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一种氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法

阅读：1025发布：2020-10-09

IPRDB可以提供一种氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明公开了一种氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法，其是由以质量百分数计的氧氟沙星原料药0.4-0.5％、去离子水6-7％、增溶剂0.1-0.2％、37.5％的浓盐酸0.03-0.05％、pH调节剂0.01-0.03％、脱色剂0.002-0.003％、0.9％的氯化钠溶液加至100％经过溶解、超声处理、脱色、过滤、封装、灭菌等步骤制备而成。本发明有效解决了目前氧氟沙星注射液易析晶的问题，提高了注射液的稳定性，能有效治疗细菌引起的疾病。，下面是一种氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，其是由以质量百分数计的以下组分制备而成：

2.根据权利要求1所述的氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，所述pH调节剂为

0.037％的稀盐酸。

3.根据权利要求1所述的氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，该氧氟沙星氯化钠注射液的pH值为3-4。

4.根据权利要求1所述的氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，所述脱色剂为针用炭。

5.根据权利要求1-4任一项所述的氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，所述增溶剂为泊洛沙姆188、PVPK30、吐温80中的一种或两种以上以任意比混合。

6.一种如权利要求1所述的氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，其特征在于，该制备方发包括以下步骤：

1)溶解：称取氧氟沙星原料药，加入到去离子水和增溶剂，搅拌使其溶解，加入质量浓度为37.5％的浓盐酸，继续搅拌至溶液澄清，得到黄绿色的混合溶液；

2)超声处理：上述混合溶液超声处理15-25min，加入pH调节剂调节pH值；

3)脱色：在上述经超声处理后的溶液中加入脱色剂，搅拌均匀后于75-85℃保温20-40分钟；

4)过滤：经脱色处理后的溶液用微孔滤膜进行过滤；

5)封装：过滤后的滤液转入到安瓶中，用N2灌封安瓶空间后封口；

6)灭菌：封口后转入到流通热蒸汽中灭菌，冷却后加入0.9％的氯化钠溶液，即成。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述微孔滤膜的孔径为0.22μm。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，灭菌过程中，用100℃流通热蒸汽灭菌25-35min。

说明书全文

一种氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及注射用药技术领域，具体涉及一种氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法。

背景技术

[0002] 氧氟沙星具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高：对肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等都具有明显抗菌效果；对多重耐药菌也具有抗菌活性。

[0003] 国家食品药品监督管理局公布的己经批准上市的氧氟沙星的剂型有注射液、片剂、滴眼液等；其中注射液在临床上的应用最多，然而实际应用中，氧氟沙星的注射液容易出现析出结晶等稳定性问题，直接影响到氧氟沙星注射液在临床上的安全使用。因此解决氧氟沙星注射液的析晶问题有着十分重要的意义。

发明内容

[0004] 为克服现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供一种氧氟沙星氯化钠注射液，解决目前氧氟沙星注射液易析晶的问题，提高注射液的稳定性，有效治疗细菌引起的疾病。

[0005] 本发明的另一目的在于提供一种氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，通过该方法避免析晶，获得一种稳定性好的氧氟沙星氯化钠注射液。

[0006] 为实现上述目的本发明所采用的技术方案如下：

[0007] 一种氧氟沙星氯化钠注射液，其是由以质量百分数计的以下组分制备而成：

[0008]

[0009] 进一步的方案中，本发明所述的pH调节剂为0.037％的稀盐酸。

[0010] 进一步的方案中，本发明所述的氧氟沙星氯化钠注射液的pH值为3-4。

[0011] 进一步的方案中，本发明所述的脱色剂为针用炭。

[0012] 进一步的方案中，本发明所述的增溶剂为泊洛沙姆188、PVPK30、吐温80中的一种或两种以上以任意比混合。

[0013] 一种氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，该制备方发包括以下步骤：

[0014] 1)溶解：称取氧氟沙星原料药，加入到去离子水和增溶剂，搅拌使其溶解，加入质量浓度为37.5％的浓盐酸，继续搅拌至溶液澄清，得到黄绿色的混合溶液；

[0015] 2)超声处理：上述混合溶液超声处理15-25min，加入pH调节剂调节pH值；

[0016] 3)脱色：在上述经超声处理后的溶液中加入脱色剂，搅拌均匀后于75-85℃保温20-40分钟；

[0017] 4)过滤：经脱色处理后的溶液用微孔滤膜进行过滤；

[0018] 5)封装：过滤后的滤液转入到安瓶中，用N2灌封安瓶空间后封口；

[0019] 6)灭菌：封口后转入到流通热蒸汽中灭菌，冷却后加入0.9％的氯化钠溶液，即成。

[0020] 进一步的方案中，上述制备方法所述的微孔滤膜的孔径为0.22μm。

[0021] 进一步的方案中，上述制备方法所述的灭菌过程中，用100℃流通热蒸汽灭菌25-35min。

[0022] 本发明的有益效果在于：

[0023] 1.本发明所述氧氟沙星氯化钠注射液能稳定不会出现析晶问题，药效长久持续、作用可靠；

[0024] 2.本发明所述的氧氟沙星氯化钠注射液注射液在临床应用时以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内，所以吸收快，作用迅速；并且因注射剂不经过胃肠道，所以不受消化系统及食物的影响，作用可靠；

[0025] 3.本发明所述的氧氟沙星氯化钠注射液可用于不宜口服给药的患者；在临床上常遇到昏迷，抽搐，惊厥等状态的病人，或者消化系统障碍的患者均不能口服给药；

[0026] 4.本发明所述的氧氟沙星氯化钠注射液抗菌活性强，体内吸收完全，分布广泛，血药浓度高，维持时间长，生物利用度高，临床适用范围广，用药安全，不良反应轻微；

[0027] 5.本发明所述的制备方法中，通过控制组分的添加顺序并结合超声处理，有效防止所得到的注射液出现析晶问题，提高了注射液的稳定性。

具体实施方式

[0028] 下面结合具体的实施方式对本发明作进一步详细说明。

[0029] 本发明所述的氧氟沙星氯化钠注射液，其是由以质量百分数计的以下组分制备而成：

[0030]

[0031] 进一步的方案中，本发明所述的pH调节剂为0.037％的稀盐酸。采用稀盐酸作为pH调节剂，可以有效避免在制备氧氟沙星氯化钠注射液的过程中引入新的杂质，并且通过控制稀盐酸的添加量将氧氟沙星氯化钠注射液的pH值调节至3-4；在本发明中通过实验发现：在这个pH至范围内，注射液最难结晶。

[0032] 进一步的方案中，本发明所述的脱色剂为针用炭。由于影响氧氟沙星出现析晶的原因除了pH值外还有温度等其他因素，在本发明中针用炭不仅可以作为脱色剂，还可以药液中的颗粒物质和热源物质，已达到使药液澄清和除去热源的目的，从而避免药液的温度变化，进一步解决氧氟沙星的析晶问题。

[0033] 进一步的方案中，本发明所述的增溶剂为泊洛沙姆188、PVPK30(PVPK30表示聚乙烯吡咯烷酮-K30)、吐温80中的一种或两种以上以任意比混合。

[0034] 一种氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，该制备方发包括以下步骤：

[0035] 1)溶解：称取氧氟沙星原料药，加入到去离子水和增溶剂，搅拌使其溶解，加入质量浓度为37.5％的浓盐酸，继续搅拌至溶液澄清，得到黄绿色的混合溶液；

[0036] 2)超声处理：上述混合溶液超声处理15-25min，加入pH调节剂调节pH值；

[0037] 3)脱色：在上述经超声处理后的溶液中加入脱色剂，搅拌均匀后于75-85℃保温20-40分钟；

[0038] 4)过滤：经脱色处理后的溶液用微孔滤膜进行过滤；

[0039] 5)封装：过滤后的滤液转入到安瓶中，用N2灌封安瓶空间后封口；

[0040] 6)灭菌：封口后转入到流通热蒸汽中灭菌，冷却后加入0.9％的氯化钠溶液，即成。

[0041] 进一步的方案中，上述制备方法所述的微孔滤膜的孔径为0.22μm。

[0042] 进一步的方案中，上述制备方法所述的灭菌过程中，用100℃流通热蒸汽灭菌25-35min。

[0043] 以下是本发明具体的实施例，在下述实施例中，所用到的试剂、原料和设备除明确限定外，均可以通过购买方式获得，其中氧氟沙星原料药购买自。

[0044] 实施例1

[0045] 一种氧氟沙星氯化钠注射液，其是由以质量百分数计的以下组分制备而成：

[0046]

[0047] 具体制备方法如下：

[0048] 称取氧氟沙星原料药，加入到去离子水和泊洛沙姆188增溶剂中，搅拌5min使其尽量溶解，然后加入37.5％的浓盐酸，继续搅拌，直至溶液澄清且呈黄绿色；超声20min，使氧氟沙星原料药完全溶解，使用0.037％的稀盐酸调节pH到3.1；加针用碳搅拌5min，脱色，80℃保温30min，使用0.22μm的微孔滤膜进行过滤，分别灌装至10个安瓶中，灌封安瓿空间充入N2，使用融封机封口；封口后进行100℃流通蒸汽灭菌30min，取出后放置在室温使其自然冷却，加入0.9％的氯化钠溶液制成氧氟沙星氯化钠注射液。

[0049] 实施例2

[0050] 一种氧氟沙星氯化钠注射液，其是由以质量百分数计的以下组分制备而成：

[0051]

[0052] 称取氧氟沙星原料药，加入到去离子水和吐温80增溶剂中，搅拌5min使其尽量溶解，然后加入37.5％的浓盐酸，继续搅拌，直至溶液澄清且呈黄绿色；超声25min，使氧氟沙星原料药完全溶解，使用0.037％的稀盐酸调节pH到3.4；加针用碳搅拌5min，脱色，85℃保温35min，使用0.22μm的微孔滤膜进行过滤，分别灌装至10个安瓶中，灌封安瓿空间充入N2，使用融封机封口；封口后进行100℃流通蒸汽灭菌35min，取出后放置在室温使其自然冷却，加入0.9％的氯化钠溶液制成氧氟沙星氯化钠注射液。

[0053] 实施例3

[0054] 一种氧氟沙星氯化钠注射液，其是由以质量百分数计的以下组分制备而成：

[0055]

[0056]

[0057] 具体制备方法如下：

[0058] 称取氧氟沙星原料药，加入到去离子水和PVPK30增溶剂中，搅拌5min使其尽量溶解，然后加入37.5％的浓盐酸，继续搅拌，直至溶液澄清且呈黄绿色；超声15min，使氧氟沙星原料药完全溶解，使用0.037％的稀盐酸调节pH到3.6；加针用碳搅拌5min，脱色，75℃保温25min，使用0.22μm的微孔滤膜进行过滤，分别灌装至10个安瓶中，灌封安瓿空间充入N2，使用融封机封口；封口后进行100℃流通蒸汽灭菌25min，取出后放置在室温使其自然冷却，加入0.9％的氯化钠溶液制成氧氟沙星氯化钠注射液。

[0059] 效果验证

[0060] 1.本发明实施例1-3的氧氟沙星氯化钠注射液与常规氧氟沙星氯化钠注射液稳定性对比，结果见表1：

[0061] 表1：稳定性比较结果

[0062]

[0063] 由表1的实验结果可知：常规氧氟沙星氯化钠注射液放置15天以上开始析晶，而本发明的氧氟沙星氯化钠注射液放置30天未析晶，说明本发明的氧氟沙星氯化钠注射液更加稳定。

[0064] 2.实施例1-3氧氟沙星氯化钠注射液理化指标及动物实验测试，测试结果见表

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