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一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉

阅读：742发布：2021-02-25

IPRDB可以提供一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明提供了一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氧阿苯达唑2.5～10份，伊维菌素0.1～0.8份、硬脂酸镁0.5～3份、糖粉43.9～74份、十二烷基硫酸钠3～11份、黄原胶0～8份、鲜奶香精0.6～1份、糖精钠0.6～1份、柠檬酸钠10～30份。本发明还提供了该可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的制备方法和用途。本发明伊维菌素氧阿苯达唑粉，显著提高了伊维菌素与氧阿苯达唑在水中的分散性，使其长时间均匀分布在水中，方便临床通过饮水给药；增加诱食功能，用于猪等味觉灵敏的动物群时，有诱食功能；本发明制备工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。，下面是一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氧阿苯达唑4份，伊维菌素0.4份、硬脂酸镁2份、糖粉61份、十二烷基硫酸钠7份、黄原胶4份、鲜奶香精0.8份、糖精钠0.8份、柠檬酸钠20份；

或，氧阿苯达唑5份，伊维菌素0.2份、硬脂酸镁2.5份、糖粉54.5份、十二烷基硫酸钠

9份、黄原胶2份、鲜奶香精0.9份、糖精钠0.9份、柠檬酸钠25份。

2.权利要求1所述可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：(1)按重量配比称取原辅料；

(2)将各种原辅料混匀后，粉碎至200目，即得可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉。

3.权利要求1所述可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉在制备兽用驱虫药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述药物是防治线虫或节肢动物寄生虫病的药物。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述线虫为蛔虫；所述节肢动物为螨虫。

说明书全文

一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉

技术领域

[0001] 本发明涉及一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉及其制备方法和用途。

背景技术

[0002] 伊维菌素氧阿苯达唑粉是一种由伊维菌素与氧阿苯达唑组成的复方驱虫药。其中伊维菌素为阿维菌素类药物（Avermectins），对多数线虫和节肢动物杀灭作用较强。研究发现，伊维菌素对于畜禽的毛圆科、圆形科、后圆科、小杆科、蛔科、尖尾科、丝虫科、毛首科、吸吮科、网尾科等线虫有良好的驱除效果，有的对其成虫阶段有效，有的对其幼虫阶段有效，有的对整个发育阶段都有效；对多数驱虫药驱杀不了的长期居留于组织中一些线虫第四期幼虫，伊维菌素对其也有很高的驱杀作用。对其它驱虫药产生耐药性的寄生虫，对伊维菌素也很敏感，寄生虫对伊维菌素不易产生耐药。伊维菌素对节肢动物的杀虫应用最为普遍，对牛、羊鼻蝇蚴病，各种家畜的疥螨、痒螨、血虱、禽膝螨作用较好，对毛虱有中等的杀灭效果；伊维菌素可阻止蜱的吸血、蜕皮和繁殖等生命活动。伊维菌素驱虫机理是作用于寄生虫神经元突触或神经肌肉突触的GABA受体，干扰虫体内神经末梢的信息传递，最终引起虫体麻痹死亡，因此，对体内不存在GABA递质的扁形动物、细菌和放线菌等作用甚微，或不具活性作用。氧阿苯达唑为阿苯达唑在动物体内的一级氧化代谢产物，不仅对多种线虫有高效，而且对某些吸虫及绦虫也有较强驱除效应；有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。其作用机理是对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖；同时还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。

[0003] 实践证明，将伊维菌素与氧阿苯达唑配伍，制备伊维菌素氧阿苯达唑粉，可弥补两种药物在抗虫谱上的不足，使其抗虫谱更广，效能更高，减轻人们为同时驱除多种寄生虫而多次给药的麻烦。但是，在实际生产中发现，伊维菌素氧阿苯达唑粉存在制备时伊维菌素难于混合均匀、制成的成品对大群动物给药困难、与饲料难以混合均匀或无法混合均匀的缺点。因此，在临床应用时，动物常常因摄入药物不均匀而出现疗效不佳或出现副反应乃至中毒等情况。

[0004] 本发明针对现有伊维菌素氧阿苯达唑粉使用不便的缺点，提供一种制备时伊维菌素均匀混合简单且可均匀分散在水中，通过饮水或喷洒在饲料上的方式给药的伊维菌素氧阿苯达唑粉。

发明内容

[0005] 本发明的目的在于提供一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉，及其制备方法和用途。

[0006] 本发明提供了一种可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0007] 氧阿苯达唑2.5～10份，伊维菌素0.1～0.8份、硬脂酸镁0.5～3份、糖粉43.9～74份、十二烷基硫酸钠3～11份、黄原胶0～8份、鲜奶香精0.6～1份、糖精钠
0.6～1份、柠檬酸钠10～30份。

[0008] 其中，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0009] 氧阿苯达唑2.5～5份，伊维菌素0.2～0.8份、硬脂酸镁0.5～2.5份、糖粉54.5～74份、十二烷基硫酸钠3～9份、黄原胶2～8份、鲜奶香精0.6～0.9份、糖精钠
0.6～0.9份、柠檬酸钠10～25份。

[0010] 进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0011] 氧阿苯达唑3～5份，伊维菌素0.2～0.6份、硬脂酸镁1.5～2.5份、糖粉54.5～67.5份、十二烷基硫酸钠5～9份、黄原胶2～6份、鲜奶香精0.7～0.9份、糖精钠0.7～
0.9份、柠檬酸钠15～25份。

[0012] 更进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0013] 氧阿苯达唑4～5份，伊维菌素0.2～0.4份、硬脂酸镁2～2.5份、糖粉54.5～61、十二烷基硫酸钠7～9份、黄原胶2～4份、鲜奶香精0.8～0.9份、糖精钠0.8～0.9份、柠檬酸钠20～25份。

[0014] 优选地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

[0015] 氧阿苯达唑4份，伊维菌素0.4份、硬脂酸镁2份、糖粉61份、十二烷基硫酸钠7份、黄原胶4份、鲜奶香精0.8份、糖精钠0.8份、柠檬酸钠20份；

[0016] 或，氧阿苯达唑5份，伊维菌素0.2份、硬脂酸镁2.5份、糖粉54.5份、十二烷基硫酸钠9份、黄原胶2份、鲜奶香精0.9份、糖精钠0.9份、柠檬酸钠25份。

[0017] 本发明还提供了上述可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的制备方法，它包括如下操作步骤：

[0018] （1）按重量配比称取原辅料；

[0019] （2）将各种原辅料混匀后，粉碎至200目，即得可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉。

[0020] 本发明还提供了上述可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉在制备兽用驱虫药物中的用途。

[0021] 进一步地，所述药物是防治线虫或节肢动物寄生虫病的药物。

[0022] 更进一步地，所述线虫为蛔虫；所述节肢动物为螨虫。

[0023] 本发明伊维菌素氧阿苯达唑粉，显著提高了伊维菌素与氧阿苯达唑在水中的分散性，使其长时间均匀分布在水中，方便临床通过饮水给药；增加诱食功能，用于猪等味觉灵敏的动物群时，有诱食功能；本发明制备工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。

[0024] 下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

[0025] 实施例1 本发明可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的制备

[0026] 取氧阿苯达唑4g，伊维菌素0.4g、硬脂酸镁2g、糖粉61g、十二烷基硫酸钠7g、黄原胶4g、鲜奶香精0.8g、糖精钠0.8g、柠檬酸钠20g；将上述原辅料混合均匀后，粉碎至200目的极细粉，包装，即得本发明可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉。

[0027] 实施例2本发明可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的制备

[0028] 取氧阿苯达唑5g，伊维菌素0.2g、硬脂酸镁2.5g、糖粉54.5g、十二烷基硫酸钠9g、黄原胶2g、鲜奶香精0.9g、糖精钠0.9g、柠檬酸钠25g，将上述原辅料混合均匀后，粉碎至200目的极细粉，包装，即得本发明可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉剂。

[0029] 实施例3可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的原辅料配伍筛选

[0030] （一）不同配方产品的制备

[0031] 取表1配方中的原辅料，按照实施例1的方法制备可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉。

[0032] 表1可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉配方的优选方案

[0033]

[0034]

[0035] （二）可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉的质量评价

[0036] 分散度评价：取按表1配方1～配方6制备的可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉各1g，投入1000ml饮用水中，观察或搅拌并观察其分散情况。分散较慢且不均匀评为“差”；分散较慢，分散过程中有结块或颗粒，适当搅拌即可分散均匀，评为“合格”；分散快，轻微搅拌即可分散均匀，评为“良”；分散快，不用搅拌即可分散均匀，评为“优”。结果见表2。

[0037] 沉降体积比评价：按《中华人民共和国兽药典（2010年版）》附录中“内服溶液剂、内服混悬剂、内服乳剂”沉降体积比检查法要求，对按配方1～配方6制备的可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉进行沉降体积比测定，取样品0.25g置50ml具塞量筒中，加水至50ml，塞密，用力振摇1min，记下混悬物开始高度H0，静置3小时记下混悬物最终高度H，按下式计算：沉降体积比=H/H0，沉降体积比应不低于0.90。结果见表2。

[0038] 表2可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉质量评价结果

[0039]

[0040] 对表1所列4项指标进行综合分析可得：配方2～配方6均合格，其中又以配方4、配方5为最优。

[0041] 以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。

[0042] 试验例1可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉对猪蛔虫病的疗效考察

[0043] 材料：伊维菌素氧阿苯达唑粉（0.2%+5%，市场销售产品）；可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉（0.2%+5%，实施例3制备）。

[0044] 病例：成都郊县甲猪场自然发病的猪蛔虫病例48例（病猪持续消瘦，食欲不佳，精神沉郁等，取病猪粪便，进行虫卵检查，检出呈黄褐色椭圆形，卵壳较厚，外膜呈凹凸不平的波浪状的猪蛔虫受精卵）。

[0045] 方法：选体重基本相当的临床发病育肥猪，在同一猪舍中相同饲养条件下随机分成对照组、试验组和阴性对照组；对照组用市售伊维菌素氧阿苯达唑粉按0.1%浓度拌料，供病猪饲用，连用3天；试验组用实施例3制备的可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉按0.05%浓度兑饮用水，供病猪饮用，连用3天；阴性对照组按日常饲养方式饲养，不给药。

[0046] 疗效判定方法：用药5日后，精神食欲恢复正常，镜检无活的寄生虫或虫卵，判为痊愈；用药5日后，精神食欲好转，镜检可见少量活的寄生虫，判为有效；用药5日后，症状无明显改善，判为无效。

[0047] 实验结果：见表3。

[0048] 表3可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉对猪蛔虫病的疗效考察结果

[0049]

[0050] 试验例2可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉对猪螨虫病的疗效考察

[0051] 材料：同试验例1。

[0052] 病例：成都郊县乙猪场自然发病的猪螨虫病例56例（病猪消瘦，精神萎顿，喜在墙面摩擦，可见擦破皮后出现的水疱、结痂、脱毛等；收集病猪伤处润湿的皮屑，直接涂布在载玻片上，可观察到活螨）。

[0053] 方法：同试验例1。

[0054] 疗效判定方法：同试验例1。

[0055] 实验结果：见表4。

[0056] 表4可湿性伊维菌素氧阿苯达唑粉对螨虫病的疗效考察结果

[0057]

标题	发布/更新时间	阅读量
节肢动物驱除剂-专利编号CN1117519C	2020-05-11	541
杀节肢动物涂料-专利编号CN1251260A	2020-05-13	745
节肢动物控制剂-专利编号CN1781374A	2020-05-11	1049
节肢动物驱除剂-专利编号CN1217633A	2020-05-14	813
杀节肢动物组合物-专利编号CN1028345C	2020-05-15	495
节肢动物控制剂-专利编号CN102763673A	2020-05-12	595
杀节肢动物涂料-专利编号CN1104839C	2020-05-12	230
节肢动物控制剂-专利编号CN102763673B	2020-05-13	458
控制动物中的节肢动物-专利编号CN1402713A	2020-05-14	704
杀节肢动物的四氢嘧啶-专利编号CN1087636A	2020-05-15	182

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