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皮肤提亮组合物

阅读：560发布：2021-02-26

IPRDB可以提供皮肤提亮组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及一种皮肤提亮组合物，更特别是一种源自天然来源的活性物和合成来源的活性物之间的协同作用的组合物。本发明的发明人明智地结合了选择的二羧酸盐即富马酸二钠连同特定的植物源的提取物例如富含某些有机芳香族酸的鼠尾草以提供协同的皮肤提亮益处。他们进一步发现在本发明的组合物中包含某些活性增强剂提高了皮肤提亮功效。，下面是皮肤提亮组合物专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种皮肤提亮组合物，其包含：

a)0.1至5重量％的富马酸二钠；

b)0.01至5重量％的鼠尾草提取物，其包含50至100％的熊果酸和0.1至50％的齐墩果酸，其中熊果酸和齐墩果酸的总量不超过100％；以及c)美容可接受的媒介物。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述美容可接受的媒介物包含1至25重量％的脂肪酸。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述美容可接受的媒介物包含0.1至10重量％的皂。

4.如权利要求1所述的组合物，其包含0.01至10重量％的非离子表面活性剂。

5.如权利要求4所述的组合物，其中所述非离子表面活性剂具有至少9.0的HLB值。

6.如权利要求1所述的组合物，其包含选自有机碱的活性增强剂。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述有机碱为胺化合物。

8.如权利要求6所述的组合物，其包含选自多元醇类的另一活性增强剂。

9.如权利要求7或8所述的组合物，其中所述活性增强剂为三乙醇胺、丙二醇或它们的混合物。

10.如权利要求1所述的组合物，其pH范围为6至8。

11.如权利要求1所述的组合物，其中使用包括下列步骤的方法制备包含50至100%熊果酸的鼠尾草提取物：(a) 使鼠尾草与选自己烷、乙酸乙酯、甲苯、氯仿、乙醚和二氯甲烷的非极性溶剂接触以制备混合物；和(b) 从所述混合物中分离所述溶剂以制备所述提取物。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述提取物通过用己烷、丙酮或它们的混合物洗涤提取物的步骤进一步纯化。

说明书全文

皮肤提亮组合物

发明领域

[0001] 本发明涉及一种皮肤提亮组合物。本发明更特别地涉及一种皮肤提亮组合物，其源自天然来源的活性物和合成来源的活性物之间的协同作用。

[0002] 发明背景

[0003] 高度令人愉悦的皮肤外观是来自世界各地的大多数消费者对个人护理产品最渴求的期望之一。在消费者通常具有黑色皮肤的热带国家中，人们期望具有较浅的皮肤外观。在远离热带国家居住的消费者中，例如，通常具有较浅皮肤的白种人，存在当他们暴露于明亮阳光时的雀斑和过度色素沉着问题，因此他们期望他们皮肤的均匀晒黑色调。大多数消费者在暴露于太阳之后、在伤口愈合上或在痤疮干化后经历他们皮肤上的斑问题。在所有上述情况下，消费者依靠化妆品解决他们的皮肤外观问题。

[0004] 因此，具有均匀皮肤色调和颜色的光滑、柔软和红润的皮肤是所有对他们的皮肤使用个人护理组合物的消费者期望的。为了提供该益处，来自世界各地的制造商已经尝试许多方法。一种非常普遍使用的方法是在这类化妆产品中包含遮光剂或防晒霜。控制皮肤的颜色、色调和外观的另一方法是所谓的皮肤提亮方法，其中将化学化合物加入至个人护理组合物，其通过角质层中的生物化学转化改变皮肤中黑色素的形成，由此改变皮肤的颜色和外观。存在许多反应，一些是平行发生的，一些是连续发生的，他们最终影响了皮肤中黑色素的形成。不同的化合物通过不同的机理作用。本发明的发明人经过在该领域多年的研究意识到，源自天然来源和源自合成来源的化合物都有优点和缺点。本发明的发明人明智地从各个天然和合成来源结合一种活性物以获得协同的益处并最小化各类型的缺点，并由此提出本发明。他们发现选择的二羧酸盐即富马酸二钠连同特定的植物源的提取物例如富含某种有机芳香族酸的鼠尾草(Salvia officinalis)的组合以提供协同的皮肤提亮益处。他们进一步发现加入本发明的组合物中的某些活性增强剂改善皮肤提亮功效。

[0005] US7332152公开了一种化妆品组合物，其包含维生素B6，维生素B3和有机酸，他们协同地相互作用以增强皮肤提亮。JP418017公开了通过选择一种或多种选自柠檬酸、琥珀酸、富马酸、苹果酸或其酯的化合物和含乙醇的洋苏草(Salvia officinalis L.)的提取溶液制备的皮脂分泌促进剂。

[0006] JP2001163755公开了通过包含至少一种选自衍生自下列的那些的植物提取物而用于改善皮肤亮白效果，稳定性和安全性优异的皮肤外部使用的制剂：桑树(Morus alba)、黄芩(Scutellaria baicalensis)、迷迭香(Rosamarinus officinalis)、洋甘菊(Matricaria chamomilla)、好望角芦荟(Aloe ferox)(或非洲芦荟(Aloeafricane)、女王锦芦荟(Aloe spicata)、库拉索芦荟(Aloe barbadensis)或木立芦荟(Aloe arborescens))、金缕梅(Hamamelis virginiana)、欧洲七叶树(Aesculus
hippocastanum)、野蔷薇(Rose multiflora)或与其紧密相关的物种(蔷薇科)、鼠尾草(Salvia officinalis)、短柄野芝麻(Lamium album)、毛叶香茶菜(Isodon japonicus)(或毛果香茶菜(Isodon trichocarpus))、光果甘草(Glycyrrhiza glabra)(或乌拉尔甘草(Glycyrrhiza uralensis))、虎耳草(Saxifraga stolonfera)、洋蔷薇(Rosa centigolia)和／或火棘(Pyracantha fortuneana)和糖基-L-抗坏血酸的酰化衍生物。

[0007] 因此，不存在具体教导了富马酸二钠与植物源如鼠尾草的提取物的协同相互作用以提供加强的皮肤提亮益处的已公开信息。

[0008] 本发明的目标是提供一种皮肤提亮组合物，该组合物与市场上可获得的已知产品相比显示出增强的皮肤提亮。

[0009] 本发明的另一目标是用从天然来源和合成来源二者提取的特定的活性物提供增强的皮肤提亮组合物。

[0010] 发明概述

[0011] 本发明提供了一种皮肤提亮组合物，其包含：

[0012] a)0.1至5重量％的富马酸二钠；

[0013] b)0.01至5重量％的植物材料提取物，其包含50至100％的熊果酸；以及[0014] c)美容可接受的媒介物。

[0015] 发明详述

[0016] 从阅读下列详细描述和附加的权利要求，这些和其它方面、特征和优点对本领域一般技术人员而言显而易见。为了避免疑义，本发明一个方面的任何特征可用于本发明的任何其它方面。词语“包括(comprising)”意图是指“包含(including)”但不必“由…组成(consisting of)”或“由…构成(composed of)”。换言之，列举的步骤或选择不必是穷举的。应当注意下文说明书中给出的实施例意图说明本发明并且不意图限制本发明为其本身的那些实施例。相似地，所有百分比为重量／重量百分比，除非另外规定。除了在操作和比较实施例中，或在另外明确规定的地方，在本说明书中所有表示物质的量或反应条件、物质的物理性质和／或用途的数字被理解为被词语“约”修正。在形式“x至y”中表达的数字范围被解释为包括x和y。当在形式“x至y”中描述用于特定特征的多重优选范围时，应当理解还包括结合不同端点的所有范围。在本文发现的本发明的公开内容被认为包括所有在权利要求中发现的实施方案，如同多重依赖彼此而不管可在没有多重依赖性或冗余性下发现权利要求的事实。

[0017] 本文使用的“皮肤提亮组合物”是指包括用于局部施用于哺乳动物特别是人的皮肤的组合物。这类组合物通常可被分类为免洗型(leave-on)或洗去型(rinse off)，优选为免洗型。它包括应用于人体的任何产品，主要用于使皮肤的颜色变亮，但还可提供改善的外观、清洁、气味控制、防光或总体美观。还可将它们结合在主要是指作为止汗剂、除臭剂、脱毛剂、唇膏、粉底、睫毛膏、防晒露、洗发剂或护发素的组合物中但提供皮肤提亮的额外益处。本文使用的“皮肤”意思包括面部和身体(例如，颈部、胸部、背部、手臂、腋下、手、腿、臀部和头皮)上的皮肤。

[0018] 本发明的组合物主要目标在于皮肤提亮应用。发明人令人惊奇地发现，除了提供皮肤提亮益处之外，也提供了优点如抗衰老和减轻光损伤。

[0019] 本发明的组合物优选为乳霜、洗剂、棒状物(stick)、凝胶、滚珠形式或为包含推进剂的气雾剂形式。它们优选为乳霜、洗剂、凝胶或棒状物形式，最优选为乳霜形式。

[0020] 本发明的皮肤提亮组合物包括选择的二羧酸盐(富马酸二钠)，特定的植物源的提取物和美容可接受的媒介物。

[0021] 富马酸二钠具有如下所述的结构。

[0022]

[0023] 以组合物的重量计，富马酸二钠以0.1至5％，优选0.2至3％，还更优选0.5至2％存在。

[0024] 本发明的组合物包含0.01至5重量％，优选0.1至5重量％的植物材料提取物，该提取物包含50至100％的熊果酸。植物材料提取物优选额外包含0.1至50％齐墩果酸。

[0025] 熊果酸与齐墩果酸具有如下所示的结构：

[0026]

[0027] 提供本发明所用的提取物的植物材料优选鼠尾草。

[0028] 鼠尾草通常由常见名称洋苏草(Garden sage)或荔枝草(Common sage)所指。它是矮小多年生常绿半灌木，具有木质茎、浅灰色叶子和蓝色至略带紫色的花。它是唇形科的成员并且原产于地中海地区。它在许多欧洲国家和北美洲种植。它已被用于药物制剂和食品。在本发明中，鼠尾草的叶子和软茎用于提取期望的活性物，优选为叶子。鼠尾草叶包含下列化合物的化学分类：儿茶素-型单宁酸、酚酸、类黄酮、精油和包含齐墩果酸和熊果酸的三萜类。

[0029] 使用包括下列步骤的方法准备从包含0.1％至100％熊果酸的植物材料中提取用于本发明的组合物的提取物的优选方法(a)使植物物质鼠尾草与选自己烷、乙酸乙酯、甲苯、氯仿、乙醚或二氯甲烷的非极性溶剂接触以制备混合物；和(b)从混合物中分离溶剂以制备提取物。可通过任何已知方法进行溶剂的分离。优选方法是在真空下蒸发溶剂，优选随后过滤、洗涤并干燥至粉末。

[0030] 可通过使用溶剂洗涤提取物的步骤进一步纯化提取物，所述溶剂可为己烷、丙酮或其混合物。进一步的纯化步骤可包括在碱性溶液如碱性氨水中溶解提取物，随后通过过滤没有不溶物质的溶液并使用酸将溶液中和至中性pH以沉淀期望的提取物，可使用蒸馏水将其进一步洗涤并干燥至粉末，所述粉末包含熊果酸。

[0031] 植物提取物包含50至100％的熊果酸，优选60至95％，进一步优选60至85％的熊果酸。一个优选的方面提供以15至40％存在的齐墩果酸，以植物提取物的重量计。在一个高度优选的方面，熊果酸和齐墩果酸都存在。术语提取物是指干燥形式的产品，其可以是粉末，颗粒或块状物的形式。植物材料提取物中的脂肪酸的百分比在整个本说明书中，除非另有说明，是基于干重的。

[0032] 本发明的组合物包含美容可接受的媒介物。美容可接受的媒介物优选包含1至25％的脂肪酸。美容可接受的媒介物优选为乳霜、洗剂、凝胶或乳液形式。更优选的形式为乳霜，还更优选为雪花膏。雪花膏基质是包含1至25％，更优选5至20％脂肪酸的那种。该基质优选包含0.1至10％，更优选0.1至3％的皂。C12至C20脂肪酸在雪花膏基质中是特别优选的，还更优选为C14至C18脂肪酸。在乳霜中，脂肪酸优选基本上为硬脂酸和棕榈酸的混合物。
雪花膏基质中的皂包含脂肪酸的碱金属盐，如钠盐或钾盐。皂优选为脂肪酸混合物的钾盐。
通常使用基本上(通常为约90％至95％)为硬脂酸和棕榈酸的混合物的hystric酸制备雪花膏基质中的脂肪酸。因此，包含hystric酸及其皂以制备雪花膏基质在本发明的范围内。特别优选地，组合物包含至少6％，优选至少10％，更优选至少12％脂肪酸。美容可接受的媒介物通常为10至99.9％，优选50至99％，以组合物的重量计。美容可接受的媒介物优选包含水。以组合物的重量计，优选以35至90％，更优选50至85％，还更优选50至80％包含水。

[0033] 本发明的组合物优选包含选自有机碱的活性增强剂。术语有机碱是指包含官能团-NH2、-NHR或-NR2(其中R可为烷基或芳基)的化合物并且在1％的浓度下在水中产生约10至12的pH。优选的有机碱为胺化合物。优选的胺化合物包括烷醇胺如单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺和烷基胺如甲基胺、乙基胺、二甲基胺、二乙基胺、二甲基乙基胺和三乙基胺。胺优选以0.05至5％，更优选0.1至2.5％存在，以组合物的重量计。

[0034] 本发明的组合物优选包含选自多元醇的另外的活性增强剂。用于包含在本发明的组合物中的多元醇可选自亚烷基二醇和／或聚亚烷基二醇。用于本发明组合物的多元醇的实例为乙二醇、二乙二醇、三乙二醇、四乙二醇、聚乙二醇、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、丙三醇或植烷三醇。当包含时，多元醇以0.01至10％，优选0.1至5％存在，以组合物的重量计。

[0035] 本发明的一个高度优选的方面包括选自有机胺，多元醇或它们的混合物的活性增强剂。胺与多元醇合适的比例范围是1∶1至1∶5。活性增强剂的总量优选为1至10％，以组合物的重量计。最优选的有机胺为三乙醇胺。最优选的多元醇为丙二醇。不期望受理论束缚，发现依赖所使用的活性增强剂，它们通过不同机制起作用包括提高植物提取物中存在的有机芳香族酸的溶解度，提供主要皮肤提亮活性物提高的透皮递送或二者的组合以提供总体提高的皮肤提亮。

[0036] 组合物优选包含非离子表面活性剂。在一些情况下，非离子表面活性剂还被认为是皮肤提亮活性增强剂，除了它已知的性质之外。除了上述其它活性增强剂的作用机制之外，非离子表面活性剂能够增强皮肤提亮活动，在本发明中通过提高制剂在施用它的皮肤上的展开。非离子表面活性剂可以0.01至10％，优选0.1至5％，更优选0.1至3％存在，以组合物的重量计。优选的非离子表面活性剂是具有至少9.0的HLB值的那些。

[0037] 适用于包含在本发明组合物中的非离子表面活性剂为

[0038] (i)具有饱和碳链并具有大于15的HLB的脂肪醇乙氧基化物；或者

[0039] (ii)具有不饱和碳链并具有大于12的HLB的脂肪醇乙氧基化物；或者

[0040] (iii)烷基酚乙氧基化物；或者

[0041] (iv)具有碳链长度为12至16并具有大于12的HLB值的聚氧乙烯山梨糖醇酐单烷基酯；或者

[0042] (v)不饱和C18的并具有大于12的HLB值的聚氧乙烯山梨糖醇酐单烷基酯。

[0043] 如上所述，分类(i)和(ii)通常被称为Brij表面活性剂，分类(iii)通常被称为Triton类，分类(iv)和(v)被称为Tween类。

[0044]

[0045]

[0046] 其中R＝长碳链

[0047] (a)具有饱和碳链并具有大于15.5的HLB的脂肪醇乙氧基化物或来自(b)具有不饱和碳链并具有大于12的HLB的脂肪醇乙氧基化物类的合适实例为Brij35(C12EO23化合物)、Brij97(不饱和C18EO12)、Brij700(C18EO100)或Brij99(不饱和C18EO20)。用于本发明组合物的(c)具有大于15的HLB的烷基酚乙氧基化物的合适实例为Triton X165、Triton X305、Triton405或Triton X705。(d)具有饱和C12至C16碳链并具有大于12的HLB的聚氧乙烯山梨糖醇酐烷基酯和(e)具有不饱和C18碳链并具有大于9的HLB的聚氧乙烯山梨糖醇酐烷基酯的合适实例为Tween20、Tween21、Tween40、Tween80、Tween81或Tween85三油酸酯。

[0048] 优选地，本发明的组合物具有6至8的pH。

[0049] 本发明的组合物可另外包含另一皮肤提亮剂。皮肤提亮剂优选选自维生素B3化合物或它的衍生物，例如尼克酸、烟碱酸、烟酰胺。可包含的其它熟知的皮肤提亮剂为芦荟提取物、乳酸铵、壬二酸、曲酸、丁基羟基苯甲醚、丁基羟基甲苯、柠檬酸酯、2，5-二羟基苯甲酸及其衍生物、鞣花酸、葡萄糖酸、乙醇酸、绿茶提取物、氢醌、4-羟基苯甲酸衍生物、羟基辛酸、柠檬提取物、亚油酸、抗坏血酸磷酸镁、水杨酸或维生素如维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素A，羟基羧酸如乳酸及其盐，例如乳酸钠，及其混合物。根据本发明，维生素B3化合物或其衍生物，如尼克酸、烟酸、烟酰胺是更优选的另外的皮肤提亮剂，最优选的是烟酰胺。当包含另外的皮肤提亮剂时，其优选以0.1至10％，更优选0.2至5％的量存在，以组合物的重量计。

[0050] 个人护理组合物可优选另外包含一种或多种UV遮光剂。UV遮光剂可为无机或有机的。

[0051] 多种有机遮光剂适用于结合本发明的必需成分使用。合适的UV-A／UV-B遮光剂包括2-羟基-4-甲氧基苯甲酮、辛基二甲基对氨基苯甲酸、二没食子酰三油酸酯、2，2-二羟基-4-甲氧基苯甲酮、4-(二(羟基丙基))氨基苯甲酸乙酯、2-乙基己基-2-氰基3，3-二苯基丙烯酸酯、2-乙基己基水杨酸酯、对氨基苯甲酸甘油酯、3，3，5-三甲基环己基水杨酸酯、邻氨基苯甲酸甲酯、对二甲基-氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、2-乙基己基对二甲基-氨基-苯甲酸酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(对二甲基氨基苯基)-5-磺基苯并噁唑酸、2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基苯甲酮、辛基二甲基对氨基苯甲酸及其混合物。最合适的有机遮光剂为2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯和丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。

[0052] 遮光剂的安全和有效量可用于本发明的组合物。组合物优选包含约0.1至约10％，更优选约0.1至约5％的遮光剂。

[0053] 有用的无机防晒霜也优选用于本发明。这些包括例如氧化锌氧化铁、二氧化硅如煅制二氧化硅和二氧化钛。

[0054] 本发明的组合物可另外包含用于制备除臭剂组合物的除臭剂活性物，其通过本发明提供皮肤提亮的快速动力学。除臭剂组合物施用在人体的许多部位但尤其流行用于腋窝或腋下部位。除臭剂组合物通常能为坚硬固体、柔软固体、凝胶、乳霜、液体或喷雾剂形式并且使用适合于组合物物理特征的涂抹器分配。为了本发明的目的，组合物优选为乳霜形式。除臭剂组合物可另外包含或可不包含止汗剂活性物。

[0055] 本发明的组合物还可包含其它稀释剂。稀释剂充当组合物中存在的其它物质的分散剂或载体，从而当将组合物施用于皮肤时促进它们的分布。

[0056] 除了水之外的稀释剂能包括液体或固体润肤剂、溶剂、润湿剂、增稠剂和粉末。

[0057] 美容可接受的媒介物通常为10至99.9％，优选50至99％，以组合物的重量计，并且能在没有其它化妆品佐剂的情况下形成组合物的平衡。

[0058] 本发明的组合物能包含多种其它任选成份。以其整体内容通过引用并入本文的CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，第二版，1992，描述了多种通常用于皮肤护理工业的非限制性化妆品和药物成分，其适用于本发明的组合物。实例包括：抗氧化剂、粘结剂、生物添加剂、缓冲剂、着色剂、增稠剂、聚合物、收敛剂、芳香剂、润湿剂、乳浊剂、护发素、去角质剂、pH调节剂、防腐剂、天然提取物、精油、皮肤感知剂(skin sensates)、皮肤舒缓剂和皮肤愈合剂。

[0059] 生物材料的来源和地理起源：

[0060] 鼠尾草的提取物源自Sami Labs，Bangalore，印度，其已从非洲获得植物材料。

[0061] 现在通过下列非限制性实施例进一步描述本发明。实施例

[0062] 实施例1至5：组合物的皮肤提亮功效证明了本发明的皮肤提亮活性物的协同作用[0063] 制备如表1所示的组合物，并用如下所述的(MRIV)方案测试皮肤提亮功效：

[0064] 方案：A试验对15名志愿者进行10天。该试验由如下描述的程序组成：

[0065] 将志愿者前臂的特定部分标记出并以约相等的时间间隔将制剂每天施用(3mg／cm2)五次。由专家评价员使用颜色标尺在1至10的等级上检测皮肤提亮得分。下表1的数据总结了平均皮肤提亮得分，所述平均皮肤提亮得分是相对于初始皮肤颜色的皮肤颜色变化。更多的负得分表示更高程度的皮肤提亮。更多的正得分表示皮肤变暗。

[0066] 还在下表1中概括10天结束时组合物的皮肤提亮功效。

[0067] 表1

标题	发布/更新时间	阅读量
皮肤样本取样刀-专利编号CN106539599A	2020-05-11	580
皮肤清刮器-专利编号CN105496479A	2020-05-11	885
一种皮肤润肤液-专利编号CN103405348A	2020-05-12	243
皮肤科专用刮刀-专利编号CN106539598A	2020-05-11	755
皮肤刮刀-专利编号CN202288354U	2020-05-11	127
皮肤清刮器-专利编号CN202409048U	2020-05-13	203
皮肤划线尺-专利编号CN202005805U	2020-05-13	979
皮肤消毒器-专利编号CN201996974U	2020-05-13	266
皮肤划线尺-专利编号CN202892102U	2020-05-12	562
皮肤消毒器-专利编号CN202982913U	2020-05-12	244

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