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一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉

阅读：616发布：2021-02-26

IPRDB可以提供一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明提供了一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：芬苯达唑2.5～10份，伊维菌素0.1～0.8份、硬脂酸镁0.5～3份、糖粉43.9～74份、十二烷基硫酸钠3～11份、黄原胶0～8份、鲜奶香精0.6～1份、糖精钠0.6～1份、柠檬酸钠10～30份。本发明还提供了该可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的制备方法和用途。本发明可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，显著提高了伊维菌素与芬苯达唑在水中的分散性，使其长时间均匀分散在水中，方便临床饮水给药；增加诱食功能，用于猪等味觉灵敏的动物群时，有诱食功能；本发明制备工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。，下面是一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

芬苯达唑4份，伊维菌素0.4份、硬脂酸镁2份、糖粉61份、十二烷基硫酸钠7份、黄原胶4份、鲜奶香精0.8份、糖精钠0.8份、柠檬酸钠20份；

或，芬苯达唑5份，伊维菌素0.2份、硬脂酸镁2.5份、糖粉54.5份、十二烷基硫酸钠9份、黄原胶2份、鲜奶香精0.9份、糖精钠0.9份、柠檬酸钠25份。

2.权利要求1所述可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：(1)按重量配比称取原辅料；

(2)将各种原辅料混匀后，粉碎至200目，即得可湿性芬苯达唑伊维菌素粉。

3.权利要求1所述可湿性芬苯达唑伊维菌素粉在制备兽用驱虫药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述药物是防治线虫或节肢动物寄生虫病的药物。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述线虫为蛔虫；所述节肢动物为螨虫。

说明书全文

一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉

技术领域

[0001] 本发明涉及一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉及其制备方法和用途。

背景技术

[0002] 自20世纪40年代以来，驱虫药的研究开发一直火热异常，其间取得可喜的成果；特别是1976年阿维菌素类药物（Avermectins）的发现，更是揭开了驱虫药研究的新纪元。
该类化合物对寄生于动物的线虫和节肢动物有极强的驱杀作用，从而使抗蠕虫药物用药剂量由mg/kg级下降到μg/kg级。目前在这类药物中已商品化的有阿维菌素（Avermectin，AVM）、伊维菌素（Ivermectin，IVM）、多拉菌素（Doramectin，DRM）、乙酰氨基阿维菌素（Eprinomectin，EPM，又名伊谱菌素、艾普瑞菌素）、赛拉菌素（Selamectin，SLM）和莫西菌素（Moxidectin或Milbemycin，MXD，又名莫西丁克、莫西克汀）等。由于其优异的驱虫活性和较高的安全性，阿维菌素类药物被视为目前最为优良、应用最广泛的兽用驱虫药，是近年来抗寄生虫药物研究中最为杰出的研究成果；但良药尚需配制成优良的制剂方可使其药效得以充分发挥。因此对该类药物的制剂研究与开发是近些年来新兽药研究的一个热点内容。
现今已开发研制出AVM粉、片剂、胶囊、注射剂和浇泼剂，IVM粉、片剂、糊剂、口服液、缓释巨丸剂、注射剂和浇泼剂，多拉菌素注射剂和浇泼剂及艾普瑞菌素的注射剂和浇泼剂。

[0003] 由于阿维菌素类药物是神经毒剂，其机理是作用于寄生虫神经元突触或神经肌肉突触的GABA受体，干扰虫体内神经末梢的信息传递，最终引起虫体麻痹死亡。而扁形动物、细菌和放线菌等虫体和菌体内不存在作为神经冲动的GABA递质，所以阿维菌素类对线虫和外寄生虫及其它节肢动物有强力驱虫作用，但对吸虫、绦虫作用甚微，或不具活性作用。实践证明，将阿维菌素类与芬苯达唑等抗吸虫、绦虫作用较好的药物配伍使用，可弥补两种药物在抗虫谱上的不足，使其抗虫谱更广，效能更高，减轻人们为同时驱除多种寄生虫而多次给药的麻烦。在我国市场上已经商品化的相关产品有芬苯达唑伊维菌素片等。这些制剂虽然满足了扩大抗虫谱的需求，但是，在临床应用上却存在对大群动物给药困难、与饲料难以混合均匀或无法混合均匀的缺点。因此，在临床应用时，动物常常因摄入药物不均匀而出现疗效不佳或出现副反应乃至中毒等情况。为了避免这种情况的发生，研制一种易于均匀给药的阿维菌素类与芬苯达唑复方产品非常必要。

[0004] 本发明针对现有阿维菌素类与芬苯达唑复方产品使用不便的缺点，提供一种可均匀分散在水中，通过饮水或喷洒在饲料上的方式给药的芬苯达唑伊维菌素粉。

发明内容

[0005] 本发明的目的在于提供一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，及其制备方法和用途。

[0006] 本发明提供了一种可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0007] 芬苯达唑2.5～10份，伊维菌素0.1～0.8份、硬脂酸镁0.5～3份、糖粉43.9～74份、十二烷基硫酸钠3～11份、黄原胶0～8份、鲜奶香精0.6～1份、糖精钠0.6～1份、柠檬酸钠10～30份。

[0008] 其中，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0009] 芬苯达唑2.5～5份，伊维菌素0.2～0.8份、硬脂酸镁0.5～2.5份、糖粉54.5～74份、十二烷基硫酸钠3～9份、黄原胶2～8份、鲜奶香精0.6～0.9份、糖精钠0.6～
0.9份、柠檬酸钠10～25份。

[0010] 进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0011] 芬苯达唑3～5份，伊维菌素0.2～0.6份、硬脂酸镁1.5～2.5份、糖粉54.5～67.5份、十二烷基硫酸钠5～9份、黄原胶2～6份、鲜奶香精0.7～0.9份、糖精钠0.7～
0.9份、柠檬酸钠15～25份。

[0012] 更进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0013] 芬苯达唑4～5份，伊维菌素0.2～0.4份、硬脂酸镁2～2.5份、糖粉54.5～61、十二烷基硫酸钠7～9份、黄原胶2～4份、鲜奶香精0.8～0.9份、糖精钠0.8～0.9份、柠檬酸钠20～25份。

[0014] 优选地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0015] 芬苯达唑4份，伊维菌素0.4份、硬脂酸镁2份、糖粉61份、十二烷基硫酸钠7份、黄原胶4份、鲜奶香精0.8份、糖精钠0.8份、柠檬酸钠20份；

[0016] 或，芬苯达唑5份，伊维菌素0.2份、硬脂酸镁2.5份、糖粉54.5份、十二烷基硫酸钠9份、黄原胶2份、鲜奶香精0.9份、糖精钠0.9份、柠檬酸钠25份。

[0017] 本发明还提供了上述可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的制备方法，它包括如下操作步骤：

[0018] （1）按重量配比称取原辅料；

[0019] （2）将各种原辅料混匀后，粉碎至200目，即得可湿性芬苯达唑伊维菌素粉。

[0020] 本发明还提供了上述可湿性芬苯达唑伊维菌素粉在制备兽用驱虫药物中的用途。

[0021] 进一步地，所述药物是防治线虫或节肢动物寄生虫病的药物。

[0022] 优选地，所述线虫为蛔虫；所述节肢动物为螨虫。

[0023] 本发明可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，显著提高了伊维菌素与芬苯达唑在水中的分散性，使其长时间均匀分布在水中，方便临床饮水给药；增加诱食功能，用于猪等嗅觉、味觉灵敏的动物群时，有诱食功能；本发明制备工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。

[0024] 下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

[0025] 实施例1可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的制备

[0026] 取芬苯达唑4g，伊维菌素0.4g、硬脂酸镁2g、糖粉61g、十二烷基硫酸钠7g、黄原胶4g、鲜奶香精0.8g、糖精钠0.8g、柠檬酸钠20g，将上述原辅料混合均匀后，粉碎至200目的极细粉，包装，即得本发明可湿性芬苯达唑伊维菌素粉。

[0027] 实施例2可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的制备

[0028] 取芬苯达唑5g，伊维菌素0.2g、硬脂酸镁2.5g、糖粉54.5g、十二烷基硫酸钠9g、黄原胶2g、鲜奶香精0.9g、糖精钠0.9g、柠檬酸钠25g，将上述原辅料混合均匀后，粉碎至200目的极细粉，包装，即得本发明可湿性芬苯达唑伊维菌素粉。

[0029] 实施例3可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的原辅料配伍筛选

[0030] （一）不同配方产品的制备

[0031] 取表1配方中的原辅料，按照实施例1的方法制备可湿性芬苯达唑伊维菌素粉，并评价各配方的优劣。

[0032] 表1可湿性芬苯达唑伊维菌素粉配方的优选方案

[0033]

[0034]

[0035] （二）可湿性芬苯达唑伊维菌素粉的质量评价

[0036] 分散度评价：取按表1配方1～配方6制备的可湿性芬苯达唑伊维菌素粉各1g，投入1000ml饮用水中，观察或搅拌并观察其分散情况。分散较慢且不均匀评为“差”；分散较慢，分散过程中有结块或颗粒，适当搅拌即可分散均匀，评为“合格”；分散快，轻微搅拌即可分散均匀，评为“良”；分散快，不用搅拌即可分散均匀，评为“优”。结果见表2。

[0037] 沉降体积比评价：按《中华人民共和国兽药典（2010年版）》附录中“内服溶液剂、内服混悬剂、内服乳剂”沉降体积比检查法要求，对按配方1～配方6制备的可湿性芬苯达唑伊维菌素粉进行沉降体积比测定，取样品0.25g置50ml具塞量筒中，加水至50ml，塞密，用力振摇1min，记下混悬物开始高度H0，静置3小时记下混悬物最终高度H，按下式计算：沉降体积比=H/H0，沉降体积比应不低于0.90。结果见表2。

[0038] 表2可湿性芬苯达唑伊维菌素粉质量评价结果

[0039]

[0040] 对表1所列4项指标进行综合分析可得：配方2～配方6均合格，其中又以配方4、配方5为最优。

[0041] 以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。

[0042] 试验例1可湿性芬苯达唑伊维菌素粉对猪蛔虫病与螨虫病的治疗效果考察[0043] 材料：芬苯达唑粉（5%，市场销售产品）；伊维菌素粉（0.2%，市场销售产品）；芬苯达唑伊维菌素粉（5%+0.2%，实施例2制备）。

[0044] 病例：成都郊县甲猪场自然发病的猪蛔虫病例48例（病猪持续消瘦，食欲不佳，精神沉郁等，取病猪粪便，进行虫卵检查，检出呈黄褐色椭圆形，卵壳较厚，外膜呈凹凸不平的波浪状的猪蛔虫受精卵）；成都郊乙某猪场自然发病的猪螨虫病例56例（病猪消瘦，精神萎顿，喜在墙面摩擦，可见擦破皮后出现的水疱、结痂、脱毛等；收集病猪伤处润湿的皮屑，直接涂布在载玻片上，可观察到活螨）。

[0045] 方法：选体重基本相当的临床发病育肥猪，在同一猪舍中相同饲养条件下随机分成对照组、试验组和阴性对照组；对照组用芬苯达唑粉+伊维菌素粉（1:1混合）按0.2%浓度拌料，供病猪饲用，连用3天；试验组用可湿性芬苯达唑伊维菌素粉按0.05%浓度兑饮用水，供病猪饮用，连用3天；阴性对照组按日常饲养方式饲养，不给药。

[0046] 疗效判定方法：用药5日后，精神食欲恢复正常，镜检无活的寄生虫或虫卵，判为痊愈；用药5日后，精神食欲好转，镜检可见少量活的寄生虫，判为有效；用药5日后，症状无明显改善，判为无效。

[0047] 实验结果：见表3、表4。

[0048] 表3可湿性芬苯达唑伊维菌素粉对猪蛔虫病的疗效考察结果

[0049]

[0050] 表4可湿性芬苯达唑伊维菌素粉对螨虫病的疗效考察结果

[0051]

[0052] 从实验结果可以看出，可湿性芬苯达唑伊维菌素粉对猪蛔虫病与猪螨虫病的治疗

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节肢动物驱除剂-专利编号CN1117519C	2020-05-11	541
杀节肢动物涂料-专利编号CN1251260A	2020-05-13	745
节肢动物控制剂-专利编号CN1781374A	2020-05-11	1049
节肢动物驱除剂-专利编号CN1217633A	2020-05-14	813
杀节肢动物组合物-专利编号CN1028345C	2020-05-15	495
节肢动物控制剂-专利编号CN102763673A	2020-05-12	595
杀节肢动物涂料-专利编号CN1104839C	2020-05-12	230
节肢动物控制剂-专利编号CN102763673B	2020-05-13	458
控制动物中的节肢动物-专利编号CN1402713A	2020-05-14	704
杀节肢动物的四氢嘧啶-专利编号CN1087636A	2020-05-15	182

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