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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 阳离子交换树脂负载型催化剂和其制备方法、cEt-U亚磷酰胺单体中间体的制备方法 CN202410334147.8 2024-03-22 CN117920348A 2024-04-26 张士民; 郭子越; 孙文龙; 吴仁超
发明提供了一种阳离子交换树脂负载型催化剂和其制备方法、cEt‑U亚磷酰胺单体中间体的制备方法。该阳离子交换树脂负载型催化剂包括阳离子交换树脂载体和负载在阳离子交换树脂载体上的Lewis酸催化剂,Lewis酸催化剂占阳离子交换树脂载体重量的5~13%。该强酸性阳离子交换树脂为载体,负载特定比例的Lewis酸催化剂,形成的经Lewis酸改性的阳离子交换树脂负载型催化剂,用于催化糖苷化合成cET‑U关键中间体,表现出了较好的催化活性,使得糖苷化反应合成cET‑U关键中间体的收率明显上升,且反应后可直接过滤回收该负载型催化剂,回收的催化剂可多次反复用于催化该反应,整个过程经济、环保,适用于放大生产。
2 一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用 CN202210871022.X 2022-07-22 CN115181134B 2024-04-16 刘峰帆; 梁萧斌; 苏为科
发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用,该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,#imgabs0#其中式(Ⅰ)中的Am为基载体配体,取代基R1取代或不取代,#imgabs1#R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性大于卡铂,其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂,与顺铂相近,并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小,具有良好的临床应用前景。
3 一种β-烟酰胺单核苷酸金属络合物及其制备方法 CN202311250044.5 2023-09-26 CN117285573B 2024-03-26 周长虹; 江中秀; 陶建军; 彭红星; 苏军
发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸金属络合物及其制备方法,现有技术中制备β‑烟酰胺单核苷酸,在缩合反应后会进行解反应,氨解反应一般需要20‑36h,时间很长,而本发明所述的一种β‑烟酰胺单核苷酸金属络合物制备方法,通过高压反应后,反应时间为0.5‑1.0h,将密闭反应容器中压瞬间卸除,使反应产物颗粒中的蒸汽瞬间冲出,由于是瞬间卸压,反应的物料在蒸汽的冲击下翻滚,迅速完成反应,大幅减少了氨解反应的时间,整个氨解反应可以控制在0.5‑1h。
4 一种羟钴胺盐的制备方法及装置 CN202210373201.0 2022-04-11 CN114685590B 2024-03-19 冯文化; 马春英; 杨柳; 修利伟; 谈敦潮; 苏晓会; 吴诚; 邹德超; 陈先红
发明属于医药技术领域,本申请提供了一种羟钴胺盐的制备方法及装置,该方法包括以下步骤:S1)取甲钴胺用溶解,用酸调pH为2.0~5.0,得到甲钴胺过饱和的待反应液;S2)搅拌状态下,将所述待反应液经15000~50000lux强光照射,并同时连续鼓入含气体,控制温度5~30℃进行反应,使甲钴胺转化为羟钴胺盐,得到反应液;S3)向上述反应液中加入丙,静置析出晶体,获得羟钴胺盐。本发明制备羟钴胺盐的方法和装置简便、有效,成本较低,对环境友好,可获得稳定性好,纯度高的羟钴胺盐,利于工业化推广应用。
5 一种连续流反应制备克拉霉素中间体的方法 CN202311665347.3 2023-12-06 CN117659108A 2024-03-08 黄嵩松; 卢方洲; 顾浩; 侯续彤; 仝鹏程
发明属于克拉霉素中间体的制备技术领域,本发明公开了一种连续流反应制备克拉霉素中间体的方法。所述克拉霉素中间体的制备方法包括如下步骤:将待甲基化物溶液和溴甲烷溶液混合,向其中加入甲醇钠和二甲基亚砜顺次进行反应和后处理,得到克拉霉素中间体。本发明通过在微通道反应器中控制各反应物料的用量以及反应的条件(反应时间和反应温度),实现反应物料的连续进料反应,具有反应时间短、反应条件温和、产物的收率高的特点。
6 亚磷酰胺活化剂 CN202080072331.X 2020-10-13 CN114555617B 2024-03-08 菊池正峰; 佐野君彦
7 2-脱-2-三氟甲基取代的糖基邻炔基苯甲酸酯类化合物、制备方法及应用 CN202311551803.1 2023-11-21 CN117624260A 2024-03-01 张夏衡; 陈小平; 曹申
发明提供2‑脱‑2‑三氟甲基取代的糖基邻炔基苯甲酸酯类化合物、制备方法及应用,以各类糖烯作为原料,在过氧叔丁醇/碘化亚存在的条件下,氧化三氟甲基亚磺酸钠产生三氟甲基自由基,于室温条件下对不同糖型的糖烯进行加成,高效得到2‑脱氧‑2‑三氟甲基取代的糖基半缩;将得到的糖基半缩醛与邻炔基苯甲酸酯经过缩合反应得到2‑脱氧‑2‑三氟甲基取代的糖基邻炔基苯甲酸酯给体。以及所述糖基给体与各类羟基或烯醇醚类化合物在金催化条件下进行糖苷化反应,高效制备一系列三氟甲基修饰的氧苷或苷类寡糖衍生物。本发明一系列三氟甲基修饰的氧苷或碳苷类寡糖衍生物的合成方法。具有给体稳定易保存、促进条件催化量、产率高、实验操作简单等特点。
8 一种核糖核苷的制备方法 CN202010393885.1 2020-05-11 CN113637041B 2024-02-27 张一凯; 陶安平; 黄鲁宁; 郭效文; 常连举; 余文龙; 安建国; 顾虹
发明提供一种制备核糖核苷式I的方法,包括以下步骤: 在适于制备式I的条件下形成含有去质子化试剂偶联剂、甲烷基化试剂、式II化合物和式III化合物的反应混合物: 其中,羟基保护基PG为独立的羟基保护基。本发明所提供的技术方案是克服了现有的式(I)制备方法中存在的反应步骤长、反应收率低、制备成本高、后处理过程复杂,不适合工业上大规模制备的缺陷,而提供了一种由式(II)一步直接合成式(I)
9 一种基于稀土金属的酶响应型探针及其制备方法和应用 CN202010140295.8 2020-03-03 CN113354703B 2024-02-23 刘䶮; 陈学元; 杨颖婕; 张云钦; 李幸俊; 高航
发明公开了一种基于稀土荧光共振能量传递的酶响应型探针及其制备方法和在磷酸酶检测中的应用。该酶响应型探针利用稀土敏化离子、稀土激活离子与磷脂分子的超分子自聚集,有效缩短了稀土敏化离子和激活离子间的能量传递距离,成功构筑了具备良好荧光特性的纳米探针,并实现了碱性磷酸酶的特异性、高灵敏检测。本发明所提供的酶响应型探针制备简单快捷、安全无毒,并且可以有效避免生物复杂体系中的干扰。检测过程只需将纳米探针与待测样品简单混合即可实现对血清或全血中碱性磷酸酶浓度的检测,具备简捷、灵敏、特异性好、经济实用等优点,为复杂体系中碱性磷酸酶的检测提供了一种简单高效的新方法和相应技术支持。
10 一种化合物及其在合成免疫佐剂KRN7000中的应用 CN202210672139.5 2022-06-14 CN115093450B 2024-02-09 陈超; 郑致伟; 周雨笑; 朱佳乐; 李根; 高祺; 隋强; 戈冬眠; 岳慧; 李玉杰
发明涉及一种化合物及其在合成免疫佐剂KRN7000中的应用,所述的化合物为KRN7k‑9;所述的合成免疫佐剂KRN7000的方法包括:(1)糖砌嵌段合成并进行羟基保护;(2)脂肪链嵌段合成;(3)将所述糖砌块嵌段和所述脂肪链嵌段进行偶联‑还原成的化合物KRN7k‑9,从化合物KRN7k‑9出发,进一步合成KRN7000。(56)对比文件Masao Shiozaki,et al“.Synthesis ofRCAI-172 (C6 epimer of RCAI-147) and itsbiological activity”《.Bioorganic &Medicinal Chemistry》.2014,第22卷(第2期),第827-833页。.
11 一种果糖的制备方法 CN202311421161.3 2023-10-31 CN117466966A 2024-01-30 王济东; 季予; 周超涵; 丁丽丽; 俞志飞
发明属于化学工艺技术领域,特别属于一种果糖的制备方法。本发明通过在制备果糖硼酸酯的步骤中加入pH调节剂,将溶液的pH值稳定在特定的范围内,使得酯化过程中D‑果糖与硼酸的摩尔比例稳定为2:1,进而减少了单酯物的生成,从而提高了果糖硼酸钙成品的纯度。
12 一种碘苷基及其制备方法和构建的两亲核酸 CN202210609961.7 2022-05-31 CN114957364B 2024-01-23 谭蔚泓; 刘艳岚; 罗灿
T配对相互作用,从而极大地提高了负载能本发明公开了一种碘苷碱基及其制备方法 。和构建的两亲核酸。该碘苷碱基的结构式如式Ⅰ所示: 将该亲性碘苷碱基和亲油性的二茂碱基通过核酸固(56)对比文件Alessandro Rospigliosi et al..《Langmuir》.2007,第23卷(第15期),第8264-8271页.Tan Jie et al..《Chem》.2019,第5卷(第7期),第1775-1792页.Manisha B. Walunj et al..《Bioconjugate Chemistry》.2020,第31卷(第11期),第2513-2521页.
13 包含硫代磷酸酯及烷磷酸酯的嵌合型核酸低聚物及其制造方法 CN202280039742.8 2022-06-02 CN117412983A 2024-01-16 和田猛; 佐藤一树; 高桥裕平
提供新的核酸低聚物及其制造方法。本发明的核酸低聚物包含通式(1)所示的核苷酸单元及通式(2)所示的核苷酸单元,并且包含或不包含通式(3)所示的核苷酸单元。通式(1)、(2)及(3)中,R1表示氢原子、羟基、烷基、烯氧基、酰氧基、三烷基甲烷氧基、烷氧基烷氧基、卤代烷氧基烷氧基或卤素基,R2表示氢原子,或者R1与R2相互键合而形成具有或不具有取代基且具有或不具有杂原子的5元以上的环,Bs表示选自由腺嘌呤、嘌呤、胞嘧啶、5‑甲基胞嘧啶、胸腺嘧啶及尿嘧啶组成的组中的核酸基,该核酸碱基任选具有核酸碱基保护基,X+表示抗衡阳离子。
14 一种化合物及核酸合成方法 CN202210682346.9 2022-06-15 CN117264004A 2023-12-22 王育煌; 滕波; 章文蔚; 徐讯; 吴侠; 冯伟; 程雨晴
发明公开了一种化合物及核酸合成方法。所述化合物如式A或B所示。所述核酸合成方法使用一种新的保护基团替代DMT保护基,该保护基可在性条件下完成脱保护反应;该脱保护反应能高效,定量完成以释放出5’‑OH用于下一步的偶联反应;该脱保护反应为不可逆反应;该保护基对酸不敏感;脱保护后的副产物为一稳定化合物,不与oligo上的各基团发生反应。
15 一种检测蛋白激酶活性的多功能发光镧系配位聚合物纳米探针及其制备方法和应用 CN202210656718.0 2022-06-11 CN117247555A 2023-12-19 刘保霞; 张海灵; 董辉; 刘梦潇; 周艳杰; 焦汝淇; 张晓丽; 张银堂; 周艳丽; 徐茂田
发明提供一种检测蛋白激酶活性的多功能发光镧系配位聚合物纳米探针及其制备方法和应用,一种检测蛋白激酶活性的多功能发光镧系配位聚合物纳米(Lanthanide Coordination Polymer Nanoparticles,LCPNPs)探针,为Tb‑ATP‑Zn。本申请提供的纳米探针检测方便,而且不需要游离的三磷酸腺苷和肽底物。
16 一种具有免疫调节作用的寡二糖螯合的制备方法及其应用 CN202311353997.4 2023-10-19 CN117088927A 2023-11-21 吴信; 冯莹莹; 李雨蒙; 段然; 游淳; 吴玉颖
发明属于医药和食品领域,涉及一种能够调节肠道黏膜免疫的寡二糖螯合的制备方法及其应用。所述方法的步骤包括:称取昆布二糖加入中,加热后,在热的昆布二糖溶液中加入NaOH溶液,把性糖溶液迅速加入到三氯化铁溶液中调节pH至8.5‑9.5,搅拌后烘干,得到产物昆布二糖螯合铁。通过昆布二糖螯合铁饲喂葡聚糖硫酸钠盐诱导结肠炎的小鼠后发现,昆布二糖螯合铁显著增加结肠分泌型免疫球蛋白A水平,促进炎症恢复。相对于传统铁元素补充制剂,本发明生产的寡二糖螯合铁具有吸收快,耗能低,载体不易饱和等优势。产物昆布二糖螯合铁可以作为日常营养补充及免疫加强剂,协同提高昆布二糖的生物活性。
17 一种合成核苷酸中间体的方法 CN202311120989.5 2023-09-01 CN116854749B 2023-11-21 邱鑫; 陈德遐; 刘二凯; 王谷丰; 赵陆洋
18 一种高强度致密氮化陶瓷材料及其制备方法 CN202310900940.5 2023-07-21 CN116947504A 2023-10-27 刘宗才; 许建文; 裴晨艺; 许轶雯
发明涉及氮化陶瓷材料领域,具体涉及一种高强度致密氮化硅陶瓷材料及其制备方法,用于解决现有的氮化硅陶瓷材料致密性差,导致其机械强度不能达到高要求领域的应用要求的问题;该制备方法通过在Si3N4烧结的过程中向其中补充源,能够在烧结的氮化硅陶瓷材料中引入碳化硅,由于氮化硅的密度与碳化硅陶瓷相差无几,所以氮化硅与碳化硅陶瓷可按照不同的比例烧结成分散相和连续相的复相陶瓷,这种复相陶瓷材料结构相互交织,致密性高,SiC粒子或晶须对Si3N4基体材料具有种种强化和增韧作用,所制备的复合材料具有比单相Si3N4或单相SiC的性能更加突出,因此,制备得到的氮化硅陶瓷材料的学性能大幅度提升。
19 一种光控荧光探针及其制备方法和应用 CN202111603704.4 2021-12-24 CN114315939B 2023-09-15 杨艳婧; 李佳成; 钟世安; 罗通; 贺窅; 黄琳琳; 张婕; 刘慧; 邓志伟
发明属于核酸/纳米粒子/荧光探针技术领域,具体公开了一种光控荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为一条DNA双链和贵金属纳米颗粒结合而成;是一种灵敏度高、生物相容性好的基于双标记的DNA和纳米金的荧光探针,实现高效灵敏的对细胞内温度的监测。
20 一种克拉霉素的化学合成方法 CN202310562878.3 2023-05-18 CN116574143A 2023-08-11 徐勤亮; 刘银强; 张国栋; 朱立强; 鲁军; 吕嘉; 吕猛; 吴俊峰; 孔令霞
发明公开了一种克拉霉素的化学合成方法,本发明以红霉素A‑9‑肟为起始物料,依次通过醚化、烷化、甲基化以及脱保护反应得到克拉霉素,其中醚化反应以氯膦酸二苯酯为醚化试剂;甲基化反应在管道反应器进行反应;脱保护反应采用苯亚硒酸和空气中的气作为脱保护试剂。本发明通过醚化试剂的选择、甲基化工艺和脱保护工艺的改进,降低了杂质E、杂质F含量,提高了产品纯度,并提高了产品收率,且保护反应由于苯亚硒酸的存在,室温下即能进行催化反应,因此在降低能耗的同时,极大的降低了工艺安全险。