基于细胞的组合物和方法，其适用于用基因治疗（包括造血干细胞疗法）治疗。

6. 发明申请

WO2016011088A2 EPOXYKETONE COMPOUNDS FOR ENZYME INHIBITION 审中-公开
标题翻译：用于酶抑制的环氧酮化合物
公开(公告)号：WO2016011088A2
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/US2015/040459
申请日：2015-07-14
申请人： CENTRAX INTERNATIONAL, INC.
发明人： YANG, Jinfu , CEN, Jian James , FAN, Xiaoqing Michelle
IPC分类号： C07D303/32 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/336 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0806 , C07K5/0821
摘要： The present disclosure relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof which are useful as inhibitors of proteasomes. The compounds provided herein have improved proteasome potency and selectivity, and increased aqueous solubility, and are useful in treating various conditions or diseases associated with proteasomes.
摘要翻译：本发明涉及可用作蛋白酶体抑制剂的新型化合物及其药物组合物。本文提供的化合物具有改善的蛋白酶体效力和选择性以及增加的水溶性，并且可用于治疗与蛋白酶体相关的各种病症或疾病。

7. 发明申请

WO2015106200A3 DIPEPTIDES AS INHIBITORS OF HUMAN IMMUNOPROTEASOMES 审中-公开
标题翻译：作为人类免疫球蛋白抑制剂的代表
公开(公告)号：WO2015106200A3
公开(公告)日：2015-09-11
申请号：PCT/US2015011022
申请日：2015-01-12
申请人： UNIV CORNELL
发明人： LIN GANG , NATHAN CARL , DING AIHAO , MA XIAOJING
IPC分类号： C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06104 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06086 , C07K5/06113 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0821
摘要： The compounds of the present invention are represented by the following compounds having Formula (I) where the substituents R1-R10, X, Y, k, m, n, q, and s are as defined herein. These compounds are used in the treatment of cancer, immunologic disorders, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, or inflammatory disorders or for providing immunosuppression for transplanted organs or tissues.
摘要翻译：本发明的化合物由以下具有式（I）的化合物表示，其中取代基R 1 -R 10，X，Y，k，m，n，q和s如本文所定义。这些化合物用于治疗癌症，免疫障碍，自身免疫性疾病，神经变性疾病或炎症性疾病，或用于为移植的器官或组织提供免疫抑制。

8. 发明申请

WO2015005219A1 分散液及びヒドロゲル形成方法审中-公开
标题翻译：分散液和形成水凝胶的方法
公开(公告)号：WO2015005219A1
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：PCT/JP2014/067802
申请日：2014-07-03
申请人：日産化学工業株式会社
发明人：井本　鷹行
IPC分类号： A61K8/04 , A61K8/44 , A61K8/64 , A61K9/06 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/42 , C07K5/103 , C09K3/00 , A61Q19/00 , B01J13/00 , C07K5/062 , C07K5/068 , C07K5/083 , C07K5/09 , C07K5/11
CPC分类号： A61K8/04 , A61K8/042 , A61K8/342 , A61K8/345 , A61K8/375 , A61K8/416 , A61K8/442 , A61K8/55 , A61K8/64 , A61K8/731 , A61K8/733 , A61K9/06 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/186 , A61K47/24 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K2800/10 , A61K2800/48 , A61K2800/52 , A61K2800/5922 , A61K2800/805 , A61Q19/00 , B01J13/00 , B01J13/0052 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K5/1008 , C09K3/00
摘要：【課題】脂質ジペプチドや脂質トリペプチド等の低分子ゲル化剤として有用な脂質ペプチド型化合物と、より低温で且つより容易に脂質ペプチド型化合物を溶解可能な溶媒とを含有する分散液を提供すること。またより簡便な方法にて、且つより温和な条件（低温）にてヒドロゲルが形成可能であり、また得られたゲルが高い熱安定性を有するゲルとなる分散液及びゲルの形成方法を提供すること。【解決手段】炭素原子数１０乃至２４の脂肪族基からなる脂質部に、少なくとも２つ以上の同一の又は異なるアミノ酸の繰り返しにより形成されたペプチド部が結合された脂質ペプチド型化合物と、分子内に親水部と疎水部を有し、かつ該親水部がベタイン構造を有する溶解促進剤と水とを含有する分散液及び該分散液を使用するヒドロゲルの製造方法。
摘要翻译：提供一种分散液，其含有：脂质肽化合物，其可用作低分子量胶凝剂如脂质二肽或脂质三肽; 以及能够更容易且在较低温度下溶解脂质肽化合物的溶剂。此外，为了提供形成凝胶和分散液的方法，使得可以通过更简单的方法和在更温和的条件（低温）下形成水凝胶，由此获得的凝胶是具有高热的凝胶稳定性。本发明是一种含有水的分散液，在分子中具有亲水部分和疏水部分的溶解增强剂，具有甜菜碱结构的亲水部分和脂质肽化合物，其中肽部分由至少两个相同或不同的氨基酸的重复键合到包含具有10-24个碳原子的脂族基团的脂质部分; 以及使用该分散液制造水凝胶的方法。

9. 发明申请

WO2014170347A1 COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT AND/OR CARE OF THE SKIN AND THEIR COSMETIC OR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗和/或护理皮肤及其化妆品或药物组合物的化合物
公开(公告)号：WO2014170347A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：PCT/EP2014/057672
申请日：2014-04-15
申请人： LIPOTEC, SA
发明人： FERRER MONTIEL, Antonio Vicente , ALMIÑANA DOMÉNECH, Núria , CEBRIÁN PUCHE, Juan , VAN DEN NEST, Wim , CARREÑO SERRAÏMA, Cristina , DELGADO GONZÁLEZ, Raquel
IPC分类号： C07K5/113 , C07K5/02 , A61K38/07 , C07K5/093 , C07K5/083 , C07K5/09
CPC分类号： C07K5/1021 , A61K8/044 , A61K8/068 , A61K8/14 , A61K8/64 , A61K9/127 , A61K38/00 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K45/06 , A61Q19/08 , C07K5/0215 , C07K5/0806 , C07K5/0815 , C07K5/0819 , C07K7/06
摘要： Compounds of general formula (I): their stereoisomers, mixtures thereof and/or their cosmetically or pharmaceutically acceptable salts, cosmetic and/or pharmaceutical compositions which contain them and their use in medicine, and in the treatment and/or care of the skin, particularly in the aging and photoaging of the skin, and more particularly for the treatment and/or prevention of wrinkles and/or stretch marks.
摘要翻译：通式（I）的化合物：它们的立体异构体，其混合物和/或它们的化妆品或药学上可接受的盐，含有它们的化妆品和/或药物组合物及其在药物中的用途以及在皮肤的治疗和/ 特别是在皮肤老化和光老化中，尤其是用于治疗和/或预防皱纹和/或妊娠纹。

10. 发明申请

WO2014152134A1 TRIPEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： TRIPEPTIDE环氧酮酮蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2014152134A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/026987
申请日：2014-03-14
申请人： ONYX THERAPEUTICS, INC.
发明人： MCMINN, Dustin , JOHNSON, Henry , BOWERS, Simeon , MOEBIUS, David, C.
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/336 , A61K31/404 , C07D409/12 , C07D303/32
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/00 , A61K38/06 , C07D303/32 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06121 , C07K5/06139 , C07K5/06147 , C07K5/06173 , C07K5/06191 , C07K5/0806
摘要： Provided herein are tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases including inflammation and neurodegenerative disease.
摘要翻译：本文提供三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关药物组合物及其使用方法。例如，本文提供了式（X）的化合物：及其药学上可接受的盐和包括其的组合物。本文提供的化合物和组合物可用于例如治疗包括炎症和神经变性疾病的疾病。

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