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转移抑制剂

阅读：1100发布：2020-08-26

IPRDB可以提供转移抑制剂专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明提供了一种新的毒性程序较低的转移抑制剂，其含有熊果酸或其盐作为活性成分，其可以口服或通过注射来向患者给药，从而使患者能接受手术后不卧床治疗。，下面是转移抑制剂专利的具体信息内容。

1.一种转移抑制剂，其含有熊果酸或其盐作为活性成分。

2.如权利要求1所要求的转移抑制剂，其适于口服给药或注射来使 用。

3.如权利要求2所要求的转移抑制剂，对于成人患者其每日剂量的 范围是10mg至3,000mg。

说明书全文

本发明涉及副作用减小的转移抑制剂。

癌症的手术治疗中遇到的最大困难之一是手术后复发。在许多情况 下，转移是复发的主要诱因。转移包括一系列复杂的反应，包括从原发 性病灶分离癌细胞，然后浸润到周围组织中，并且在身体的远距离部位 增殖，从而形成继发性、转移病灶。

即使从原发性病灶分离出来后，癌细胞受附近存在的细胞外基质阻 碍不能进一步扩散，这些细胞外基质含有糖蛋白，如各种胶原蛋白，纤 连蛋白和昆布多糖(laminins)、蛋白聚糖等。另一方面，癌细胞分裂并降 解细胞外基质结构并迁移，同时充分利用它们自身或间质细胞分泌的各 种蛋白酶和糖苷酶。

按这种方式从原发性病灶分离出来的癌细胞侵入维管结构，然后迁 移到远处器官，浸润到血管内皮的基底膜中，最后在远处组织中定位增 殖。

因此，转移的抑制在癌症治疗中起着重要作用。为这一目的，已经 开发了多种转移抑制剂，如血小板聚集抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂 以及粘着因子抑制剂。但是，这并没有为抑制转移提供任何有效的方法。

本发明的目的在于提供转移抑制剂，其含有作为活性成分的化合 物，该化合物没有任何副作用，并且表现出安全性增高和高效的转移抑 制活性，而不象通常已知的化疗药物那样。

本发明人从提高安全性的安全角度出发，注意到食用植物中含有的 天然存在的化合物显示出的生理活性，并且在寻找一种即使是在口服给 药后也诱发对转移的抑制活性的化合物时，进行了广泛的调查研究。结 果发现了以下列化学式存在的熊果酸，其广泛分布于各种植物中，如苹 果、柿子和梨，其能够通过口服或静脉给药方法抑制转移，我们根据这 一发现进行了进一步的累积研究，结果完成了本发明：

本发明涉及转移抑制剂，其含有熊果酸或其盐作为活性成份。

熊果酸可以是游离酸或药学上可接受的盐如钠和钾盐的形式。

熊果酸或其盐可以给予成年病人的每日剂量范围是10mg至 3,000mg，优选约500mg，口服，或胃肠外给药，例如，注射给药，如 果需要的话。

熊果酸或其盐可以直接按原样给予患者或者加工成适宜的剂型给 药。这样的剂型的具体例子包括内服的药物制剂，如一般的粉末、颗粒、 片剂、胶囊和液体(包括糖浆)，可以按照常用的方法将熊果酸与常用 的添加剂结合在一起制备这些药物制剂。在内服的药物制剂情况下，通 常已知的药物制剂的成分或组分可用作这样的添加剂，如赋形剂(如淀 粉和乳糖)、粘合剂(如纤维素和聚乙烯吡咯烷酮)、崩解剂(如羧甲 基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)、包衣剂(如羟乙基纤维素)、调 味剂、着色剂、防腐剂和水乳化剂。

熊果酸属于一种三萜烯，如上面给出的化学式所示，并且其毒性显 著降低，可以安全地给予患者，可以用事实证明其在体外对培养细胞的 增殖不起任何副作用，并且其广泛用作药物或食用乳化剂。

根据本发明的熊果酸表现出令人满意的转移抑制活性，从下面所述 的测试实施例可见这一点，并且其可用作针对各种癌症，如恶性黑素瘤、 子宫肌瘤、食管癌、皮肤癌、胃癌、肺癌、小肠和大肠癌、胰腺癌、乳 腺癌和膀胱癌，以及恶性肿瘤，如绒毛膜癌、脑瘤、淋巴肉瘤和白血病 的转移抑制剂。

本发明提供了毒性很低、可以口服或注射给予患者的转移抑制剂， 即一种副作用得以降低的新型药物，从而为癌症的医学治疗和药学工业 做出了很大贡献。

下列实施例详细地说明了本发明。 测试实施例1 熊果酸对培养细胞增殖的影响 (a)测试方法

将人正常成纤维细胞和B16 F10恶性黑素瘤悬浮液(5×104细胞) 培养2天，然后分别在0.1μM和1μM熊果酸的存在下以及无熊果酸的 存在下培养24小时。收集细胞，并记下他们的数目来确定熊果酸对细胞 增殖的影响。 (b)测试结果

测试结果示于表1，其表明浓度为1μM和0.1μM的熊果酸对黑素 瘤细胞的增殖没有任何影响。

             表1：熊果酸对培养细胞的影响     熊果酸的     浓度(M)              增殖率(％)   人成纤维细胞   恶性黑素瘤细胞     0.1μM       1μM     101.3      99.5      98.4     117.7

注：增殖率(％)以用熊果酸处理过的增殖细胞的数目对没用 熊果酸处理过的增殖细胞数目的比值表示。 实施例1

按照下列配方制备转移抑制药物制剂： 内服制剂：

熊果酸                300mg

羧甲基纤维素钠        50mg

纯水                  加至总量为10ml 可注射的溶液：

熊果酸                250mg

芝麻油                加至总量为5ml 实施例2 抑制恶性黑素瘤转移的小鼠试验 (a)测试方法

每组含有10只动物的几组小鼠静脉给予B16 F10恶性黑素 瘤细胞的悬浮液。注射黑素瘤细胞后7至13天期间，每天向小鼠 口服给予含熊果酸的口服制剂一次，同时每天向动物腹膜内给予可 注射的溶液一次，在第14天切除肺以检查各组中已定位于肺的转 移病灶的数目。用下列化学式所表示的齐墩果醇酸进行同样的试 验，并墩果醇酸在不同的位置上含有熊果酸的29-位甲基基团， 其也和熊果酸一样属于五环三萜烯。 (b)测试结果

上面的试验结果列于表2中，其表明腹膜内和口服给药后，同 不给予熊果酸治疗的对照组相比较，熊果酸显著降低了黑素瘤细胞 在肺中的转移。

另一方面，即使所给剂量为300mg/kg，齐墩果醇酸仍没有表现 出显著的转移抑制作用。

                  表2：熊果酸抑制转移的结果     药物   剂量(mg/kg)   给药途径 转移抑制率(％)     对照     熊果酸     熊果酸   齐墩果醇酸      -     100     100     300       -     腹膜内     口服     口服     0     66.2**     58.7*     14.57

注：显著性试验：

*，p＜0.10，针对对照组

**，p＜0.05，针对对照组

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