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一种闪释制剂的药物组合

阅读：1207发布：2020-08-02

IPRDB可以提供一种闪释制剂的药物组合专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明公开了一种闪释制剂的药物组合，通过优选的支撑剂和冷冻干燥技术将药物制备成口腔闪释制剂，能更快更好的将双向精神障碍药物为人体所吸收。活性成分快速释放，在体内外获得所期望的释药行为。，下面是一种闪释制剂的药物组合专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种闪释制剂的药物组合，其特征在于该组合是以反-5- 氯-2-甲

基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐为有效成分，加入其它药用辅料为组合，优选普鲁兰多糖与主要成分的组合。

2.根据权利要求l 所述的闪释制剂，其特征在于：反-5- 氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐为口腔吸收。

3.根据权利要求1所述的药用辅料，其特征在于支撑剂由羟丙基环糊精、磷酸二氢钠、硅酸铝、山梨醇、氨基酸或其混合物、普鲁兰多糖、黄原胶、虫胶、右旋糖酐70、乳糖、木糖醇、麦芽糖醇、磷酸钠、黄耆胶中的一种或多种组成；甜菊苷、阿司帕坦、甘油、山梨醇、香精、安塞蜜、糖精钠、三氯蔗糖、阿拉伯胶、芳香糖浆、蔗糖、甜蜜素中一种或者多种组成。

4.本发明的闪释制剂内包材优选冷冲压成型铝，封膜材料优选纸铝。

说明书全文

一种闪释制剂的药物组合

技术领域

[0001] 本发明涉及精神闪释药物及其组合方法，属于医药领域。

背景技术

[0002] 闪释片既便于服用，又改善了以往服药困难及口味差等缺憾。闪释片由能够在口中快速崩解的微粒组成，因而使活性成分在体内快速安全地释放。它们可以在任何地方服用，只要将药片放在舌面上可在30秒钟内崩解，病人即可吸收。闪释片中事先拌有固体水果香精和人造甜味剂(如糖精、阿斯巴甜等等)，故药片一旦在口腔中分散后立即产生令人愉快的水果香与甜味。服药后不仅不会产生残留苦味，还有果香味与甜味，从而使药片易被病人所接受。其采用先进的加工技术使主药的生物利用度大大高于常规片剂。口服后通常可在最短时间里使主药被粘膜吸收进入血液循环，毋需进入肠道后再吸收，从而加快了药效的发挥。它的制备方法包括冷冻干燥法和压片法，其中，应用较多的冻干法工艺技术和操作复杂，成本较高，但国内已经有这样的生产企业。压片法则采用水溶性粒度较小的填充剂，并在制剂中加入具有强大吸水膨胀作用的引湿剂，以便使水份快速进入片剂内部，使片剂在短时间内迅速崩解。这种方法工艺简单，生产成本低，但技术难度大。

[0003] 双向精神障碍发病年龄高峰期15-19岁，首次多为抑郁发作，往往一至数次抑郁发作后再出现躁狂或轻躁狂发作。双相障碍是心境（情感）障碍的一种类型，也称双相心境（情感）障碍，指发病以来，既有躁狂或轻躁狂发作、又有抑郁发作的一种心境障碍。躁狂发作需持续一周以上，抑郁发作需持续两周以上，躁狂和抑郁交替或循环出现，也可以混合方式同时出现。一般呈发作性病程，每次发作后进入精神状态正常的间歇缓解期，大多数病人有反复发作倾向，部分可有残留症状或转为慢性。

[0004] 反-5- 氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐是双向障碍的活性成分，它是一种很有效地多巴胺和5-羟色胺拮抗剂，具有较强的抗精神病活性，同时基本上不产生心血管副作用。

[0005] 因为反-5- 氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐是治疗双向情感障碍的活性成分，所以要求其起效迅速，服用方便。本发明为其闪释片，以冻干技术为依托，可使其起效快，生物利用率极大的提高。

发明内容

[0006] 本发明为闪释片，携带服用方便，见效迅速。其技术方案如下：闪释片内包含有活性成分，支撑剂以及矫味剂，每单位剂量中包含有活性成分5-15mg。

[0007] 本发明的支撑剂由羟丙基环糊精、磷酸二氢钠、硅酸铝、山梨醇、氨基酸或其混合物、普鲁兰多糖、黄原胶、虫胶、右旋糖酐70、乳糖、木糖醇、麦芽糖醇、磷酸钠、黄耆胶中的一种或多种组成。

[0008] 本发明中的矫味剂由甜菊苷、阿司帕坦、甘油、山梨醇、香精、安塞蜜、糖精钠、三氯蔗糖、阿拉伯胶、芳香糖浆、蔗糖、甜蜜素中一种或者多种。

[0009] 本发明的药物组合在37℃水中30秒内完全崩解，更优为10秒内崩解。

[0010] 本药物组合在支撑剂中优选普鲁兰多糖。

[0011] 本发明药物组合先被制备成溶液或者混悬液，然后进行冻干加工处理并纸铝封膜。

[0012] 由于反-5- 氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐的辣味及苦味，本发明药物组合矫味剂优选甜味剂及芳香剂。

[0013] 通过本发明所提供的下列闪释片的制备方法，可以进一步了解本发明，但以下描述不是对本发明的限定。

[0014] 闪释片的制备方法：以活性成分为主要原料，按比例将支撑剂，矫味剂以及水加入其中，配制成溶液或者混悬液，加入特定量到冷铝泡罩中，进行冷冻干燥形成。

[0015] 处方：药物＋基质药物，反-5- 氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐；基质，支撑剂如：羟丙基环糊精、磷酸二氢钠、硅酸铝、山梨醇、氨基酸或其混合物、普鲁兰多糖、黄原胶、乳糖、木糖醇、麦芽糖醇、磷酸钠、黄耆胶、右旋糖酐70。矫味剂如：甜菊苷、阿司帕坦、甘油、香精、安塞蜜、糖精钠、三氯蔗糖、芳香糖浆、蔗糖、甜蜜素。

[0016] 制备工艺，具体实施步骤如下：方法一：将一定量水加入原料药物中，然后加入一定比例的支撑剂以及矫味剂，混合均匀，加入冷铝泡罩进行冻干并用纸铝封膜；方法二：将支撑剂与矫味剂先行溶于定量全部水中搅拌均匀，然后加入一定比例的原料药物，混合均匀后倒入冷铝泡罩中进行冻干并用纸铝封膜；方法三：将原料药物加入部分水中，将支撑剂与矫味剂溶于剩余水中，混合均匀后将原料药倒入另一溶液中，搅拌混合均匀后倒入冷铝泡罩中冻干并用纸铝封膜。

[0017] 本发明中泡罩形状可设计，但应该保有片剂形状，泡罩中加入固定量原料药物溶液或者混悬液，冻干后片剂保有泡罩外形，同时片重差异较小。

[0018] 泡罩与封膜材料选择不与药品相粘，并且不会对药品造成污染，模具材料优选冷铝，封膜材料优选纸铝。

[0019] 本发明所述的闪释制剂中活性成分呈释放迅速，在体内外获得所期望的释药行为。因此这种制剂具有用药简单、适合特殊群体、避免首过效应而生物利用度高、起效迅速等特点。

附图说明

[0020] 图1是处方1成分表。

[0021] 图2是处方2成分表。

[0022] 图3是处方3成分表。

[0023] 图4是处方4成分表。

[0024] 图5是处方5成分表。

[0025] 图6是处方6成分表。

具体实施方式

[0026] 通过以下实施例对本发明所述的以反-5- 氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环庚三烯并[4,5-c]吡咯或其可用盐为活性成分的闪释制剂做进一步具体说明，但不作为对本发明的限制。

[0027] 处方1成分表见图1。

[0028] 处方2成分表见图2。

[0029] 处方3成分表见图3。

[0030] 处方4成分表见图4。

[0031] 处方5成分表见图5。

[0032] 处方6成分表见图6。

[0033] 制备方法：分别称取处方量的辅料和主药，向普鲁兰多糖中加入30ml水，置于50℃-65℃水浴中溶解，加入辅料以及主要成分，在磁力搅拌器上保持搅拌，滴入处方量香精，将得到混合液吸取适量注入冷铝泡罩中冻干并用纸铝封膜。

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