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1. 发明申请

US20150376198A1 MODULATORS OF VASOPRESSIN RECEPTORS WITH THERAPEUTIC POTENTIAL 审中-公开
标题翻译：血管紧张素受体与治疗潜力的调节剂
公开(公告)号：US20150376198A1
公开(公告)日：2015-12-31
申请号：US14768735
申请日：2014-02-18
申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE
发明人： Edward Roberts , Gopi Kumar Mittapalli , Yuanhua Wang , Jun Yang , Marion Toussaint , Olga Habarova , Hugh Rosen
IPC分类号： C07D491/107 , C07D307/14 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D413/06 , C07D267/20 , C07D241/54 , C07D519/00 , C07D498/10 , C07D295/20 , C07D239/42
CPC分类号： C07D491/107 , C07D207/16 , C07D211/62 , C07D213/74 , C07D235/30 , C07D239/42 , C07D239/94 , C07D241/44 , C07D241/54 , C07D249/08 , C07D263/58 , C07D267/20 , C07D277/82 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/10 , C07D519/00
摘要： Compounds comprising piperazines, piperidines, spiro-furanopiperidines, and analogs thereof are provided that are modulators, such as positive allosteric modulators, of one or more subclasses of vasopressin receptors. The compounds can be selective modulators of one or more subclasses of vasopressin receptors. Compounds of the invention can be used in the treatment of a condition wherein modulating a vasopressin receptor is medically indicated for treatment of the condition.
摘要翻译：提供了包含哌嗪，哌啶，螺 - 呋喃丙哌啶及其类似物的化合物，其是一种或多种加压素受体亚类的调节剂，例如正变构调节剂。该化合物可以是一种或多种加压素受体亚类的选择性调节剂。本发明的化合物可用于治疗其中调节血管升压素受体在医学上指示用于治疗该病症的病症。

2. 发明申请

US20080287442A1 Organic Compounds 有权
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：US20080287442A1
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：US11814673
申请日：2007-01-11
申请人： Klaus Thirring , Gerd Ascher , Susanne Paukner , Werner Heilmayer , Rodger Novak
发明人： Klaus Thirring , Gerd Ascher , Susanne Paukner , Werner Heilmayer , Rodger Novak
IPC分类号： C07C323/52 , C07D295/215 , A61K31/22 , A61K31/495 , A61K31/5375 , C07D295/20 , C07D207/02 , A61K31/40 , A61K31/341 , C07D307/02 , A61P31/04 , A61P17/10
CPC分类号： C07D295/215 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C327/22 , C07C335/40 , C07C2601/02 , C07C2603/82
摘要： 14-O—[(((C1-6)Alkoxy-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O—[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-8)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0-5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Isothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译： 14-O - [（（（C 1-6 - ）烷氧基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- - （（（C 1-6））单 - 或二烷基氨基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- [ （（羟基 - （C 1-8 - ） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C 0〜 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - （（脲基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1〜苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] mutilins及其作为药物的用途。

3. 发明授权

US07091341B2 Catalyst and a method for the trimerization of isocyanates 有权
标题翻译：催化剂和异氰酸酯三聚化方法
公开(公告)号：US07091341B2
公开(公告)日：2006-08-15
申请号：US10640643
申请日：2003-08-14
申请人： Denis Revelant , Jean-Marie Bernard
发明人： Denis Revelant , Jean-Marie Bernard
IPC分类号： C08G18/02 , C08G18/20 , C07D295/20 , C07D233/54
CPC分类号： C08G18/3848 , B01J31/0239 , B01J31/0244 , B01J31/0268 , B01J2231/341 , C08G18/022 , C08G18/1875 , C08G18/2027 , C08G2105/02
摘要： A method is described of preparing (poly)isocyanurate polyisocyanates by catalytic cyclotrimerization of isocyanates. A catalytic system is used which includes a cyclotrimerization catalyst based on a quatemary ammonium salt and imidazole as a cocatalyst.
摘要翻译：描述了通过异氰酸酯的催化环化三聚制备（聚）异氰脲酸酯多异氰酸酯的方法。使用催化体系，其包括基于季铵盐和咪唑作为助催化剂的环状三聚催化剂。

4. 发明申请

US20050277627A1 Colchinol derivatives as vascular damaging agents 审中-公开
标题翻译：科丁醇衍生物作为血管损伤剂
公开(公告)号：US20050277627A1
公开(公告)日：2005-12-15
申请号：US10332129
申请日：2001-07-04
申请人： Jean Arnould , Maryannick Lamorlette
发明人： Jean Arnould , Maryannick Lamorlette
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/225 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C219/26 , C07C233/23 , C07C235/74 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D295/16 , C07D295/18 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/215 , A61K31/55
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/225 , C07C219/26 , C07C2603/32 , C07D211/62 , C07D295/215
摘要： The invention relates to colchinol derivatives of the formula 1: wherein the substituents are as defined in the description or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof. The invention also relates to processes for preparing compounds of formula (1), pharmaceutical compositions of compounds of formula (1) and the use of compounds of formula (1), in the manufacture of a medicament for use in the production of a vascular damaging effect in a warm blooded animal.
摘要翻译：本发明涉及式1的科屈醇衍生物：其中取代基如说明书中所定义或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前体药物。本发明还涉及制备式（1）的化合物，式（1）化合物的药物组合物和式（1）化合物在制备用于产生血管损伤的药物中的用途的方法在温血动物中的作用。

6. 发明申请

US20050171347A1 Sulfonylamino-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase 有权
标题翻译：磺酰氨基衍生物作为组蛋白脱乙酰酶的新型抑制剂
公开(公告)号：US20050171347A1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：US10507159
申请日：2003-03-11
申请人： Kristof Emelen , Leo Backx , Sven Van Brandt , Patrick Angibaud , Isabelle Noelle Pilatte , Marc Gustaaf Verdonck , Hans De Winter
发明人： Kristof Emelen , Leo Backx , Sven Van Brandt , Patrick Angibaud , Isabelle Noelle Pilatte , Marc Gustaaf Verdonck , Hans De Winter
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/438 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/74 , C07D213/78 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D241/04 , C07D249/12 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D295/20 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D307/68 , C07D317/58 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C12Q1/48 , C07D43/04
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D213/78 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D239/42 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D307/68 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D513/04 , C12Q1/34 , C12Q1/48
摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R1, R2, R3, R4, R5, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
摘要翻译：本发明包括新的式（I）化合物，其中n，m，t，R 1，R 2，R 3，R 3，具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的含义，具有定义的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

7. 发明申请

US20050165016A1 Piperazinyl-, piperidinyl- and morpholinyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase 有权
标题翻译：哌嗪基，哌啶基和吗啉基衍生物作为组蛋白脱乙酰酶的新型抑制剂
公开(公告)号：US20050165016A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：US10507084
申请日：2003-03-11
申请人： Kristof Van Emelen
发明人： Kristof Van Emelen
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/40 , A61K31/438 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/74 , C07D213/78 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D295/20 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D307/68 , C07D317/58 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C12Q1/44 , C12Q1/48 , G01N33/573
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D213/78 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D239/42 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D307/68 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D513/04 , C12Q1/34 , C12Q1/44 , C12Q1/48
摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein t, R1, R2, L, Q, X, Y, Z and (a) have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
摘要翻译：本发明包括式（I）的新化合物，其中t，R 1，R 2，L，Q，X，Y，Z和（a）具有定义的含义，具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

8. 发明申请

US20050137230A1 Carboxamide derivatives 审中-公开
标题翻译：甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US20050137230A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：US11059655
申请日：2005-02-17
申请人： Dieter Dorsch , Werner Mederski , Christos Tsaklakidis , Bertram Cezanne , Johannes Gleitz , Christopher Barnes
发明人： Dieter Dorsch , Werner Mederski , Christos Tsaklakidis , Bertram Cezanne , Johannes Gleitz , Christopher Barnes
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61K31/45 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/497 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07C271/28 , C07C273/18 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C303/40 , C07C311/39 , C07C311/46 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C323/60 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D211/20 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D223/10 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D241/08 , C07D265/32 , C07D295/135 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/44
CPC分类号： C07D207/27 , C07C271/28 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C311/46 , C07C317/32 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07D209/20 , C07D211/20 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D223/10 , C07D233/64 , C07D241/08 , C07D265/32 , C07D295/135 , C07D295/205 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Novel compounds of the formula I in which R1, D, E, W, X and n are as defined in claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.
摘要翻译：其中R 1，D，E，W，X和n如权利要求1所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

9. 发明申请

US20050113356A1 Inhibitors of cathepsin S 失效
公开(公告)号：US20050113356A1
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：US10922515
申请日：2004-08-18
申请人： Hong Liu , Arnab Chatterjee , David Tully , Phillip Alper , Badry Bursulaya , Jianhua Guo , David Woodmansee , Daniel Mutnick , Donald Karanewsky , Yun He
发明人： Hong Liu , Arnab Chatterjee , David Tully , Phillip Alper , Badry Bursulaya , Jianhua Guo , David Woodmansee , Daniel Mutnick , Donald Karanewsky , Yun He
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/397 , A61K31/401 , A61K31/404 , A61K31/423 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/537 , A61K31/5375 , A61K31/54 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D261/14 , C07D265/30 , C07D295/13 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D209/08 , C07D261/14 , C07D295/18 , C07D295/20
摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

10. 发明授权

US06861435B2 Urokinase inhibitors 有权
标题翻译：尿激酶抑制剂
公开(公告)号：US06861435B2
公开(公告)日：2005-03-01
申请号：US10472367
申请日：2002-03-19
申请人： Hugo Ziegler
发明人： Hugo Ziegler
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K45/00 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D295/215 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D295/04
CPC分类号： C07D295/215 , A61K31/495
摘要： The invention relates to the compounds of general formula (I), that are present with respect to R1 as racemates as well as L- or D-configured compounds and as E/Z mixtures as well as E or Z isomers and in which the various symbols are defined as in the description and the claims, as well as to the salts thereof, for use as therapeutic agents and for diagnostic purposes. The inventive compounds can be processed to medicaments or to diagnostic agents that are used for the diagnosis, therapy and prevention of urokinase- or urokinase-receptor associated diseases, for example for the treatment of tumors. The compounds are highly efficient in inhibiting growth and/or spread of malign tumors, for example tumor spread of pancreatic cancer, tumor growth of breast cancer and the formation of tumor metastases. The compounds of formula (I) and the salts thereof can be produced by conventional methods.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其相对于R 1为外消旋体以及L或D构型的化合物和作为E / Z混合物以及E或Z异构体存在，并且在各种符号在说明书和权利要求书中被定义，以及其盐，用作治疗剂和用于诊断目的。本发明化合物可以加工成用于诊断，治疗和预防尿激酶或尿激酶受体相关疾病的药物或诊断剂，例如用于治疗肿瘤。这些化合物在抑制恶性肿瘤的生长和/或扩散方面是高效的，例如胰腺癌的肿瘤扩散，乳腺癌的肿瘤生长和肿瘤转移的形成。式（I）化合物及其盐可以通过常规方法制备。

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