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取代的杂芳基吡咯酮及其盐和其作为除草活性物质的用途

阅读:566发布:2021-03-02

IPRDB可以提供取代的杂芳基吡咯酮及其盐和其作为除草活性物质的用途专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本发明涉及通式(I)的取代的杂芳基吡咯酮及其盐,其中通式(I)的基团如说明书中所述定义;以及涉及其作为除草剂的用途,特别是用于防治有用植物作物中的杂草和/或禾本科杂草的除草剂,和/或作为用于影响有用植物作物的生长的植物生长调节剂的用途。,下面是取代的杂芳基吡咯酮及其盐和其作为除草活性物质的用途专利的具体信息内容。

1.通式(I)的取代的杂芳基吡咯酮或其盐

其中

Q代表部分Q-1至Q-29

A1、A2、A3、A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两个相邻的氮原子,以及其中在部分C-R8中的R8在每种情况下具有相同或不同的下文中定义的含义,

X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中

1

如果Y代表部分C-R,则X代表C-H以及

如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,

R1代表卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-羟基烷基、(C1-C8)-烷氧基烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷基硫基、(C1-C8)-卤代烷基硫基、芳基、杂芳基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、NR10R11,R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C8)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C8)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C8)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C8)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,R4和R7彼此独立地代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳基-(C2-C8)-炔基、杂芳基-(C2-C8)-炔基、杂环基-(C2-C8)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基硫基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-亚烷基、(C1-C8)-卤代烷基硫基-(C1-C8)-烷基硫基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-烷基硫基、氨基羰基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-C1-C8)-烷基、氰基、羟基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷基,或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,

R5代表氢、甲酰基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基,或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,

R6代表氢或(C1-C8)-烷基,

R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、五氟硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-烷

12

基、(C1-C8)-卤代烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、C(O)OR 、C(O)NR10R11、C(O)R12、-C=NOR12、-C=NOH、R10R11N-(C1-C8)-烷基、R12O(O)C-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-炔基、杂芳基-(C1-C8)-炔基、杂环基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、二-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、二-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基磺酰基氨基、重氮基、芳基重氮基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、二-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基、二-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基,或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A3和A4各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,R10和R11为相同或不同的,并彼此独立地代表氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-

12 13

(C1-C8)-烷基、COR 、SO2R 、(C1-C8)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基,

12

R 代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基,R13代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、NR10R11,和W代表氧或硫,

1 3 4 5 6 7 10 11 12 13

其中R、R、R 、R 、R、R、R 、R 、R 和R 中提及的基团的环状结构元素各自为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、硝基、羟基、氰基、NR10R11、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷基硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基砜、(C1-C4)-卤代烷基硫基、(C1-C4)-卤代烷基磺酸氧基、(C1-C4)-卤代烷基砜、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-卤代烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C4)-烷基、R10R11N-羰基、以及其中结构元素环烷基和杂环基具有n个氧代基团,其中n=

0、1或2。

2.权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于

Q代表部分Q-1至Q-29

A1、A2、A3、A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两

8 8

个相邻的氮原子,以及其中部分C-R 中的R 在每种情况下具有相同或不同的下文中定义的含义,

X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中

如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H以及

如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,

R1代表卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-羟基烷基、(C1-C7)-烷氧基烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷基硫基、(C1-C7)-卤代烷基硫基、芳基、杂芳基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C3-C7)-卤代环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、NR10R11,R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C7)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C7)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C7)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C7)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,R4和R7彼此独立地代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳基-(C2-C7)-炔基、杂芳基-(C2-C7)-炔基、杂环基-(C2-C7)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基硫基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-亚烷基、(C1-C7)-卤代烷基硫基-(C1-C7)-烷基硫基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-烷基硫基、氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氰基、羟基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷基,或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,R5代表氢、甲酰基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基,或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,

R6代表氢或(C1-C7)-烷基,

R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、五氟硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、C(O)R12、-C=NOR12、-C=NOH、R10R11N-(C1-C7)-烷基、R12O(O)C-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-炔基、杂芳基-(C1-C7)-炔基、杂环基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、二-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、二-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基磺酰基氨基、重氮基、芳基重氮基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基、二-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基、二-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基,或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A3和A4各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,R10和R11为相同或不同的,并彼此独立地代表氢、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C7)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基,R12代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基,R13代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、NR10R11,和W代表氧或硫。

3.权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于

Q代表基团Q-1至Q-29

A1、A2、A3、A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两个相邻的氮原子,以及其中部分C-R8中的R8在每种情况下具有相同或不同的下文中定义的含义,

X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中

如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H以及

如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,

1

R代表卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-羟基烷基、(C1-C6)-烷氧基烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-卤代烷基硫基、芳基、杂芳基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、NR10R11,R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)

12 12 13 12

OR 、OC(S)SR 、OSO2R 、OSO2OR 、OCHO,

R4和R7彼此独立地代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳基-(C2-C6)-炔基、杂芳基-(C2-C6)-炔基、杂环基-(C2-C6)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-卤代烷基硫基-(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-烷基硫基、氨基羰基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氰基、羟基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷基,或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,R5代表氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,

R6代表氢或(C1-C6)-烷基,

R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、五氟硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、C(O)R12、-C=NOR12、-C=NOH、R10R11N-(C1-C6)-烷基、R12O(O)C-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-炔基、杂芳基-(C1-C6)-炔基、杂环基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、二-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、二-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基磺酰基氨基、重氮基、芳基重氮基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、二-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基、二-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基,或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A3和A4各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,R10和R11为相同或不同的,并彼此独立地代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C6)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基,R12代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基,R13代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、NR10R11,和W代表氧或硫。

4.权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于

Q代表基团Q-1至Q-29

A1、A2、A3、A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两个相邻的氮原子,以及其中在部分C-R8中R8在每种情况下具有相同或不同的上述定义的含义,

X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中

如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及

如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,

R1代表氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、

4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-

1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-

2-基、双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-

2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、氯甲基、溴甲基、羟基甲基、羟基乙基、羟基-正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙基氧基甲基、异丙基氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙基氧基乙基、异丙基氧基乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、五氟乙氧基、2,2,1,1-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,

5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、

4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、

3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲基硫基苯基、3-甲基硫基苯基、4-甲基硫基苯基、2-三氟甲基硫基苯基、3-三氟甲基硫基苯基、4-三氟甲基硫基苯基、苯基氧基、对氯苯基氧基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、四氢呋喃-2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、

2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、

3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基、氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基氨基、乙基氨基、环丙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基,R3代表羟基、氢硫基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、1-甲基乙氧基、正丁基氧基、1-甲基丙基氧基、2-甲基丙基氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊基氧基、1-甲基丁基氧基、2-甲基丁基氧基、3-甲基丁基氧基、1,1-二甲基丙基氧基、1,2-二甲基丙基氧基、2,2-二甲基丙基氧基、1-乙基丙基氧基、正己基氧基、1-甲基戊基氧基、2-甲基戊基氧基、3-甲基戊基氧基、4-甲基戊基氧基、1,1-二甲基丁基氧基、1,2-二甲基丁基氧基、1,3-二甲基丁基氧基、2,2-二甲基丁基氧基、2,3-二甲基丁基氧基、3,3-二甲基丁基氧基、1-乙基丁基氧基、2-乙基丁基氧基、1,1,2-三甲基丙基氧基、1,2,2-三甲基丙基氧基、1-乙基-1-甲基丙基氧基、

1-乙基-2-甲基丙基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、对硝基苯基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、甲氧基-正丁基氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基-正丙基氧基、乙氧基-正丁基氧基、正丙基氧基甲氧基、异丙基氧基甲氧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、1-甲基丁基羰基氧基、2-甲基丁基羰基氧基、3-甲基丁基羰基氧基、1,1-二甲基丙基羰基氧基、1,2-二甲基丙基羰基氧基、2,2-二甲基丙基羰基氧基、1-乙基丙基羰基氧基、正己基羰基氧基、1-甲基戊基羰基氧基、2-甲基戊基羰基氧基、3-甲基戊基羰基氧基、4-甲基戊基羰基氧基、1,1-二甲基丁基羰基氧基、1,2-二甲基丁基羰基氧基、1,3-二甲基丁基羰基氧基、2,2-二甲基丁基羰基氧基、2,3-二甲基丁基羰基氧基、3,3-二甲基丁基羰基氧基、1-乙基丁基羰基氧基、2-乙基丁基羰基氧基、1,1,2-三甲基丙基羰基氧基、1,2,2-三甲基丙基羰基氧基、1-乙基-1-甲基丙基羰基氧基、1-乙基-2-甲基丙基羰基氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、苄基羰基氧基、噻吩-2-基羰基氧基、呋喃-2-基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙基氧基羰基氧基、异丙基氧基羰基氧基、正丁基氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙基氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙基氧基羰基氧基、吡啶-2-基羰基氧基、吡啶-3-基羰基氧基、吡啶-4-基羰基氧基、4-三氟甲基吡啶-3-基羰基氧基、烯丙基羰基氧基、甲基磺酰基氧基、乙基磺酰基氧基、正丙基磺酰基氧基、1-甲基乙基磺酰基氧基、环丙基磺酰基氧基、环丁基磺酰基氧基、环戊基磺酰基氧基、环己基磺酰基氧基、苯基磺酰基氧基、对氯苯基磺酰基氧基、间氯苯基磺酰基氧基、邻氯苯基磺酰基氧基、对氟苯基磺酰基氧基、间氟苯基磺酰基氧基、邻氟苯基磺酰基氧基、对甲氧基苯基磺酰基氧基、间甲氧基苯基磺酰基氧基、邻甲氧基苯基磺酰基氧基、对甲基苯基磺酰基氧基、间甲基苯基磺酰基氧基、邻甲基苯基磺酰基氧基,R4和R7彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、

3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟-正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,

2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟-正丙基、

1-氟丙-1-基、1-三氟甲基丙-1-基、2-三氟甲基丙-2-基、1-氟丙-1-基、2-氟丙-2-基、2-氯丙-2-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基环丙-1-基、2-氰基环丙-1-基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、

2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、

4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,

5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、

3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、

2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,

4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、

2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-

5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲基硫基苯基、3-甲基硫基苯基、4-甲基硫基苯基、2-三氟甲基硫基苯基、3-三氟甲基硫基苯基、4-三氟甲基硫基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、

3-氯-吡嗪-2-基、3-溴-吡嗪-2-基、3-甲氧基-吡嗪-2-基、3-乙氧基-吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、

3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、2-苯基乙-1-基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1-(邻氯苯基)乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、

2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、

3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、

1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-

2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、

1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、

3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙基氧基羰基甲基、异丙基氧基羰基甲基、正丁基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙基氧基甲基、异丙基氧基甲基、正丁基氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙基氧基乙基、异丙基氧基乙基、甲氧基-正丙基、甲氧基-正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙基氧基羰基、异丙基氧基羰基、正丁基氧基羰基、叔丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、苯基氧基、对氯苯基氧基、间氯苯基氧基、邻氯苯基氧基、对氟苯基氧基、间氟苯基氧基、邻氟苯基氧基、对甲氧基苯基氧基、间甲氧基苯基氧基、邻甲氧基苯基氧基、对三氟甲基苯基氧基、间三氟甲基苯基氧基、邻三氟甲基苯基氧基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、苄基氨基、氰基甲基、氰基乙基、3-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-2-基、2-氰基-1,1-二甲基乙-1-基、1-(氰基甲基)-1-甲基丙-1-基、羟基羰基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、CHO、甲氧基乙基硫基、乙氧基乙基硫基、三氟甲氧基乙基硫基、五氟乙氧基乙基硫基、甲基硫基乙基硫基、乙基硫基乙基硫基、三氟甲基硫基乙基硫基、五氟硫基乙基硫基、苄基硫基、对氯苯基甲基硫基、间氯苯基甲基硫基、邻氯苯基甲基硫基、对氟苯基甲基硫基、间氟苯基甲基硫基、邻氟苯基甲基硫基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、正丁基硫基、叔丁基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、苯基硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、吡啶-4-基硫基、对氯苯基硫基、间氯苯基硫基、邻氯苯基硫基、对氟苯基硫基、间氟苯基硫基、邻氟苯基硫基、对甲氧基苯基硫基、间甲氧基苯基硫基、邻甲氧基苯基硫基、对甲基苯基硫基、间甲基苯基硫基、邻甲基苯基硫基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰基氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙基氧基丙-

2-基、2-正丁基氧基丙-2-基、2-苄氧基丙-2-基、2-苯基乙基氧基丙-2-基、2-三氟甲基氧基丙-2-基、2-二氟甲基氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙基氧基丙-2-基、2,2-二氟乙基氧基丙-2-基、2-(4-氯苯基甲氧基)丙-2-基、2-(4-氟苯基甲氧基)丙-2-基、2-(4-溴苯基甲氧基)丙-

2-基、2-(4-三氟甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(4-甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-氯苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-氟苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-溴苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-三氟甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-氯苯基甲氧基)丙-2-基、

2-(2-氟苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-溴苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-三氟甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(甲氧基甲基)丙-2-基、2-(乙氧基甲基)丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-2-基、2-羟基羰基丙-2-基、2-氨基羰基丙-2-基、氨基羰基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氰基、羟基甲基、羟基乙基、2-羟基丙-2-基、烯丙基氧基甲基、2-烯丙基氧基乙基、2-烯丙基氧基丙-2-基,或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,

R5代表氢、甲酰基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、

1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟-正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、甲氧基-正丙基、甲氧基-正丁基、乙氧基-正丙基、乙氧基-正丁基、羟基乙基、羟基-正丙基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基-正丙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙基氧基羰基甲基、异丙基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙基氧基羰基乙基、异丙基氧基羰基乙基、叔丁基氧基羰基乙基、甲氧基羰基-正丙基、乙氧基羰基-正丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、烯丙基氧基羰基甲基、烯丙基氧基羰基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、2-氰基乙-1-基、1-氰基乙-1-基、氰基-正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苄氧基羰基、正丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、苯基氨基羰基、对氯苯基氨基羰基、间氯苯基氨基羰基、邻氯苯基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基(甲基)氨基羰基、丙-2-烯-1-基、丙-2-炔-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、2,2-二氟环丙-

1-基、3,3-二氟环丁-1-基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,

5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、

2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-

5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲基硫基苯基、3-甲基硫基苯基、4-甲基硫基苯基、2-三氟甲基硫基苯基、3-三氟甲基硫基苯基、

4-三氟甲基硫基苯基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-

2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯-吡嗪-2-基、3-溴-吡嗪-2-基、3-甲氧基-吡嗪-

2-基、3-乙氧基-吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、

2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-

2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-

2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,

4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯基乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-

4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰基氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、苯基羰基甲基、对氯苯基羰基甲基、间氯苯基羰基甲基、邻氯苯基羰基甲基、对氟苯基羰基甲基、间氟苯基羰基甲基、邻氟苯基羰基甲基、甲基羰基甲基、乙基羰基甲基、正丙基羰基甲基、异丙基羰基甲基、正丁基羰基甲基、叔丁基羰基甲基,或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,R6代表氢、甲基、乙基,

R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、甲基氨基、乙基氨基、异丙基氨基、正丙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、甲氧基羰基甲基氨基、甲氧基羰基乙基氨基、乙氧基羰基甲基氨基、乙氧基羰基乙基氨基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、叔丁基氧基羰基氨基、苯基氨基、N-哌啶基、N-吡咯烷基、N-吗啉基、甲基氨基羰基氨基、乙基氨基羰基氨基、正丙基氨基羰基氨基、异丙基氨基羰基氨基、苄基氨基羰基氨基、苯基氨基羰基氨基、对氯苯基氨基羰基氨基、间氯苯基氨基羰基氨基、邻氯苯基氨基羰基氨基、环丙基氨基羰基氨基、环丁基氨基羰基氨基、环戊基氨基羰基氨基、环己基氨基羰基氨基、二甲基氨基羰基氨基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、叔丁基氧基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、正丙基氨基羰基氧基、异丙基氨基羰基氧基、苄基氨基羰基氧基、苯基氨基羰基氧基、环丙基氨基羰基氧基、环丁基氨基羰基氧基、环戊基氨基羰基氧基、环己基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、苯基氧基、对氯苯基氧基、邻氯苯基氧基、间氯苯基氧基、间三氟甲基苯基氧基、对三氟甲基苯基氧基、三氟甲基氧基、二氟甲基氧基、

2,2-二氟乙基氧基、2,2,2-三氟乙基氧基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、苯基硫基、对氯苯基硫基、间氯苯基硫基、邻氯苯基硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、苄基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、苯基亚磺酰基、苄基亚磺酰基、吡啶-2-基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、苯基磺酰基、苄基磺酰基、吡啶-2-基磺酰基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、乙烯基、1-丙烯基、

2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、

3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、

1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟-正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟-正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、异丙基氧基羰基、正丙基氧基羰基、正丁基氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苄氧基羰基、烯丙基氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、苄基氨基羰基、苯基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、烯丙基氨基羰基、五氟硫基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丙基氧基二氟甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙基氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、正丙基氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、1-甲氧基乙-1-基、1-甲氧基丙-1-基、1-乙氧基乙-1-基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、甲基硫基甲基、甲基硫基乙基、甲基硫基-正丙基、乙基硫基甲基、三氟甲基硫基甲基、五氟乙基硫基甲基、三氟甲基硫基乙基、三氟甲基硫基-正丙基、甲基羰基、乙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、邻氯苯基羰基、间氯苯基羰基、对氯苯基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基乙基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基、甲基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基甲基、正丙基氨基羰基甲基、异丙基氨基羰基甲基、苄基氨基羰基甲基、苯基氨基羰基甲基、环丙基氨基羰基甲基、环丁基氨基羰基甲基、环戊基氨基羰基甲基、环己基氨基羰基甲基、二甲基氨基羰基甲基、二乙基氨基羰基甲基、烯丙基氨基羰基甲基、甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、乙基氨基甲基、异丙基氨基甲基、正丙基氨基甲基、正丁基氨基甲基、甲基氨基乙基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、N-吡咯烷基甲基、N-哌啶基甲基、羟基亚氨基、甲氧基亚氨基、乙氧基亚氨基、正丙基氧基亚氨基、正丁基氧基亚氨基、异丙基氧基亚氨基、叔丁基氧基亚氨基、环丙基甲氧基亚氨基、环丁基甲氧基亚氨基、环戊基甲氧基亚氨基、环己基甲氧基亚氨基、苄氧基亚氨基、苯基氧基亚氨基、烯丙基氧基亚氨基、对氯苯基甲基氧基亚氨基、苯基乙炔基、对氯苯基乙炔基、间氯苯基乙炔基、邻氯苯基乙炔基、对氟苯基乙炔基、间氟苯基乙炔基、邻氟苯基乙炔基、吡啶-

2-基乙炔基、吡啶-3-基乙炔基、噻吩-2-基乙炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、三(异丙基)甲硅烷基乙炔基、环丙基乙炔基、环丁基乙炔基、环戊基乙炔基、环己基乙炔基、苯基、苄基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、对氯苯基甲基、间氯苯基甲基、邻氯苯基甲基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、嘧啶-2-基、吡嗪-2-基、甲氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲基氨基磺酰基氨基、二甲基氨基磺酰基氨基、乙基氨基磺酰基氨基、二乙基氨基磺酰基氨基、异丙基氨基磺酰基氨基、环丙基氨基磺酰基氨基、环丁基氨基磺酰基氨基、环戊基氨基磺酰基氨基、环己基氨基磺酰基氨基、重氮基、苯基重氮基、三甲基甲硅烷基、三(异丙基)甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、二甲基(苯基)甲硅烷基、二苯基(甲基)甲硅烷基,或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,

3 4 8

或其中当A 和A各自为基团C-R 时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,和

W代表氧。

5.权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于

X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中

如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及

如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,

R1代表氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,

1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、

1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、3,

3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、

1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、苯基、苯基氧基、对氯苯基氧基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基,R3代表羟基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、1-甲基乙氧基、正丁基氧基、1-甲基丙基氧基、2-甲基丙基氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙基氧基羰基氧基、异丙基氧基羰基氧基、正丁基氧基羰基氧基、1,

1-二甲基乙基氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙基氧基羰基氧基、吡啶-2-基羰基氧基、吡啶-3-基羰基氧基、吡啶-4-基羰基氧基、4-三氟甲基吡啶-3-基羰基氧基、烯丙基羰基氧基、甲基磺酰基氧基、乙基磺酰基氧基、正丙基磺酰基氧基、1-甲基乙基磺酰基氧基、环丙基磺酰基氧基,R6代表氢,

W代表氧,

Q代表下表中明确提及的部分Q-1.1至Q-29.5中的一种:

6.权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于

X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中

如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及

如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,

R1代表甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,

2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,

1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、

3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、苯基、苯基氧基、对氯苯基氧基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、

1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基,3

R代表羟基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、1-甲基乙氧基、正丁基氧基、1-甲基丙基氧基、2-甲基丙基氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙基氧基羰基氧基、异丙基氧基羰基氧基、正丁基氧基羰基氧基、1,

1-二甲基乙基氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙基氧基羰基氧基、吡啶-2-基羰基氧基、吡啶-3-基羰基氧基、吡啶-4-基羰基氧基、4-三氟甲基吡啶-3-基羰基氧基、烯丙基羰基氧基、甲基磺酰基氧基、乙基磺酰基氧基、正丙基磺酰基氧基、1-甲基乙基磺酰基氧基、环丙基磺酰基氧基,R6代表氢,

W代表氧,

Q代表如权利要求5所具体提及的部分Q-1.1至Q-29.5中的一种。

7.一种或多种如权利要求1至6中任一项所限定的通式(I)的化合物和/或其盐作为除草剂和/或植物生长调节剂的用途。

8.除草的和/或调节植物生长的组合物,其特征在于组合物包含一种或多种如权利要求1至6中任一项所限定的通式(I)的化合物和/或其盐以及一种或多种选自(i)和/或(ii)的其他物质,其中

(i)一种或多种其他农业化学活性物质,其选自杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、其他除草剂、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或其他生长调节剂,

(ii)一种或多种常用于作物保护的制剂助剂。

9.防治有害植物或调节植物生长的方法,其特征在于将有效量的

-一种或多种如权利要求1至6中任一项所限定的通式(I)的化合物和/或其盐,或

-权利要求8中所述的组合物,

施用于植物、植物的种子、植物生长在其中或其上的土壤或栽培区域。

说明书全文

取代的杂芳基吡咯酮及其盐和其作为除草活性物质的用途

[0001] 本发明涉及作物保护剂的技术领域,特别涉及用于选择性防治有用植物作物中阔叶杂草和禾本科杂草的除草剂的技术领域。
[0002] 具体而言,本发明涉及取代的杂芳基吡咯酮及其盐、其制备方法及其作为除草剂的用途。
[0003] 迄今已知的用于选择性防治有用植物作物中的有害植物的作物保护剂或用于防治不需要的植物的活性化合物在它们的应用中有时具有缺点,因为(a)它们没有或具有不足的除草活性来抵抗特定的有害植物,(b)可用活性化合物防治的有害植物谱不够宽,(c)它们对有用植物作物的选择性太低和/或(d)它们具有毒理学上的不利的性能。此外,一些可用作许多有用植物的植物生长调节剂的活性化合物在其他有用植物中引起不希望的采收产量降低或与作物植物不相容,或仅在窄的施用率范围内。由于难以获得的前体和试剂,一些已知的活性化合物不能以工业规模经济地制备,或者它们仅具有不足的化学稳定性。在其他活性化合物的情况下,活性过高依赖于环境条件,例如天气和土壤条件。
[0004] 这些已知化合物的除草活性——特别是在低施用率下——和/或它们与作物植物的相容性仍然值得改进。
[0005] 多个文献记载了具有除草特性的取代的吡咯酮和乙内酰脲。WO2016/071359和WO2016/071360公开了在氮上带有杂环取代基的吡咯酮,包括例如任选地被进一步取代的异噁唑啉。此外,取代的吡咯酮及其除草或农药特性记载在CH633678、DE 2735841、DE,EP0297378、EP0334133、EP0339390和EP0286816中。此外,WO2016/071361、WO2016/071362、WO2016/071363和WO2016/071364记载了也在氮上带有杂环取代基的取代的乙内酰脲,例如任选地被进一步取代的异噁唑啉。所选择的具体取代的1,3,4-噻二唑基-和1,2,4-噻二唑基-2,5-二氧代咪唑啉和它们的除草作用记载于DE2247266中。取代的吡唑基吡咯酮及其作为除草活性化合物的用途记载于例如WO2015/018434中。
[0006] 此外,已知某些取代的氨基甲酰氧基吡咯酮和苯氧基吡咯酮可用作生长调节剂或发芽刺激剂(参见WO2014/131843和WO2015/128321)。羟基吡咯酮的结构单元(structural motive)也存在于从白花百合中分离的物质中,例如1,5-二氢-5-羟基-3,4'-二甲基-[1,2'-二-2H-吡咯并]-2,5‘(1'H)-二酮(参见Ceska a Slovenska Farmacie,2007,56,27;
Neoplasma,2000,47,313)。
[0007] 然而,迄今尚未记载在C-C双键上单取代的杂芳基吡咯酮或其盐作为除草活性化合物的用途。令人惊奇的是,现已发现在C-C双键上单取代的杂芳基吡咯酮或其盐特别适合作为除草剂。
[0008] 因此,本发明提供通式(I)的取代的杂芳基吡咯酮或其盐
[0009]
[0010] 其中
[0011] Q代表部分Q-1至Q-29
[0012]
[0013] A1、A2、A3、A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多8 8
于两个相邻的氮原子,以及其中在部分C-R中的R 在每种情况下具有相同或不同的下文中定义的含义,
[0014] X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中
[0015] 如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及
[0016] 如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,
[0017] R1代表卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-羟基烷基、(C1-C8)-烷氧基烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷基硫基、(C1-C8)-卤代烷基硫基、芳基、杂芳基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、NR10R11,
[0018] R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C8)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C8)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C8)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C8)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
[0019] R4和R7彼此独立地代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳基-(C2-C8)-炔基、杂芳基-(C2-C8)-炔基、杂环基-(C2-C8)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基硫基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-亚烷基、(C1-C8)-卤代烷基硫基-(C1-C8)-烷基硫基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-烷基硫基、氨基羰基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氰基、羟基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷基,[0020] 或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0021] R5代表氢、甲酰基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基,
[0022] 或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0023] R6代表氢或(C1-C8)-烷基,
[0024] R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、五氟硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、C(O)R12、-C=NOR12,
[0025] -C=NOH、R10R11N-(C1-C8)-烷基、R12O(O)C-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-炔基、杂芳基-(C1-C8)-炔基、杂环基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、二-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、二-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基磺酰基氨基、重氮基、芳基重氮基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、二-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基、二-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基,
[0026] 或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0027] 或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0028] 或其中当A3和A4各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0029] R10和R11为相同或不同的,并彼此独立地代表氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C8)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基,
[0030] R12代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基,
[0031] R13代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、NR10R11,[0032] 和
[0033] W代表氧或硫,
[0034] 其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R10、R11、R12和R13中所述的基团的环状结构元素(特别是结构元素芳基、环烷基、环烯基、杂芳基和杂环基)各自为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、硝基、羟基、氰基、NR10R11、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷基硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基(sulfoxy)、(C1-C4)-烷基砜、(C1-C4)-卤代烷基硫基、(C1-C4)-卤代烷基磺酸氧基、(C1-C4)-卤代烷基砜、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-卤代烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C4)-烷基、10 11
R R N-羰基、以及其中结构元素环烷基、环烯基和杂环基具有n个氧代基团,其中n=0、1或
2。
[0035] 通式(I)的化合物可通过将合适的无机酸或有机酸(例如无机酸,例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3;或有机酸,例如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸,或磺酸,例如对甲苯磺酸)添加至碱性基团(例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶基、吗啉代或吡啶基)上形成盐。在这种情况下,这些盐将包含酸的共轭碱作为阴离子。合适的去质子化形式的取代基(例如磺酸、特别是磺酰胺,或羧酸)能够与本身可质子化的基团(例如氨基)形成内盐。也可通过碱对通式(I)的化合物的作用形成盐。合适的碱为例如有机胺,例如三烷基胺、吗啉、哌啶和吡啶,以及铵、碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐,尤其是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾。这些盐为其中酸性氢被农业上合适的阳离子取代的化合物,例如金属盐,尤其是碱金属盐或碱土金属盐,特别是钠盐和钾盐,或铵盐、与有机胺的盐或季铵盐,所述季铵盐具有例如式[NRaRbRcRd]+的阳离子,其中Ra至Rd各自独立地为有机基团,尤其是烷基、芳基、芳基烷基或烷基芳基。还合适为烷基锍盐和烷基氧化锍盐,例如(C1-C4)-三烷基锍盐和(C1-C4)-三烷基氧化锍盐。
[0036] 取决于外部条件如pH、溶剂和温度,本发明的式(I)的取代的杂芳基吡咯酮可以各种互变异构结构存在,所有这些结构均包括在式(I)中。
[0037] 根据本发明使用的式(I)的化合物及其盐在下文中称为“通式(I)的化合物”。
[0038] 本发明优选地提供通式(I)的化合物,其中
[0039] Q代表基团Q-1至Q-29
[0040]
[0041] A1,A2,A3,A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两个相邻的氮原子,以及其中在部分C-R8中的R8在每种情况下具有相同或不同的下文中定义的含义,
[0042] X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中
[0043] 如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及
[0044] 如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,
[0045] R1代表卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-羟基烷基、(C1-C7)-烷氧基烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷基硫基、(C1-C7)-卤代烷基硫基、芳基、杂芳基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C3-C7)-卤代环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、NR10R11,
[0046] R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C7)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C7)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C7)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C7)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
[0047] R4和R7彼此独立地代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳基-(C2-C7)-炔基、杂芳基-(C2-C7)-炔基、杂环基-(C2-C7)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基硫基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-亚烷基、(C1-C7)-卤代烷基硫基-(C1-C7)-烷基硫基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-烷基硫基、氨基羰基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氰基、羟基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷基,[0048] 或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0049] R5代表氢、甲酰基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基,
[0050] 或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0051] R6代表氢或(C1-C7)-烷基、
[0052] R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、五氟硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、C(O)R12、-C=NOR12、
[0053] -C=NOH、R10R11N-(C1-C7)-烷基、R12O(O)C-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-炔基、杂芳基-(C1-C7)-炔基、杂环基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、二-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、二-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基磺酰基氨基、重氮基、芳基重氮基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基、二-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基、二-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基,
[0054] 或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0055] 或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0056] 或其中当A3和A4各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0057] R10和R11为相同或不同的,并彼此独立地代表氢、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C7)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基,
[0058] R12代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基,
[0059] R13代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、NR10R11,[0060] 以及
[0061] W代表氧或硫。
[0062] 本发明更优选地提供通式(I)的化合物,其中
[0063] Q代表部分Q-1至Q-29
[0064]
[0065] A1,A2,A3,A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两个相邻的氮原子,以及其中在部分C-R8的R8在每种情况下具有相同或不同的下文中定义的含义,
[0066] X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中
[0067] 如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及
[0068] 如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,
[0069] R1代表卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-羟基烷基、(C1-C6)-烷氧基烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-卤代烷基硫基、芳基、杂芳基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、NR10R11,
[0070] R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC12 12 13 12
(S)OR 、OC(S)SR 、OSO2R 、OSO2OR 、OCHO,
[0071] R4和R7彼此独立地代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳基-(C2-C6)-炔基、杂芳基-(C2-C6)-炔基、杂环基-(C2-C6)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-卤代烷基硫基-(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-烷基硫基、氨基羰基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氰基、羟基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷基,[0072] 或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0073] R5代表氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、10 11
NR R 、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
[0074] 或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0075] R6代表氢或(C1-C6)-烷基,
[0076] R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、NR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、五氟硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、C(O)R12、-C=NOR12、
[0077] -C=NOH、R10R11N-(C1-C6)-烷基、R12O(O)C-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-炔基、杂芳基-(C1-C6)-炔基、杂环基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、二-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、二-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基磺酰基氨基、重氮基、芳基重氮基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、二-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基、二-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基,
[0078] 或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0079] 或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0080] 或其中当A3和A4各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0081] R10和R11为相同或不同的,并彼此独立地代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C6)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
[0082] R12代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
[0083] R13代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-10 11
C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、NR R ,[0084] 和
[0085] W代表氧或硫。
[0086] 本发明非常特别优选地提供通式(I)的化合物,其中
[0087] Q代表基团Q-1至Q-29
[0088]
[0089] A1,A2,A3,A4为相同或不同的,并彼此独立地代表N(氮)或部分C-R8,但是不存在多于两个相邻的氮原子,以及其中在部分C-R8中R8在每种情况下具有相同或不同的上述定义的含义,
[0090] X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中
[0091] 如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及
[0092] 如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,
[0093] R1代表氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二-甲基丁基、2,2-二甲基丁基、
2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,
3-二甲基环丁-1-基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、氯甲基、溴甲基、羟基甲基、羟基乙基、羟基-正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙基氧基甲基、异丙基氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙基氧基乙基、异丙基氧基乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、五氟乙氧基、2,2,1,1-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、
2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、
3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲基硫基苯基、3-甲基硫基苯基、4-甲基硫基苯基、2-三氟甲基硫基苯基、3-三氟甲基硫基苯基、4-三氟甲基硫基苯基、苯基氧基、对氯苯基氧基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、四氢呋喃-
2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、
1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,
3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、
3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基、氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基氨基、乙基氨基、环丙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基,
[0094] R3代表羟基、氢硫基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、1-甲基乙氧基、正丁基氧基、1-甲基丙基氧基、2-甲基丙基氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊基氧基、1-甲基丁基氧基、2-甲基丁基氧基、3-甲基丁基氧基、1,1-二甲基丙基氧基、1,2-二甲基丙基氧基、2,2-二甲基丙基氧基、1-乙基丙基氧基、正己基氧基、1-甲基戊基氧基、2-甲基戊基氧基、3-甲基戊基氧基、4-甲基戊基氧基、1,1-二甲基丁基氧基、1,2-二甲基丁基氧基、1,3-二甲基丁基氧基、2,2-二甲基丁基氧基、2,3-二甲基丁基氧基、3,3-二甲基丁基氧基、1-乙基丁基氧基、2-乙基丁基氧基、1,1,2-三甲基丙基氧基、1,2,2-三甲基丙基氧基、1-乙基-1-甲基丙基氧基、1-乙基-2-甲基丙基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、对硝基苯基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、甲氧基-正丁基氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基-正丙基氧基、乙氧基-正丁基氧基、正丙基氧基甲氧基、异丙基氧基甲氧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、1-甲基丁基羰基氧基、2-甲基丁基羰基氧基、3-甲基丁基羰基氧基、1,
1-二甲基丙基羰基氧基、1,2-二甲基丙基羰基氧基、2,2-二甲基丙基羰基氧基、1-乙基丙基羰基氧基、正己基羰基氧基、1-甲基戊基羰基氧基、2-甲基戊基羰基氧基、3-甲基戊基羰基氧基、4-甲基戊基羰基氧基、1,1-二甲基丁基羰基氧基、1,2-二甲基丁基羰基氧基、1,3-二甲基丁基羰基氧基、2,2-二甲基丁基羰基氧基、2,3-二甲基丁基羰基氧基、3,3-二甲基丁基羰基氧基、1-乙基丁基羰基氧基、2-乙基丁基羰基氧基、1,1,2-三甲基丙基羰基氧基、1,2,
2-三甲基丙基羰基氧基、1-乙基-1-甲基丙基羰基氧基、1-乙基-2-甲基丙基羰基氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、苄基羰基氧基、噻吩-2-基羰基氧基、呋喃-2-基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙基氧基羰基氧基、异丙基氧基羰基氧基、正丁基氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙基氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙基氧基羰基氧基、吡啶-2-基羰基氧基、吡啶-3-基羰基氧基、吡啶-4-基羰基氧基、4-三氟甲基吡啶-3-基羰基氧基、烯丙基羰基氧基、甲基磺酰基氧基、乙基磺酰基氧基、正丙基磺酰基氧基、1-甲基乙基磺酰基氧基、环丙基磺酰基氧基、环丁基磺酰基氧基、环戊基磺酰基氧基、环己基磺酰基氧基、苯基磺酰基氧基、对氯苯基磺酰基氧基、间氯苯基磺酰基氧基、邻氯苯基磺酰基氧基、对氟苯基磺酰基氧基、间氟苯基磺酰基氧基、邻氟苯基磺酰基氧基、对甲氧基苯基磺酰基氧基、间甲氧基苯基磺酰基氧基、邻甲氧基苯基磺酰基氧基、对甲基苯基磺酰基氧基、间甲基苯基磺酰基氧基、邻甲基苯基磺酰基氧基,
[0095] R4和R7彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,
3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟-正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,
2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟-正丙基、
1-氟丙-1-基、1-三氟甲基丙-1-基、2-三氟甲基丙-2-基、1-氟丙-1-基、2-氟丙-2-基、2-氯丙-2-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基环丙-1-基、2-氰基环丙-1-基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、
2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、
4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,
5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、
3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、
2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,
4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、
2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-
5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲基硫基苯基、3-甲基硫基苯基、4-甲基硫基苯基、2-三氟甲基硫基苯基、3-三氟甲基硫基苯基、4-三氟甲基硫基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、
3-氯-吡嗪-2-基、3-溴-吡嗪-2-基、3-甲氧基-吡嗪-2-基、3-乙氧基-吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、
3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、2-苯基乙-1-基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1-(邻氯苯基)乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、
2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、
3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、
1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-
2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、
1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、
3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙基氧基羰基甲基、异丙基氧基羰基甲基、正丁基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙基氧基甲基、异丙基氧基甲基、正丁基氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙基氧基乙基、异丙基氧基乙基、甲氧基-正丙基、甲氧基-正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙基氧基羰基、异丙基氧基羰基、正丁基氧基羰基、叔丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、苯基氧基、对氯苯基氧基、间氯苯基氧基、邻氯苯基氧基、对氟苯基氧基、间氟苯基氧基、邻氟苯基氧基、对甲氧基苯基氧基、间甲氧基苯基氧基、邻甲氧基苯基氧基、对三氟甲基苯基氧基、间三氟甲基苯基氧基、邻三氟甲基苯基氧基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、苄基氨基、氰基甲基、氰基乙基、3-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-2-基、2-氰基-1,1-二甲基乙-1-基、1-(氰基甲基)-1-甲基丙-1-基、羟基羰基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、CHO、甲氧基乙基硫基、乙氧基乙基硫基、三氟甲氧基乙基硫基、五氟乙氧基乙基硫基、甲基硫基乙基硫基、乙基硫基乙基硫基、三氟甲基硫基乙基硫基、五氟硫基乙基硫基、苄基硫基、对氯苯基甲基硫基、间氯苯基甲基硫基、邻氯苯基甲基硫基、对氟苯基甲基硫基、间氟苯基甲基硫基、邻氟苯基甲基硫基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、正丁基硫基、叔丁基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、苯基硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、吡啶-4-基硫基、对氯苯基硫基、间氯苯基硫基、邻氯苯基硫基、对氟苯基硫基、间氟苯基硫基、邻氟苯基硫基、对甲氧基苯基硫基、间甲氧基苯基硫基、邻甲氧基苯基硫基、对甲基苯基硫基、间甲基苯基硫基、邻甲基苯基硫基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰基氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙基氧基丙-
2-基、2-正丁基氧基丙-2-基、2-苄氧基丙-2-基、2-苯基乙基氧基丙-2-基、2-三氟甲基氧基丙-2-基、2-二氟甲基氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙基氧基丙-2-基、2,2-二氟乙基氧基丙-2-基、2-(4-氯苯基甲氧基)丙-2-基、2-(4-氟苯基甲氧基)丙-2-基、2-(4-溴苯基甲氧基)丙-
2-基、2-(4-三氟甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(4-甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-氯苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-氟苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-溴苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-三氟甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(3-甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-氯苯基甲氧基)丙-2-基、
2-(2-氟苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-溴苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-三氟甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(2-甲基苯基甲氧基)丙-2-基、2-(甲氧基甲基)丙-2-基、2-(乙氧基甲基)丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-2-基、2-羟基羰基丙-2-基、2-氨基羰基丙-2-基、氨基羰基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氰基、羟基甲基、羟基乙基、2-羟基丙-2-基、烯丙基氧基甲基、2-烯丙基氧基乙基、2-烯丙基氧基丙-2-基,
[0096] 或其中如果Q代表Q-3、Q-4、Q-8、Q-9、Q-12或Q-19,R4和R7与它们各自连接的碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0097] R5代表氢、甲酰基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,
3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟-正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、甲氧基-正丙基、甲氧基-正丁基、乙氧基-正丙基、乙氧基-正丁基、羟基乙基、羟基-正丙基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基-正丙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙基氧基羰基甲基、异丙基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙基氧基羰基乙基、异丙基氧基羰基乙基、叔丁基氧基羰基乙基、甲氧基羰基-正丙基、乙氧基羰基-正丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、烯丙基氧基羰基甲基、烯丙基氧基羰基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、
2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、2-氰基乙-1-基、1-氰基乙-1-基、氰基-正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苄氧基羰基、正丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、苯基氨基羰基、对氯苯基氨基羰基、间氯苯基氨基羰基、邻氯苯基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基(甲基)氨基羰基、丙-2-烯-1-基、丙-2-炔-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、3,3-二氟环丁-1-基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、
3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,
4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,
6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,
4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、
2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、
2-甲基硫基苯基、3-甲基硫基苯基、4-甲基硫基苯基、2-三氟甲基硫基苯基、3-三氟甲基硫基苯基、4-三氟甲基硫基苯基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯-吡嗪-2-基、3-溴-吡嗪-2-基、3-甲氧基-吡嗪-2-基、3-乙氧基-吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、
5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,
5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、
5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,
6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-
4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯基乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、
3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、
1-苯基乙-1-基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰基氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、苯基羰基甲基、对氯苯基羰基甲基、间氯苯基羰基甲基、邻氯苯基羰基甲基、对氟苯基羰基甲基、间氟苯基羰基甲基、邻氟苯基羰基甲基、甲基羰基甲基、乙基羰基甲基、正丙基羰基甲基、异丙基羰基甲基、正丁基羰基甲基、叔丁基羰基甲基,[0098] 或其中如果Q代表Q-13、Q-14或Q-15,R4和R5与它们各自连接的氮原子或碳原子共同形成具有总计3至7个成员的部分饱和环,所述环任选地被一个至三个选自N、O和S的杂原子间隔,并且所述环任选地被进一步取代,
[0099] R6代表氢、甲基、乙基,
[0100] R8代表氢、卤素、氰基、硝基、氢硫基、羟基、甲基氨基、乙基氨基、异丙基氨基、正丙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、甲氧基羰基甲基氨基、甲氧基羰基乙基氨基、乙氧基羰基甲基氨基、乙氧基羰基乙基氨基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、叔丁基氧基羰基氨基、苯基氨基、N-哌啶基、N-吡咯烷基、N-吗啉基、甲基氨基羰基氨基、乙基氨基羰基氨基、正丙基氨基羰基氨基、异丙基氨基羰基氨基、苄基氨基羰基氨基、苯基氨基羰基氨基、对氯苯基氨基羰基氨基、间氯苯基氨基羰基氨基、邻氯苯基氨基羰基氨基、环丙基氨基羰基氨基、环丁基氨基羰基氨基、环戊基氨基羰基氨基、环己基氨基羰基氨基、二甲基氨基羰基氨基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、叔丁基氧基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、正丙基氨基羰基氧基、异丙基氨基羰基氧基、苄基氨基羰基氧基、苯基氨基羰基氧基、环丙基氨基羰基氧基、环丁基氨基羰基氧基、环戊基氨基羰基氧基、环己基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、苯基氧基、对氯苯基氧基、邻氯苯基氧基、间氯苯基氧基、间三氟甲基苯基氧基、对三氟甲基苯基氧基、三氟甲基氧基、二氟甲基氧基、2,2-二氟乙基氧基、2,2,2-三氟乙基氧基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、苯基硫基、对氯苯基硫基、间氯苯基硫基、邻氯苯基硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、苄基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、苯基亚磺酰基、苄基亚磺酰基、吡啶-2-基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、苯基磺酰基、苄基磺酰基、吡啶-2-基磺酰基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、硫氰酸基、异硫氰酸基、甲酰基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-
2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、
1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、
3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟-正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟-正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、异丙基氧基羰基、正丙基氧基羰基、正丁基氧基羰基、叔丁基氧基羰基、苄氧基羰基、烯丙基氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、苄基氨基羰基、苯基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、烯丙基氨基羰基、五氟硫基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丙基氧基二氟甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙基氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、正丙基氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、1-甲氧基乙-1-基、1-甲氧基丙-1-基、1-乙氧基乙-1-基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、甲基硫基甲基、甲基硫基乙基、甲基硫基-正丙基、乙基硫基甲基、三氟甲基硫基甲基、五氟乙基硫基甲基、三氟甲基硫基乙基、三氟甲基硫基-正丙基、甲基羰基、乙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、邻氯苯基羰基、间氯苯基羰基、对氯苯基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基乙基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基、甲基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基甲基、正丙基氨基羰基甲基、异丙基氨基羰基甲基、苄基氨基羰基甲基、苯基氨基羰基甲基、环丙基氨基羰基甲基、环丁基氨基羰基甲基、环戊基氨基羰基甲基、环己基氨基羰基甲基、二甲基氨基羰基甲基、二乙基氨基羰基甲基、烯丙基氨基羰基甲基、甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、乙基氨基甲基、异丙基氨基甲基、正丙基氨基甲基、正丁基氨基甲基、甲基氨基乙基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、N-吡咯烷基甲基、N-哌啶基甲基、羟基亚氨基、甲氧基亚氨基、乙氧基亚氨基、正丙基氧基亚氨基、正丁基氧基亚氨基、异丙基氧基亚氨基、叔丁基氧基亚氨基、环丙基甲氧基亚氨基、环丁基甲氧基亚氨基、环戊基甲氧基亚氨基、环己基甲氧基亚氨基、苄氧基亚氨基、苯基氧基亚氨基、烯丙基氧基亚氨基、对氯苯基甲基氧基亚氨基、苯基乙炔基、对氯苯基乙炔基、间氯苯基乙炔基、邻氯苯基乙炔基、对氟苯基乙炔基、间氟苯基乙炔基、邻氟苯基乙炔基、吡啶-
2-基乙炔基、吡啶-3-基乙炔基、噻吩-2-基乙炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、三(异丙基)甲硅烷基乙炔基、环丙基乙炔基、环丁基乙炔基、环戊基乙炔基、环己基乙炔基、苯基、苄基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、对氯苯基甲基、间氯苯基甲基、邻氯苯基甲基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、嘧啶-2-基、吡嗪-2-基、甲氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲基氨基磺酰基氨基、二甲基氨基磺酰基氨基、乙基氨基磺酰基氨基、二乙基氨基磺酰基氨基、异丙基氨基磺酰基氨基、环丙基氨基磺酰基氨基、环丁基氨基磺酰基氨基、环戊基氨基磺酰基氨基、环己基氨基磺酰基氨基、重氮基、苯基重氮基、三甲基甲硅烷基、三(异丙基)甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、二甲基(苯基)甲硅烷基、二苯基(甲基)甲硅烷基,
[0101] 或其中当A1和A2各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0102] 或其中当A2和A3各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0103] 或其中A3和A4当各自为基团C-R8时,其与它们连接的原子共同形成部分饱和或完全饱和的5元至7元环,所述环任选地被选自N、O和S的杂原子间隔并任选地被进一步取代,[0104] 和
[0105] W代表氧。
[0106] 本发明尤其提供通式(I)的化合物,其中
[0107] X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中
[0108] 如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及
[0109] 如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,
[0110] R1代表氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,
1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、
3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、苯基、苯基氧基、对氯苯基氧基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、
3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基,
[0111] R3代表羟基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、1-甲基乙氧基、正丁基氧基、1-甲基丙基氧基、2-甲基丙基氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙基氧基羰基氧基、异丙基氧基羰基氧基、正丁基氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙基氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙基氧基羰基氧基、吡啶-2-基羰基氧基、吡啶-3-基羰基氧基、吡啶-4-基羰基氧基、4-三氟甲基吡啶-3-基羰基氧基、烯丙基羰基氧基、甲基磺酰基氧基、乙基磺酰基氧基、正丙基磺酰基氧基、1-甲基乙基磺酰基氧基、环丙基磺酰基氧基,
[0112] R6代表氢,
[0113] W代表氧,
[0114] 和
[0115] Q代表下表中明确提及的部分Q-1.1至Q-29.5中的一种:
[0116]
[0117]
[0118]
[0119]
[0120]
[0121]
[0122]
[0123]
[0124]
[0125]
[0126]
[0127]
[0128]
[0129]
[0130]
[0131]
[0132]
[0133]
[0134]
[0135]
[0136]
[0137] 本发明特别尤其是提供通式(I)的化合物,其中
[0138] X和Y彼此独立地代表C-H或部分C-R1,其中
[0139] 如果Y代表部分C-R1,则X代表C-H,以及
[0140] 如果Y代表C-H,则X代表部分C-R1,
[0141] R1代表甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、叔丁基氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、苯基、苯基氧基、对氯苯基氧基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-
2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、
2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基,
[0142] R3代表羟基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、1-甲基乙氧基、正丁基氧基、1-甲基丙基氧基、2-甲基丙基氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊基氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙基氧基羰基氧基、异丙基氧基羰基氧基、正丁基氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙基氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙基氧基羰基氧基、吡啶-2-基羰基氧基、吡啶-3-基羰基氧基、吡啶-4-基羰基氧基、4-三氟甲基吡啶-3-基羰基氧基、烯丙基羰基氧基、甲基磺酰基氧基、乙基磺酰基氧基、正丙基磺酰基氧基、1-甲基乙基磺酰基氧基、环丙基磺酰基氧基,
[0143] R6代表氢,
[0144] W代表氧,
[0145] 和
[0146] Q代表下表中具体提及的部分Q-1.1至Q-29.5中的一种,特别优选地其中如果X代表C-甲基或C-甲氧基以及在这两种情况下Y同时代表C-H,则排除上表中所列的基团Q-8.7、Q-13.5和Q-16.61。
[0147] 上文在一般术语中或在优选的范围中列出的基团的定义均适用于式(I)的最终产物以及在每种情况下制备所需的相应的起始材料或中间体。这些基团定义可视需要彼此结合,即包括给出的优选范围之间的结合。
[0148] 首先由于更高的除草活性、更好的选择性和/或更好的可制备性,本发明的上述式(I)的化合物或其盐或其根据本发明的用途是特别令人感兴趣的,其中各基团具有已指定或在下文指定的优选含义之一,或特别是其中已指定或在下文指定的一种或多种优选含义组合产生的含义。
[0149] 对于本发明的化合物,将阐明上文和下文中使用的术语。它们对于本领域技术人员而言是熟知的,且尤其具有下文阐述的定义:
[0150] 除非下文另有定义,否则化学基团的名称通常应理解为使得与骨架或分子的其余部分的连接是通过最后提到的结构元素,即,例如在(C2-C8)-烯氧基的情况下通过氧原子;在杂环基-(C1-C8)-烷基或R12O(O)C-(C1-C8)-烷基的情况下,在每种情况下通过烷基的碳原子。
[0151] 根据本发明,“烷基磺酰基”——单独或作为化学基团的一部分——是指直链或支化的烷基磺酰基,优选具有1至8或1至6个碳原子,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基磺酰基,例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
[0152] 根据本发明,"杂芳基磺酰基"表示任选取代的吡啶基磺酰基、嘧啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基或任选取代的多环杂芳基磺酰基,本文中特别是任选取代的喹啉基磺酰基,例如其被以下基团取代:氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基团。
[0153] 根据本发明,"烷基硫基"——单独或作为化学基团的一部分——表示直链或支化的S-烷基,优选具有1至8或1至6个碳原子,例如(C1-C10)-,(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基硫基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基硫基,例如甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、1-甲基乙基硫基、丁基硫基、1-甲基丙基硫基、2-甲基丙基硫基、1,1-二甲基乙基硫基、戊基硫基、1-甲基丁基硫基、2-甲基丁基硫基、3-甲基丁基硫基、1,1-二甲基丙基硫基、1,2-二甲基丙基硫基、2,2-二甲基丙基硫基、1-乙基丙基硫基、己基硫基、1-甲基戊基硫基、2-甲基戊基硫基、3-甲基戊基硫基、4-甲基戊基硫基、1,1-二甲基丁基硫基、1,2-二甲基丁基硫基、1,3-二甲基丁基硫基、2,2-二甲基丁基硫基、2,3-二甲基丁基硫基、3,3-二甲基丁基硫基、1-乙基丁基硫基、2-乙基丁基硫基、1,1,2-三甲基丙基硫基、1,2,2-三甲基丙基硫基、1-乙基-1-甲基丙基硫基和
1-乙基-2-甲基丙基硫基。
[0154] 根据本发明,“烯基硫基”表示通过硫原子连接的烯基,炔基硫基表示通过硫原子连接的炔基,环烷基硫基表示通过硫原子连接的环烷基,环烯基硫基表示通过硫原子连接的环烯基。
[0155] 根据本发明,除非另有说明,否则“烷基亚磺酰基(烷基-S(=O)-)”表示通过-S(=O)-连接至骨架上的烷基,例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基亚磺酰基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基亚磺酰基,例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,
2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
[0156] 类似地,“烯基亚磺酰基”和“炔基亚磺酰基”根据本发明定义为分别通过-S(=O)-连接至骨架上的烯基和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基亚磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基亚磺酰基。
[0157] 类似地,“烯基磺酰基”和“炔基磺酰基”根据本发明定义为分别通过-S(=O)2-连接至骨架上的烯基和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基磺酰基。
[0158] “烷氧基”表示通过氧原子连接的烷基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基表示通过氧原子连接的烯基,炔氧基表示通过氧原子连接的炔基,例如(C2-C10)-烯氧基、(C2-C6)-烯氧基或(C2-C4)-烯氧基和(C3-C10)-炔氧基、(C3-C6)-炔氧基或(C3-C4)-炔氧基。
[0159] “环烷氧基”表示通过氧原子连接的环烷基,环烯氧基表示通过氧原子连接的环烯基。
[0160] 根据本发明,除非另有定义,否则“烷基羰基”(烷基-C(=O)-)代表通过-C(=O)-与骨架连接的烷基,例如(C1-C10)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C4)-烷基羰基。此处,碳原子数是指烷基羰基中的烷基的。
[0161] 类似地,除非另有定义,否则本发明的“烯基羰基”和“炔基羰基”分别表示通过-C(=O)-与骨架连接的烯基和炔基,例如(C2-C10)-烯基羰基、(C2-C6)-烯基羰基或(C2-C4)-烯基羰基和(C2-C10)-炔基羰基、(C2-C6)-炔基羰基或(C2-C4)-炔基羰基。此处,碳原子数是指烯基羰基或炔基羰基中的烯基或炔基的。
[0162] 除非另有定义,否则烷氧基羰基(烷基-O-C(=O)-):通过-O-C(=O)-与骨架连接的烷基,如(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基或(C1-C4)-烷氧基羰基。此处,碳原子数是指烷氧基羰基中的烷基。类似地,除非另有定义,否则本发明的“烯氧基羰基”和“炔氧基羰基”分别代表通过-O-C(=O)-与骨架连接的烯基和炔基,如(C2-C10)-烯氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基或(C2-C4)-烯氧基羰基和(C3-C10)-炔氧基羰基、(C3-C6)-炔氧基羰基和(C3-C4)-炔氧基羰基。此处,碳原子数是指烯氧基羰基或炔氧基羰基中的烯基或炔基的。
[0163] 根据本发明,除非另有定义,否则术语“烷基羰氧基”(烷基-C(=O)-O-)表示通过羰氧基(-C(=O)-O-)的氧与骨架连接的烷基,如(C1-C10)-烷基羰氧基、(C1-C6)-烷基羰氧基或(C1-C4)-烷基羰氧基。此处碳原子数是指烷基羰氧基中的烷基的。
[0164] 类似地,根据本发明,“烯基羰氧基”和“炔基羰氧基”分别定义为通过(-C(=O)-O-)的氧与骨架连接的烯基和炔基,如(C2-C10)-烯基羰氧基、(C2-C6)-烯基羰氧基或(C2-C4)-烯基羰氧基或(C2-C10)-炔基羰氧基、(C2-C6)-炔基羰氧基或(C2-C4)-炔基羰氧基。此处,碳原子数分别是指烯基羰氧基或炔基羰氧基中的烯基或炔基的。
[0165] 在如C(O)R12、C(O)OR12、OC(O)NR10R11或C(O)NR10R11的简短形式中,括号中所示的简短形式O表示通过双键与相邻碳原子连接的氧原子。
[0166] 在如OC(S)OR12、OC(S)SR13、OC(S)NR10R11的简短形式中,括号中所示的简短形式S表示通过双键与相邻碳原子连接的硫原子。
[0167] 术语“芳基”意指具有优选6至14个、特别是6至10个碳环原子的任选取代的单环芳族体系、双环芳族体系或多环芳族体系,如苯基、萘基、蒽基、菲基等,优选苯基。
[0168] 术语"任选取代的芳基"还包括多环体系,例如四氢萘基、茚基、2,3-二氢化茚基、芴基、联苯基,其中连接点在芳族体系上。在分类术语中,"芳基"通常被包括在术语“任选取代的芳基”中。本文中优选的芳基取代基为,例如氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、烷基硫基、卤代烷基硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、二-烷基氨基烷氧基、三-[烷基]甲硅烷基、二-[烷基]芳基甲硅烷基、二-[烷基]烷基甲硅烷基、三-[烷基]甲硅烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基-N-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二-烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二-烷基氨基羰基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基。
[0169] 杂环基(杂环基)包含至少一个杂环(=其中至少一个碳原子被杂原子、优选被选自N、O、S、P的杂原子替代的碳环),其为饱和、不饱和、部分饱和或杂芳族的,并且可为未取代或取代的,其中连接点位于环原子上。如果杂环基或杂环任选被取代,则它可与其他碳环或杂环稠合。在任选取代的杂环基的情况下,还包括多环体系,例如8-氮杂双环[3.2.1]辛基、8-氮杂双环[2.2.2]辛基或1-氮杂双环[2.2.1]庚基。任选取代的杂环基还包括螺环体系,例如1-氧杂-5-氮杂-螺[2.3]己基。除非另有定义,否则杂环优选包含3至9个环原子,特别是3至6个环原子,并且在杂环中含有一个或更多个,优选1至4个,特别是1、2或3个杂原子,优选选自N、O和S,但其中两个氧原子彼此不直接相邻,例如具有一个选自N、O和S的杂原子,1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-或-3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基;2,5-二氢-1H-吡咯-1-或-2-或-3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基;2,3,4,5-四氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-基或-6-基;1,2,3,6-四氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;1,2,3,4-四氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;1,4-二氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-基;2,3-二氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;2,5-二氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚基;2,3,4,5-四氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-
4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,7-四氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,6,7-四氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-基;3,4,5,6-四氢-2H-氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,5-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-基;2,5-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,7-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-基;2,3-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;3,4-二氢-2H-氮杂卓-
2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;3,6-二氢-2H-氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;5,6-二氢-2H-氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,5-二氢-3H-氮杂卓-2-或-
3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;1H-氮杂卓-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2H-氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;3H-氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4H-氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2-或3-氧杂环戊基(=2-或3-四氢呋喃基);2,
3-二氢呋喃-2-或-3-或-4-或-5-基;2,5-二氢呋喃-2-或-3-基、2-或3-或4-氧杂环己基(=
2-或3-或4-四氢吡喃基);3,4-二氢-2H-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-2H-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;2H-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;4H-吡喃-2-或-
3-或-4-基、2-或-3-或-4-氧杂环庚烷基;2,3,4,5-四氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,7-四氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,6,7-四氢氧杂卓-
2-或-3-或-4-基;2,3-二氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,5-二氢氧杂卓-2-或-3-或-4-基;2,5-二氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2-或3-四氢噻吩基;2,3-二氢噻吩-2-或-3-或-4-或-5-基;2,5-二氢噻吩-2-或-3-基;四氢-2H-噻喃-2-或-3-或-4-基;3,4-二氢-2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;4H-噻喃-2-或-3-或-4-基。优选的3-元和4-元杂环为,例如1-或2-吖丙啶基、环氧乙烷基(oxiranyl)、硫杂丙环基(thiiranyl)、1-或2-或3-氮杂环丁烷基、2-或3-氧杂环丁烷基、2-或3-硫代环丁烷基、1,3-二氧杂环丁烷-2-基。“杂环基”的其他实例为具有两个选自N、O和S的杂原子的部分或完全氢化的杂环基,例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基;4,5-二氢-
3H-吡唑-3-或-4-或-5-基;4,5-二氢-1H-吡唑-1-或-3-或-4-或-5-基;2,3-二氢-1H-吡唑-
1-或-2-或-3-或-4-或-5-基;1-或-2-或-3-或-4-咪唑烷基;2,3-二氢-1H-咪唑-1-或-2-或-3-或-4-基;2,5-二氢-1H-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基;4,5-二氢-1H-咪唑-1-或-2-或-
4-或-5-基;六氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-基;1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-
5-或-6-基;1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或-4-或-5-基;4,5-二氢哒嗪-3-或-4-基;3,4-二氢哒嗪-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢哒嗪-3-或-4-基;1,6-二氢哒嗪-1-或-
3-或-4-或-5-或-6-基;六氢嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-基;1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或-2-或-
4-或-5-或-6-基;1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基;1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;1,6-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基;1,2-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基;2,5-二氢嘧啶-2-或-4-或-5-基;4,5-二氢嘧啶-4-或-5-或-6-基;1,4-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基;1-或-2-或-3-哌嗪基;1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基;1,2,3,4-四氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;
1,2-二氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基;1,4-二氢吡嗪-1-或-2-或-3-基;2,3-二氢吡嗪-2-或-3-或-5-或-6-基;2,5-二氢吡嗪-2-或-3-基;1,3-二氧戊环-2-或-4-或-5-基;1,
3-二氧杂环戊-2-或-4-基;1,3-二噁烷-2-或-4-或-5-基;4H-1,3-二氧杂环己-2-或-4-或-
5-或-6-基;1,4-二噁烷-2-或-3-或-5-或-6-基;2,3-二氢-1,4-二氧杂环己-2-或-3-或-5-或-6-基;1,4-二氧杂环己-2-或-3-基;1,2-二噻戊环-3-或-4-基;3H-1,2-二硫醇-3-或-4-或-5-基;1,3-二噻戊环-2-或-4-基;1,3-二硫醇-2-或-4-基;1,2-二噻烷-3-或-4-基;3,4-二氢-1,2-二噻英-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-1,2-二噻英-3-或-4-基;1,2-二噻英-
3-或-4-基;1,3-二噻烷-2-或-4-或-5-基;4H-1,3-二噻英-2-或-4-或-5-或-6-基;异噁唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基;2,3-二氢异噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基;2,5-二氢异噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基;4,5-二氢异噁唑-3-或-4-或-5-基;1,3-噁唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基;2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基;2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基;4,
5-二氢-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基;1,2-噁嗪烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,4-二氢-
2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基;2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;6H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-
5-或-6-基;4H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基;1,3-噁嗪烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;2H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;6H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-
5-或-6-基;4H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;吗啉-2-或-3-或-4-基;3,4-二氢-2H-1,
4-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基;2H-
1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基;4H-1,4-噁嗪-2-或-3-基;1,2-氧杂氮杂环庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,5-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,
5-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或-4-或-
5-或-6-或-7-基;6,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;1,2-氧氮杂卓-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;1,3-氧杂氮杂环庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,
4,5-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,5,6,7-四氢-
1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,5-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,5-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;
4,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;6,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;1,3-氧氮杂卓-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基;1,4-氧杂氮杂环庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;2,3-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;2,5-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-
7-基;2,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;4,5-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;4,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基;6,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;1,4-氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;异噻唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基;2,3-二氢异噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基;
2,5-二氢异噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基;4,5-二氢异噻唑-3-或-4-或-5-基;1,3-噻唑烷-
2-或-3-或-4-或-5-基;2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基;2,5-二氢-1,3-噻唑-
2-或-4-或-5-基;4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基;1,3-噻嗪烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基;5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;5,6-二氢-4H-
1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;2H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;6H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基;4H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基。"杂环基"的其他实例为具有3个选自N、O和S的杂原子的部分或完全氢化的杂环基,例如1,4,2-二噁唑烷-2-或-3-或-5-基;
1,4,2-二噁唑-3-或-5-基;1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或-5-或-6-基;5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或-5-或-6-基;1,4,2-二噁嗪-3-或-5-或-6-基;1,4,2-二氧杂氮杂环庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或-5-或-6-或-7-基;2,3-二氢-
7H-1,4,2-二氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂卓-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基;5H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或-5-或-6-或-7-基;7H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或-5-或-6-或-7-基。下文还给出了任选地进一步取代的杂环的结构实例:
[0170]
[0171]
[0172] 上文中列出的杂环优选为取代的,例如被以下基团取代:氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷氧基、芳基氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、卤代环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、烯基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲硅烷基炔基、硝基、氨基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基硫基、烷基硫基、氢硫基、羟基烷基、氧代基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷基硫基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂芳基氧基、二烷基氨基、烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。
[0173] 当基础结构被选自一系列基团(=基团)或一般定义的基团组的“一个或更多个基团”取代时,在每种情况下这包括同时被多个相同和/或结构不同的基团取代的情况。
[0174] 在部分或完全饱和的氮杂环的情况下,则可通过碳或氮将其与分子的其余部分连接。
[0175] 取代的杂环基团的合适取代基为下文进一步指定的取代基,另外还有氧代基和硫代基。则作为环碳原子上的取代基的氧代基团为例如杂环中的羰基。其结果是,优选还包括内酯和内酰胺。氧代基团也可存在于环杂原子上,其可以不同的氧化态存在,例如在N和S的情况下,并且在该情况下形成例如杂环中的二价-N(O)-、-S(O)-(也简称为SO)和-S(O)2-(也简称SO2)基团。在-N(O)-和-S(O)-基团的情况下,在每种情况下包括两种对映异构体。
[0176] 根据本发明,表述"杂芳基"是指杂芳族化合物,即完全不饱和的芳族杂环化合物,优选具有1至4个、优选1或2个相同或不同杂原子(优选O、S或N)的5-至7-元环。本发明的杂芳基为,例如1H-吡咯-1-基;1H-吡咯-2-基;1H-吡咯-3-基;呋喃-2-基;呋喃-3-基;噻吩-2-基;噻吩-3-基,1H-咪唑-1-基;1H-咪唑-2-基;1H-咪唑-4-基;1H-咪唑-5-基;1H-吡唑-1-基;1H-吡唑-3-基;1H-吡唑-4-基;1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂卓基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、
1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂卓基、硫杂卓基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮杂卓基、2H-1,
2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-氧杂三唑-5-基、1,2,3,4-硫杂三唑-
5-基、1,2,3,5-氧杂三唑-4-基、1,2,3,5-硫杂三唑-4-基。本发明的杂芳基还可被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻的碳原子为其他芳环的一部分,则该体系为稠合的杂芳族体系,例如苯并稠合的杂芳族化合物或多环化的杂芳族化合物。优选的实例为喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基);异喹啉(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基);喹喔啉;喹唑啉;噌啉;1,5-二氮杂萘;1,6-二氮杂萘;1,7-二氮杂萘;1,8-二氮杂萘;2,6-二氮杂萘;2,7-二氮杂萘;酞嗪(phthalazine);吡啶并吡嗪;吡啶并嘧啶;吡啶并哒嗪;蝶啶;嘧啶并嘧啶。杂芳基的实例也为选自以下的5-或6-元苯并稠合环:1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-
6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-
5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-
3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-异吲哚-2-基、
2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、2H-异吲哚-6-基;
2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,
3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,
2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
[0177] 术语“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘。如果该术语用于基团,则“卤素”表示例如氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
[0178] 根据本发明,“烷基”表示直链或支化开链的饱和烃基,其任选地被单取代或多取代,且在后一种情况下被称为“取代的烷基”。优选的取代基为卤原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基,特别优选甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前缀“双(bis)”还包括不同烷基的组合,例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。
[0179] “卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别表示被相同或不同的卤原子部分或完全取代的烷基、烯基和炔基,例如单卤代烷基,例如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;全卤代烷基,例如CCl3、CClF2、CFCl2,CF2CClF2、CF2CClFCF3;多卤代烷基,例如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;术语全卤代烷基还包括术语全氟烷基。
[0180] “部分氟化的烷基”表示被氟单取代或多取代的直链或支化饱和烃,其中所述氟原子可作为取代基存在于直链或支化烃链的一个或多个不同碳原子上,例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3。
[0181] “部分氟化的卤代烷基”表示被包括至少一个氟原子的不同卤原子取代的直链或支化的饱和烃,其中任选存在的任何其他卤原子选自氟、氯溴或碘。相应的卤原子可作为取代基存在于直链或支化烃链的一个或多个不同碳原子上。部分氟化的卤代烷基还包括被包括至少一个氟原子的卤素完全取代的直链或支化烷基。
[0182] “卤代烷氧基”为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl;这相应地适用于卤代烯基和其他卤素取代的基团。
[0183] 本文中,所提及的表述"(C1-C4)-烷基"为根据碳原子的范围对于具有1至4个碳原子的直链或支化烷基的简称,即包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。具有较大特定碳原子范围的通用烷基,例如“(C1-C6)-烷基”,相应地还包括具有更多碳原子数的直链或支化烷基,即根据实例还包括具有5个和6个碳原子的烷基。
[0184] 除非特别说明,否则优选低碳骨架,例如具有1至6个碳原子,或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子,包括在复合基团中的烃基如烷基、烯基和炔基的情况。包括在复合基团例如烷氧基、卤代烷基等中的烷基,为例如甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或2-丁基、戊基、己基(如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基)、庚基(如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基);烯基和炔基被定义为对应于烷基的可能的不饱和基团,其中存在至少一个双键或三键。优选具有一个双键或三键的基团。
[0185] 术语“烯基”还特别包括具有多于一个双键的直链或支化开链烃基,例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基,以及具有一个或多个累积双键的丙二烯基或累积多烯基,例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基表示,例如可任选地被其他烷基取代的乙烯基,例如(但不限于此)(C2-C6)-烯基,例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、
1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
[0186] 术语“炔基”还特别包括具有多于一个三键或具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支化开链烃基,例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基为例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、
4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-
2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
[0187] 术语"环烷基"表示具有优选3-8个环碳原子的碳环饱和环体系,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基,其任选地具有进一步的取代基,优选被以下基团取代:氢、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷基硫基、卤代烷基硫基、卤素、烯基、炔基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基。在任选取代的环烷基的情况下,包括具有取代基的环体系,还包括在环烷基上具有双键的取代基,例如亚烷基如亚甲基。在任选取代的环烷基的情况下,还包括多环脂族体系,例如双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基以及体系例如1,1'-二(环丙基)-1-基,1,1'-二(环丙基)-2-基。术语"(C3-C7)-环烷基"为具有3至7个碳原子的环烷基的简称,对应于碳原子的指定范围。
[0188] 在取代的环烷基的情况下,还包括螺环脂族体系,例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。
[0189] "环烯基"表示具有优选4-8个碳原子的碳环、非芳族、部分不饱和的环体系,例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基,还包括在环烯基上具有双键的取代基,例如亚烷基如亚甲基。在任选取代的环烯基的情况下,相应地适用取代的环烷基的解释。
[0190] 例如在形式(C1-C10)-亚烷基中,术语"亚烷基"还例如意指通过双键连接的直链或支化开链烃基。亚烷基的可能键合位点自然仅位于两个氢原子可被双键替代的基础结构上;例如,基团为=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。环亚烷基表示通过双键连接的碳环基团。
[0191] “环烷基烷基氧基”表示通过氧原子连接的环烷基烷基,以及“芳基烷基氧基”表示通过氧原子连接的芳基烷基。
[0192] “烷氧基烷基”代表通过烷基连接的烷氧基以及“烷氧基烷氧基”表示通过氧原子连接的烷氧基烷基,例如(但不限于)甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基。
[0193] “烷基硫基烷基”代表通过烷基连接的烷基硫基以及“烷基硫基烷基硫基”表示通过硫原子连接的烷基硫基烷基。
[0194] “芳基烷氧基烷基”代表通过烷基连接的芳基氧基以及“杂芳基氧基烷基”表示通过烷基连接的杂芳基氧基。
[0195] “卤代烷氧基烷基”代表通过烷基连接的卤代烷氧基以及“卤代烷基硫基烷基”表示通过烷基连接的卤代烷基硫基。
[0196] “芳基烷基”代表通过烷基连接的芳基,“杂芳基烷基”表示通过烷基连接的杂芳基以及“杂环基烷基”表示通过烷基连接的杂环基。
[0197] “环烷基烷基”代表通过烷基连接的环烷基,例如(但不限于)环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、1-环丙基乙-1-基、2-环丙基乙-1-基、1-环丙基丙-1-基、3-环丙基丙-1-基。
[0198] “芳基烯基”代表通过烯基连接的芳基,“杂芳基烯基”表示通过烯基连接的杂芳基以及“杂环基烯基”表示通过烯基连接的杂环基。
[0199] “芳基炔基”代表通过炔基连接的芳基,“杂芳基炔基”表示通过炔基连接的杂芳基以及“杂环基炔基”表示通过炔基连接的杂环基。
[0200] 根据本发明,“卤代烷基硫基”——其本身或作为化学基团的组成部分——代表直链或支化的S-卤代烷基,优选具有1至8个或具有1至6个碳原子,例如(C1-C8)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-卤代烷基硫基,例如(但不限于此)三氟甲基硫基、五氟乙基硫基、二氟甲基、2,2-二氟乙-1-基硫基、2,2,2-二氟乙-1-基硫基、3,3,3-丙-1-基硫基。
[0201] “卤代环烷基”和“卤代环烯基”分别代表如下的环烷基和环烯基,它们被相同或不同的卤素原子(例如F、Cl和Br)或被卤代烷基(例如三氟甲基或二氟甲基)部分或完全取代,例如1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丁-1-基、1-三氟甲基环丙-1-基、2-三氟甲基环丙-1-基、1-氯环丙-1-基、2-氯环丙-1-基、2,2-二氯环丙-1-基、3,3-二氟环丁基。
[0202] 根据本发明,“三烷基甲硅烷基”——其本身或作为化学基团的组成部分——代表直链或支化的Si-烷基,优选具有1至8个或具有1至6个碳原子,例如三[(C1-C8)-,(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基]甲硅烷基,例如(但不限于此)三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三(正丙基)甲硅烷基、三(异丙基)甲硅烷基、三(正丁基)甲硅烷基、三(1-甲基丙-1-基)甲硅烷基、三(2-甲基丙-1-基)甲硅烷基、三(1,1-二甲基乙-1-基)甲硅烷基、三(2,2-二甲基乙-1-基)甲硅烷基。
[0203] “三烷基甲硅烷基炔基”代表通过炔基连接的三烷基甲硅烷基。
[0204] 如果化合物可通过氢转移形成其结构形式上未被式(I)覆盖的互变异构体,则这些互变异构体仍被本发明式(I)的化合物的定义所涵盖,除非考虑的是特定的互变异构体。例如,许多羰基化合物可以酮形式和烯醇形式存在,两种形式均包括在式(I)的化合物的定义中。
[0205] 根据取代基的性质和它们连接的方式,通式(I)的化合物可作为立体异构体存在。式(I)包括由其特定的三维形式定义的所有可能的立体异构体,例如对映异构体、非对映异构体、Z和E异构体。如果例如存在一个或多个烯基,则可产生非对映异构体(Z和E异构体)。
如果例如存在一个或多个不对称碳原子,则可产生对映异构体和非对映异构体。立体异构体可通过常规的分离方法由制备中获得的混合物中获得。色谱分离可在分析规模上进行,以发现对映体过量或非对映体过量;或在制备规模上进行,以制备用于生物测试的测试样品。同样地可通过使用光学活性原料和/或助剂,利用立体选择性反应选择性地制备立体异构体。因此,本发明还涉及通式(I)所包括但未以其特定的立体异构形式显示的所有立体异构体,及其混合物。
[0206] 如果化合物以固体形式获得,则纯化也可通过重结晶或浸提(digestion)进行。如果通过上述途径不能令人满意地获得单个化合物(I),则其可通过其他化合物(I)的衍生化来制备。
[0207] 合适的分离方法、纯化方法和用于分离式(I)的化合物的立体异构体的方法是本领域技术人员从类似情况中通常已知的方法,例如通过物理方法,如结晶、色谱方法(特别是柱色谱法和HPLC(高压液相色谱))、蒸馏(任选地在减压下)、萃取和其他方法,任何残留的混合物通常可通过色谱分离(例如在手性固相上)进行分离。适于制备量或工业规模的是例如结晶的方法,例如可使用光学活性酸从非对映异构体混合物获得的非对映体盐的结晶,并且如果合适,条件是存在酸性基团,使用光学活性碱。
[0208] 合成通式(I)的单取代的杂芳基吡咯酮
[0209] 本发明的通式(I)的单取代的杂芳基吡咯酮可使用已知的方法制备。所使用和检验的合成路线从市售或易于制备的杂芳族胺和相应取代的呋喃酮或呋喃二酮开始进行。在以下方案中,通式(I)的部分Q、X、Y、W、R3和R6具有上述定义的含义,除非给出示例性但非限制性的定义。制备用于合成通式(I)的化合物的第一关键中间体为任选进一步取代的杂芳族胺Q-NH2。例如,而非限制的,这通过任选进一步取代的5-氨基-1,2,4-异噻唑(III)的合成来说明。为此,将取代的腈转化为相应的脒(例如用氨),并在用合适的卤化剂(例如次氯酸钠或溴)卤化后,通过与硫氰酸钾反应而转化成所需的5-氨基-1,2,4-异噻唑(IIIa)。或者,溴氯噻二唑(IVa)可通过胺化、保护氨基(例如用(Boc)2O,其中Boc代表叔丁基氧基羰t基)、随后的过渡金属介导的偶联反应(用合适的过渡金属催化剂,如PdCl2[P Bu2(p-NMe-Ph)]2)和随后的在合适的极性-非质子溶剂(例如二氯甲烷)中的酸介导的脱保护(例如用三氟乙酸=TFA)来制备(参见WO2013/091539;Bioorg.Chem.2014,57,90;Org.Lett.2009,
11,5666;WO2009/127546)。在以下方案1中,R4具有上述定义的含义。
[0210]
[0211] 方案1
[0212] 此外,使用任选进一步取代的氨基-1,2,4-三唑的制备实施例描述杂芳族胺Q-NH2的合成(参见方案2)。因此,例如而非限制的,取代的原酸酯与氰胺反应,然后用肼环化并用N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(=DMF-DMA)转化为受保护的氨基-1,2,4-三唑,然后使用于合适的极性非质子溶剂(例如N,N-二甲基甲酰胺)中的合适的试剂(例如烷基碘)将受保护的氨基-1,2,4-三唑在环氮上转化成相应的N-取代的氨基-1,2,4-三唑(IIIb)。或者,将合适的硝基三唑(IVb)可通过取代环氮并随后使用合适的过渡金属催化剂(例如碳负载的钯或铂)在合适的溶剂(例如乙酸或稀盐酸)中氢化而转化成N-取代的氨基三唑(IIIb)(参见4 7
Synthesis 2003,2001;Tetrahedron Lett.2005,46,2469)。在下文中的方案2中,R 和R 具有上述定义的含义。
[0213]
[0214] 方案2
[0215] 此外,可使用任选进一步取代的氨基吡唑的制备实施例来描述杂芳族胺Q-NH2的合成(参见方案3)。通过使用合适的碱(例如碳酸钾)使任选取代的肼或相应的肼盐与合适的任选进一步取代的β-酮腈(IVc)在合适的溶剂(例如乙醇)中反应,可以获得任选进一步取代的氨基吡唑(IIIc)(参见J.Med.Chem.2008,51,4672;J.Heterocyclic Chem.1982,19,1267;WO2015/018434)。在下文中的方案3中,R4、R5和R7具有上述定义的含义。
[0216]
[0217] 方案3
[0218] 其他中间体为单取代的呋喃-2,5-二酮(V),也可称为马来酸酐,并且其可通过文献中已知的合成步骤制备(参见J.Chem.Soc.,Perkin Trans.1,1982,215;EP1426365;J.Org.Chem.1998,63,2646;WO2015/018431;Tetrahedron 2012,68,5863;Russian J.Org.Chem.2007,43,801),例如下文的方案4中在多个步骤中由合适的乙炔二羧酸酯(VI)得到的化合物(V.1)和(V.2)。在下文的方案4中,X例如但不限于在每种情况下代表C-CH3和C-C2H5,并且Y例如但不限于表示C-H。
[0219]
[0220] 方案4
[0221] 通式(I)的单取代的杂芳基吡咯酮可通过使用合适的碱(例如吡啶)在合适的极性非质子溶剂(例如乙腈)中或使用合适的酸(例如乙酸或作为溶剂的甲苯中的对甲苯磺酸)在酸性条件下使合适的任选取代的杂芳基胺Q-NH2(III)与合适的任选进一步取代的马来酸酐(V)反应并随后还原所形成的取代的马来酰亚胺(II)的羰基,以两步来制备。所述还原可在合适的溶剂(例如四氢呋喃和甲醇)中借助于合适的还原剂进行,并且如果X和Y不同则可产生区域异构体。合适的还原剂为例如氢化钠、氢化铝锂、硼氢化钠或其他产氢的金属氢化物。或者,也可进行过渡金属介导的氢化(参见CH633678、DE2247266、WO2015/018434)。由于基团X和Y不同,羰基的还原可得到区域异构体的混合物;因此,下文的方案4示出两种可能的区域异构体来说明这一事实。在下文的方案4中,X、Y和Q具有上述定义的含义,R3例如6
但不限于代表OH以及R 例如但不限于代表氢。此外,一般反应顺序例如但不限于在下文的方案5中使用Q-13和Q-23描述,其中,在Q-23的情况下,通式(I)的化合物中的R4例如但不限于代表甲基,并且在Q-13的情况下,通式(I)的R4例如但不限于代表叔丁基,通式(I)的R5代表甲基,通式(I)的R7代表氢。在每种情况下,通式(I)的R1例如但不限于代表甲基。
[0222]
[0223] 方案5
[0224] 或者,通式(Ia)的单取代的杂芳基吡咯酮可在羟基-或溴内酯(VII)与合适的任选取代的杂芳基胺Q-NH2(III)在合适的溶剂(例如甲苯)中在高温下反应开始制备。通过使用合适的碱(例如吡啶)在高温下使所得中间体(VIII)与乙酸酐进一步反应,形成具有O-乙酰基的通式(IX)的单取代的杂芳基吡咯酮,其可通过在酸性条件下(例如在乙酸和水的混合物中)加热转化为相应的具有游离的OH基团的通式(Ia)的单取代的杂芳基吡咯酮。在下文的方案6中,X、Y和Q具有上述定义的含义,通式(I)的R3例如但不限于代表OH、OC(O)CH3以及通式(I)的R6例如但不限于代表氢。
[0225]
[0226] 方案6
[0227] 如果通式(I)的单取代的杂芳基吡咯酮具有游离羟基官能团,则可用合适的试剂(例如使用合适的碳酰氯并借助于合适的碱如三乙胺在合适的极性非质子溶剂中)酰化、(例如使用合适的磺酰氯并借助于合适的碱如三乙胺在合适的极性非质子溶剂中)磺酰化、(例如使用合适的烷基卤化合物并借助于合适的碱(如碳酸钾、碳酸铯或氢化钠)在合适的极性非质子溶剂中)烷基化或者转化为碳酸酯(参见WO2015/018434)。在下文的方案7中,X、Y和Q具有上述定义的含义,通式(I)的R3例如但不限于代表OH、OCH3、OSO2CH3、OC(O)CH3和OC(O)OCH3,以及通式(I)的R6例如但不限于代表氢。为了更清楚,而非限制,在下文的方案7中,仅示出通式I的化合物的两种可能的区域异构体中的一种。
[0228]
[0229] 方案6
[0230] 下文给出了本发明的通式(I)的化合物的选定的详细合成实施例。提到的实施例编号对应于下文的表I.1至I.116中的编号的方案。记录了以下部分中描述的化学实施例的1H NMR、13C-NMR和19F-NMR光谱数据(1H-NMR为400MHz,13C-NMR为150MHz,19F-NMR为375MHz,溶剂CDCl3、CD3OD或d6-DMSO,内标:四甲基硅烷δ=0.00ppm)在Bruker仪器上获得,所列信号的含义如下:br=宽;s=单重峰,d=双重峰,t=三重峰,dd=双重峰的双重峰,ddd=双重峰的双重峰的双重峰,m=多重峰,q=四重峰,quint=五重峰,sext=六重峰,sept=七重峰,dq=四重峰的双重峰,dt=三重峰的双重峰。在非对映异构体混合物的情况下,记录了两种非对映异构体中每一种的重要信号或记录了主要非对映异构体的特征信号。用于化学基团的缩写具有例如以下含义:Me=CH3、Et=CH2CH3、t-Hex=C(CH3)2CH(CH3)2、t-Bu=C(CH3)3、n-Bu=无支链的丁基、n-Pr=无支链的丙基、i-Pr=支化的丙基、c-Pr=环丙基、c-Hex=环己基。
[0231] 合成实施例:
[0232] 编号I.1-162:5-羟基-4-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0233]
[0234] 将柠康酸酐(2000mg,17.84mmol,1.0equiv)和3-氨基-5-叔丁基-1,2-异噁唑(2501mg,17.84mmol,1.0equiv)溶解于乙酸(50ml)中,并在回流条件下搅拌8h。冷却至室温后,加入水、饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,并将反应混合物萃取。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的4-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(3220mg,理论值的77%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.54(m,1H),6.32(s,1H),2.19(s,3H),1.37(s,9H)。将4-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-吡咯-2,5-二酮(480mg,2.05mmol,1.0equiv)溶解于甲醇(5ml)中,并冷却至温度-30℃,并将硼氢化钠(155mg,4.09mmol,2.0equiv)一次一点地加入。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌1h,然后缓慢地温热至室温,并在室温下再搅拌1h。反应结束之后,小心地添加乙酸,以将pH调节至3-4,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)的最终纯化,可从异构的5-羟基-3-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮I.2-162中分离5-羟基-4-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮并可离析出无色固体形式的化合物(155mg,理论值的32%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)
6.72(s,1H),5.95(m,1H),5.90(br.d,1H),4.44(br.d,1H),2.16(s,3H),1.36(s,9H)。
[0235] 编号I.1-290:5-羟基-4-甲基-1-(3-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0236]
[0237] 将柠康酸酐(2000mg,17.84mmol,1.0equiv)和5-氨基-3-叔丁基-1,2-异噁唑(2752mg,19.63mmol,1.1equiv)溶解于乙酸(50ml)中,并在回流条件下搅拌8h。冷却至室温后,加入水、饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,并将反应混合物萃取。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的4-甲基-1-(3-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(3620mg,理论值的78%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.56(m,1H),6.22(s,1H),2.19(s,3H),1.35(s,9H)。将4-甲基-1-(3-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(3500mg,14.94mmol,1.0equiv)溶解于甲醇(90ml)中,并冷却至温度-30℃,并将硼氢化钠(790mg,20.92mmol,1.4equiv)一次一点地加入。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌1h,然后缓慢地温热至室温,并在室温下再搅拌1h。反应结束之后,小心地添加乙酸,以将pH调节至3-4,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)的最终纯化,可从异构的5-羟基-3-甲基-1-(3-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮I.2-290中分离5-羟基-4-甲基-1-(3-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮,并可离析出无色固体形式的化合物(350mg,理论值的10%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.09(br.d,1H),6.21(s,1H),6.03(m,1H),5.90(br.d,1H),2.04(s,3H),1.27(s,9H)。
[0238] 编号I.1-387:5-羟基-4-甲基-1-(1,5-二苯基-1,2-吡唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0239]
[0240] 将柠康酸酐(519mg,4.64mmol,1.1equiv)和3-氨基-1,5-二苯基-1,2-吡唑(1000mg,4.21mmol,1.0equiv)溶解于乙腈(20ml),加入吡啶(0.14ml,1.69mmol,
0.4equiv),并将混合物在回流条件下搅拌14h。冷却至室温后,加入水和乙酸乙酯,并将混合物充分地萃取。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的4-甲基-1-(1,5-二苯基-1,2-吡唑-3-基)吡咯-2,5-二酮(100mg,理论值的
7%)。4-甲基-1-(1,5-二苯基-1,2-吡唑-3-基)吡咯-2,5-二酮(80mg,0.24mmol,1.0equiv)溶解在甲醇和四氢呋喃的混合物(20ml,1:1混合物)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(18mg,0.48mmol,2.0equiv)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2h,然后缓慢地温热至室温,并在室温下再搅拌1h。反应结束之后,小心地添加乙酸,以将pH调节至3-4,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-羟基-4-甲基-1-(1,5-二苯基-1,2-吡唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(11mg,理论值的13%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36-7.24(m,10H),7.06(s,1H),5.98(s,1H),
5.95(br.d,1H),4.81(br.m,1H),2.16(s,3H)。
[0241] 编号I.1-451:5-羟基-4-甲基-1-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0242]
[0243] 将5-乙基羰基氧基-4-甲基-1-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(130mg,0.37mmol,1.0equiv)和氢氧化锂(10mg,0.41mmol,1.1equiv)溶解在四氢呋喃和水的混合物(9ml,1:1混合物)并在室温下搅拌4h。反应结束之后,小心地加入缓冲溶液以将pH调节至4-5,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-羟基-4-甲基-1-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(50mg,理论值的46%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.76(s,1H),
8.41(s,1H),6.07(m,1H),5.96(s,1H),4.93(d,1H),2.18(s,3H)。
[0244] 编号I.1-558:5-羟基-4-甲基-1-(3-乙基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0245]
[0246] 将柠康酸酐(400mg,3.57mmol,1.0equiv)、对甲苯磺酸(92mg,0.54mmol)和5-氨基-3-乙基-1,2,4-噻二唑(461mg,3.57mmol,1.0equiv)溶解于甲苯(12ml)中,并在微波条件下在85℃的温度下搅拌60分钟。冷却至室温后,加入水、饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,并将反应混合物萃取。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的4-甲基-1-(3-乙基-1,2,4-噻二唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(120mg,理论值的15%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.67(m,1H),3.04(q,2H),2.25(s,3H),1.40(t,3H)。将4-甲基-1-(3-乙基-1,2,4-噻二唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(100mg,0.45mmol,1.0equiv)溶解在四氢呋喃和甲醇的混合物(10ml,1:1),并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(17mg,
0.45mmol,1.0equiv)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2h,然后缓慢地温热至室温。反应结束之后,小心地添加乙酸,以将pH调节至3-4,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-羟基-4-甲基-1-(3-乙基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(30mg,理论值的30%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.08(m,1H),6.03(br.s,1H),4.77(d,1H),2.92-2.86(q,2H),2.23(s,3H),
1.37(t,3H)。
[0247] 编号I.1-560:5-羟基-4-甲基-1-(3-异丙基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0248]
[0249] 将柠康酸酐(400mg,3.57mmol,1.0equiv)、对甲苯磺酸(92mg,0.54mmol)和5-氨基-3-异丙基-1,2,4-噻二唑(511mg,3.57mmol,1.0equiv)溶解于甲苯(12ml)中,并在微波条件下在95℃的温度下搅拌60分钟。冷却至室温后,加入水、饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,并将反应混合物萃取。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的4-甲基-1-(3-异丙基-1,2,4-噻二唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(90mg,理论值的11%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.66(m,1H),3.35(sept,1H),2.24(s,3H),1.41(d,6H)。将4-甲基-1-(3-异丙基-1,2,4-噻二唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(75mg,0.32mmol,1.0equiv)溶解在四氢呋喃和甲醇的混合物(8ml,1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(12mg,0.45mmol,1.0equiv)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2h,然后缓慢地温热至室温。反应结束之后,小心地添加乙酸,以将pH调节至3-4,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-羟基-4-甲基-1-(3-异丙基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(7mg,理论值的9%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.08(m,1H),6.05(d,1H),4.81(d,1H),3.23-3.15(sept,1H),
2.23(s,3H),1.37(d,6H)。
[0250] 编号I.5-451:5-乙基羰基氧基-4-甲基-1-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0251]
[0252] 将5-羟基-4-甲基-2,5-二氢呋喃-2-酮(300mg,2.63mmol,1.0equiv)和2-氨基-5-氯-4-三氟甲基吡啶(568mg,2.89mmol,1.1equiv)溶解于无水甲苯(12ml)中,并在回流条件下搅拌16h。冷却至室温后,将反应混合物抽滤并在充分干燥后,将5-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)氨基-4-甲基-2,5-二氢呋喃-2-酮无需任何进一步纯化即可分离,其为无色固体1
形式(530mg,理论值的68%)。H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.43(s,1H),8.36(d,1H),7.06(s,1H),6.78(d,1H),6.15(m,1H),2.07(s,3H)。将5-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)氨基-4-甲基-2,5-二氢呋喃-2-酮(250mg,0.85mmol,1.0equiv)溶解于丙酸酐(2.22g,20equiv)中,并在155℃的温度下搅拌4h。冷却至室温后,将反应混合物进行抽滤,并通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-乙基羰基氧基-4-甲基-1-(5-氯-4-三氟甲基吡啶-2-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(35mg,理论值的12%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(s,1H),8.39(s,1H),7.42(s,1H),6.02(m,1H),2.39-2.32(m,2H),2.08(s,3H),1.17(t,3H)。
[0253] 编号I.11-162:5-乙氧羰基氧基-4-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0254]
[0255] 将5-羟基-4-甲基-2,5-二氢呋喃-2-酮(1000mg,8.76mmol,1.0equiv)和3-氨基-5-叔丁基-1,2-异噁唑(1351mg,9.64mmol,1.1equiv)溶解于无水甲苯(20ml)中,并在回流条件下搅拌8h。冷却至室温后,将反应混合物抽滤并在充分干燥后,5-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)氨基-4-甲基-2,5-二氢呋喃-2-酮无需任何进一步纯化即可分离,其为无色固体形式(1470mg,理论值的71%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.12(m,1H),5.96(d,1H),5.65(s,1H),4.95(br.d,1H),2.14(s,3H),1.31(s,9H)。将5-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)氨基-4-甲基-2,5-二氢呋喃-2-酮(150mg,0.64mmol,1.0equiv)溶解于碳酸二乙酯(1.54ml,
20equiv)并在120℃的温度下搅拌8h。冷却至室温后,将反应混合物进行抽滤,并通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-乙氧羰基氧基-4-甲基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(63mg,理论值的
32%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.95(s,1H),6.68(s,1H),6.02(m,1H),4.37-4.32(m,
2H),2.12(s,3H),1.39(t,3H),1.34(s,9H)。
[0256] 编号I.22-162:5-羟基-3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0257]
[0258] 将3-叔丁基呋喃-2,5-二酮(1600mg,10.38mmol,1.0equiv)和3-氨基-5-叔丁基-1,2-异噁唑(1600mg,11.42mmol,1.1equiv)溶解于乙酸(40ml)中,并在回流条件下搅拌8h。
冷却至室温后,加入水、饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,并将反应混合物萃取。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(1550mg,理论值的54%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.43(2,1H),6.33(s,1H),1.37(s,9H),1.36(s,9H)。将3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-5-基)吡咯-2,5-二酮(1400mg,5.07mmol,1.0equiv)溶解于甲醇(20ml)中,并冷却至温度-30℃,并将硼氢化钠(2.0equiv)一次一点地加入。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌1h,然后缓慢地温热至室温,并在室温下再搅拌1h。反应结束之后,小心地添加乙酸,以将pH调节至3-4,并加入水和乙酸乙酯。将水相用乙酸乙酯剧烈地重复萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,可从异构的5-羟基-4-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮I.21-162中分离5-羟基-3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-
2H-吡咯-2-酮并可离析出无色固体形式的化合物(990mg,理论值的70%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.77(s,1H),6.66(s,1H),5.97(br.d,1H),4.28(br.d,1H),1.35(s,9H),1.30(s,9H)。
[0259] 编号I.26-162:5-乙基羰基氧基-3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
[0260]
[0261] 在氩气下,将5-羟基-3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(950mg,3.41mmol,1.0equiv)溶解于无水二氯甲烷(75ml)中,加入二异丙基乙胺(706mg,5.46mmol,1.6equiv)、丙酰氯(474mg,5.12mmol,1.5equiv)和4-二甲基氨基吡啶(42mg,0.34mmol,0.1equiv),并将混合物在室温下搅拌2h。然后加入水和二氯甲烷并充分萃取。将水相用二氯甲烷剧烈地重复再萃取,然后将合并的有机相用硫酸镁干燥,过滤并浓缩。通过对所得的粗产物柱层析(梯度乙酸乙酯/庚烷)进行最终纯化,得到无色固体形式的5-乙基羰基氧基-3-叔丁基-1-(5-叔丁基-1,2-异噁唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(450mg,理论值的39%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.90(s,1H),6.75(s,1H),6.71(m,
1H),2.52-2.34(m,2H),1.34(s,9H),1.29(s,9H),1.17(t,3H)。
[0262] 类似于上文引用的并在适当的地方列举的制备实施例,并考虑到与单取代的杂芳基吡咯酮的制备有关的一般细节,获得下文引用的化合物。如果在表1中,结构元素由包含虚线的结构式定义,则该虚线意指在该位置,所述基团与分子的其余部分连接。
[0263]
[0264] 表I.1:优选的式(I.1)的化合物为化合物I.1-1至I.1-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.1的化合物I.1-1至I.1-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义限定。
[0265] 表1:
[0266]
[0267]
[0268]
[0269]
[0270]
[0271]
[0272]
[0273]
[0274]
[0275]
[0276]
[0277]
[0278]
[0279]
[0280]
[0281] 表I.2:优选的式(I.2)的化合物为化合物I.2-1至I.2-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.2的化合物I.2-1至I.2-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0282]
[0283] 表I.3:优选的式(I.3)的化合物为化合物I.3-1至I.3-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.3的化合物I.3-1至I.3-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0284]
[0285] 表I.4:优选的式(I.4)的化合物为化合物I.4-1至I.4-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.4的化合物I.4-1至I.4-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0286]
[0287] 表I.5:优选的式(I.5)的化合物为化合物I.5-1至I.5-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.5的化合物I.5-1至I.5-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0288]
[0289] 表I.6:优选的式(I.6)的化合物为化合物I.6-1至I.6-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.6的化合物I.6-1至I.6-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0290]
[0291] 表I.7:优选的式(I.7)的化合物为化合物I.7-1至I.7-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.7的化合物I.7-1至I.7-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0292]
[0293] 表I.8:优选的式(I.8)的化合物为化合物I.8-1至I.8-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.8的化合物I.8-1至I.8-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0294]
[0295] 表I.9:优选的式(I.9)的化合物为化合物I.9-1至I.9-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.9的化合物I.9-1至I.9-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0296]
[0297] 表I.10:优选的式(I.10)的化合物为化合物I.10-1至I.10-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.10的化合物I.10-1至I.10-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0298]
[0299] 表I.11:优选的式(I.11)的化合物为化合物I.11-1至I.11-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.11的化合物I.11-1至I.11-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0300]
[0301] 表I.12:优选的式(I.12)的化合物为化合物I.12-1至I.12-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.12的化合物I.12-1至I.12-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0302]
[0303] 表I.13:优选的式(I.13)的化合物为化合物I.13-1至I.13-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.13的化合物I.13-1至I.13-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0304]
[0305] 表I.14:优选的式(I.14)的化合物为化合物I.14-1至I.14-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.14的化合物I.14-1至I.14-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0306]
[0307] 表I.15:优选的式(I.15)的化合物为化合物I.15-1至I.15-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.15的化合物I.15-1至I.15-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0308]
[0309] 表I.16:优选的式(I.16)的化合物为化合物I.16-1至I.16-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.16的化合物I.16-1至I.16-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0310]
[0311] 表I.17:优选的式(I.17)的化合物为化合物I.17-1至I.17-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.17的化合物I.17-1至I.17-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0312]
[0313] 表I.18:优选的式(I.18)的化合物为化合物I.18-1至I.18-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.18的化合物I.18-1至I.18-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0314]
[0315] 表I.19:优选的式(I.19)的化合物为化合物I.19-1至I.19-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.19的化合物I.19-1至I.19-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0316]
[0317] 表I.20:优选的式(I.20)的化合物为化合物I.20-1至I.20-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.20的化合物I.20-1至I.20-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0318]
[0319] 表I.21:优选的式(I.21)的化合物为化合物I.21-1至I.21-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.21的化合物I.21-1至I.21-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0320]
[0321] 表I.22:优选的式(I.22)的化合物为化合物I.22-1至I.22-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.22的化合物I.22-1至I.22-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0322]
[0323] 表I.23:优选的式(I.23)的化合物为化合物I.23-1至I.23-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.23的化合物I.23-1至I.23-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0324]
[0325] 表I.24:优选的式(I.24)的化合物为化合物I.24-1至I.24-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.24的化合物I.24-1至I.24-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0326]
[0327] 表I.25:优选的式(I.25)的化合物为化合物I.25-1至I.25-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.25的化合物I.25-1至I.25-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0328]
[0329] 表I.26:优选的式(I.26)的化合物为化合物I.26-1至I.26-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.26的化合物I.26-1至I.26-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0330]
[0331] 表I.27:优选的式(I.27)的化合物为化合物I.27-1至I.27-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.27的化合物I.27-1至I.27-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0332]
[0333] 表I.28:优选的式(I.28)的化合物为化合物I.28-1至I.28-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.28的化合物I.28-1至I.28-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0334]
[0335] 表I.29:优选的式(I.29)的化合物为化合物I.29-1至I.29-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.29的化合物I.29-1至I.29-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0336]
[0337] 表I.30:优选的式(I.30)的化合物为化合物I.30-1至I.30-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.30的化合物I.30-1至I.30-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0338]
[0339] 表I.31:优选的式(I.31)的化合物为化合物I.31-1至I.31-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.31的化合物I.31-1至I.31-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0340]
[0341] 表I.32:优选的式(I.32)的化合物为化合物I.32-1至I.32-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.32的化合物I.32-1至I.32-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0342]
[0343] 表I.33:优选的式(I.33)的化合物为化合物I.33-1至I.33-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.33的化合物I.33-1至I.33-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0344]
[0345] 表I.34:优选的式(I.34)的化合物为化合物I.34-1至I.34-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.34的化合物I.34-1至I.34-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0346]
[0347] 表I.35:优选的式(I.35)的化合物为化合物I.35-1至I.35-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.35的化合物I.35-1至I.35-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0348]
[0349] 表I.36:优选的式(I.36)的化合物为化合物I.36-1至I.36-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.36的化合物I.36-1至I.36-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0350]
[0351] 表I.37:优选的式(I.37)的化合物为化合物I.37-1至I.37-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.37的化合物I.37-1至I.37-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0352]
[0353] 表I.38:优选的式(I.38)的化合物为化合物I.38-1至I.38-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.38的化合物I.38-1至I.38-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0354]
[0355] 表I.39:优选的式(I.39)的化合物为化合物I.39-1至I.39-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.39的化合物I.39-1至I.39-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0356]
[0357] 表I.40:优选的式(I.40)的化合物为化合物I.40-1至I.40-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.40的化合物I.40-1至I.40-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0358]
[0359] 表I.41:优选的式(I.41)的化合物为化合物I.41-1至I.41-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.41的化合物I.41-1至I.41-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0360]
[0361] 表I.42:优选的式(I.42)的化合物为化合物I.42-1至I.42-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.42的化合物I.42-1至I.42-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0362]
[0363] 表I.43:优选的式(I.43)的化合物为化合物I.43-1至I.43-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.43的化合物I.43-1至I.43-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0364]
[0365] 表I.44:优选的式(I.44)的化合物为化合物I.44-1至I.44-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.44的化合物I.44-1至I.44-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0366]
[0367] 表I.45:优选的式(I.45)的化合物为化合物I.45-1至I.45-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.45的化合物I.45-1至I.45-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0368]
[0369] 表I.46:优选的式(I.46)的化合物为化合物I.46-1至I.46-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.46的化合物I.46-1至I.46-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0370]
[0371] 表I.47:优选的式(I.47)的化合物为化合物I.47-1至I.47-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.47的化合物I.47-1至I.47-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0372]
[0373] 表I.48:优选的式(I.48)的化合物为化合物I.48-1至I.48-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.48的化合物I.48-1至I.48-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0374]
[0375] 表I.49:优选的式(I.49)的化合物为化合物I.49-1至I.49-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.49的化合物I.49-1至I.49-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0376]
[0377] 表I.50:优选的式(I.50)的化合物为化合物I.50-1至I.50-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.50的化合物I.50-1至I.50-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0378]
[0379] 表I.51:优选的式(I.51)的化合物为化合物I.51-1至I.51-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.51的化合物I.51-1至I.51-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0380]
[0381] 表I.52:优选的式(I.52)的化合物为化合物I.52-1至I.52-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.52的化合物I.52-1至I.52-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0382]
[0383] 表I.53:优选的式(I.53)的化合物为化合物I.53-1至I.53-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.53的化合物I.53-1至I.53-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0384]
[0385] 表I.54:优选的式(I.54)的化合物为化合物I.54-1至I.54-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.54的化合物I.54-1至I.54-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0386]
[0387] 表I.55:优选的式(I.55)的化合物为化合物I.55-1至I.55-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.55的化合物I.55-1至I.55-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0388]
[0389] 表I.56:优选的式(I.56)的化合物为化合物I.56-1至I.56-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.56的化合物I.56-1至I.56-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0390]
[0391] 表I.57:优选的式(I.57)的化合物为化合物I.57-1至I.57-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.57的化合物I.57-1至I.57-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0392]
[0393] 表I.58:优选的式(I.58)的化合物为化合物I.58-1至I.58-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.58的化合物I.58-1至I.58-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0394]
[0395] 表I.59:优选的式(I.59)的化合物为化合物I.59-1至I.59-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.59的化合物I.59-1至I.59-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0396]
[0397] 表I.60:优选的式(I.60)的化合物为化合物I.60-1至I.60-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.60的化合物I.60-1至I.60-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0398]
[0399] 表I.61:优选的式(I.61)的化合物为化合物I.61-1至I.61-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.61的化合物I.61-1至I.61-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0400]
[0401] 表I.62:优选的式(I.62)的化合物为化合物I.62-1至I.62-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.62的化合物I.62-1至I.62-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0402]
[0403] 表I.63:优选的式(I.63)的化合物为化合物I.63-1至I.63-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.63的化合物I.63-1至I.63-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0404]
[0405] 表I.64:优选的式(I.64)的化合物为化合物I.64-1至I.64-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.64的化合物I.64-1至I.64-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0406]
[0407] 表I.65:优选的式(I.65)的化合物为化合物I.65-1至I.65-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.65的化合物I.65-1至I.65-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0408]
[0409] 表I.66:优选的式(I.66)的化合物为化合物I.66-1至I.66-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.66的化合物I.66-1至I.66-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0410]
[0411] 表I.67:优选的式(I.67)的化合物为化合物I.67-1至I.67-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.67的化合物I.67-1至I.67-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0412]
[0413] 表I.68:优选的式(I.68)的化合物为化合物I.68-1至I.68-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.68的化合物I.68-1至I.68-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0414]
[0415] 表I.69:优选的式(I.69)的化合物为化合物I.69-1至I.69-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.69的化合物I.69-1至I.69-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0416]
[0417] 表I.70:优选的式(I.70)的化合物为化合物I.70-1至I.70-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.70的化合物I.70-1至I.70-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0418]
[0419] 表I.71:优选的式(I.71)的化合物为化合物I.71-1至I.71-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.71的化合物I.71-1至I.71-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0420]
[0421] 表I.72:优选的式(I.72)的化合物为化合物I.72-1至I.72-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.72的化合物I.72-1至I.72-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0422]
[0423] 表I.73:优选的式(I.73)的化合物为化合物I.73-1至I.73-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.73的化合物I.73-1至I.73-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0424]
[0425] 表I.74:优选的式(I.74)的化合物为化合物I.74-1至I.74-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.74的化合物I.74-1至I.74-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0426]
[0427] 表I.75:优选的式(I.75)的化合物为化合物I.75-1至I.75-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.75的化合物I.75-1至I.75-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0428]
[0429] 表I.76:优选的式(I.76)的化合物为化合物I.76-1至I.76-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.76的化合物I.76-1至I.76-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0430]
[0431] 表I.77:优选的式(I.77)的化合物为化合物I.77-1至I.77-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.77的化合物I.77-1至I.77-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0432]
[0433] 表I.78:优选的式(I.78)的化合物为化合物I.78-1至I.78-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.78的化合物I.78-1至I.78-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0434]
[0435] 表I.79:优选的式(I.79)的化合物为化合物I.79-1至I.79-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.79的化合物I.79-1至I.79-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0436]
[0437] 表I.80:优选的式(I.80)的化合物为化合物I.80-1至I.80-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.80的化合物I.80-1至I.80-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0438]
[0439] 表I.81:优选的式(I.81)的化合物为化合物I.81-1至I.81-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.81的化合物I.81-1至I.81-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0440]
[0441] 表I.82:优选的式(I.82)的化合物为化合物I.82-1至I.82-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.82的化合物I.82-1至I.82-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0442]
[0443] 表I.83:优选的式(I.83)的化合物为化合物I.83-1至I.83-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.83的化合物I.83-1至I.83-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0444]
[0445] 表I.84:优选的式(I.84)的化合物为化合物I.84-1至I.84-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.84的化合物I.84-1至I.84-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0446]
[0447] 表I.85:优选的式(I.85)的化合物为化合物I.85-1至I.85-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.85的化合物I.85-1至I.85-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0448]
[0449] 表I.86:优选的式(I.86)的化合物为化合物I.86-1至I.86-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.86的化合物I.86-1至I.86-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0450]
[0451] 表I.87:优选的式(I.87)的化合物为化合物I.87-1至I.87-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.87的化合物I.87-1至I.87-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0452]
[0453] 表I.88:优选的式(I.88)的化合物为化合物I.88-1至I.88-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.88的化合物I.88-1至I.88-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0454]
[0455] 表I.89:优选的式(I.89)的化合物为化合物I.89-1至I.89-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.89的化合物I.89-1至I.89-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0456]
[0457] 表I.90:优选的式(I.90)的化合物为化合物I.90-1至I.90-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.90的化合物I.90-1至I.90-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0458]
[0459] 表I.91:优选的式(I.91)的化合物为化合物I.91-1至I.91-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.91的化合物I.91-1至I.91-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0460]
[0461] 表I.92:优选的式(I.92)的化合物为化合物I.92-1至I.92-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.92的化合物I.92-1至I.92-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0462]
[0463] 表I.93:优选的式(I.93)的化合物为化合物I.93-1至I.93-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.93的化合物I.93-1至I.93-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0464]
[0465] 表I.94:优选的式(I.94)的化合物为化合物I.94-1至I.94-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.94的化合物I.94-1至I.94-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0466]
[0467] 表I.95:优选的式(I.95)的化合物为化合物I.95-1至I.95-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.95的化合物I.95-1至I.95-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0468]
[0469] 表I.96:优选的式(I.96)的化合物为化合物I.96-1至I.96-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.96的化合物I.96-1至I.96-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0470]
[0471] 表I.97:优选的式(I.97)的化合物为化合物I.97-1至I.97-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.97的化合物I.97-1至I.97-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0472]
[0473] 表I.98:优选的式(I.98)的化合物为化合物I.98-1至I.98-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.98的化合物I.98-1至I.98-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0474]
[0475] 表I.99:优选的式(I.99)的化合物为化合物I.99-1至I.99-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.99的化合物I.99-1至I.99-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0476]
[0477] 表I.100:优选的式(I.100)的化合物为化合物I.100-1至I.100-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.100的化合物I.100-1至I.100-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0478]
[0479] 表I.101:优选的式(I.101)的化合物为化合物I.101-1至I.101-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.101的化合物I.101-1至I.101-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0480]
[0481] 表I.102:优选的式(I.102)的化合物为化合物I.102-1至I.102-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.102的化合物I.102-1至I.102-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0482]
[0483] 表I.103:优选的式(I.103)的化合物为化合物I.103-1至I.103-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.103的化合物I.103-1至I.103-708由表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0484]
[0485] 表I.104:优选的式(I.104)的化合物为化合物I.104-1至I.104-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.104的化合物I.104-1至I.104-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0486]
[0487] 表I.105:优选的式(I.105)的化合物为化合物I.105-1至I.105-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.105的化合物I.105-1至I.105-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0488]
[0489] 表I.106:优选的式(I.106)的化合物为化合物I.106-1至I.106-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.106的化合物I.106-1至I.106-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0490]
[0491] 表I.107:优选的式(I.107)的化合物为化合物I.107-1至I.107-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.107的化合物I.107-1至I.107-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0492]
[0493] 表I.108:优选的式(I.108)的化合物为化合物I.108-1至I.108-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.108的化合物I.108-1至I.108-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0494]
[0495] 表I.109:优选的式(I.109)的化合物为化合物I.109-1至I.109-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.109的化合物I.109-1至I.109-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0496]
[0497] 表I.110:优选的式(I.110)的化合物为化合物I.110-1至I.110-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.110的化合物I.110-1至I.110-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0498]
[0499] 表I.111:优选的式(I.111)的化合物为化合物I.111-1至I.111-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.111的化合物I.111-1至I.111-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0500]
[0501] 表I.112:优选的式(I.112)的化合物为化合物I.112-1至I.112-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.112的化合物I.112-1至I.112-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0502]
[0503] 表I.113:优选的式(I.113)的化合物为化合物I.113-1至I.113-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.113的化合物I.113-1至I.113-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0504]
[0505] 表I.114:优选的式(I.114)的化合物为化合物I.114-1至I.114-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.114的化合物I.114-1至I.114-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0506]
[0507] 表I.115:优选的式(I.115)的化合物为化合物I.115-1至I.115-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,表I.115的化合物I.115-1至I.115-708由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0508]
[0509] 表I.116:优选的式(I.116)的化合物为化合物I.116-1至I.116-708,其中Q具有各行中所示的表1的含义。因此,化合物I.116-1至I.116-708表I.116的由上述表1的Q的相应条目编号1至708的含义来定义。
[0510] 所选表实施例的光谱数据:
[0511] 通过常规1H NMR解释或通过NMR峰列表方法评估下文列出的用于所选表实施例的光谱数据。
[0512] a)常规的1H NMR解释
[0513] 实施例编号I.1-287:
[0514] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.14(br.d,1H),6.11(s,1H),6.03(m,1H),5.90(br.d,1H),2.21(s,3H),2.04(s,3H).
[0515] 实施例编号I.1-288:
[0516] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.31(s,1H),6.18(br.d,1H),6.03(br.d,1H),5.95(s,1H),2.69(q,2H),2.16(s,3H),1.30(t,3H)。
[0517] 实施例编号I.1-289:
[0518] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.13(br.d,1H),6.21(s,1H),6.04(m,1H),5.91(br.d,1H),3.00-2.92(sept,1H),2.04(s,3H),1.23(d,6H)。
[0519] 实施例编号I.1-449:
[0520] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(s,1H),8.45(d,1H),7.24(m,1H),6.09(d,1H),5.96(s,1H),5.27(br.d,1H),2.18(s,3H)。
[0521] 实施例编号I.1-697:
[0522] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.28(s,1H),6.15(br.d,1H),6.03(br.d,1H),5.95(s,1H),2.58-2.49(m,2H),2.17(s,3H),2.07-1.99(m,1H),0.98(d,6H)。
[0523] 实施例编号I.2-162:
[0524] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.92(m,1H),6.22(m,1H),5.65(s,1H),4.72(br.d,1H),1.99(s,3H),1.31(s,9H)。
[0525] 实施例编号I.2-290:
[0526] 1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)6.97(m,1H),6.90(d,1H),6.25(s,1H),6.00(m,1H),1.85(s,3H),1.27(s,9H)。
[0527] 实施例编号I.3-162:
[0528] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.11(s,1H),6.70(s,1H),6.00(m,1H),2.19(s,3H),1.34(s,9H)。
[0529] 实施例编号I.3-287:
[0530] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.14(s,1H),6.22(s,1H),6.03(m,1H),2.27(s,3H),2.18(s,3H),2.07(s,3H)。
[0531] 实施例编号I.3-289:
[0532] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.14(s,1H),6.26(s,1H),6.03(m,1H),3.08-2.98(sept,1H),2.19(s,3H),2.07(s,3H),1.30(d,6H)。
[0533] 实施例编号I.3-290:
[0534] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.14(s,1H),6.40(s,1H),6.03(m,1H),2.20(s,3H),2.07(s,3H),1.33(s,9H)。
[0535] 实施例编号I.5-162:
[0536] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.13(s,1H),6.70(s,1H),6.00(m,1H),2.55-2.40(m,2H),2.06(s,3H),1.34(s,9H),1.20(t,3H)。
[0537] 实施例编号I.5-287:
[0538] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.16(s,1H),6.22(s,1H),6.02(m,1H),2.53-2.38(m,2H),2.27(s,3H),2.07(s,3H),1.19(t,3H)。
[0539] 实施例编号I.5-290:
[0540] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.15(s,1H),6.29(s,1H),6.03(m,1H),2.57-2.39(m,2H),2.06(s,3H),1.33(s,9H),1.20(t,3H)。
[0541] 实施例编号I.5-449:
[0542] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(m,1H),7.57(m,1H),7.53(m,1H),7.32(s,1H),5.72(m,1H),2.28-2.22(m,1H),2.11(s,3H),2.10-2.00(m,1H)。
[0543] 实施例编号I.6-290:
[0544] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.01(m,1H),6.92(m,1H),6.34(s,1H),2.52-2.35(m,2H),2.00(m,3H),1.34(s,9H),1.18(t,3H)。
[0545] 实施例编号I.11-287:
[0546] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.96(s,1H),6.22(s,1H),6.03(m,1H),4.38-4.30(m,2H),2.28(s,3H),2.12(s,3H),1.36(t,3H)。
[0547] 实施例编号I.11-290:
[0548] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.96(s,1H),6.29(s,1H),6.03(m,1H),4.34(q,2H),2.12(s,3H),1.37(t,3H),1.33(s,9H)。
[0549] 实施例编号I.21-162:
[0550] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.72(s,1H),6.13(br.d,1H),5.94(s,1H),4.38(br.d,1H),1.35(s,9H),1.30(s,9H)。
[0551] 实施例编号I.25-162:
[0552] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(s,1H),6.70(s,1H),6.01(s,1H),2.52-2.33(m,2H),1.33(s,9H),1.24(s,9H),1.17(t,3H)。
[0553] 实施例编号I.31-162:
[0554] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.18(s,1H),6.69(s,1H),6.01(s,1H),4.38-4.33(m,2H),1.33(s,9H),1.37-1.33(t,3H),1.34(s,9H)。
[0555] 实施例编号I.106-162:
[0556] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.67(s,1H),6.48(s,1H),6.03(br.d,1H),4.57(br.d,1H),1.36(s,9H)。
[0557] 实施例编号I.93-162:
[0558] 1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.69(s,1H),5.95(br.d,1H),5.18(s,1H),4.40(br.d,1H),3.93(s,3H),1.35(s,9H)。
[0559] b)NMR峰列表方法
[0560] 所选实施例的1H NMR数据以1H NMR峰列表的形式表示。对于每个信号峰,首先列出以ppm为单位的δ值,然后是圆括号内的信号强度。对于不同信号峰值的δ值-信号强度数值对,通过分号彼此间隔列出。
[0561] 因此,一个实施例的峰列表具有以下形式:δ1(强度1);δ2(强度2);........;δi(强度i);........;δn(强度n)
[0562] 尖锐信号的强度与NMR谱的打印实例中的信号高度(以厘米计)相关,并显示出信号强度的真实比例。对于宽峰信号,可以显示数个峰或信号的中间部分及它们与谱图中最强信号相比的相对强度。为了校准1H NMR谱的化学位移,我们使用四甲基硅烷和/或溶剂的化学位移来完成,特别是在DMSO中测量的谱图的情况下。因此,四甲基硅烷峰可以但不一定在NMR峰列表中出现。
[0563] 1H NMR峰的列表类似于常规1H NMR打印图,因此,其通常含有在常规NMR说明中列出的所有峰。
[0564] 另外,如同常规1H NMR的打印图,它们可显示出溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其同样形成本发明的主题的一部分)的信号、和/或杂质的峰。在记录溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号时,我们的1H NMR峰的列表显示出标准溶剂峰,例如在DMSO-D6中的DMSO的峰和水的峰,这通常具有高的平均强度。所述目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有比所述目标化合物(例如具有>90%的纯度)的峰更低的平均强度。此类立体异构体和/或杂质对于特定制备方法来说可以是典型的。因此,通过参考“副产品指纹”,它们的峰可有助于确定我们的制备方法的再现性。如果需要的话,通过已知方法(MestreC,ACD模拟,但也具有凭经验评估的预期值)计算目标化合物峰的专业人员可以任选地使用额外的强度过滤器分离出目标化合物的峰。这种分离类似于常规1H NMR说明中相关的选峰。1H NMR峰列表的其他详情可见于Research Disclosure Database Number 564025。
[0565]
[0566]
[0567]
[0568]
[0569]
[0570] 本发明还提供一种或多种如上定义的式(I)的化合物和/或其盐,优选在指定为优选的或特别优选的实施方案之一中,特别是一种或多种式(I.1)至(I.116)的化合物和/或其盐,在每种情况下如上所定义,优选在有用植物和/或观赏植物的作物中作为除草剂和/或植物生长调节剂的用途。
[0571] 本发明还提供了一种防治有害植物和/或调节植物生长的方法,其特征在于:将有效量的
[0572] -一种或多种如上定义的式(I)的化合物和/或其盐,优选在指定为优选或特别优选的实施方案之一中,特别是一种或多种式(I.1)至(I.116)的化合物和/或其盐,在每种情况下如上所定义,或
[0573] -如下定义的本发明的组合物,
[0574] 施用于(有害)植物、(有害)植物的种子、(有害)植物生长的土壤中或土壤上或栽培区域。
[0575] 本发明还提供了一种优选在有用植物作物中防治不需要的植物的方法,其特征在于:将有效量的
[0576] -一种或多种如上定义的式(I)的化合物和/或其盐,优选在指定为优选或特别优选的实施方案之一中,特别是一种或多种式(I.1)至(I.116)的化合物和/或其盐,在每种情况下如上所定义,
[0577] -如下定义的本发明的组合物,
[0578] 施用于不需要的植物(例如有害植物,如单子叶杂草或双子叶杂草或不需要的作物)、不需要的植物的种子(即植物种子,例如谷粒、种子或营养繁殖器官(如块茎或带芽的枝条部分))、不需要的植物生长的土壤上或土壤中(例如耕地或非耕地的土壤)或栽培区域(即不需要的植物生长区域)。
[0579] 此外,本发明还提供了调节植物、优选有用植物的生长的方法,其特征在于:将有效量的
[0580] -一种或多种如上定义的式(I)的化合物和/或其盐,优选在指定为优选或特别优选的实施方案之一中,特别是一种或多种式(I.1)至(I.116)的化合物和/或其盐,在每种情况下如上所定义,或
[0581] -如下定义的本发明的组合物,
[0582] 施用于植物、植物的种子(即植物种子,例如谷粒、种子或营养繁殖器官如块茎或带芽的枝条部分)、植物生长的土壤中或土壤上(例如耕地或非耕地的土壤)或栽培区域(即植物生长的区域)。
[0583] 在本文中,本发明的化合物或本发明的组合物可通过例如播种前(如果合适,还通过掺入土壤中)、出苗前和/或出苗后方法施用。可通过本发明的化合物防治的单子叶和双子叶杂草植物群的一些代表的具体实例如下,但不意图将列举限制成特定物种。
[0584] 在本发明的用于防治有害植物或用于调节植物生长的方法中,优选使用一种或多种式(I)的化合物和/或其盐来防治有害植物或用于调节有用植物或者观赏植物作物的生长,其中在优选的实施方案中,有用植物或观赏植物为转基因植物。
[0585] 本发明的式(I)的化合物和/或其盐适用于防治以下属的单子叶和双子叶有害植物:
[0586] 以下属的单子叶有害植物:山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、阿披拉草属(Apera)、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、鸭跖草属(Commelina)、狗牙根属(Cynodon)、莎草属(Cyperus)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、荸荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属(Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久花属(Monochoria)、黍属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、虉草属(Phalaris)、梯牧草属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、筒轴茅属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、莞草属(Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)。
[0587] 以下属的双子叶有害植物:白麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属(Ambrosia)、锦葵属(Anoda)、春黄菊属(Anthemis)、Aphanes属、蒿属(Artemisia)、滨藜属(Atriplex)、雏菊属(Bellis)、鬼针属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、糖芥属(Erysimum)、大戟属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、拉拉藤属(Galium)、芙蓉属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(Lepidium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属(Mercurialis)、粟米草属(Mullugo)、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、萝卜属(Raphanus)、蔊菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属(Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapis)、茄属(Solanum)、苦苣菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、车轴草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属(Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)。
[0588] 当在有害植物(禾本科杂草和/或阔叶杂草)出芽前,将本发明的化合物施用于土壤表面(出苗前方法)时,可完全阻止禾本科杂草或阔叶杂草的幼苗出土,或者使它们生长至达到子叶期后停止生长,最后在经过三到四周后,彻底死亡。
[0589] 如果在出苗后将所述活性化合物施用于植物的绿色部位,则在处理后停止生长,且所述有害植物会停留在施用时间的生长期,或在一段时间后彻底死亡,从而以此方式在极早的时间点持续地消除对作物植物有害的杂草的竞争。
[0590] 尽管本发明的化合物具有出色的抵抗单子叶和双子叶杂草的除草活性,但对经济上重要的作物的作物植物仅在很小程度上产生损害,或完全没有损害,取决于本发明的各化合物的结构及其施用率,所述经济上重要的作物的作物植物为例如以下属的双子叶作物:落花生属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆属(Glycine)、棉属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、番茄属(Lycopersicon)、芒属(Miscanthus)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、茄属(Solanum)、蚕豆属(Vicia),或以下属的单子叶作物:葱属(Allium)、凤梨属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、燕麦属(Avena)、大麦属(Hordeum)、稻属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、黑麦属(Secale)、高粱属(Sorghum)、小黑麦属(triticale)、小麦属(triticum)和玉蜀黍属(Zea)。因此,本发明的化合物非常适用于选择性防治作物植物如农业上有用的植物或观赏植物中的不需要的植物生长。
[0591] 此外,本发明的化合物(根据其具体结构和使用的施用率)对作物植物具有出色的生长调节特性。它们以调节作用参与植物自身的新陈代谢,从而可用于受控影响植物成分和促进采收,例如通过引发脱水和矮化生长。此外,它们还适于对不需要的营养生长进行一般防治和抑制,而在此过程中不会损害植物。抑制营养生长在很多单子叶和双子叶作物中起到重要作用,因为例如其可减少或完全防止倒伏。
[0592] 由于活性化合物的除草和植物生长调节特性,其还可用于防治基因改性植物或通过常规诱变改性的植物的作物中的有害植物。一般而言,转基因植物的特征为特别有利的性质,例如对某些农药——特别是某些除草剂——的抗性、对植物病害或植物病害病原体——如某些昆虫或微生物(如真菌、细菌或病毒)——的抗性。其他具体的性质涉及例如采收物的数量、质量、贮存性、组成和具体成分。例如,具有提高的淀粉含量或改进的淀粉质量的转基因植物,或采收物含有不同脂肪酸组成的转基因植物是已知的。
[0593] 考虑到转基因植物,优选将本发明的化合物和/或其盐用于有用植物和观赏植物的经济上重要的转基因作物,例如谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黍、稻和玉米),或其他作物如甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、豌豆和其他蔬菜。
[0594] 优选将本发明的化合物作为除草剂用于对除草剂的植物毒性效应具有抗性、或通过重组技术已获得所述抗性的有用植物作物。
[0595] 由于本发明的化合物具有除草和植物生长调节性能,其还可用于防治已知的或仍有待开发的基因改性植物作物中的有害植物。一般而言,转基因植物的特征为特别有利的性质,例如对某些农药——特别是某些除草剂——的抗性、对植物病害或植物病害病原体——如某些昆虫或微生物(如真菌、细菌或病毒)——的抗性。其他具体的性质涉及例如采收物的数量、质量、贮存性、组成和具体成分。例如,具有提高的淀粉含量或改进的淀粉质量的转基因植物,或采收物含有不同脂肪酸组成的转基因植物是已知的。其他具体的性质可为对非生物胁迫因素的耐受性或抗性,例如炎热、寒冷、干旱、盐渍和紫外照射。
[0596] 优选将本发明式(I)的化合物或其盐用于有用植物和观赏植物的经济上重要的转基因作物,例如谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黑小麦、黍、稻、木薯和玉米),或其他作物如甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、豌豆和其他蔬菜。
[0597] 式(I)的化合物可优选作为除草剂用于对除草剂的植物毒性效应具有抗性、或通过重组技术已获得所述抗性的有用植物作物。
[0598] 制备与现有植物相比具有改性特征的新植物的常规方法包括,例如常规育种方法和产生突变体。或者,可借助重组方法产生具有改变的特征的新植物。
[0599] 大量分子生物学技术——通过其可产生具有改性特征的新型转基因植物——是本领域技术人员已知的。对于这种重组操作,可将能通过DNA序列重组而产生诱变或序列变化的核酸分子引入质粒中。例如,可借助标准方法进行碱基交换,移除子序列或加入天然或合成的序列。为使DNA片段彼此连接,可在片段上引入衔接头或接头。
[0600] 例如,具有降低活性的基因产物的植物细胞可通过以下方式产生:表达至少一种相应的反义RNA、实现共抑制效应的正义RNA,或者表达至少一种能特异性切割上述基因产物的转录物的适当构造的核酶。
[0601] 为此,首先可使用含有基因产物的完整编码序列——包括任何可能存在的侧翼序列——的DNA分子,也可使用仅含有部分编码序列的DNA分子,所述部分编码序列必须足够长,以便在细胞中产生反义效果。也可使用与基因产物的编码序列具有高度同源性但并不完全相同的DNA序列。
[0602] 当植物中表达核酸分子时,合成的蛋白质可位于植物细胞的任意区室中。但为实现在特定区室中的定位,可例如使编码区域与确保在特定区室中定位的DNA序列连接。此类序列是本领域技术人员已知的(参见,例如Braun等人,EMBO J.11(1992),3219-3227)。核酸分子还可在植物细胞的细胞器中表达。
[0603] 转基因植物细胞可通过已知技术再生以得到完整植物体。原则上,转基因植物可为任意所需植物种的植物,即单子叶和双子叶植物。
[0604] 因此,可通过过表达、压制或抑制同源(=天然)基因或基因序列,或表达异源(=外源)基因或基因序列得到具有改变的特征的转基因植物。
[0605] 优选将本发明的化合物(I)用于对以下物质具有抗性的转基因作物中:生长调节剂,例如麦草畏(dicamba);或抑制植物必需酶的除草剂,所述植物必需酶例如乙酰乳酸合酶(ALS)、EPSP合成酶、谷氨酰胺合成酶(GS)或羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD);或选自磺酰脲、草甘膦、草胺膦或苯甲酰基异噁唑和类似活性化合物的除草剂。
[0606] 当本发明的活性化合物用于转基因作物时,不仅出现在其他作物中观察到的对有害植物的效果,还常常出现对施用于具体转基因作物而言的特异性效果,例如改变的或特别拓宽的可防治杂草的范围、改进的可用于施用的施用率、优选地与转基因作物对其具有抗性的除草剂的良好结合能力以及对转基因作物植物的生长和产量的影响。
[0607] 因此,本发明还涉及本发明的式(I)的化合物和/或其盐作为除草剂用于防治有用植物或观赏植物的作物、任选地转基因作物植物中的有害植物的用途。
[0608] 优选通过出苗前或出苗后方法在谷类中,优选玉米、小麦、大麦、黑麦、燕麦、黍或稻中的用途。
[0609] 还优选通过出苗前或出苗后方法在大豆中的用途。
[0610] 本发明用于防治有害植物或用于植物生长调节的用途还包括其中直到施用于植物上、植物中或土壤中之后,式(I)的活性化合物或其盐才由前体物质(“前药”)形成的情况。
[0611] 本发明还提供一种或多种式(I)的化合物或其盐或本发明的组合物(如下文定义)(在一种方法中)用于防治有害植物或用于调节植物生长的用途,其包括将有效量的一种或多种式(I)的化合物或其盐施用于植物(有害植物,如果合适,与有用植物一起)、植物种子、植物生长的土壤中或土壤上或栽培区域。
[0612] 本发明还提供了一种除草和/或植物生长调节的组合物,其特征在于该组合物包含
[0613] (a)一种或多种如上定义的式(I)的化合物和/或其盐,优选在指定为优选或特别优选的一个实施方案中,特别是一种或多种式(I.1)至(I.116)的化合物和/或其盐,在每种情况下如上所定义,
[0614] 和
[0615] (b)选自(i)和/或(ii)的一种或多种其他物质:
[0616] (i)一种或多种其他农业化学活性物质,优选选自杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、其他除草剂(即不对应于上述定义的式(I)的那些)、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或其他生长调节剂,
[0617] (ii)一种或多种常用于作物保护的制剂助剂。
[0618] 本文中,本发明的组合物的组分(i)的其他农业化学活性物质优选选自在“The Pesticide Manual”,第16版,The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry,2012中提及的物质。
[0619] 本发明的除草或植物生长调节的组合物优选包含一种、两种、三种或更多种在作物保护中常用的制剂助剂(ii),其选自表面活性剂、乳化剂、分散剂、成膜剂、增稠剂、无机盐、除尘剂、在25℃和1013毫巴下的固体载体,优选吸附剂颗粒状惰性材料、润湿剂、抗氧化剂、稳定剂、缓冲物质、消泡剂、水、有机溶剂,优选在25℃和1013毫巴下可与水以任意比例混溶的有机溶剂。
[0620] 本发明的化合物(I)可在常规制剂中以可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、可喷雾溶液剂、粉剂或颗粒剂的形式使用。因此,本发明还提供了除草和植物生长调节的组合物,其包含式(I)的化合物和/或其盐。
[0621] 式(I)的化合物和/或其盐可根据所需的生物和/或物理化学参数以各种方式配制。可能的制剂包括,例如可湿性粉剂(WP)、水溶性粉剂(SP)、水溶性浓缩剂、可乳化浓缩剂(EC)、乳剂(EW)、如水包油乳剂和油包水乳剂、可喷雾溶液剂、悬浮浓缩剂(SC)、油基或水基分散剂、油溶性溶液剂、胶囊悬浮剂(CS)、粉剂(DP)、拌种剂、用于撒播和土壤施用颗粒剂、微颗粒形式的颗粒剂(GR)、喷雾颗粒剂、吸收和吸附颗粒剂、水分散颗粒剂(WG)、水溶性颗粒剂(SG)、ULV制剂、微胶囊剂和蜡剂。
[0622] 这些单独的制剂类型和制剂助剂,例如惰性材料、表面活性剂、溶剂和其他添加剂,是本领域技术人员已知的,并且记载于例如:Watkins,"Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers",第2版,Darland Books,Caldwell N.J.;H.v.Olphen,"Introduction to Clay Colloid Chemistry";第2版,J.Wiley&Sons,N.Y.;C.Marsden,"Solvents Guide";第2版,Interscience,N.Y.1963;McCutcheon's"Detergents and Emulsifiers Annual",MC Publ.Corp.,Ridgewood N.J.;Sisley and Wood,"Encyclopedia of Surface Active  Agents",Chem.Publ.Co.Inc.,N.Y.1964;
[界面活性环氧乙烷加合物],
Wiss.Verlagsgesellschaft,Stuttgart 1976;Winnacker-Küchler,"Chemische 
Technologie"[化学工艺学],第7卷,C.Hanser Verlag Munich,第4版.1986。
[0623] 可湿性粉剂为可均匀分散于水中的制剂,其除了含有活性化合物之外,还含有稀释剂或惰性物质,以及离子型表面活性剂和/或非离子型表面活性剂(湿润剂、分散剂),例如聚氧乙基化烷基酚、聚氧乙基化脂肪醇、聚氧乙基化脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木素磺酸钠、2,2'-二萘基甲烷-6,6'-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰基甲基牛磺酸钠。为了制备可湿性粉剂,在例如常规设备例如锤磨机、风磨机和空气气流粉碎机中精细研磨除草活性成分,同时或随后与制剂助剂混合。
[0624] 可乳化浓缩剂通过下述过程制备:将活性化合物溶于有机溶剂(例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或较高沸点的芳族化合物或烃类)或有机溶剂混合物中,并加入一种或多种离子型和/或非离子型表面活性剂(乳化剂)。可用的乳化剂的实例为:烷基芳基磺酸钙,例如十二烷基苯磺酸钙;或非离子型乳化剂,例如脂肪酸聚二醇酯类、烷基芳基聚乙二醇醚类、脂肪醇聚乙二醇醚类、环氧丙烷-环氧乙烷缩合物、烷基聚醚类、脱水山梨糖醇酯类,例如脱水山梨糖醇脂肪酸酯类或聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯类,例如聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯类。
[0625] 粉剂可通过将活性化合物与细分散的固体一起研磨而获得,所述固体例如滑石,天然粘土例如高岭土、膨润土和叶蜡石,或硅藻土。
[0626] 悬浮浓缩剂可为水基或油基的。它们可通过例如使用市售的球磨机湿法研磨,并且任选地加入例如上文在其他剂型中所列的表面活性剂而制备。
[0627] 乳剂例如水包油乳剂(EW),可例如借助搅拌器、胶体磨机和/或静态混合器使用如上文例如关于其他剂型中所列的含水有机溶剂以及任选地表面活性剂来制备。
[0628] 颗粒剂可通过将所述活性化合物喷洒在可吸附的颗粒状惰性物质上,或通过使用粘合剂(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油)将活性化合物浓缩物涂覆在载体(例如砂、高岭土或颗粒状惰性材料)表面而制备。也可将合适的活性化合物以制备肥料颗粒的常规方式制备成颗粒,如果需要,可以与肥料混合。
[0629] 水分散颗粒剂通常可通过常规方法制备,所述常规方法例如喷雾干燥法、流化床制粒法、盘式制粒法、使用高速混合器的混合法以及不使用固体惰性物质的挤出法。
[0630] 关于盘式制粒法、流化床制粒法、挤出制粒法和喷雾法颗粒剂的制备,参见例如“Spray-Drying Handbook”3rd ed.1979,G.Goodwin Ltd.,London;J.E.Browning,“Agglomeration”,Chemical and Engineering 1967,147页及后文;“Perry’s Chemical Engineer’s Handbook”,5th Ed.,McGraw-Hill,New York 1973,8-57页中的方法。
[0631] 关于作物保护组合物制剂的其他细节,参见例如G.C.Klingman,“Weed Control as a Science”,John Wiley and Sons,Inc.,New York,1961,81-96页和J.D.Freyer,S.A.Evans,“Weed Control Handbook”,5th Ed.,Blackwell Scientific Publications,Oxford,1968,101-103页。
[0632] 本发明的农业化学制剂、优选除草或植物生长调节的组合物优选含有总量为0.1至99重量%、优选0.5至95重量%、特别优选1至90重量%、特别优选2至80重量%的式(I)的活性化合物及其盐。
[0633] 在可湿性粉剂中,活性化合物的浓度为例如约10至90重量%,至100重量%的余量由常规制剂成分组成。在可乳化浓缩剂中,活性化合物的浓度可为约1至90重量%、优选5至80重量%。粉剂形式的制剂中含有1至30重量%的活性组合物,通常优选5至20重量%的活性化合物;可喷雾溶液剂中含有约0.05至80重量%、优选2至50重量%的活性化合物。对于水分散颗粒剂而言,活性化合物的含量部分地依赖于所述活性化合物为液体形式还是固体形式,以及所使用的造粒助剂、填充剂等。在水分散颗粒剂中,活性化合物的含量为例如1至
95重量%、优选10至80重量%。
[0634] 此外,所提及的活性化合物制剂任选地含有相应的常规增粘剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、抗冻剂和溶剂、填充剂、载体和染料、消泡剂、蒸发抑制剂和影响pH值和粘度的试剂。制剂助剂的实例尤其记载在“Chemistry and  Technology of Agrochemical Formulations”,ed.D.A.Knowles,Kluwer Academic Publishers(1998)中。
[0635] 式(I)的化合物或其盐可原样使用或以其制剂(制剂)的形式与其他农药活性物质组合使用,例如杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或生长调节剂,例如以成品制剂或桶混物的形式。组合制剂可基于上述制剂制备,同时考虑待组合的活性化合物的物理性质和稳定性。
[0636] 在混合物制剂或桶混物中,可与本发明的式(I)的化合物组合使用的活性化合物为例如基于抑制以下酶的已知的活性化合物,所述酶为例如:乙酰乳酸合成酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合成酶、烯醇式丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶、谷氨酰胺合成酶、对羟基苯基丙酮酸双加氧酶、八氢番茄红素去饱和酶、光合体系I、光合体系II、原卟啉原氧化酶,如例如Weed Research 26(1986)441-445或"The Pesticide Manual",第16版,The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry,2012及其中所引用的文献中所记载的。
[0637] 特别关注的是在有用植物和观赏植物的作物中选择性地防治有害植物。尽管在许多作物中,本发明的化合物(I)已具有非常好乃至足够的选择性,但原则上,在一些作物中、特别是在与其他低选择性除草剂的混合物的情况下,仍可能发生对于作物植物的植物毒性。在这方面,包含化合物(I)或其与其他除草剂或农药和安全剂的组合物的本发明的化合物(I)的组合物受到特别关注。以解毒有效剂量使用的安全剂可降低例如经济上重要的作物中所使用的除草剂/农药的植物毒性副作用,所述经济上重要的作物例如谷物(小麦、大麦、黑麦、玉米、稻、黍)、甜菜、甘蔗、油菜、棉花和大豆,优选谷物。
[0638] 除草剂(混合物)与安全剂的重量比通常取决于除草剂施用率和所述安全剂的功效,并且可在宽范围内变化,例如200:1至1:200、优选100:1至1:100、特别是20:1至1:20。类似于化合物(I)或其混合物,安全剂可与其他除草剂/农药一起配制,并作为成品制剂或与除草剂的桶混物提供和使用。
[0639] 为了应用,如果合适,以常规方式稀释市售形式的除草剂或除草剂/安全剂制剂,例如在可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、分散剂和水分散颗粒剂的情况下使用水稀释。粉剂制剂、土壤施用颗粒剂或撒播用颗粒剂和可喷雾溶液剂通常无需在施用前用其他惰性物质进一步稀释。
[0640] 式(I)的化合物和/或其盐的施用率在一定程度上受外部条件如温度、湿度等的影响。本文中,施用率可在宽范围内变化。对于作为防治有害植物的除草剂的施用,式(I)的化合物及其盐的总量优选为0.001至10.0kg/ha、优选0.005至5kg/ha、更优选为0.01至1.5kg/ha、特别优选0.05至1kg/ha。这适用于出苗前和出苗后施用。
[0641] 当式(I)的化合物和/或其盐用作植物生长调节剂时,例如作为用于如上所述的那些作物植物、优选谷物植物(如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、黍、稻或玉米)的茎秆稳定剂,总施用率优选为0.001至2kg/ha、优选0.005至1kg/ha、特别是10至500g/ha、非常特别是20至250g/ha。这适用于出苗前和出苗后施用。
[0642] 作为茎秆稳定剂的施用可在植物生长的各个阶段进行。优选例如在分蘖期后,在纵向生长开始时施用。
[0643] 或者,作为植物生长调节剂的施用也可通过处理种子,其包括用于拌种和涂覆种子的各种技术。本文中,施用率取决于特定的技术,并且可在初步测试中确定。
[0644] 在本发明的组合物(例如以混合的制剂或桶混物的形式)中,可与本发明的式(I)的化合物组合使用的活性化合物为例如基于抑制下列酶的已知的活性化合物,所述酶为例如:乙酰乳酸合成酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合成酶、烯醇式丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶、谷氨酰胺合成酶、对羟基苯基丙酮酸双加氧酶、八氢番茄红素去饱和酶、光合体系I、光合体系II、原卟啉原氧化酶,如记载在例如Weed Research 26(1986)441-445或"The Pesticide Manual",16th edition,The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry,2012及其中所引用的文献中。可与本发明的化合物组合的已知除草剂或植物生长调节剂为,例如以下活性化合物,其中所述化合物以国际标准化组织(ISO)规定的“通用名”或以其化学名称或其代码表示。它们通常包括所有使用形式,例如酸、盐、酯以及所有异构体(例如立体异构体和旋光异构体)形式,即使未明确提及。
[0645] 这种除草混合伴侣的实例为:
[0646] 乙草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚钠盐(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、二丙烯草胺
(allidochlor)、禾草灭(alloxydim,alloxydim-sodium)、莠灭净(ametryn)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸钾(aminocyclopyrachlor-potassium)、环丙嘧啶酸甲酯(aminocyclopyrachlor-methyl)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin,benazolin-ethyl)、乙丁氟灵(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron,bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、灭草松(bentazone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、bicyclopyron、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨膦(bialaphos)、双丙氨膦钠(bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac)、双草醚钠(bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、溴苯腈丁酸酯(bromoxynil-butyrate)、溴苯腈钾(bromoxynil-potassium)、溴苯腈庚酸酯(bromoxynil-heptanoate)和溴苯腈辛酸酯(bromoxynil-octanoate)、羟草酮
(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、仲丁灵(butralin)、丁氧环酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、氟唑草酮(carfentrazone)、氟酮唑草(carfentrazone-ethyl)、草灭畏(chloramben)、氯溴隆(chlorbromuron)、伐草克(chlorfenac)、伐草克钠(chlorfenac-sodium)、燕麦酯(chlorfenprop)、氯甲丹(chlorflurenol,chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆酸
(chlorimuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、chlorophthalim、绿麦隆
(chlorotoluron)、氯酞酸甲酯(chlorthal-dimethyl)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮草酸(cinidon)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆
(cinosulfuron)、氯酰草膦(clacyfos)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺酸(cloransulam)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草津(cyanazine)、环草敌(cycloate)、
cyclopyrimorate、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、氰氟草酸(cyhalofop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、环丙津(cyprazine)、2,4-D、2,4-D-丁氧基乙基酯(2,4-D-butoyl)、2,4-D-丁基酯、2,4-D-二甲基铵、2,4-D-二醇胺、2,4-D-乙基酯、2,4-D-2-乙基己基酯、2,4-D-异丁基酯、2,4-D-异辛基酯、2,4-D-异丙基铵、2,4-D-钾、2,4-D-三异丙醇铵和2,4-D-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2,4-DB、2,4-DB-丁基酯、2,4-DB-二甲基铵、2,4-DB-异辛基酯、2,4-DB-钾和2,4-DB-钠、杀草隆(daimuron(dymron))、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、detosyl-pyrazolate(DTP)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、2-(2,4-二氯苄基)-4,4-二甲基-1,2-噁唑烷-3-酮、2-(2,5-二氯苄基)-4,4-二甲基-1,2-噁唑烷-3-酮、2,4-滴丙酸(dichlorfop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、禾草灵(diclofop,diclofop-methyl)、精禾草灵(diclofop-P-methyl)、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺
(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr,diflufenzopyr-sodium)、噁唑隆
(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净
(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、dimetrasulfuron、氨氟灵(dinitramine)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺(diphenamid)、敌草快(diquat)、diquat-dibromid、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、茵多酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron,ethametsulfuron-methyl)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、氟乳醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-9600、F-5231即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺酰胺、F-7967即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、噁唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、高噁唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、芬诺杀磺隆(fenoxasulfone)、fenquinotrione、四唑酰草胺(fentrazamide)、氟燕灵(flamprop)、强氟燕灵(flamprop-M-isopropyl)、甲氟燕灵(flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆钠(flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氟噻草胺
(flufenacet)、氟哒嗪草酸(flufenpyr)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸酯(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、氟草隆(fluometuron)、9-羟基笏甲酸(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、芴二甲基铵(flurenol-dimethylammonium)、芴甲酯(flurenol-methyl)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen,fluoroglycofen-ethyl)、flupropanate、氟啶嘧磺隆
(flupyrsulfuron,flupyrsulfuron-methyl-sodium)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸异辛酯(fluroxypyr-meptyl)、呋草酮(flurtamone)、嗪草酸(fluthiacet)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟磺胺草醚(fomesafen,fomesafen-sodium)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、杀木膦(fosamine)、草铵膦(glufosinate)、草铵膦(glufosinate-ammonium)、glufosinate-P-sodium、精草铵膦(glufosinate-P-ammonium)、glufosinate-P-sodium、草甘膦
(glyphosate)、草甘膦铵(glyphosate-ammonium)、草甘膦异丙基铵(glyphosate-isopropylammonium)、草甘膦二胺(glyphosate-diammonium)、草甘膦二甲基铵
(glyphosate-dimethylammonium)、草甘膦钾(glyphosate-potassium)、草甘膦钠盐(glyphosate-sodium)、草甘膦三甲基硫盐(glyphosate-trimesium)、H-9201即O-2,4-二甲基-6-硝基苯基O-乙基异丙基硫代磷酰胺(O-2,4-dimethyl-6-nitrophenyl O-ethyl isopropylphosphoramidothioate)、halauxifen、halauxifen-methyl、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron,halosulfuron-methyl)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、氟吡禾灵乙氧基乙酯(haloxyfop-ethoxyethyl)、精氟吡禾灵乙氧基乙酯(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、氟吡禾灵甲酯(haloxyfop-methyl)、精氟吡禾灵甲酯(haloxyfop-P-methyl)、环嗪酮(hexazinone)、HW-02即1-(二甲氧基磷酰基)乙基(2,
4-二氯苯氧基)乙酸酯、咪草酸(imazamethabenz,imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草烟(imazamox)、甲氧咪草烟酸铵(imazamox-ammonium)、甲咪唑烟酸(imazapic)、甲咪唑烟酸铵盐(imazapic-ammonium)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑烟酸异丙铵(imazapyr-
isopropylammonium)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑喹啉酸铵(imazaquin-ammonium)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、咪唑乙烟酸亚胺(imazethapyr-immonium)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘甲磺隆(iodosulfuron)、甲基碘磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈辛酸(ioxynil)、碘苯腈辛酸(ioxynil-octanoate)、碘苯腈钾(ioxynil-potassium)和碘苯腈钠(ioxynil-sodium)、三唑酰草胺(ipfencarbazone)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰草胺(isoxaben)、异噁唑草酮(isoxaflutole)、特胺灵(karbutilate)、KUH-043即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-
3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺酰基)-5,5-二甲基-4,5-二氢-1,2-噁唑、
ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、MCPA、MCPA-丁氧基乙基酯(MCPA-butotyl)、MCPA-二甲基铵、MCPA-2-乙基己酯、MCPA-异丙基铵、MCPA-钾、MCPA-钠、MCPB、MCPB-甲酯、MCPB-乙酯、MCPB-钠、2-甲-4-氯丙酸(mecoprop)、2-甲-4-氯丙酸钠(mecoprop-sodium)、2-甲-4-氯丙酸丁氧基乙基酯(mecoprop-butotyl)、精2-甲-4-氯丙酸(mecoprop-P)、精2-甲-4-氯丙酸丁氧基乙基酯(mecoprop-P-butotyl)、精-2-甲-4-氯丙酸二甲基铵(mecoprop-P-dimethylammonium)、精-2-甲-4-氯丙酸-2-乙基己酯(mecoprop-P-2-ethylhexyl)、精-2-甲-4-氯丙酸钾(mecoprop-P-potassium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氯磺酰草胺(mefluidide)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron,mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、
metazosulfuron、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、methiopyrsulfuron、methiozolin、甲基异硫氰酸酯、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron,metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinat)、绿谷隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron)、单嘧磺隆酯(monosulfuron-ester)、MT-5950即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺、NGGC-011、敌草胺(napropamide)、NC-310即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-
1-甲基-5-苄基氧基吡唑、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、壬酸、氟草敏(norflurazon)、油酸(脂肪酸)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆
(oxasulfuron)、噁嗪草酮(oxaziclomefon)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、百草枯(paraquat,paraquat dichloride)、克草猛(pebulate)、二甲戊灵(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯苯酚、环戊恶草酮(pentoxazone)、烯草胺(pethoxamid)、矿物油、苯敌草(phenmedipham)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、甲基氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、氨氟乐灵(prodiamine)、环苯草酮(profoxydim)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone,propoxycarbazone-sodium)、propyrisulfuron、炔苯酰草胺(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen,pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate(pyrazolate))、吡嘧磺隆(母酸)(pyrazosulfuron)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、丙酯草醚(pyribambenz)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、甲基嘧草醚(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚(pyrithiobac,pyrithiobac-sodium)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵乙酯(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精喹禾灵乙酯(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、saflufenacil、烯禾啶(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SL-261、磺草酮(sulcotrion)、甲磺草胺(sulfentrazone)、嘧磺隆酸(sulfometuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SYN-523、SYP-249即1-乙氧基-3-甲基-1-氧代丁-3-烯-2-基5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯、SYP-300即1-[7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔-
1-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙基-2-硫代咪唑烷-4,5-二酮、2,3,6-TBA、TCA(三氯乙酸)、TCA-钠、丁噻隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazin)、特丁净(terbutryn)、噻吩草胺(thenylchlor)、噻唑烟酸
(thiazopyr)、噻吩卡巴腙(thiencarbazone)、噻吩卡巴腙-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron,thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、tiafenacil、tolpyralate、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、氟酮磺草胺(triafamone)、野燕畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺
(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron,tribenuron-methyl)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron,trifloxysulfuron-sodium)、trifludimoxazin、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆甲酯(triflusulfuron-methyl)、三甲隆三氟甲磺隆(tritosulfuron)、硫酸脲(urea sulfate)、灭草敌(vernolate)、XDE-848、ZJ-0862即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苄基}苯胺以及以下化合物:
[0647]
[0648] 作为可能的混合伴侣的植物生长调节剂的实例为:
[0649] 活化酯(acibenzolar)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、5-氨基乙酰丙酸(5-aminolevulinic  acid)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、6-苄氨基嘌呤(6-benzylaminopurine)、芸苔素内酯(brassinolide)、儿茶酚(catechol)、矮壮素
(chlormequat chloride)、调果酸(cloprop)、环丙酰胺酸(cyclanilide)、3-(环丙-1-烯基)丙酸、丁酰肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、调呋酸(dikegulac)、调呋酸钠(dikegulac-sodium)、茵多酸(endothal)、茵多酸二钾(endothal-dipotassium)、茵多酸二钠(endothal-disodium)和单(N,N-二甲基烷基铵)、乙烯利(ethephon)、氟节胺
(flumetralin)、9-羟基笏甲酸(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、呋嘧醇
(flurprimidol)、氯吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸(indole-3-acetic acid(IAA))、4-吲哚-3-基丁酸(4-indol-
3-ylbutyric acid)、稻瘟灵(isoprothiolane)、噻菌灵(probenazole)、茉莉酸(jasmonic acid)、茉莉酸甲基酯(jasmonic acid methyl ester)、马来酰肼(maleic hydrazide)、甲哌啶(mepiquat chloride)、美喜平(1-methylcyclopropene)、2-(1-萘基)乙酰胺(2-(1-naphthyl)acetamide)、1-萘基乙酸(1-naphthylacetic acid)、2-萘氧基乙酸(2-naphthyloxyacetic acid)、硝基苯酚混合物(nitrophenoxide mixture)、4-氧代-4[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、多效唑(paclobutrazole)、N-苯基邻苯二甲酸、调环酸
(prohexadione)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、prohydrojasmone、水杨酸、独角金内酯(strigolactone)、四氧硝基苯(tecnazene)、噻苯隆(thidiazuron)、三十烷醇(triacontanol)、抗倒酯(trinexapac,trinexapac-ethyl)、tsitodef、烯效唑
(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)。
[0650] 本发明的式(I)的化合物的合适的组合组分还包括例如以下安全剂:
[0651] S1)选自杂环羧酸衍生物类的化合物:
[0652] S1a)二氯苯基吡唑啉-3-羧酸类化合物(S1a),优选化合物如:
[0653] 1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1)(“吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)”)及相关化合物,如WO-A-91/07874中所述;
[0654] S1b)二氯苯基吡唑羧酸的衍生物(S1b),优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)及相关化合物,如EP-A-333131和EP-A-269806中所述;
[0655] S1c)1,5-二苯基吡唑-3-羧酸的衍生物(S1c),优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)和相关化合物,如例如EP-A-268554中所述;
[0656] S1d)三唑羧酸类化合物(S1d),优选化合物例如解草唑(fenchlorazole(ethyl ester)),即1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯(S1-7),以及相关化合物,如EP-A-174562和EP-A-346620中所述;
[0657] S1e)5-苄基-2-异噁唑啉-3-羧酸类或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸类或5,5-二苯e基-2-异噁唑啉-3-羧酸类化合物(S1),优选化合物例如5-(2,4-二氯苄基)-2-异噁唑啉-
3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)及相关化合物,如WO-A-91/
08202中所述;或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-羧酸(S1-10)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-羧酸乙酯(S1-11)(“双苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl)”)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13),如专利申请WO-A-95/
07897中所述。
[0658] S2)选自8-喹啉氧基衍生物类的化合物(S2):
[0659] S2a)8-喹啉氧基乙酸类化合物(S2a),优选(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-甲基己酯(“解草酯(cloquintocet-mexyl)”)(S2-1)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1,3-二甲基-丁-1-基酯(S2-2)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸4-烯丙氧基丁酯(S2-3)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-烯丙氧基丙-2-基酯(S2-4)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、5-氯-8-喹啉氧基乙酸甲酯(S2-6)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-(2-丙叉亚胺氧基)-1-乙基酯(S2-8)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-氧代丙-1-基酯(S2-9)及相关化合物,如EP-A-86 750、EP-A-94 349和EP-A-191 736或EP-A-0 492 366中所述;以及(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10)、其水合物和盐,例如其锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐,如WO-A-2002/34048中所述;
[0660] S2b)(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸类的化合物(S2b),优选化合物例如(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲乙酯及相关化合物,如EP-A-0 582 198中所述。
[0661] S3)二氯乙酰胺类活性化合物(S3),其通常用作出苗前安全剂(土壤活性安全剂),例如:
[0662] “烯丙酰草胺(dichlormid)”(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)(S3-1),
[0663] 购自Stauffer的“R-29148”(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷)(S3-2),[0664] 购自Stauffer的“R-28725”(3-二氯乙酰基-2,2,-二甲基-1,3-噁唑烷)(S3-3),[0665] “解草嗪(benoxacor)”(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪)(S3-4),
[0666] 购自PPG Industries的“PPG-1292”(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧戊环-2-基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-5),
[0667] 购自Sagro-Chem的“DKA-24”(N-烯丙基-N-[(烯丙基氨基羰基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-6),
[0668] 购自Nitrokemia或Monsanto的“AD-67”或“MON 4660”(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂螺[4,5]癸烷)(S3-7),
[0669] 购自TRI-Chemical RT的“TI-35”(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷)(S3-8),
[0670] 购自BASF的“diclonon”(dicyclonone)或“BAS145138”或“LAB145138”(S3-9)((RS)-1--二氯乙酰基-3,3,8a-三甲基全氢化吡咯[1,2-a]嘧啶-6-酮),
[0671] “解草噁唑(furilazole)”或“MON 13900”((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷)(S3-10)及其(R)异构体(S3-11)。
[0672] S4)酰基磺酰胺类的化合物(S4):
[0673] S4a)式(S4a)的N-酰基磺酰胺及其盐,如WO-A-97/45016中所述,
[0674]
[0675] 其中
[0676] RA1为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基,其中后2个基团被选自以下的vA个取代基取代:卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基,并且对于环状基团,还可被(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基取代;
[0677] RA2为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3;
[0678] mA为1或2;
[0679] vA为0、1、2或3;
[0680] S4b)式(S4b)的4-(苯甲酰基氨磺酰基)苯甲酰胺类的化合物及其盐,如WO-A-99/16744中所述,
[0681]
[0682] 其中
[0683] RB1、RB2独立地为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基,[0684] RB3为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)烷氧基并且
[0685] mB为1或2,
[0686] 例如以下的化合物,其中
[0687] RB1=环丙基,RB2=氢,且(RB3)=2-OMe(“环丙磺酰胺(cyprosulfamide)”,S4-1),[0688] RB1=环丙基,RB2=氢,且(RB3)=5-Cl-2-OMe(S4-2),
[0689] RB1=乙基,RB2=氢,且(RB3)=2-OMe(S4-3),
[0690] RB1=异丙基,RB2=氢,且(RB3)=5-Cl-2-OMe(S4-4),和
[0691] RB1=异丙基,RB2=氢,且(RB3)=2-OMe(S4-5)。
[0692] S4c)式(S4c)的苯甲酰基氨磺酰基苯基脲类的化合物,如EP-A-365484中所述,[0693]
[0694] 其中
[0695] RC1、RC2独立地为氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基,[0696] RC3为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3且
[0697] mC为1或2;
[0698] 例如
[0699] 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲,
[0700] 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3,3-二甲基脲,
[0701] 1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲。
[0702] S4d)式(S4d)的苯磺酰基对苯二甲酰胺类的化合物及其盐,已知于例如CN 101838227,
[0703]
[0704] 其中
[0705] RD4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3;
[0706] MD为1或2;
[0707] RD5地为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C5-C6)环烯基。
[0708] S5)羟基芳族化合物类和芳族-脂族羧酸衍生物类的活性化合物(S5),例如3,4,5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、4-羟基水杨酸、4-氟水杨酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸,如WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001中所述。
[0709] S6)1,2-二氢喹喔啉-2-酮类的活性化合物(S6),例如1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮盐酸盐、1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮,如WO-A-2005/112630中所述,
[0710] S7)二苯基甲氧基乙酸衍生物类的化合物(S7),例如二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS登记号41858-19-9)(S7-1)、二苯基甲氧基乙酸乙酯或二苯基甲氧基乙酸,如WO-A-98/38856中所述。
[0711] S8)式(S8)的化合物,如WO-A-98/27049中所述,
[0712]
[0713] 其中各符号和角标定义如下:
[0714] RD1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基,[0715] RD2为氢或(C1-C4)烷基,
[0716] RD3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基,其中上述含碳基团中的每一个均为未取代的或被一个或多个、优选最多3个相同的或不同的选自卤素和烷氧基的基团取代;或其盐,
[0717] nD为0至2的整数。
[0718] S9)3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类的活性化合物(S9),例如:
[0719] 1,2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号:219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号:95855-00-8),如WO-A-1999/000020中所述;
[0720] S10)式(S10a)或(S10b)的化合物,
[0721]
[0722] 如WO-A-2007/023719和WO-A-2007/023764中所述
[0723] 其中
[0724] RE1为卤素、(C1-C4)-烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3
[0725] YE、ZE独立地为O或S,
[0726] nE为0至4的整数,
[0727] RE2为(C1-C16)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基、芳基;苄基、卤代苄基,[0728] RE3为氢或(C1-C6)-烷基。
[0729] S11)氧基亚氨基化合物类的活性化合物(S11),已知其可作为拌种剂,例如,[0730] “解草腈(oxabetrinil)”((Z)-1,3-二氧戊环-2-基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-1),已知其作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗异丙甲草胺的损害,
[0731] “氟草肟(fluxofenim)”(1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)肟)(S11-2),已知其作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗异丙甲草胺的损害,和[0732] “解草胺腈(cyometrinil)”或“CGA-43089”((Z)-氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-3),已知其作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗异丙甲草胺的损害。
[0733] S12)异硫代苯并二氢吡喃-4-酮类的活性化合物(S12),例如[(3-氧代-1H-2-苯并噻喃-4(3H)-叉基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登记号:205121-04-6)(S12-1)以及WO-A-1998/13361中的相关化合物。
[0734] S13)组(S13)的一种或多种化合物:
[0735] “萘二甲酸酐”(1,8-萘二甲酸酐)(S13-1),已知其作为拌种安全剂用于玉米来抵抗硫代氨基甲酸酯除草剂的损害,
[0736] “解草啶(fenclorim)”(4,6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2),已知其作为安全剂用于播种的稻中抵抗丙草胺的损害,
[0737] “解草胺(flurazole)”(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苄酯)(S13-3),已知其作为拌种安全剂用于粟/蜀黍来抵抗甲草胺和异丙甲草胺的损害,
[0738] 购自American Cyanamid的“CL-304415”(CAS登记号:31541-57-8)
[0739] (4-羧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙酸)(S13-4),已知其作为安全剂用于玉米来抵抗咪唑啉酮的损害,
[0740] 购自Nitrokemia的“MG 191”(CAS登记号:96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环)(S13-5),已知其作为安全剂用于玉米,
[0741] 购自Nitrokemia的“MG-838”(CAS登记号:133993-74-5)
[0742] (1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸2-丙烯酯)(S13-6),
[0743] “乙拌磷(disulfoton)”(S-2-乙硫基乙基二硫代磷酸O,O-二乙基酯)(S13-7),[0744] “增效磷(dietholate)”(O-苯基硫代磷酸O,O-二乙基酯)(S13-8),
[0745] “mephenate”(甲基氨基甲酸4-氯苯基酯)(S13-9)。
[0746] S14)除了对杂草具有除草作用以外,还对诸如稻的作物植物具有安全剂作用的活性化合物,例如,
[0747] “哌草丹(dimepiperate)”或“MY-93”(S-1-甲基1-苯基乙基哌啶-1-硫代羧酸酯),已知其作为安全剂用于稻来抵抗禾草敌除草剂的损害,
[0748] “杀草隆(daimuron)”或“SK 23”(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-对甲苯基脲),已知其作为安全剂用于稻来抵抗唑吡嘧磺隆除草剂的损害,
[0749] “苄草隆(cumyluron)”=“JC-940”(3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲,见JP-A-60087254),已知其作为安全剂用于稻来抵抗一些除草剂的损害,
[0750] “苯草酮(methoxyphenone)”或“NK 049”(3,3’-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮),已知其作为安全剂用于稻来抵抗一些除草剂的损害,
[0751] 购自Kumiai的“CSB”(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯)(CAS登记号54091-06-4),已知其作为安全剂用于抵抗稻中一些除草剂的损害。
[0752] S15)式(S15)的化合物或其互变异构体
[0753]
[0754] 如WO-A-2008/131861和WO-A-2008/131860中所述
[0755] 其中
[0756] RH1为(C1-C6)-卤代烷基,且
[0757] RH2为氢或卤素,且
[0758] RH3、RH4各自独立地为氢、(C1-C16)-烷基、(C2-C16)-烯基或(C2-C16)-炔基,[0759] 其中,后3个基团中的每一个为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基氨基、二[(C1-C4)-烷基]氨基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、[(C1-C4)-卤代烷氧基]羰基、未取代或取代的(C3-C6)-环烷基、未取代或取代的苯基以及未取代或取代的杂环基,
[0760] 或(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、在环的一侧上稠合至4至6元饱和或不饱和的碳环上的(C3-C6)-环烷基,或在环的一侧上稠合至4至6元饱和或不饱和的碳环的(C4-C6)环烯基,
[0761] 其中,后4个基团中的每一个为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代或取代的(C3-C6)环烷基、未取代或取代的苯基和未取代或取代的杂环基,[0762] 或
[0763] RH3为(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C6)-炔氧基或(C2-C4)-卤代烷氧基,且[0764] RH4为氢或(C1-C4)-烷基,或
[0765] RH3和RH4与直接键合的氮原子一起为四至八元杂环,其除氮原子外,还可含有其他环杂原子,优选至多两个选自N、O和S的其他环杂原子,并且其为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基和(C1-C4)-烷硫基。
[0766] S16)主要用作除草剂,此外还对作物植物具有安全剂作用的活性化合物,例如[0767] (2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D),
[0768] (4-氯苯氧基)乙酸,
[0769] (R,S)-2-(4-氯-邻甲苯氧基)丙酸(2-甲-4-氯丙酸),
[0770] 4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB),
[0771] (4-氯-邻甲苯氧基)乙酸(MCPA),
[0772] 4-(4-氯-邻甲苯氧基)丁酸,
[0773] 4-(4-氯苯氧基)丁酸,
[0774] 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏),
[0775] 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor-ethyl)。
[0776] 与本发明的式(I)的化合物和/或其盐、特别是与式(I.1)至(I.116)的化合物和/或其盐组合的优选的安全剂为:解草酯、环丙磺酰胺、解草唑、双苯噁唑酸、吡唑解草酯、解草啶、苄草隆、S4-1和S4-5,特别优选的安全剂是:解草酯、环丙磺酰胺、双苯噁唑酸和吡唑解草酯。
[0777] 生物实施例:
[0778] 实验部分1:
[0779] A.出苗后除草作用和作物植物相容性
[0780] 将单子叶和双子叶杂草和作物植物的种子置于塑料或木纤维盆中的沙壤土中,用土壤覆盖并在受控生长条件下在温室中培养。播种后2至3周,在一叶期处理试验植物。然后将以可湿性粉剂(WP)或乳液浓缩物(EC)形式配制的本发明的化合物作为添加0.5%添加剂的含水悬浮液或乳液喷洒到植物的绿色部分上,水施用率为600l/ha(转换)。将试验植物在最佳生长条件下在温室中保持约3周后,与未处理的对照组相比,目测评估制剂的活性。例如,100%活性=植物死亡,0%活性=与对照植物相同。
[0781] 下表A1至A14示出表I.1至I.116的所选的通式(I)的化合物对各种有害植物的作用和对应于1280g/ha或320g/ha的施用率,其通过上述实验方法获得。
[0782] 表A1
[0783]
[0784] 表A2
[0785]
[0786] 表A3
[0787]
[0788] 表A4
[0789]
[0790] 表A5
[0791]
[0792] 表A6
[0793]
[0794] 表A7
[0795]
[0796]
[0797] 表A8
[0798]
[0799] 表A9
[0800]
[0801] 表A10
[0802]
[0803]
[0804] 表A11
[0805]
[0806] 表A12
[0807]
[0808] 表A13
[0809]
[0810] 表A14
[0811]
[0812]
[0813] 如结果所证明,本发明的通式(I)的化合物在出苗后施用中在施用率为每公顷1.28kg活性物质或更少时对有害植物(如大穗看麦娘、稗草、狗尾草、苘麻、反枝苋、淡甘菊、卷茎蓼、繁缕、三色堇、阿拉伯婆婆纳、鼠大麦、硬直黑麦草、野燕麦和圆叶牵牛)具有良好的除草活性。同时,一些本发明的化合物在出苗后施用时甚至在高活性化合物剂量下使得禾本科作物(如大麦、小麦、黑麦、粟/高粱、玉米、稻或甘蔗)几乎没有损坏。此外,一些物质对双子叶作物(如大豆、棉花、油菜或甜菜)也无害。一些本发明的化合物具有高选择性,因此适于通过出苗后方法防治农作物中不想要的植物。
[0814] B.出苗前除草作用和作物植物相容性
[0815] 将单子叶和双子叶杂草植物和作物植物的种子置于塑料或木纤维盆中的沙壤土中并用土壤覆盖。然后将以可湿性粉剂(WP)或乳液浓缩物(EC)形式配制的本发明的化合物作为添加0.5%添加剂的含水悬浮液或乳液施用在覆盖土壤的表面,水施用率为600l/ha(转换)。处理后,将盆置于温室中并在对于试验植物良好的生长条件下保持。约3周后,与未处理的对照组相比,目测评估制剂的作用,以百分比计。例如,100%活性=植物死亡,0%活性=与对照植物相同。
[0816] 下表B1至B14示出表I.1至I.116的所选的通式(I)的化合物对各种有害植物的作用和对应于1280g/ha或320g/ha的施用率,其通过上述实验方法获得。
[0817] 表B1
[0818]
[0819]
[0820] 表B2
[0821]
[0822] 表B3
[0823]
[0824] 表B4
[0825]
[0826] 表B5
[0827]
[0828] 表B6
[0829]
[0830] 表B7
[0831]
[0832] 表B8
[0833]
[0834] 表B9
[0835]
[0836] 表B10
[0837]
[0838] 表B11
[0839]
[0840] 表B12
[0841]
[0842] 表B13
[0843]
[0844] 表B14
[0845]
[0846]
[0847] 如结果所证明,本发明的通式(I)的化合物在出苗前施用中在施用率为每公顷1.28kg活性物质或更少时对有害植物(如大穗看麦娘、稗草、狗尾草、苘麻、反枝苋、淡甘菊、卷茎蓼、繁缕、三色堇、阿拉伯婆婆纳、鼠大麦、硬直黑麦草、野燕麦、圆叶牵牛)具有良好的除草活性。同时,一些本发明的化合物在出苗前施用时甚至在高活性化合物剂量下使得禾本科作物(如大麦、小麦、黑麦、粟/高粱、玉米、稻或甘蔗)几乎没有损坏。此外,一些物质对双子叶作物(如大豆、棉花、油菜或甜菜)也无害。
[0848] 一些本发明的化合物具有高选择性,因此适于通过出苗前方法防治农作物中不想要的植物。
[0849] 实验部分2
[0850] C.出苗后除草作用
[0851] 将单子叶和双子叶杂草植物的种子置于塑料盆中的沙壤土中(每盆各自双倍播种单子叶或双子叶杂草植物中的一种),用土壤覆盖并在受控生长条件下在温室中培养。播种后2至3周,在一叶期处理试验植物。然后将以可湿性粉剂(WP)或乳液浓缩物(EC)形式配制的本发明的化合物作为添加0.5%添加剂的含水悬浮液或乳液施用到植物的绿色部分上,水施用率为每公顷600升(转换)。将试验植物在最佳生长条件下在温室中保持约3周后,与未处理的对照组相比,目测评估制剂的活性。例如,100%活性=植物死亡,0%活性=与对照植物相同。
[0852] 下表C1至C8示出表I.1至I.116的所选的通式(I)的化合物对各种有害植物的作用和对应于1280g/ha或320g/ha的施用率,其通过上述实验方法获得。
[0853] 表C1
[0854]
[0855]
[0856] 表C2
[0857]
[0858] 表C3
[0859]
[0860] 表C4
[0861]
[0862] 表C5
[0863]
[0864] 表C6
[0865]
[0866] 表C7
[0867]
[0868] 表C8
[0869]
[0870] 如结果所证明,本发明的通式(I)的化合物在出苗后施用中对有害植物具有非常好的除草活性。例如,出苗后施用的通式(I)的化合物在施用率为每公顷1280g或320g活性物质或更少时对有害植物(如苘麻、反枝苋、稗草、硬直黑麦草、淡甘菊、早熟禾、狗尾草和繁缕)具有非常好的除草活性(80%至100%除草活性)。
[0871] D.出苗前除草作用
[0872] 将单子叶和双子叶杂草植物的种子置于塑料盆中的沙壤土中(每盆各自双倍播种单子叶或双子叶杂草植物中的一种),并用土壤覆盖。然后将以可湿性粉剂(WP)或乳液浓缩物(EC)形式配制的本发明的化合物作为添加0.5%添加剂的含水悬浮液或乳液施用到覆盖土壤的表面,水施用率为每公顷600升(转换)。处理后,将盆置于温室中并保持在对于试验植物良好的生长条件下。约3周后,与未处理的对照组相比,目测评估制剂的效果,以百分比计。例如,100%活性=植物死亡,0%活性=与对照植物相同。
[0873] 下表D1至D8示出表I.1至I.116的所选的通式(I)的化合物对各种有害植物的作用和对应于1280g/ha或320g/ha的施用率,其通过上述实验方法获得。
[0874] 表D1
[0875]
[0876] 表D2
[0877]
[0878] 表D3
[0879]
[0880]
[0881] 表D4
[0882]
[0883] 表D5
[0884]
[0885] 表D6
[0886]
[0887] 表D7
[0888]
[0889] 表D8
[0890]
[0891] 如结果所证明,本发明的通式(I)的化合物在出苗前施用中对有害植物具有非常好的除草活性。例如,出苗前施用的通式(I)的化合物在施用率为每公顷1280g或320g活性物质或更少时对有害植物(如苘麻、反枝苋、稗草、硬直黑麦草、淡甘菊、早熟禾、狗尾草和繁缕)具有非常好的除草活性(80%至100%除草活性)。
[0892] 实验部分3
[0893] 测量类囊体膜中的PS II活性
[0894] 将冷的新鲜菠菜叶粉碎并在50mM磷酸盐缓冲液(pH6.8)、10mM KCl、0.34M蔗糖(蔗糖缓冲液)(共混物,1g植物材料/ml)中均质化。随后将匀浆通过4层Miracloth过滤,将叶绿体通过离心分离,即在4400×g(4℃)下离心10分钟。将沉淀物悬浮在25ml蔗糖缓冲液中,并以4400×g(4℃)再离心10分钟。然后将沉淀物悬浮在40ml的50mM磷酸盐缓冲液(pH 6.8)、10mM KCl中,其不含蔗糖。在该步骤中,叶绿体渗透破裂,然后通过离心(10分钟,4400×g,4℃)获得类囊体膜。最后将膜沉淀物悬浮在约20ml的50mM磷酸盐缓冲液(pH 6.8)、10mM KCl中。在蛋白质测定和活性测定后,将膜悬浮液分成等份试样并在液氮中冷冻。将等份试样储存在-80℃。在这些条件下,光合系统II制剂储存稳定至少三个月。然后使用以下测试原理进行光合系统II(PS II)的活性测定:
[0895] 在暴露于光下测量从PS II到人工电子受体2,6-二氯苯靛酚(DCPIP)的电子转移。在波长λ=595nm处通过分光光度法测定DCPIP的蓝色氧化形式的浓度。酶催化的DCPIP还原产生无色的无色形式,因此使得反应批料中595nm处的吸收减少,该降低作为时间的函数进行测量。活性测定在微量滴定板(96个腔)中,以200μl的反应体积中进行。此处,首先将155μl稀释的膜悬浮液加入50mM磷酸盐缓冲液(pH 6.8)、10mM KCl中。根据PS II制剂的活性,调节稀释度使得吸收的降低的测量值(λ=595nm)至少10分钟内是线性的。在每种情况下,将5μl浓度为100μM的测试化合物于DMSO中的溶液加入酶悬浮液中;对照组含有5μl DMSO;因此,反应批料中DMSO的最终浓度为2.5%(v/v);该浓度对酶活性没有不利影响。在每个微量滴定板上,使用已知的PS II抑制剂(例如嗪草酮)作为标准物,这允许评估PS II测试的质量。通过加入40μl DCPIP溶液(600μM于蒸馏水中)开始反应;DCPIP的最终浓度为120μM。吸收的测量在22℃并暴露于光下进行10分钟。使用嗪草酮作为比较物质,通式(I)的化合物在
100μM下的效果的结果在下表中使用以下分类表示:++++(抑制≥90%)、+++(90%>抑制≥
70%)、++(70%>抑制≥50%)、+(50%>抑制≥30%)。
[0896] 下表E1的所选的通式(I)的化合物的效果:
[0897] 表E1
[0898]编号 物质 效果
1 嗪草酮 ++++
2 I.1-72 ++++
3 I.1-86 ++++
4 I.1-162 ++++
5 I.1-177 ++++
6 I.1-290 ++++
7 I.1-300 +++
8 I.1-315 ++++
9 I.1-449 ++++
10 I.1-451 ++++
11 I.1-697 ++++
12 I.2-72 ++
13 I.2-86 ++++
14 I.2-162 ++++
15 I.2-177 ++++
16 I.2-290 ++++
17 I.2-300 ++++
18 I.3-451 +++
19 I.5-162 +++
20 I.25-162 ++++
[0899] 使用其他通式(I)的化合物能实现类似的结果。
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