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    • 3. 发明授权
      US06333324B1 Piperazine compounds as inhibitors of MMP or TNF 失效
    • Piperazine compounds as inhibitors of MMP or TNF
    • 哌嗪化合物作为MMP或TNF的抑制剂
    • US06333324B1
    • 2001-12-25
    • US09319928
    • 1999-07-26
    • Masahiro Neya , Hitoshi Yamazaki , Natsuko Kayakiri , Kentaro Sato , Teruo Oku
    • Masahiro Neya , Hitoshi Yamazaki , Natsuko Kayakiri , Kentaro Sato , Teruo Oku
    • C07D24104
    • C07D405/12 , C07D241/04 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
    • A compound of formula (I) wherein A is a sulfonyl or a carbonyl; R1 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkyl or an optionally substituted lower alkenyl; R2 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R3 is an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted lower alkoxy, an optionally substituted aryloxy, an optionally substitued lower alkenyl, an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substitued amino; R4 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R5 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; and R10 is a hydroxy or a protected hydroxy, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of MMP- or TNF&agr;-mediated diseases.
    • 式（I）的化合物，其中A是磺酰基或羰基; R1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的低级烷基或任选取代的低级烯基; R2是氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R 3是任选取代的低级烷基，任选取代的低级烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的低级烯基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基或任选取代的氨基; R4是氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R5是氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R 10为羟基或被保护的羟基及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作用于预防和治疗MMP或TNFα介导的疾病的药物。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 4. 发明授权
      US06489324B2 Piperazine compounds as inhibitors of MMP or TNF 失效
    • Piperazine compounds as inhibitors of MMP or TNF
    • 哌嗪化合物作为MMP或TNF的抑制剂
    • US06489324B2
    • 2002-12-03
    • US09982869
    • 2001-10-22
    • Masahiro Neya , Hitoshi Yamazaki , Natsuko Kayakiri , Kentaro Sato , Teruo Oku
    • Masahiro Neya , Hitoshi Yamazaki , Natsuko Kayakiri , Kentaro Sato , Teruo Oku
    • C07D24104
    • C07D405/12 , C07D241/04 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
    • A compound of formula (I) wherein A is a sulfonyl or a carbonyl; R1 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkyl or an optionally substituted lower alkenyl; R2 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R3 is an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted lower alkoxy, an optionally substituted aryloxy, an optionally substituted lower alkenyl, an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substituted amino; R4 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R5 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; and R10 is a hydroxy or a protected hydroxy, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of MMP-or TNF&agr;-medicated diseases.
    • 式（I）的化合物，其中A是磺酰基或羰基; R1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的低级烷基或任选取代的低级烯基; R2是氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R3是任选取代的低级烷基，任选取代的低级烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的低级烯基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基或任选取代的氨基; R4是氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R5是氢，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R 10为羟基或被保护的羟基及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作用于预防和治疗MMP或TNFα药物疾病的药物。
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    • 8. 发明授权
      US5888972A Peptide compounds, their preparation and uses 失效
    • Peptide compounds, their preparation and uses
    • 肽化合物，其制备和用途
    • US5888972A
    • 1999-03-30
    • US564271
    • 1997-06-24
    • Keiji Hemmi, deceased , Masahiro Neya , Naoki Fukami , Natsuko Kayakiri , Hirokazu Tanaka
    • Keiji Hemmi, deceased , Masahiro Neya , Naoki Fukami , Natsuko Kayakiri , Hirokazu Tanaka
    • A61K38/00 , A61P9/12 , C07K5/02 , C07K5/03 , C07K5/062 , C07K5/08 , C07K5/083 , A61K38/06 , A61K38/07
    • C07K5/0808 , C07K5/0207 , C07K5/0827 , A61K38/00 , Y02P20/55
    • A compound of the formula: ##STR1## in which R.sup.4 is acyl,R.sup.5 is lower alkyl,R.sup.6 is optionally substituted ar(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic-(lower)alkyl,R.sup.7 is lower alkyl or lower alkylthio(lower)alkyl,R.sup.8 is carboxy or protected carboxy,A is lower alkylene,Z is a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, common amino-protective group or optionally substituted ar(lower)alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, optionally substituted ar(lower)alkyl, optionally substituted heterocyclic-(lower)alkyl, optionally substituted cyclo(lower)alkyl(lower)alkyl, common amino-protective group, amino(or protected amino)(lower)alkyl, optionally substituted heterocyclic-carbonyl or cyclo(lower)alkyl, andR.sup.3 is optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl, andm is an integer of 0 to 2,or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as endothelin antagonist.
    • PCT No.PCT / JP94 / 01042 Sec。 371日期1996年6月24日 102（e）1996年6月24日PCT 1994年6月28日PCT公布。 公开号WO95 / 00537 日期1995年1月5日具有下式的化合物：其中R 4为酰基，R 5为低级烷基，R 6为任选取代的芳（低级）烷基或任选取代的杂环 - （低级）烷基，R 7为低级烷基或低级 烷硫基（低级）烷基，R 8为羧基或被保护的羧基，A为低级亚烷基，Z为下式基团：其中R 1为氢，低级烷基，普通氨基保护基或任选取代的芳（低级）烷基 （低级）烷基，任选取代的杂环 - （低级）烷基，任选取代的环（低级）烷基（低级）烷基，常用氨基保护基，氨基（或被保护的氨基）（ 低级烷基，任选取代的杂环羰基或环（低级）烷基，R 3为任选取代的杂环（低级）烷基，m为0-2的整数，或其药学上可接受的盐，可用作内皮素拮抗剂。
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