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1. 发明授权

US6156905A Deoxy epothilones and intermediates utilized in the process for preparing epothilones 失效
标题翻译：在制备埃坡霉素的过程中使用的脱氧埃坡霉素和中间体
公开(公告)号：US6156905A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：US478466
申请日：2000-01-06
申请人： Dieter Schinzer , Anja Limberg , Oliver M. Bohm , Armin Bauer , Martin Cordes
发明人： Dieter Schinzer , Anja Limberg , Oliver M. Bohm , Armin Bauer , Martin Cordes
IPC分类号： C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D319/06 , C07D493/04 , C07F7/18 , C07C59/90 , C07C47/02
CPC分类号： C07D493/04 , C07D277/24 , C07D319/06 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要： The invention relates to a process for the production of epothilones and intermediate products within the process.Epothilones A and B are natural substances, which can be produced by microorganisms, and the taxols have similar properties and are thus of particular interest in pharmaceutical chemistry.
摘要翻译：本发明涉及在该方法中生产埃坡霉素和中间产物的方法。埃坡霉素A和B是天然物质，其可以由微生物产生，并且所述紫杉醇具有相似的性质，因此在药物化学中特别感兴趣。

2. 发明授权

US6124481A Ammonium alkoxides 失效
标题翻译：醇铵
公开(公告)号：US6124481A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US938075
申请日：1997-09-26
申请人： Robert A. Holton
发明人： Robert A. Holton
IPC分类号： C07C227/22 , C07C231/08 , C07C231/12 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07D205/08 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/00 , C07F7/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07D407/12 , C07C227/22 , C07C231/12 , C07C233/87 , C07D205/08 , C07D305/14 , C07D409/12 , C07F7/006 , C07F7/1856 , C07F7/186 , C07C2101/14 , C07C2101/16 , C07C2103/62 , Y02P20/55
摘要： A process for preparing N-acyl, N-sulfonyl and N-phosphoryl substituted isoserine esters in which a metal or an ammonium alkoxide is reacted with a .beta.-lactam.
摘要翻译：制备其中金属或烷氧基铵与β-内酰胺反应的N-酰基，N-磺酰基和N-磷酰基取代的异丝氨酸酯的方法。

3. 发明授权

US6096909A Taxoid anti-tumor agents and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：紫杉烷类抗肿瘤剂及其药物组合物
公开(公告)号：US6096909A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US910742
申请日：1997-08-13
申请人： Iwao Ojima
发明人： Iwao Ojima
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61P35/00 , C07D305/14 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D305/14 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a taxoid of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is 1-propenyl radical;R.sup.2 is a C.sub.3 -C.sub.5 branched alkyl radical;R.sup.3 and R.sup.4 are independently selected from hydrogen and hydroxyl protecting groups including functional groups which increase the water solubility of the taxoid antitumor agent;R.sup.5 represents a hydrogen or a hydroxyl protecting group;R.sup.6 represents an acyl radical,which are useful as antitumor agents or their precursors. A pharmaceutical composition having antineoplastic activity comprising the compound of formula (I) and a physiologically acceptable carrier and method of treatment are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的紫杉烷，其中R 1是1-丙烯基; R2是C3-C5支链烷基; R3和R4独立地选自氢和羟基保护基，包括增加紫杉烷类抗肿瘤剂的水溶性的官能团; R5表示氢或羟基保护基; R6表示酰基，其可用作抗肿瘤剂或其前体。还公开了包含式（I）化合物和生理学上可接受的载体和治疗方法的具有抗肿瘤活性的药物组合物。

4. 发明授权

US06072062A Synthesis of C.sub.18 -modified vitamin D compounds and compounds resulting therefrom 失效
标题翻译： C18改性维生素D化合物的合成及由此产生的化合物
公开(公告)号：US06072062A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US799346
申请日：1997-02-13
申请人： Maria J. Valles , Jose L. Mascarenas , Antonio Mourino , Sebastianus J. Halkes , Jan Zorgdrager
发明人： Maria J. Valles , Jose L. Mascarenas , Antonio Mourino , Sebastianus J. Halkes , Jan Zorgdrager
IPC分类号： A61K31/59 , A61P3/02 , C07C29/143 , C07C35/32 , C07C43/305 , C07C43/315 , C07C401/00 , C07D305/14 , C07D307/93 , C07D307/94 , C07D311/94 , C07D317/20 , C07D407/04 , C07F7/18 , C07F9/53
CPC分类号： C07D407/04 , C07C401/00 , C07C43/315 , C07D307/93 , C07D307/94 , C07D311/94 , C07D317/20 , C07F7/1856 , C07F9/532 , C07C2101/14 , C07C2102/24
摘要： The invention relates to a new vitamin D compound, substituted in the 18-position with an alkyl group, a hydroxy group, an alkoxy group, an alkenyl group, an alkynyl group, a fluorinated alkyl group or a fluorinated alkenyl group. The invention also relates to a method of preparing said vitamin D compound and to a lactone and a hydrindane intermediate. The vitamin D compound is of the general formula ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及在18位被烷基，羟基，烷氧基，烯基，炔基，氟化烷基或氟化烯基取代的新的维生素D化合物。本发明还涉及一种制备所述维生素D化合物以及内酯和氢化茚中间体的方法。维生素D化合物为通式

5. 发明授权

US6057452A Process to prepare taxol 失效
标题翻译：紫杉醇的制备方法
公开(公告)号：US6057452A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US827957
申请日：1997-04-10
申请人： Peter G. M. Wuts , Robert C. Kelly
发明人： Peter G. M. Wuts , Robert C. Kelly
IPC分类号： C12P7/52 , C07C231/02 , C07C231/14 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C237/20 , C07C251/44 , C07C255/44 , C07C257/06 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D263/24 , C07D277/78 , C07D277/80 , C07D285/12 , C07D285/125 , C07D305/14 , C07D417/12 , C07F7/18 , C08L67/07 , C12P7/42 , C12P41/00 , C07D263/02 , C07D413/00
CPC分类号： C07D263/04 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C237/20 , C07C251/44 , C07C255/44 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07D263/06 , C07D277/80 , C07D285/125 , C07D305/14 , C07D417/12 , C07F7/1856 , C08L67/07 , C12P41/005 , C12P7/42 , C07B2200/07
摘要： The invention is novel intermediates useful in producing taxol. These include the oxazolidine ester (III) ##STR1## the oxazolidine acid (IV) ##STR2## and the oxazolidine (XI) ##STR3##
摘要翻译：本发明是用于生产紫杉醇的新型中间体。这些包括恶唑烷酯（III），恶唑烷酸（IV）和恶唑烷（XI）

6. 发明授权

US6043372A Intermediates in the process for preparing epothilones 失效
标题翻译：中间体在制备埃坡霉素的过程中
公开(公告)号：US6043372A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US344713
申请日：1999-06-25
申请人： Dieter Schinzer , Anja Limberg , Oliver M. Bohm , Armin Bauer , Martin Cordes
发明人： Dieter Schinzer , Anja Limberg , Oliver M. Bohm , Armin Bauer , Martin Cordes
IPC分类号： C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D319/06 , C07D493/04 , C07F7/18 , C07F7/02
CPC分类号： C07D493/04 , C07D277/24 , C07D319/06 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要： The invention relates to a process for the production of epothilones and intermediate products within the process.Epothilones A and B are natural substances, which can be produced by microorganisms, and the taxols have similar properties and are thus of particular interest in pharmaceutical chemistry.
摘要翻译：本发明涉及在该方法中生产埃坡霉素和中间产物的方法。埃坡霉素A和B是天然物质，其可以由微生物产生，并且所述紫杉醇具有相似的性质，因此在药物化学中特别感兴趣。

7. 发明授权

US6025518A Substituted cyclopentene derivatives and method for preparing the same 失效
标题翻译：取代的环戊烯衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US6025518A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US149484
申请日：1998-09-08
申请人： Fumie Sato
发明人： Fumie Sato
IPC分类号： C07C69/738 , C07C405/00 , C07F7/18 , C07C177/00
CPC分类号： C07C69/738 , C07C405/00 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07C2101/10 , Y02P20/55
摘要： A substituted cyclopentene derivative of formula (V): whereinX.sup.1 is (.alpha.-OZ.sup.a, .beta.-H) or (.alpha.-H, .beta.-OZ.sup.a), X.sup.3 is (.alpha.-OZ.sup.d, .beta.-H), (.alpha.-H, .beta.-OZ.sup.d), or oxygen atom, each of Z.sup.a and Z.sup.d, which may be the same or different, is a hydrogen atom or a protective radical for a hydroxyl radical;U is a radical selected from the group consisting of CR.sup.1 HCH.sub.2, CR.sup.1 .dbd.CH and C.tbd.C,whereinR.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, substituted silyl radical represented by SiR.sup.9 R.sup.10 R.sup.11 or substituted stannyl radical represented by SnR.sup.14 R.sup.15 R .sup.16,m is an integer of 0 to 6;X.sup.2 is CH.dbd.CH or C.tbd.C,p is an integer of 0 or 1, each of n and q is an integer of 0 to 5; andZ.sup.1 is a hydrogen atom, COOR.sup.y, CN, OH, OCOR.sup.2, CONR.sup.b R.sup.c or NR.sup.d R.sup.e.
摘要翻译：式（V）的取代的环戊烯衍生物：其中X1是（α-OZa，β-H）或（α-H，β-OZa），X3是（α-Zd，β-H），（α-H， β-OZd）或氧原子，Za和Zd各自可以相同或不同，是氢原子或羟基的保护基; U是选自CR1HCH2，CR1 = CH和C 3BONDC的基团，其中R1是氢原子，卤素原子，由SiR9R10R11表示的取代甲硅烷基或由SnR14R15R16表示的取代的甲锡烷基，m是 0〜6; X 2是CH = CH或C 3 F C，p是0或1的整数，n和q各自为0至5的整数; Z1是氢原子，COORY，CN，OH，OCOR2，CONRbRc或NRdRe。

8. 发明授权

US6008230A Quinoline compounds as H.sup.+ -ATPases 失效
标题翻译：喹啉化合物作为H + -ATP酶
公开(公告)号：US6008230A
公开(公告)日：1999-12-28
申请号：US51093
申请日：1998-04-14
申请人： Teruo Oku , Yoshio Kawai , Shigeki Satoh , Hitoshi Yamazaki , Natsuko Kayakiri , Yasuharu Urano , Kousei Yoshihara , Noriko Yoshida
发明人： Teruo Oku , Yoshio Kawai , Shigeki Satoh , Hitoshi Yamazaki , Natsuko Kayakiri , Yasuharu Urano , Kousei Yoshihara , Noriko Yoshida
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61K31/529 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/542 , A61P19/00 , A61P19/08 , C07D215/20 , C07D215/40 , C07D215/42 , C07D215/44 , C07D215/46 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D215/56 , C07D215/60 , C07D221/12 , C07D237/28 , C07D239/74 , C07D239/88 , C07D239/94 , C07D241/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D521/00 , C07F7/08 , C07F7/10 , C07F7/18
CPC分类号： C07D231/12 , C07D215/40 , C07D215/42 , C07D215/44 , C07D215/46 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D215/56 , C07D215/60 , C07D221/12 , C07D233/56 , C07D237/28 , C07D239/74 , C07D239/88 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/14 , C07F7/0812 , C07F7/1856
摘要： This invention relates to a quinoline compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a pyridyl group or aryl, each of which may be substituted with suitable substituent(s),A is --COHN-- or --NHCO--,n is an integer of 0 or 1, and ##STR2## is a group of the formula: ##STR3## In which R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are as defined,and pharmaceutically acceptable salt thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to a method for the prevention and/or the treatment of bone diseases caused by abnormal bone metabolism in human being or animals.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02981 Sec。 371日期：1998年4月14日 102（e）1998年4月14日PCT PCT 1996年10月15日PCT公布。公开号WO97 / 14681 日本特开2006年4月24日本发明涉及下式的喹啉化合物：其中R 1为吡啶基或芳基，其各自可被适当的取代基取代，A为-COHN-或-NHCO-，n为 0或1的整数，并且是下式的基团：其中R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如上所定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法，以及用于预防和/或治疗由人或动物的异常骨代谢引起的骨疾病的方法。

9. 发明授权

US6005138A Tricyclic taxanes having a butenyl substituted side-chain and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：具有丁烯基取代侧链的三环紫杉烷和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US6005138A
公开(公告)日：1999-12-21
申请号：US989990
申请日：1997-12-12
申请人： Robert A. Holton , Ki-byung Chai , Hossain Nadizadeh
发明人： Robert A. Holton , Ki-byung Chai , Hossain Nadizadeh
IPC分类号： C07C227/22 , C07C231/12 , C07C233/87 , C07D205/08 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/00 , C07F7/18 , C07C271/10
CPC分类号： C07D407/12 , C07C227/22 , C07C231/12 , C07C233/87 , C07D205/08 , C07D305/14 , C07D409/12 , C07F7/006 , C07F7/1856 , C07F7/186 , C07C2101/14 , C07C2101/16 , C07C2103/62
摘要： Taxane derivatives having a 3' butenyl substituted C13 side chain.
摘要翻译：具有3'丁烯基取代的C13侧链的紫杉烷衍生物。

10. 发明授权

US6001659A Assays using chemiluminescent electron-rich aryl-substituted 1,2-dioxetanes 失效
标题翻译：使用化学发光富电子的芳基取代的1,2-二氧杂环丁烷的测定
公开(公告)号：US6001659A
公开(公告)日：1999-12-14
申请号：US437342
申请日：1995-05-09
申请人： Nai-Yi Wang , Roger C. Hu
发明人： Nai-Yi Wang , Roger C. Hu
IPC分类号： C07D321/00 , C07D493/04 , C07F7/18 , C07F9/655 , C07F9/6561 , C12Q1/34 , C12Q1/42 , C12Q1/68 , C12Q1/70 , G01N33/533 , G01N33/58
CPC分类号： G01N33/582 , C07F7/1856 , C07F9/65512 , C12Q1/34 , C12Q1/42 , G01N33/533 , C12Q2334/00 , Y10S435/968
摘要： Chemiluminescent electron-rich aryl-substituted 1,2-dioxetane compounds are disclosed in which the aryl group is poly-substituted with suitable electron-donating groups such that the light-emitting pattern of the molecule results in a very high luminescent count, thus providing for a sensitive and precise assay for haptens, analytes, polynucleotides and the like. These substituted aryl-containing 1,2-dioxetane compounds can be used as direct labels in an immunoassay or when derivatized with an appropriate leaving group, can be used as a substrate for a enzyme immunoassay. The unusual chemiluminescence of the compounds allows the timing of the luminescent reaction to be exactly controlled.
摘要翻译：公开了化学发光富电子的芳基取代的1,2-二氧杂环丁烷化合物，其中芳基被合适的给电子基团多取代，使得分子的发光图案导致非常高的发光计数，从而提供对于半抗原，分析物，多核苷酸等的敏感和精确的测定。这些取代的含芳基的1,2-二氧杂环丁烷化合物可以在免疫测定中用作直接标记，或者当用合适的离去基团衍生化时，可用作酶免疫测定的底物。化合物的不寻常的化学发光使得准确控制发光反应的时间。

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